Modla

Zidolam je antivírusový liek. Je zaradená do kategórie nukleotidových a nukleozidových inhibítorov revertázy.

Indikácia Modla

Je indikovaný na liečbu HIV - u detí vo veku 12 a viac rokov, a tiež u dospelých (s progresívnou formou imunodeficiencie).

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v tabletách - 10 kusov na 1 blistrovú platňu. Jedno balenie lieku obsahuje 10 blistrov s tabletami.

Zidolam sa používa na liečbu HIV u adolescentov vo veku od 16 rokov (hmotnosť 50+ kg), rovnako ako u dospelých.

Ako fixná kombinácia sa liek môže podávať s existujúcou toleranciou pacienta (zidovudín, lamivudín a nevirapín). Hodnotenie tolerovateľnosti sa uskutočňuje po ukončení kombinovanej antiretrovírusovej liečby nevirapínom v udržiavacej dávke 200 mg dvakrát denne, aplikovanej minimálne počas 6 až 8 týždňov. Predpísať udržiavacie dávkovanie liekov je povolené len po 2 týždňoch po aplikácii v počiatočnom množstve - 200 mg raz denne.

Farmakodynamika

Lamivudín, ako aj zidovudín, majú synergický retardačný účinok na vírusovú replikáciu HIV-1 a HIV-2. Aktívne zložky LS sa postupne transformujú vnútri bunky na trifosfátové látky. Tieto prvky sú kompetitívnymi selektívnymi inhibítormi HIV revertázy. Klinické štúdie potvrdili, že takáto kombinácia môže zabrániť vzniku rezistencie na zidovudín u ľudí, ktorí predtým neboli podrobení antiretrovírusovej liečbe.

Kombinácia lamivudínu a zidovudínu je účinnejšia ako kombinácia zidovudínu s didanozínom alebo zidovudínom so zalcitabínom. Medzi ďalšie vlastnosti týchto kombinovaných látok patrí dobrá znášanlivosť takejto kombinácie. Okrem toho podporuje suboptimálne potlačenie vírusovej reprodukcie a tiež oslabuje koncentračnú hladinu látky.

Farmakokinetika

Zidovudín s lamivudínom sa dobre vstrebáva z tráviaceho traktu s indexom biologickej dostupnosti 80-85% (lamivudín) a 60-70% (zidovudín). Maximálna hladina týchto zložiek v plazme je 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudín) a 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudín) a dosahuje sa po 0,5-2 hodinách a 0,25-2 hodinách resp.

V dávkovacom rozsahu lieku lamivudínu sa pozorovala lineárna farmakokinetika so slabou väzbou na albumín umiestnený v albumíne (menej ako 36% in vitro). Index syntézy zidovudínu s proteínom je 34-38%.

Obidve látky sú schopné prechádzať do CSF, ako aj do CNS.

Po 2 až 4 hodinách po užití Zidolamu sú pomery medzi zidovudínom a lamivudínovým indexom vo vnútri plazmy a s ním mozgovomiechová tekutina 0,5 a 0,5.

Hlavným produktom rozpadu zidovudínu v moči s plazmou je 5-glukuronid. In vitro testy preukázali, že dochádza k intracelulárnej fosforylácii lamivudínu, ktorá sa ďalej prevedie na aktívny produkt rozkladu 5-trifosfátu.

Vylučovanie lamivudínu prebieha hlavne obličkami, látka sa vylučuje nezmenená. Polčas rozpadu látky dosahuje 10,5-15,5 hodín.

Polčas rozpadu zidovudínu je približne 1,1 hodiny. Približne 50-80% látky sa vylučuje obličkami vo forme 5-glukuronidu. Okrem toho sa zidovudín môže vylučovať materským mliekom.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má konzumovať perorálne. Pre deti vo veku od 12 rokov a dospelých je dávka lieku 1-jamkovú tabletu dvakrát denne. Je povolené piť drogy bez ohľadu na ich stravovanie.

[1]

Používajte Modla počas tehotenstva

Tehotné ženy nesmú predpisovať tento liek.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami liekov:

• neznášanlivosť zložiek, ktoré sú súčasťou lieku;
• Ťažká neutropénia (s počtom neutrofilov nižším ako 0,75 × 10 9 / l) alebo anémia (hemoglobín menej ako 7,5 g / dl alebo 4,65 mmol / l);
• polyneuropatie;
• poškodenie funkcie obličiek (hladina klírensu kreatinínu je nižšia ako 50 mililitrov za minútu);
• obdobie laktácie;
• vek detí je menej ako 12 rokov.

Vedľajšie účinky Modla

Vzhľadom na používanie lieku sa môžu vyskytnúť takéto vedľajšie účinky: pocit únavy a nespavosti, bolesti hlavy, hnačka, vracanie, závrat a nevoľnosť. Okrem toho aj stav horúčky, vývoj neuropatie, anorexia, vznik nespavosti alebo zimnica. Môžu sa objaviť príznaky nazálnej sliznice, bolesť v oblasti muskuloskeletálnej oblasti, neutropénia alebo plešatosť, vyrážka alebo kašeľ a tiež sa môže zvýšiť bilirubín a pečeňové enzýmy.

Predávkovať

S rozvojom predávkovania liekom je potrebná podporná starostlivosť, ako aj postupy zamerané na elimináciu symptómov. Neexistuje špecifické antidotum na liečbu predávkovania Zidolamom.

Interakcie s inými liekmi

Keďže liek obsahuje 2 účinné látky (zidovudín s lamivudínom), je schopný interagovať v súlade s charakteristikami obidvoch.

V prípade kombinovaného liečiva s myelosupresívny alebo nefrotoxických liekov (vrátane tých, ktoré systematické používanie pentamidín s pyrimetamín, a okrem dapson, flucytozín, kotrimoxazol a interferón, rovnako ako amfotericín B, ganciklovir s doxorubicínom a vinblastín vinkristínom) si vyžaduje neustále monitorovanie hematologickej hladiny a funkcie obličiek. Dávka sa v prípade potreby zníži.

Je potrebné sledovať ukazovatele v krvi fenytoínovej látky - v kombinácii so Zidolamom.

Kodeín s aspirínom a morfín, a okrem toho, oxazepam ketoprofén, indometacín s naproxén a cimetidín a dapson s oxazepam a methisoprinolu môže ovplyvniť proces zidovudín metabolizmus (konkurenčné spomalenie procesov formovania jeho glukuronidu a to buď priamo ovplyvňujú metabolizmus látku pomocou mikrozomálnych pečeňových enzýmov) ,

Probenecid môže zvýšiť zidovudín, potlačiť proces glukuronizácie alebo znížiť rýchlosť vylučovania látky obličkami.

Použitie flukonazolu ovplyvňuje metabolické procesy a clearance faktoru zidovudínu.

Kyselina valproová spomaľuje 1. Fázu pečeňového metabolizmu zidovudínu, čo zvyšuje jeho biologickú dostupnosť. Z tohto dôvodu sa odporúča kombinované použitie týchto látok na monitorovanie zdravia pacientov s cieľom rýchlo odhaliť nárast negatívnych reakcií na použitie zidovudínu.

Jednotlivé analógy liečivom nukleozidu môže mať vplyv na prevádzku a počet leukocytov / erytrocytov môže zvýšiť toxické vlastnosti zidovudínu relatívnych krvných buniek, a okrem procesu replikácie DNA.

Ribavirín antagonizuje antivírusovú aktivitu zidovudínu vzhľadom na vírus HIV (in vitro).

Látky, pyrimetamín, trimetoprim a sulfametoxazol sa acyklovir povoleného pri profylaxii alebo liečbe infekčných procesov, vyvolané oportúnne organizmy, pretože obmedzené použitie týchto liekov ich toxické vlastnosti nie sú lepšie.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Obsahovať Zidolam sa vyžaduje na mieste, ktoré nebude prístupné deťom, a tiež spĺňa štandardné podmienky na uchovávanie liekov. Teplota je 15 až 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Zidolam sa musí používať do 2 rokov od dátumu uvoľnenia lieku.