Zeftera

Zephtera je systémové liečivo s antimikrobiálnymi vlastnosťami.

Indikácia Zeftera

To je ukázané v nasledujúcich prípadoch: odstránenie komplikovaných kožných infekcií (vrátane syndrómu diabetickej nohy samy o sebe (infikovaných), proti ktorému nie je osteomyelitída), ktoré boli vyvolané gram-pozitívne alebo gram-negatívne mikroorganizmy.

Formulár uvoľnenia

Je dostupný ako lyofilizát infúznych roztokov. Objem jednej sklenenej liekovky s liekom je 20 ml. Jeden obal môže obsahovať 1 alebo 10 fliaš.

Farmakodynamika

Medokaril ceftobiprol - je vo vode rozpustný prekurzor takého typu, ktorý má baktericídne aktivitu proti veľkému počtu grampozitívnych baktérií vrátane stafylokoky rezistentné na meticilín relatívne odolné voči penicilínu pneumokokov, a okrem toho relatívne citlivý enterokoky fekálne ampicilínu. Okrem tejto činnosti je vzhľadom k nastavenej gram-negatívnym mikroorganizmom, vrátane kmeňov Enterobacteriaceae a Pseudomonas aeruginosa.

Aktívna zložka je pevne syntetizovaná s množstvom dôležitých gramnegatívnych a grampozitívnych mikróbov, ako aj PBP. Ceftobiprol je syntetizovaný s PBP2a stafylokoky (vrátane meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus), čo je dôvod, prečo je účinná proti meticilín-rezistentné stafylokoky.

Existuje dôkaz, že ceftobiprol pôsobí proti rôznym izolátom nasledujúcich mikróbov, a to ako v nemocničných infekciách, tak in vitro.

Aeróbne baktérie (grampozitívne): Enterococcus faecalis (výhradne izoláty s citlivosť / rezistenciu na vankomycín), Staphylococcus aureus (iba izoláty s odporom / citlivosť na meticilín), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalakcia, a okrem toho pyogénne streptokoky. Tiež, koaguláza-negatívne stafylokoky (izoláty, ktoré sú odolné / citlivé na meticilín, medzi tými, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, a Staphylococcus lugdunensis), pneumokoky (izoláty, ktoré sú rezistentné / stredne odolné / citlivé na penicilín) a streptokoky z viridans kategórie.

Aeróbne mikroorganizmy (Gram-negatívne): Enterobacter cloaca, E. Coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis a Pseudomonas aeruginosa. Okrem toho, baktérie rodu tsitrobakter (medzi nimi aj tsitrobakter Freund a Citrobacter kóšer), rovnako ako Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis a Morgan baktérií. Spolu s tým sú mikróby z rodu Neisseria, Providence a Sercesia Marces.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre u dospelých po jednej 1-hodinovej infúzie (veľkosť 500 mg) alebo viacnásobné dávkovanie (500 mg rovnaké), ktorý zaviedol 2-hodinovej infúzie každých 8 hodín neskôr, sú podobné v oboch prípadoch. V priemere ide o: plazmatické indexy - 34,2 μg / ml (jednorazové) a 33,0 μg / ml (viacnásobné); hodnota AUC bola 116 μg.h / ml a 102 μg.h / ml; polčas rozpadu je 2,85 hodiny a 3,3 hodiny; výška odozvy je 4,46 a 4,98 l / h.

AUC a maximálne koncentrácie ceftobiprolu sa zvyšujú podľa zvýšenia dávkovania (rozsah je 125 mg / 1 g). Tento liek dosiahne svoj rovnovážny stav v prvý deň kurzu. U pacientov so zdravými renálnymi funkciami podávanie lieku každých 8 alebo 12 hodín nespôsobuje akumuláciu aktívnej zložky v tele.

Syntéza s plazmatickým proteínom je 16% a stupeň tohto indexu je nezávislý od úrovne koncentrácie látky. Stacionárny distribučný objem je 18 litrov a približne sa rovná objemu ľudskej extracelulárnej tekutiny.

Biotransformácia z ceftobiprol medocarylu na aktívny prvok ceftobiprol sa uskutočňuje rýchlo a potom sa katalyzuje plazmovými esterázami. Indexy proliečiva sú veľmi malé, nachádzajú sa v moči a plazme iba počas infúzie. Aktívna zložka je slabo metabolizovaná, stáva sa necyklickým produktom rozkladu, neaktívnym mikrobiologicky. Jeho index je veľmi nízky - okolo 4% koncentrácie ceftobiprolu.

Ceftobiprol sa vylučuje hlavne bez zmeny obličiek a polčas rozpadu látky je približne 3 hodiny. Hlavným mechanizmom eliminácie je glomerulárna filtrácia a malá časť dávky prechádza rúrkovou reabsorpciou.

Predklinické testovanie probenicid ukázané, že nemá vplyv na farmakokinetiku ceftobiprolu, z ktorých možno dospieť k záveru, že tento nie je aktívne funkčný tubulárnu sekréciu. Pre jeden podanie liečivá sa pozoruje v moči zastrené ceftobiprolu v aktívnej forme (83%) asi 89% látky a produkt v podobe rozpadu s otvoreným krúžkom (asi 5%) a ceftobiprol medokaril člene (menej ako 1%).

Dávkovanie a podávanie

Mraziaci sušený injekčný prášok sa rozpustí v 10 ml vody a potom v 5% roztoku glukózy. Po nariedení prášku sa musí ampulka pretrepať. Na úplné rozpustenie je potrebné počkať asi 10 minút. Pred začatím riedenia roztokom infúzie by ste mali počkať, kým sa pena vytvorená v nádrži usadí.

Na elimináciu infekčných procesov vyvolaných grampozitívnymi mikróbmi je potrebné podávať 500 mg lieku každých 12 hodín (vo forme infúzií trvajúcich 1 hodinu). U ľudí s syndrómom diabetickej nohy (infikovaný typ) sa režim podávania po každých 12 hodinách neskúmal.

Liečba trvá spravidla približne 1-2 týždne, v závislosti od miesta vývoja infekčného procesu, priebehu patológie a klinickej odpovede pacienta.

[1]

Používajte Zeftera počas tehotenstva

Pomocou predklinických testov bolo možné zistiť, že ceftobiprol nemá teratogénnu aktivitu a neovplyvňuje hmotnosť plodu, osifikáciu a vnútromaternicový vývoj. Zároveň však nebolo vykonané testovanie na použitie lieku tehotnými ženami.

Výsledky testov, pomocou ktorých bol kontrolovaný účinok lieku na reprodukčný systém zvierat, sa nemôžu interpolovať do ľudského systému. Z tohto hľadiska môže Zefter menovať tehotnú iba v situáciách, keď možný prínos pre zdravie matky presahuje riziko vzniku negatívnych účinkov na plod.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov:

• neznášanlivosť účinnej látky alebo akéhokoľvek pomocného prvku, ktorý tvorí liečivo, ako aj iných cefalosporínov;
• prítomnosť alergie na β-laktámy v anamnéze pacienta;
• deti do 18 rokov.

Opatrne menujte na adrese:

• renálna insuficiencia (koeficient čistenia kreatinínu je nižší ako 50 ml / min);
• epileptické záchvaty;
• záchvaty (k dispozícii v histórii);
• pseudomembranózna forma kolitídy (dostupná v histórii).

Vedľajšie účinky Zeftera

Klinické testovanie ukázalo, že najčastejšie používanie lieku spôsobuje takéto vedľajšie účinky

Mraziaci sušený injekčný prášok sa rozpustí v 10 ml vody a potom v 5% roztoku glukózy. Po nariedení prášku sa musí ampulka pretrepať. Na úplné rozpustenie je potrebné počkať asi 10 minút. Pred začatím riedenia roztokom infúzie by ste mali počkať, kým sa pena vytvorená v nádrži usadí.

Na elimináciu infekčných procesov vyvolaných grampozitívnymi mikróbmi je potrebné podávať 500 mg lieku každých 12 hodín (vo forme infúzií trvajúcich 1 hodinu). U ľudí s syndrómom diabetickej nohy (infikovaný typ) sa režim podávania po každých 12 hodinách neskúmal.

Liečba trvá spravidla približne 1-2 týždne, v závislosti od miesta vývoja infekčného procesu, priebehu patológie a klinickej odpovede pacienta.

Ako je nauzea (približne 12%), prejavy v mieste podania lieku (8%) a zvracanie, bolesti hlavy a hnačka (približne 7%) a dysgeúzia (približne 6%). Zvyčajne je nevoľnosť pomerne malá, rýchlo zmizne, bez potreby zrušiť drogy. Tento vedľajší účinok bol menej častý u ľudí, ktorí mali 2-hodinové infúzie (asi 10%). Osobám, ktorým bol podávaný jeden-hodinový postup, tento ukazovateľ je vyšší - 14%. Ďalšie negatívne reakcie:

• orgány Národného zhromaždenia: často sa rozvíja závrat;
• podkožného tkaniva a kože: prevažne dochádza k erupciám (papulárna, makulárna, makulopapulárna a generalizovaná forma) a okrem toho je svrbenie;
• orgány tráviaceho traktu: často sa vyskytujú hnačky, dochádza len k príležitostnej kolitíde vyvolanej klostrídiom spôsobeným problémom;
• metabolické javy: často manifestovaná hyponatrémia;
• invázie a infekčné procesy: huby sa obvykle rozvíjajú (v oblasti vagíny a vulvy, ako aj na koži a ústach);
• imunitný systém: zvyčajne reakcie z precitlivenosti (medzi takými žihľavkami a intoleranciou liekov); príležitostne sa môže vyvinúť anafylaxia;
• hepatobiliárny systém: zvýšenie parametrov pečeňových enzýmov (vrátane zvýšenia parametrov AST a ALT).

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať pri teplote 2 - 8 ° C, na mieste, ktoré je zatvorené pred slnečným žiarením. Balenie musí byť originálne. Miesto uchovávania by tiež nemalo byť prístupné malým deťom.

[2]

Čas použiteľnosti

Zephter je vhodný na použitie do 2 rokov od dátumu uvoľnenia lieku. Hotový roztok sa môže uchovávať počas 1 hodiny za podmienok teploty 25 ° C a tiež 24 hodín pri teplote 2 až 8 ° C.