Nula

Zerodol je NSAID s antireumatickými vlastnosťami.

Indikácia Nula

Je indikovaný na elimináciu symptómov bolesti a zápalových procesov, ktoré sa vyvíjajú s reumatoidnou artritídou, osteoartritídou, ako aj s Bekhterevovou chorobou. Okrem toho sa tiež používa v patológiou ODA, ktoré sú sprevádzané prejavy bolesti (napr., Ak je typ extraartikulárního reumatizmu alebo keď skapulohumerální periarthritis typ).

Ako anestetikum sa liek používa na odstránenie symptómov bolesti (zubná bolesť, bolesť v bedrovej oblasti, rovnako ako bolesť pri primárnej dysmenoree).

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

K dispozícii vo forme tabliet, 10 kusov na blister. Jeden balenie obsahuje 1 alebo 3 blistre.

[3], [4]

Farmakodynamika

Liečivo je antireumatický NSAID, derivát kyseliny a-toluovej, podobný zloženiu ako diklofenak. Látka aceklofenak má protizápalové, analgetické a antipyretické vlastnosti.

Zložka spomaľuje COX aktivitu, a tiež inhibuje syntézu PG, a to takým spôsobom, narážajúceho na patogenéze zápalu a rozvoj bolesti a horúčky.

Pri liečbe reumatických ochorení pomáhajú analgetické a protizápalové vlastnosti aktívnej zložky zmierňovať bolesť a znižovať opuch a stuhnutosť, ku ktorej dochádza v kĺboch ráno. To pomáha zlepšiť funkčný stav pacienta.

[5], [6]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa aceklofenak rýchlo absorbuje a biologická dostupnosť je takmer 100%. Pík koncentrácie v plazme sa vyskytuje 1,25 až 3 hodiny po použití lieku. Časový interval potrebný na dosiahnutie maxima je predĺžený v prípade kombinácie liekov s jedlom, ale táto skutočnosť nemá vplyv na stupeň absorpcie.

Syntéza aceklofenaku s proteínom je> 99,7. Liečivo prechádza do synovie a jeho koncentrácia v nej dosiahne 60% indexu plazmy. Distribučný objem je približne 30 litrov.

Polčas rozpadu plazmy je 4 - 4,3 hodiny a koeficient čistenia podľa odhadov - 5 litrov za hodinu. Približne 2/3 dávky sa vylučuje spolu s močom vo forme konjugovaných hydroxymetabolitov. Iba 1% z dávky liekov, ktoré sa raz podali, zostáva nezmenené.

Metabolizmus aktívnej zložky sa uskutočňuje v pečeni, v dôsledku čoho sa konvertuje na 4-hydroxyacetylfenak a navyše ďalšie produkty rozkladu, medzi ktoré patrí aj diklofenak.

S najväčšou pravdepodobnosťou dochádza k metabolizmu látky za účasti elementu CYP2S9, ktorý pôsobí na hlavný produkt rozpadu 4-OH-aceklofenaku, ktorého klinické vlastnosti sú skôr nevýznamné. Diklofenak spolu s 4-OH-diklofenakom sa pozoruje medzi rôznymi produktmi rozpadu.

[7]

Dávkovanie a podávanie

Štandardná dávka liekov je 100 mg dvakrát denne - prvú tabletu ráno a večer.

U ľudí, ktorí majú poruchy v práci pečene, sa má dávka znížiť na 100 mg jedenkrát denne.

Tablety sa musia prehĺtať celé, bez žuvania, vodou. Príjem nie je závislý na stravovaní. Dĺžka trvania kurzu predpíše lekár pre každú osobu individuálne.

[8]

Používajte Nula počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať lieky tehotným ženám. Počas liečby liekom Zerodol sa má tiež dojčiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov:

• prítomnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte alebo perforácia vredov v anamnéze (ktoré sú spojené s príjmom NSAID);
• súbežné krvácanie alebo vred prítomný u pacienta v súčasnosti alebo v anamnéze (2 + preukázané individuálne epizódy s prítomnosťou týchto porúch);
• problémy s zrážanlivosťou krvi alebo aktívnym krvácaním;
• závažná forma srdcového zlyhania, obličiek alebo pečene;
• v prípade, že neznášanlivosť pacienta aceklofenaku alebo iného pomocného liečivá prvku, a okrem toho, zvýšená citlivosť k NSAID (spôsobujúce akútne nádchy, astmatických záchvatoch a žihľavka alebo angioedém) alebo aspirín;
• kongestívne zlyhanie srdca (NYHA II-IV);
• IHD u ľudí s angínou alebo preneseným infarktom myokardu;
• cerebrovaskulárne patológie u ľudí po mozgovej príhode alebo u tých, ktorí mali epizódy mikroútokov;
• patológia spojená s periférnymi artériami;
• vo veku menej ako 18 rokov. 

Vedľajšie účinky Nula

Užívanie tabliet môže spôsobiť takéto vedľajšie účinky:

• NA orgány: poruchy videnia, bolesti hlavy, vývoj parestézia, neuritída zrakového nervu v tejto oblasti, a navyše, prípady aseptickej meningitídy forme (často vyvíja u ľudí s autoimunitnými ochoreniami - zmiešaného typu ochorenia spojivového tkaniva alebo ochorenie Libman vaky). Taktiež sú možné také prejavy ako tuhosť krku, zvracanie, horúčka, nevoľnosť a porucha orientácie. Tam môže byť hluk v ušiach, halucinácie, rozvíjať zmätenosť, depresia, závraty, ospalosť, silná únava, malátnosť a závraty. Medzi príznakmi je stále tremor s dysgeúziou;
• oblička: vývoj nefrotoxicity (tubulointersticiálna nefritída), zlyhanie obličiek a okrem nefrotického syndrómu;
• pečeň: vývoj žltačky alebo hepatitídy, porucha pečene;
• orgány lymfatického a hematopoetické systémov potlačenie aktivity kostnej drene, anémia (rovnako ako jeho hemolytickej alebo aplastickej formy) trombotsito-, granulotsito- a neutropénia a agranulocytóza;
• orgánov imunitného systému: precitlivenosť (vrátane nešpecifickými alergické príznaky, anafylaxia, šok, reaktívne odozvy dýchacích ciest (astma)), a okrem toho je tok zhoršenie astmy, dýchavičnosť, bronchospazmus, a angioedému;
• metabolické procesy: rozvoj hyperkaliémie;
• duševné stavy: podivné sny, depresia, rozvoj nespavosti;
• vizuálne orgány: poruchy zraku;
• orgány sluchu: objavenie tinitu, rozvoj vertiga;
• orgánov kardiovaskulárneho systému: vývoj tachykardie, vaskulitídy, zlyhania srdca a navyše zvýšené krvné hladiny, vznik hypeémie, opuch, prívalová vlna. Jednotlivé NSAID (aj pri dlhodobom používaní veľkých dávok) môžu zvýšiť pravdepodobnosť výskytu tromboembolických komplikácií (napr. Infarkt myokardu alebo mŕtvica). Väčšina týchto reakcií je reverzibilná a slabá;
• orgány dýchacieho systému: vznik drsného dýchania;
• tráviaci systém: bolesť brucha, dyspepsia, hnačka, nevoľnosť, gastritída, nadúvanie, ako aj vracanie (niekedy s krvou) a zápcha. Môže vyvinúť stomatitída (vrátane ulcerózna forme), non-špecifické formy ulceróznej kolitídy, regionálnej enteritídy, žalúdočný vred, pankreatitída, zápal žalúdka a vredy v zažívacom trakte. Okrem toho môže nastať exacerbácia toku kolitídy a perforácie alebo krvácania v gastrointestinálnom trakte;
• koža: výskyt exantému alebo vyrážky na koži, ako aj svrbenie, opuch tváre, vznik urtikárie alebo dermatitídy. Okrem toho, hemoragická vyrážka a purpura, listová alebo bulózna forma dermatitídy, fotosenzitivita, erythema polyforma, Lyell a Stevens-Johnson syndrómy;
• močového systému a obličiek: zlyhanie obličiek alebo vznik nefrotického syndrómu;
• lokálne prejavy a bežné poruchy: kŕče v lýtkových svaloch, ako aj zvýšená únava;
• hodnoty laboratórnych testov: zvýšenie ukazovateľov ako je aktivita pečeňových enzýmov a alkalickej fosfatázy, ako aj hladiny močoviny a kreatinínu v krvi, ako aj zvýšenie telesnej hmotnosti.

Predávkovať

Hlavné prejavy predávkovania: vracanie, bolesti hlavy, nevoľnosť, hnačka, podráždenie, epigastrická bolesť a krvácanie v gastrointestinálnom trakte. Okrem toho dochádza k dezorientácii, pocitu ospalosti alebo vzrušenia, hluku v ušiach, závratov. Môže vyvinúť kómu, znížiť krvný tlak, narušiť dýchací proces. Možná strata vedomia, vývoj záchvatov alebo zvýšené príznaky iných negatívnych účinkov. Pri ťažkej intoxikácii môže dôjsť k poruche funkcie pečene alebo k rozvoju akútnej formy zlyhania obličiek.

Na odstránenie príznakov je potrebná liečba na odstránenie symptómov, ako aj udržiavacia liečba podľa indikácií.

Do 1 hodiny po konzumácii veľkej dávky liekov môžete piť aktívne uhlie. Ako alternatíva v tom istom časovom období - vykonajte výplach žalúdka.

Takéto špecifické liečivé metódy, ako je hemoperfúzia alebo dialýza, nie sú dostatočne účinné na vylučovanie NSAID, pretože tieto lieky majú vysokú syntézu proteínov, ako aj rozsiahle výmenné procesy.

Liečba vyžaduje primeranú diurézu, ako aj starostlivé sledovanie pečene a obličiek.

Pacient musí zostať pod lekárskym dohľadom minimálne 4 hodiny po užití dávky lieku. Pri dlhších a častých kŕčoch sa pacientovi vyžaduje podávať diazepam.

Ostatné lekárske opatrenia závisia od klinického stavu pacienta.

[9]

Interakcie s inými liekmi

Interakcia účinnej zložky lieku Zerodol s inými liekmi je podobná ako u iných NSAID.

Aceklofenak je schopný zvýšiť hladiny digoxínu v plazme lítiom a metotrexátom a okrem toho zvýšiť aktivitu antikoagulancií a naopak, aby sa znížil u diuretík. Taktiež zvyšuje nefrotoxicitu látky cyklosporín a inhibuje záchvaty pri kombinácii s chinolónmi.

V prípade kombinovaného použitia s draselnými liekmi je potrebné pridávať do nich slabé diuretiká a tiež pravidelne monitorovať plazmatické hladiny draslíka.

Kombinácia účinnej látky s hypoglykemickými liekmi môže spôsobiť vznik hyper- alebo hypoglykémie.

Súčasné užívanie aceklofenaku a iných NSAID, ako aj kortikosteroidov, môže zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov.

Metotrexát a NSAID je potrebné venovať zvýšenú opatrnosť, pretože zvyšujú plazmatický metotrexát, čím zvyšujú jeho toxicitu. Je potrebné piť takéto lieky s intervalom medzi použitím v priebehu 2-4 hodín.

[10], [11]

Podmienky skladovania

Liek by nemal byť dostupný pre malé deti za štandardných podmienok. Teplota je maximálne 25 ° C.

[12], [13]

Čas použiteľnosti

Zerodol sa môže používať 2 roky od dátumu uvoľnenia lieku.