Aʙamat

"Abamat" nezmení ľudský postoj k tejto chorobe, ale je to vynikajúci protivírusový prostriedok, špeciálne vyvinutý lekárskymi vedcami pre deti a dospelých s infekciou HIV.

Indikácia Aʙamat

"Abamat", ktorého medzinárodný názov je "abakavir", je určený na liečbu vírusu - HIV dospelých a detí.

Liečbu drogovej závislosti vyžaduje osobitnú starostlivosť, pretože infekcia HIV má vplyv na celý ľudský organizmus, a preto je liek by mali byť vykonávané pod prísnym dohľadom lekára, ktorý má potrebné skúsenosti v liečbe ľudí s AIDS a HIV. Počas liečby sa má hodnotiť vírusová záťaž pacienta a počet CD4 lymfocytov. Pacienti majú byť informovaní, že používanie lieku Abamat nebráni prenosu vírusu imunitnej nedostatočnosti krvou alebo intímnou komunikáciou.

[1]

Formulár uvoľnenia

"Abami" je uvedený vo forme tabliet broskyňovej farby, ktoré sú potiahnuté, guľatý tvar bikonvexné, s "M20" znamenie - na jednej strane, na druhej strane má "pás" pre lámanie do dvoch častí, z ktorých každá časť, čo je dávka 60 mg.

"Abami" "M110" v podstate identické "Abamatu" "M20", ale uvoľňujú formulár "M110" - kapsule tiež broskyňa, logicky, má na jednej strane nápis "M110", druhá strana je hladká, čo je dávka 300 mg.

Rozdiel medzi prvým a druhým typom lieku je dávka, ktorá je odsúhlasená predovšetkým ošetrujúcim lekárom.

Farmakodynamika

"Abamat" sa rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu. Biologická dostupnosť u dospelých je 83%. Maximálna koncentrácia v krvnom sére je 1,5 hodiny po užití lieku v tabletách. Pri užívaní lieku v terapeutických dávkach (600 mg) je maximálna koncentrácia približne 3 μg / ml a AUC sa užíva s frekvenciou 12 hodín - 6 μg / h / ml.

Použitie lieku počas jedla spomaľuje čas maximálneho výskytu jeho koncentrácie v sére, ale neovplyvňuje celkovú koncentráciu v krvnej plazme. V priebehu ktorých sa môže užívať "Abamat" napriek príjmu potravy.

Abakavir - iný názov pre "Abamata", voľne preniká do rôznych tkanív tela vrátane CSF. Priemerný pomer hladín abakaviru v cerebrospinálnej tekutine a sére je približne 30-44%. Pri použití v terapeutických dávkach je hladina väzby na proteíny približne 49%.

Čo sa týka metabolizmu, abakavir podlieha primárnemu metabolizmu v pečeni, 2% aplikovanej dávky sa uvoľňuje v obličkách nezmenené.

Hlavnými metabolitmi sú 5'-karboxylová kyselina a 5'-glukuronid, ktoré sa konvertujú alkoholdehydrogenázou alebo glukuronizáciou.

Polčas rozpadu abakaviru je 1,5 hodiny. Významná akumulácia po opakovanom podaní lieku v dávke 300 mg dvakrát denne sa nevyskytuje. Metabolity a abakavir v nezmenenej forme v množstve približne 83% dávky sú podávané obličkami, zvyšok - s výkalmi.

Pokiaľ ide o karcinogenézu, mutagenézu, existujú údaje o výskyte malígnych a benígnych nádorov. Vo väčšine prípadov sa tieto nádory vyskytli pri použití vysokých dávok "Abamat" - 330 mg / kg / deň a 600 mg / kg / deň. Tieto dávky sú ekvivalentné hladine, ktorá je 24-32 krát vyššia ako úroveň systémovej distribúcie lieku u ľudí. Hoci karcinogénny potenciál lieku u ľudí nie je známy, tieto údaje poskytujú príležitosť veriť, že potenciálny prínos užívania lieku je u človeka prevažne karcinogénny.

Hepatálne lézie

Proces metabolizmu "Abamata" je v prvom rade v pečeni. Farmakokinetika lieku Abamat sa skúmala u pacientov so stredne závažnými léziami pečene (Child-Pughov index-5-6), ktorí užívali jedenkrát 600 mg denne. Výsledok odhalil priemerný nárast 1,89-krát [1,32; 2,70] AUC abakaviru a 1,58 [1,22; 2,04] krát polčasu rozpadu.

Poškodenie obličiek

V podstate proces metabolizmu lieku "Abamata" prebieha v pečeni, približne 2% užívanej dávky prechádza obličkami ako nezmenené zlúčeniny. Farmakokinetika abakaviru u pacientov s konečným štádiom ochorenia obličiek je podobná ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Preto je potrebná úprava dávky u pacientov s poškodením obličiek.

Na základe informácií získaných krátkodobými skúsenosťami je potrebné zrušiť príjem lieku "Abamat" pacientom s konečnými štádiami ochorení obličiek.

Farmakokinetika u detí

Deti "Abamat" sa rýchlo a ľahko vstrebávajú z ústnych roztokov. Všeobecné farmakokinetické parametre detí sú podobné dospelým, s vyššou variabilitou plazmatických koncentrácií.

Ak hovoríme o deťoch do 3 mesiacov, potom nie sú potrebné informácie na bezpečné použitie.

Farmakokinetika

Aktívna zložka: Film s filmom obalený 1 tableta obsahuje: abakavir vo forme sulfátu 60 mg alebo 300 mg.

Pomocné látky zahŕňajú:

• koloidný oxid kremičitý,
• mikrokryštalická celulóza,
• sodný škrob (typ A),
• stearát horečnatý,
• filmový povlak "Opadray Yellow" 03V82849 (oxid titaničitý - E171, hypromelóza),
• červený oxid železitý - E172,
• žltý oxid železitý - E172,
• polyetylénglykol.

"Abamat" je antivírusový prostriedok na systémové použitie.

"Abami" - nukleozidové inhibítor reverznej transkriptázy, a je silný inhibítor HIV-1 - HIV-2, vrátane HIV-1 izoláty s nízkou citlivosťou voči zidovudínu, lamivudínu, zalcitabín, didanozín alebo nevirapín. V bunke, liečivo sa prevedie na aktívnu trifosfát metabolitu karboviru, ktoré majú vplyv inhibícia HIV reverznej transkriptázy, čo vedie k požadovanej rozporu sa vyskytuje v systéme, vírusovej DNA, a zabráni jeho replikáciu.

Dávkovanie a podávanie

Liečbu má vykonať lekár, ktorý má skúsenosti s liečbou pacientov s infekciou HIV.

Abamat sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov (s hmotnosťou najmenej 30 kg): 300 mg dvakrát denne alebo 600 mg raz denne.

Pri prechode z režimu dvakrát denne na rozvrh jednorazového denného príjmu ráno sa má užívať prvá dávka 600 mg ráno. Ak je vhodný večerný režim, potom v deň prechodu ráno vezmite 300 mg a večer - 600 mg.

Pri prepnutí z režimu jedenkrát denne na režim dvakrát denne sa majú prvé 300 mg užívať ráno.

Deti od 3 rokov (ktorých hmotnosť nie je nižšia ako 14 kg) do 12 rokov odporúčaná dávka je 8 mg / kg dvakrát denne; maximálna denná dávka je až 600 mg denne. Abamat by sa mal predpisovať len tým deťom, ktoré dokážu prehltnúť tabletu. Pre pacientov, ktorí nemôžu prehltnúť tabletky, môže byť "abakavir" ponúkaný vo forme roztoku na perorálne podanie.

Odporúčania na používanie tabliet sú 60 mg pre deti s hmotnosťou od 14 do 30 kg.

Nie je nutné, pretože proces metabolizmu "Abami" sa vyskytuje hlavne v pečeni u pacientov s miernym poškodením pečene (Child index meradle - - Pugh - 5-6) Úprava dávky pri zlyhaní obličiek sa odporúča, aby sa 200 mg "Abami" sdvazhdy deň , Pri tomto dávkovaní sa má používať "Abamat" vo forme roztoku na perorálne podanie.

Úprava dávky u starších pacientov. Keď je liek predpísaný pre starších pacientov, je potrebné vziať do úvahy vyšší výskyt porúch srdca, pečene a obličiek, prítomnosť sprievodných ochorení a používanie liekov.

[3]

Používajte Aʙamat počas tehotenstva

"Abamat" má celý komplex kontraindikácií a vedľajších účinkov. Bezpečnosť používania lieku Abamat počas gravidity však nie je stanovená a preto neexistujú žiadne odporúčania pre tehotné ženy. Lekár však môže predpísať prijatie tohto lieku len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku počas tohto obdobia prevyšuje riziko pre plod.

"Abamat" pre dojčiace matky HIV infikované ako aj počas tehotenstva sa neodporúča užívať, rovnako ako jej účinok na dieťa nie je známy. Štúdie nepreukázali prenikanie lieku do materského mlieka, preto by počas príjmu malo prestať dojčiť.

V každom prípade však tehotná žena alebo žena, ktorá už porodila, musí dodržiavať jasné pokyny lekára, a to najmä preto, lebo daný liek sa vydáva v lekárňach len vtedy, keď je podaný predpis.

Kontraindikácie

"Abamat" má niekoľko kontraindikácií, ktoré zahŕňajú:

• Precitlivenosť na zložky, ktoré tvoria liek.
• Mierne alebo ťažké poškodenie funkcie pečene.
• Terminálny stupeň ochorenia obličiek.
• Pozitívna skúška na prítomnosť alely HLA-B * 5701.

Okrem kontraindikácií má aj "Abamat" vedľajšie účinky, ktoré sú tiež uvedené v návode na použitie a ktoré nevyhnutne zohľadňuje ošetrujúci lekár počas liečby. Stanoviť predispozíciu k kontraindikáciám môže byť prostredníctvom diagnózy: laboratórne testy a ultrazvuk.

Vedľajšie účinky Aʙamat

Existujú dôkazy, že približne 5% pacientov, ktorým "Abami", sa vyvinula reakcia precitlivenosti, ktoré boli charakterizované výskytom viacerých symptómov orgánových s alebo bez zvýšenia teploty a výskytom lézií alebo (makulopapulárnej alebo ako žihľavka) zriedka smrteľná.

Symptómy sa môžu vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, avšak zvyčajne sa objavia v prvých šiestich týždňoch po začiatku liečby (priemerná doba nástupu je 11 dní).

Príznaky a príznaky alergických reakcií sú uvedené nižšie. Tie, ktoré sa vyskytli s frekvenciou vyššou ako 10%, sú zvýraznené tučným písmom.

Z kože: vyrážka (makulopapulárna alebo vo forme urtikárie).

Na strane tráviaceho systému: bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, vracanie, gastroenteritída, vredy na sliznici ústnej dutiny.

Dýchací systém: kašeľ, dyspnoe, respiračný syndróm dipressii, bolesť v krku, respiračné zlyhanie, zmeny v röntgenovom snímku hrudnej dutiny (hlavne infiltráty, ktoré môžu byť lokalizované) Všeobecné príznaky: horúčka, únava, malátnosť, lymfadenopatia, opuch , konjunktivitída, arteriálna hypotenzia, anafylaxia.

Z nervového systému: bolesti hlavy, parestézia.

Na strane hematopoetického systému: lymfopénia.

Na strane tráviaceho systému: zvýšenie hladiny funkčných hepatálnych testov, hepatitídy, zlyhania pečene.

Muskuloskeletálny systém: bolesť svalov, jednotlivé prípady myolýzy, artralgia, zvýšená hladina CK.

Okrem iného sa zvýšenie hladiny kreatinínu, zlyhania obličiek, vyrážky a nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu pravdepodobne vyskytuje u detí ako u dospelých. Častým izolovaným príznakom reakcie z precitlivenosti boli vyrážky na koži. Niektorí pacienti s reakciami z precitlivenosti sú najprv vnímaní ako ochorenia dýchacieho systému (zápal pľúc, faryngitída, bronchitída), ochorenia podobné chrípke, gastroenteritída alebo reakcie na iné lieky.

Oneskorenie diagnózy precitlivenosti vedie k tomu, že pacienti naďalej užívajú abakavir, čo môže spôsobiť vážne zhoršenie alergických reakcií a dokonca aj smrť. Preto by ste mali mať vždy na pamäti pravdepodobnosť reakcie z precitlivenosti, ak majú pacienti vyššie uvedené príznaky. Ak nie je možné vylúčiť riziko takejto reakcie, používanie lieku Abamat alebo iných liekov, ktoré obsahujú abakavir, nie je zrušené. Keď sa pokračuje v liečbe, príznaky reakcií z precitlivenosti sa zhoršujú a po tom, ako sa liek zvyčajne odoberie. Pacienti, u ktorých sa vyvinula reakcia z precitlivenosti, by mali uprednostňovať liečbu a nikdy ju nesmú obnovovať akýmkoľvek liekom obsahujúcim "Abamat".

Existujú neoficiálne správy precitlivenosti, ktoré sa vyskytujú po opakovanom užívaní lieku, keď to bolo predchádzalo objavenie jedného z hlavných príznakov precitlivenosti (kožná vyrážka, horúčka, únava, malátnosť, gastrointestinálne či respiračné symptómy).

V zriedkavých prípadoch sa vyskytli reakcie z precitlivenosti u pacientov, ktorí obnovili liečbu, ale predchádzali tieto príznaky z precitlivenosti. Pre mnohé ďalšie nežiaduce reakcie zostáva nejasné, či sú spojené s užívaním lieku Abamat alebo iných liekov používaných na liečbu infekcie HIV, je výsledkom ochorenia ako takého.

Mnohé z vyššie uvedených symptómov (nevoľnosť, vracanie, hnačka, horúčka, únava, vyrážka) sa objavujú ako súčasť reakcie z precitlivenosti. Pacienti s akýmkoľvek z týchto príznakov preto majú byť starostlivo vyšetrení na alergické reakcie. V prípade ukončenia liečby v dôsledku prítomnosti aspoň jedného z týchto príznakov je možné obnovenie liečby len pod priamym dohľadom lekára.

[2]

Predávkovať

V prípade predávkovania je najprv potrebné zabezpečiť, aby pacient nemal alergickú reakciu na Abamat alebo jeho zložky av prípade potreby vykonal štandardnú udržiavaciu liečbu. V iných prípadoch je liečba symptomatická. Nie je známe, či sa toto liečivo vylučuje peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

Aby ste predišli predávkovaniu, dôsledne dodržujte odporúčania lekára. V prípade akýchkoľvek nepredvídaných príznakov je potrebné informovať ošetrujúceho lekára. Je možné, že symptomatológia môže byť spojená s alergickou reakciou.

Interakcie s inými liekmi

Pravdepodobnosť P450 sprostredkovanej interakcie lieku "Abamat" s inými zdravotníckymi pomôckami je nízka. "Abamat" potláča enzýmy CYP3A4, CYP2C9 a CYP2D6 v klinicky vhodných koncentráciách.

Interakcia inhibítorov proteáz a iných liekov, ktoré sú metabolizované základnými enzýmami P450, je nepravdepodobná.

Interakcia medzi "Abamatom", "Zidovudínom" a "Lamivudínom" chýba.

Prijatie lieku "etanolom" vedie k vývoju stupnice pod "farmakokinetickou krivkou" koncentrácie / času (AUC) "Abamat" o takmer 41%. "Abamat" nemá vplyv na metabolizmus "etanolu".

Súčasná aplikácia 600 mg "Abami" dvakrát za deň "Metadon" pomáha znížiť maximálna koncentrácia (Cmax) «Abami" 35% za jednu hodinu meškanie doby pre dosiahnutie maximálnej koncentrácie (tmax), však zostáva rovnaký AUC. Toto antivírusové činidlo zvyšuje priemernú systémovú škálu metadónu o 22%. Dospelí pacienti užívajúci "Metadon" a "Abami" by mali byť kontrolované príznaky abstinenčného syndrómu, ktorý indikuje nízkou dávkou, pretože možno budete potrebovať úpravu dávky "metadon".

Zložky retinoidov sa eliminujú alkoholdehydrogenázou. Interakcia s Abamatom je možná, ale nebola skúmaná.

[4], [5], [6], [7], [8]

Podmienky skladovania

"Abamat" má štandardné pravidlá skladovania, tzn. Na tmavom, suchom mieste, ktoré je pre deti neprístupné a teplota by nemala presiahnuť 30 ° C. A na uloženie je potrebné v pôvodnom balení spolu s voľným listom - inštrukcie.

Treba mať na pamäti, že nezhoda so životom Skladovanie lieku môže výrazne znížiť, pretože väčšina látok, ktoré sú účinné a pomocné prvky stratí ich terapeutické vlastnosti na príliš vysokej teplote, alebo reakciou s slnečného svetla.

Práve z týchto dôvodov by mal byť Abamat, v ktorého vložke sú k dispozícii všetky informácie o tejto záležitosti, dodržiavať všetky pokyny.

Čas použiteľnosti

"Abamat", ak ju dodržiavate podľa pokynov, je vhodný na 2 roky od dátumu vydania. V opačnom prípade nemožno zavolať presný dátum konca jeho dátumu vypršania platnosti.

Nákup "Abamat", neváhajte a pozrite sa na dátum výroby a meno výrobcu. Prečo skontrolovať dátum - je to pochopiteľné. Pokiaľ ide o výrobcu, jediný, kto ho môže vyrobiť, je Matrix Laboratories Limited India. Nezaznamenali sa falzifikáty medzi lekárňami. A tu, ak hovoriť o "virtuálnych" spôsoboch doručenia, je všetko možné, dokonca aj dodanie produktu po lehote splatnosti.