Imovane

Imovan je sedatívum hypnotický.

[1], [2], [3]

Indikácia Imovane

Je indikovaný v ťažkých formách porúch spánku: v prípade dočasnej alebo situačnej nespavosti.

[4]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa v tabletách na blistri 20 kusov. Jeden balenie obsahuje 1 blistrovú dosku.

[5], [6]

Farmakodynamika

Zopiclón patrí do kategórie cyklopirolónov a má afinitu pre farmaceutickú skupinu benzodiazepínov. Farmakodynamika látky s vlastnosťami podobnými vplyvu iných zlúčenín tejto skupiny: liek pôsobí upokojujúci prostriedok, svalová relaxancium, hypnotické a sedatívne a antikonvulzívami a ďalej amnestikom (s poruchami pamäti).

Tieto vlastnosti sú v dôsledku svojho účinku (špecifický agonisty receptora), ktoré sa rozprestiera na makromolekulových komplexné receptory GABA-ω v rámci centrálneho nervového systému (to sú BZ1 a BZ2, ktoré modulujú proces otvárania kanál potrebné pre priechod ióny Cl).

Podľa známych údajov je známe, že použitie zopiklónu u ľudí predlžuje spánok a navyše zvyšuje jeho kvalitu a znižuje frekvenciu predčasných alebo nočných prebudení. Toto pôsobenie je spôsobené charakteristickými elektroencefalografickými vlastnosťami, ktoré sa líšia od funkcií vlastných benzodiazepínom.

Polysomnografické testy preukázali, že účinná látka lieku znižuje trvanie štádia I a predlžuje II. Stupeň spánku. Okrem toho podporuje alebo predlžuje štádia takzvaného "hlbokého spánku" (štádia III a IV) a prispieva k štádiám paradoxného spánku alebo BDG.

[7], [8], [9],

Farmakokinetika

Absorpcia účinnej zložky je veľmi rýchla: vrchol plazmového piku dosahuje 1,5-2 hodiny a pridaním 3,75, 7,5 a 15 sa rovná 30, 60 a 115 ng / ml mg. Úroveň biologickej dostupnosti je približne 80%. Rýchlosť absorpcie nie je ovplyvnená mnohonásobnosťou a časom užívania, ako aj pohlavím osoby, ktorá dostáva liek.

Distribúcia materiálu prebieha cez plavidlá a vykonáva sa veľmi rýchlo. Syntéza s plazmatickým proteínom je pomerne nízka (asi 45%) a tiež nenasýtená. Preto je riziko liekových interakcií v dôsledku substitúcie v oblasti syntézy bielkovín minimálne.

Zníženie indexov plazmy v intervale dávok 3,75 - 15 mg od samotnej dávky nezávisí. Polčas rozpadu je približne 5 hodín.

Benzodiazepíny, ako aj podobné zložky prechádzajú placentou a BBB a navyše sa môžu vylučovať do materského mlieka. Existujú podobnosti vo farmakokinetike látky vo vnútri plazmy a materského mlieka. V percentách je podiel dávky, ktorú spotrebuje dieťa v priebehu dojčenia, 0,2% látky spotrebovanej matkou za 24 hodín.

Intenzívny pečeňový metabolizmus látky sa tiež vykonáva. Dva hlavné degradačné produkty sú N-oxid (farmakoaktívne u zvierat), rovnako ako N-demetylovaný derivát (u zvierat je neaktívny). Zreteľné polčasy týchto látok, ktoré boli zistené počas vylučovania močom, sú približne 4,5 a tiež 7,5 hodiny. Toto pozorovanie je v úplnom súlade so skutočnosťou, že pri opakovanom podávaní 15 mg počas 2 týždňov nedochádza k významnej akumulácii metabolitov. Testy na zvieratách nepreukázali žiadne zvýšenie enzýmovej aktivity ani v prípade vysokých dávok.

Nízke hladiny látky v rámci vôle nemodifikovaného obličiek (medián 8,4 ml / min) v porovnaní so situáciou vnútri plazmy (232 ml / min), ukazuje, že Zopiclon vylučovanie sa vyskytuje prevažne vo forme produktov rozkladu. Približne 80% zložky sa vylučuje obličkami vo forme produktov voľného rozkladu (N-oxid s N-demetylovaným derivátom) a približne 16% - spolu s výkalmi.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dávkovanie a podávanie

Liek je určený na perorálne podanie. Začnite liečbu s najnižšou účinnou dávkou a maximálna prípustná dávka je zakázaná. Tiež nemôžete piť tablety pred spaním.

Je denná dávka 3,75 mg priradené iba ľuďom v rámci osobitnej kategórie rizík (zlyhanie obličiek, chronické ochorenia pľúc, poškodenie pečeňových funkcií) alebo starších pacientov (65 rokov a v tomto prípade zvýšenia dávky na hodnotu 7,5 mg je povolený iba vtedy, ak je to absolútne nevyhnutné). Štandardné denné dávky pre dospelých do 65 rokov - 7,5 mg. Je zakázané prekročiť túto hodnotu.

Trvanie liečebného cyklu sa odporúča ako krátkodobé. Maximálna doba trvania je 1 mesiac, s postupným zrušením liečby vrátane.

Odporúčané trvanie užívania tabliet v rôznych situáciách:

• s situačnou formou nespavosti - 2-5 dní (napríklad počas obdobia cesty);
• s prechodnou formou nespavosti - do 2-3 týždňov.

V niektorých prípadoch je potrebné predĺžiť trvanie liečby. Za takýchto okolností je potrebné starostlivo zvážiť a zhodnotiť stav pacienta.

[20], [21]

Používajte Imovane počas tehotenstva

Testovanie na zvieratách ukázalo, že zopiklón nemá teratogénny účinok. V súčasnosti nie je dostatok informácií o účinku tohto lieku na telo tehotnej ženy ao stave plodu. V porovnaní s účinkom podobných látok (benzodiazepínov):

• môže dôjsť k zníženiu motorickej aktivity, ako aj k zmene frekvencie srdcových kontrakcií u plodu (v prípade použitia liekov vo veľkých dávkach v 2. Alebo 3. Trimestri);
• V prípade použitia benzodiazepínov v neskorej fáze tehotenstva, a to aj v nízkych dávkach, po narodení bábätka absorpčných pozorovaných symptómov (porucha sanie a axiálne hypotónia), kvôli tomu, čo došlo k nedostatočnému priberanie na váhe. Takéto prejavy sú reverzibilné, ale môžu trvať 1-3 týždne (čas závisí od polčasu benzodiazepínu). V prípade použitia veľkých dávok u novorodencov je možné vyvinúť reverzibilné potlačenie respiračného procesu alebo hypotermie a apnoe. Existuje tiež riziko rozvoja abstinenčného syndrómu u dieťaťa (to môže nastať aj vtedy, ak nie sú žiadne príznaky absorpcie). Tento syndróm sa prejavuje u detí, ako je napríklad: po krátke časové obdobie po narodení dochádza tras, ťažké úzkosti, ako aj stav psychomotorického miešania. Časový rozvrh týchto príznakov závisí od polčasu života lieku.

Vzhľadom na tieto informácie sa používanie lieku v tehotenstve neodporúča, bez ohľadu na jeho dĺžku.

Ak je použitie liekov počas tehotenstva nevyhnutné, je potrebné predpísať ho v malých dávkach a okrem sledovania plodu počas liečby, aby sa zabránilo vzniku vyššie uvedených reakcií.

Je tiež zakázané predpisovať Imovan počas laktácie.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• keď je neznášaná zopiklónom alebo akoukoľvek z ďalších zložiek lieku;
• s respiračným zlyhaním;
• so syndrómom spánkového apnoe;
• s akútnym, závažným alebo chronickým ochorením pečene, pretože v tomto prípade existuje riziko encefalopatie;
• s myasténiou gravis;
• u detí, pretože tento liek nebol použitý pre určenú kategóriu pacientov;
• pri alergickej reakcii na potraviny z pšenice (s výnimkou prípadov intolerancie pšeničných výrobkov s gluténovou enteropatiou).

[16], [17], [18]

Vedľajšie účinky Imovane

Nežiaduce prejavy závisia od individuálnych charakteristík osoby, ako aj od dávkovania liekov. Hlavná vedľajšia reakcia po užívaní liekov, pozorovaná najčastejšie, je horkosť v ústnej dutine. Medzi mentálnymi a neurologickými prejavmi:

• anterográdnu formu amnézie, ktorá je schopná vyvinúť a používať lieky v terapeutických dávkach (pravdepodobnosť jej výskytu sa zvyšuje v súlade so zvýšením dávky);
• zmena vedomia, porušenie behaviorálnych reakcií, pocit agresivity, podráždenosť, neklidné alebo bludné správanie, rozvoj somnambulizmu;
• po dokončení terapie je možné vyvinúť psychologickú aj fyzickú závislosť (aj v prípade použitia odporúčaných dávok) so známkami odvykania alebo nespavosti;
• bolesti hlavy, pocit eufórie alebo intoxikácie, vývoj parestéziami, tras, svalové kŕče, koordinačné alebo porucha reči, závrat, vzniku depresívne nálady; Ataxia sa vyskytuje sporadicky;
• Vývoj halucináciami alebo zmätku, výskyt nočných môr počas spánku, výskyt nespavosti, zdôrazňujú pocity vybuzeného stavu môže zhoršiť pozornosť alebo ospalosť dôjsť (najmä u starších ľudí);
• frustrácia sexuálnej túžby.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky:

• Orgány CAS: poruchy srdcového tepu;
• kože svrbenie, vyrážky (môžu byť príznakmi zvýšenej citlivosti), zvýšené potenie, vývoj multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza alebo Stevensov-Johnsonov. Ak má pacient takéto príznaky, mali by ste ihneď zrušiť užívanie lieku;
• systémové prejavy: asténia, svalová hypotenzia, únava, ťažké potenie, zimnica;
• orgány imunitného systému: edém Quincke, urtikária, anafylaktické prejavy;
• vizuálne orgány: lenivé oko alebo diplopia;
• respiračné orgány: vývoj dýchavice;
• Gastrointestinálne orgány: zápach z úst, biela doska na jazyku, vracanie, zápcha, dyspepsia, nevoľnosť, hnačka, suchosť ústnej sliznice, zvýšená chuť do jedla alebo anorexia;
• zmena hodnôt laboratórnych testov: príležitostne sa zvyšuje index transamináz alebo AFP, čo v niektorých prípadoch vedie k klinickému obrazu poruchy funkcie pečene;
• metabolické procesy: strata hmotnosti;
• svalstvo a kostra: slabosť svalov, ako aj pocit ťažkosti v končatinách.

Starší ľudia často trpia vracaním, pocitmi úzkosti alebo vzrušenia, srdcového tepu, trasenia, ako aj feminizmu a anorexie.

V postmarketingových testoch sa ukázalo, že sa môžu vyskytnúť také reakcie ako porucha správania, ktorá je spojená s vývojom amnézie a tiež hnevu.

Po ukončení liečby sa môže vyskytnúť abstinencia, ktorá sa prejavuje bolesťou svalov, ricochetickou formou nespavosti, trasenia, pocitu podráždenia, úzkosti alebo silného vzrušenia. Okrem toho zvýšené potenie, palpitácie, bolesti hlavy, tachykardia, zmätenosť, nočné mory vo sne a delirium. S ťažkou reakciou je možné vyvinúť alopsychickú depersonalizáciu, jednoduchú depersonalizáciu a okrem toho hyperakúziu; tiež sú tu halucinácie, pocit brnenia s necitlivosťou na končatinách, neznášanlivosť na hluk, svetlo a fyzický kontakt.

Oddelene sa u pacientov môžu objaviť záchvaty.

[19]

Predávkovať

Predávkovanie môže byť život ohrozujúce, najmä ak užívanie lieku vo veľkej dávke sa vyskytlo v kombinácii s niekoľkými tlmivými látkami na CNS (medzi nimi alkohol).

V prípade prekročenia odporúčanej hodnoty môže liek potlačiť funkcie CNS, čo spôsobuje ospalosť, ktorá môže dosiahnuť stav kómy (závisí to od veľkosti dávky užívanej). So slabým predávkovaním je pomalosť alebo zmätenosť.

Závažnejšie prípady boli sprevádzané vývojom svalovej hypotenzie, ataxie, methemoglobinémie, potlačenia respiračných funkcií, ako aj poklesu krvného tlaku. V niektorých prípadoch dosiahol smrť.

Ak sa predávkovanie po užití tabliet vo vnútri objaví v prvej hodine, odporúča sa indukcia, zatiaľ čo v iných prípadoch sa vyžaduje výplach žalúdka. Ďalej bude užitočné poskytnúť pacientovi aktívne uhlie - na zníženie absorpcie liečiva.

Je potrebné podrobne sledovať prácu respiračných a srdcových orgánov (vykonávané v špecializovanom oddelení pre takéto postupy).

V procese liečby nebude hemodialýza vhodná, pretože aktívna zložka Imovan má vysoký index distribučného objemu.

Na diagnostikovanie alebo liečenie náhodne / zámerne predávkovanej látky benzodiazepínu je povolené podať pacientovi flumazenil. Táto zložka má opačný účinok ako benzodiazepíny, takže môže vyvolať vývoj neurologických porúch (pocity úzkosti alebo vzrušenia, nestabilita emočnej povahy a záchvaty). Konkrétne sa to týka epilepsie.

[22], [23], [24], [25],

Interakcie s inými liekmi

Alkoholické nápoje zvyšujú sedatívny účinok benzodiazepínov, ako aj súvisiace zložky. Vzhľadom na zníženú koncentráciu pozornosti v tejto kombinácii sa neodporúča pracovať s rôznymi mechanizmami alebo riadiť auto.

Odporúča sa nekombinovať liek s alkoholickými nápojmi alebo liekmi obsahujúcimi alkohol v jeho zložení.

Kombinácia s rifampicínom znižuje účinnosť účinku a plazmatickú hladinu zopiklónu, pretože zvyšuje jeho pečeňový metabolizmus. Z tohto dôvodu by sa vyššie uvedené látky mali používať spoločne len za podmienok konštantného klinického pozorovania pacienta. Ak je to potrebné, predpisovanie iného hypnotického lieku.

Ďalšie liečivá, ktoré potláčajú funkciu CNS: deriváty morfínu (ako sú antitusiká lieky, analgetiká, a prostriedky používané v substitučnej liečbe pri eliminácii drogovej závislosti (okrem buprenorfínu)), barbituráty s neuroleptikami, sedatíva, iných hypnotík, antikonvulzíva, hypnotiká, antidepresíva a anestetiká, antihypertenzíva (s centrálnym dopadom), talidomid s baklofén a pizotifenom, a okrem toho antihistaminiká (H1) lieky. Všetky vyššie uvedené látky v spojení s Imovanom zvýšiť inhibičný účinok na funkciu centrálneho nervového systému.

V rovnakej dobe, súčasne s derivátmi morfínu, barbituráty a tiež zvyšuje pravdepodobnosť potlačenie funkcie dýchacieho ústrojenstva (pri užívaní liekových dávok nad danou kombináciu, je schopný vyvolať smrť pacienta).

Opioidné analgetiká môžu zvýšiť pocit eufórie, kvôli ktorému môže byť osoba psychologicky závislá od prijatých látok.

Spôsob sa vykonáva Zopiclon metabolizmus zahŕňajúce hemoproteínov P450 (CYP) 3A4, čím možno zvýšiť výsledná kombinácia s inhibítormi CYP3A4 indexmi prvok látky v plazme. Použitie CYP3A4 spolu s induktormi znižuje zopiklónový index vo vnútri plazmy.

V kombinácii s buprenorfínom príjmu, ktorý je použitý v substitučnej liečbe drogovej závislosti, potlačenie respiračné a zvyšuje pravdepodobnostné funkcie, čo môže nakoniec viesť k smrti. Je potrebné starostlivo zhodnotiť riziká a účinnosť tejto kombinácie liekov. Je potrebné varovať pacienta, že je potrebné prísne dodržiavať dávkovanie predpísané lekárom.

Súčasné užívanie s klozapínom zvyšuje možnosť vzniku kolapsu pacienta, čo je spojené so zástavou srdca alebo s respiračnou depresiou.

Kombinácia Zopiclon s erytromycín, klaritromycín, telitromycín alebo nelfinavir, a okrem toho sa vorikonazol, ritonavir, itrakonazol, ketokonazol a mierne zvyšuje upokojujúce vlastnosti imovan účinnej látky.

[26], [27], [28], [29]

Podmienky skladovania

Tento liek je uložený na mieste, ktoré je pre malé deti neprístupné. Teplotné hodnoty nesmú presiahnuť 25 ° C.

[30], [31], [32]

Čas použiteľnosti

Imovan sa môže používať 3 roky po uvoľnení lieku.

[33], [34],