Maksitrol

Maxitrol sa používa na liečbu očných ochorení. Jedná sa o kombinovaný liek, ktorý obsahuje antibakteriálne látky a kortikosteroidy.

[1]

Indikácia Maksitrol

Je znázornené na zápal očného tkaniva (v prípadoch, ktoré vyžadujú použitie kortikosteroidov) s existujúcimi bakteriálnych infekčných procesov (typu povrchu), alebo prilietajú z rizika. Medzi nimi - zápal spojivového alebo membrána veku bulbárna spojivky, a okrem toho v rohovke, ako aj prednej časti očnej buľvy; Tiež tu sa týka prednej uveitída a chronické poškodenie rohovky, ktorá bola spôsobená tepla, žiarenie alebo chemické popáleniny, alebo prenikanie cudzích látok do neho.

[2]

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme očných kvapiek v špeciálnych kvapkadlách s objemom 5 ml.

Farmakodynamika

Maksitrol má dvojaký pôsobenie - potláča zápalové príznaky (to prispieva GCS látku dexametazón), a tiež poskytuje antimikrobiálny účinok (jeho antibiotikum a získa sa 2 - neomycín, polymyxín B).

Dexametazón je umelý SCS so silnými protizápalovými vlastnosťami. Polymyxín B je lipopeptid cyklického typu schopný prechádzať cez bunkové steny gramnegatívnych mikróbov, rovnako ako ničiť cytoplazmatickú membránu. V tomto prípade vykazuje táto látka v porovnaní s grampozitívnymi mikróbmi menšiu aktivitu.

Neomycín je aminoglykozid, ktorý pôsobí na bakteriálne bunky, inhibuje proces syntézy vo vnútri ribozómu, ako aj spojenie medzi polypeptidmi.

Stabilita baktérií vzhľadom na polymyxín B sa vyvíja na úrovni chromozómov a vyskytuje sa zriedkavo. Veľmi dôležitým prvkom tohto procesu je modifikácia fosfolipidov vstupujúcich do cytoplazmatickej membrány.

Odolnosť proti neomycínu sa rozvíja niekoľkými rôznymi spôsobmi, medzi ktoré patrí:

• zmena ribozomálnych podjednotiek vo vnútri mikrobiálnych buniek;
• porušovanie postupov premiestňovania neomycínu do buniek;
• inaktiváciu enzýmov prostredníctvom fosforylácie, adenylácie a acetylácie.

Genetické údaje, ktoré prispievajú k tvorbe inaktivujúcich enzýmov, sa môžu transportovať pomocou bakteriálnych plazmidov alebo chromozómov.

Gram-pozitívne aeróby, ktoré sú citlivé na liečivá: Bacillus simplex, vosk Bacillus, kapusta coli a Bacillus pumilus. Okrem toho, ako Corynebacterium accolens a Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis a Corynebacterium pseudodiphtheriticum s Corynebacterium propinquum. Okrem toho ovplyvňuje pomerne meticilín citlivé Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus, a Staphylococcus capitis, Staphylococcus Warner a Staphylococcus Pasteur. Spolu s tým liečivo pôsobí aj na streptokokové mutanty.

Gram-negatívne aeróby exponované liekom: chrípka, Klebsiella pneumonia, Moraxella cataralis a Moraxella lacunata, ako aj Pseudomonas aeruginosa.

Podmienečne odolný voči drogovým druhy baktérií: Stafylokoky rezistentné Staphylococcus epidermidis akcie, a okrem Staphylococcus lugdunensis a Staphylococcus hominis.

Grampozitívne aeróby odolné voči účinku liekov: enterocokus fekálne, Staphylococcus aureus rezistentný na meticilín, Streptococcus mitis a pneumokok.

Gram-negatívne aeróby odolné voči lieku: druhy Serratia.

Odolná proti anaeróbom Maxitrol: propionibacterium acne.

Dexametazón je SCS s miernou rázovou húževnatosťou, perfektne prechádza do očných tkanív. Kortikosteroidy majú vazokonstrikčné a protizápalové vlastnosti. Okrem toho inhibujú zápalovú reakciu spolu s prejavmi symptómov pri rôznych poruchách, ale často porucha sama o sebe neodstraňuje.

[3], [4], [5],

Farmakokinetika

Účinok dexametazónu po lokálnom podaní (instilácia do očí) suspenzie lieku obsahujúcej 0,1% tejto látky sa skúmala u ľudí, ktorí podstúpili operáciu katarakty. Hodnota vrcholu v očnej tekutine (približne 30 ng / ml) dosiahla liečivo počas 2 hodín. Potom sa táto hladina znížila s polčasom rozpadu, ktorý sa rovná 3-m hodinám.

Vylučovanie dexametazónu sa prejavuje metabolickými procesmi. Približne 60% lieku sa vylučuje močom vo forme látky 6-ß-hydrodexametazónu. V moči nie je žiadny nezmenený dexametazón.

Polčas je pomerne krátky - približne 3-4 hodiny.

Približne 77-84% látky sa syntetizuje s sérovým albumínom. Výška hladiny je v rozmedzí 0,111-0,225 l / h / kg a distribučný objem sa pohybuje v rozmedzí 0,576-1,15 l / kg. Po vnútornom príjme aktívnej zložky je jej biologická dostupnosť približne 70%.

Farmakokinetika neomycínu je podobná farmakokinetike iných aminoglykozidov.

Neomycín nebol možné stanoviť močom alebo sérom po ošetrení 0,5% masťom neomycín-sulfátu v množstve do 47,4 g pokožky dobrovoľníkov a ponechať ho počas 6 hodín.

Polymyxín B je mierne absorbovaný cez sliznicu - tento index sa líši od nestabilného až po úplne neprítomný. Látka sa nenachádza v moči alebo v sére po ošetrení veľkými plochami kože s popáleninami, ako aj pri maxilárnych sínusoch s konjunktivou.

[6], [7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Kvapky sa používajú pri liečbe oftalmických porúch. Pred začatím postupu musíte dôkladne potriasť fľašu. Aby sa zabránilo kontaminácii suspenzie a špičky kvapkadla, je potrebné dbať na to, aby ste vykonali proces instilácie bez toho, aby ste sa dotkli očných viečok a iných povrchov.

Použitie u dospelých, ako aj u starších pacientov.

Počas liečby miernych foriem patológie je potrebné podať do postihnutého oka 1-2 kvapky na postup (celkovo 4 až 6 procedúr za deň). Frekvencia instilácie sa má postupne znižovať, pretože sa zlepšuje zdravotný stav. Je potrebné starostlivo liečiť prejavy ochorenia a predčasne ukončiť liečbu.

V prípade závažného priebehu ochorenia sa vyžaduje, aby postupy postupovali každú hodinu (1-2 kvapky) a postupne znižovali frekvenciu, keď sa zastavil zápalový proces.

Po instilačnej procedúre je potrebné tesne uzavrieť oči alebo vykonať nasolakrimálnu oklúziu. Táto metóda nám umožňuje oslabiť systémovú absorpciu liekov zavedených očami, čím sa znižuje riziko systémových vedľajších účinkov.

Pri súbežnej liečbe s použitím iných lokálnych oftalmických liekov sa vyžaduje minimálne 5 minútový interval medzi postupmi. V tomto prípade by mali byť masti na oči použité na poslednom mieste.

[10], [11]

Používajte Maksitrol počas tehotenstva

Existujú len obmedzené informácie o použití gravidných látok neomycín, dexametazón alebo polymyxín B.

Testy na zvieratách preukázali, že liek má reprodukčnú toxicitu, takže tieto očné kvapky nemôžete užívať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• precitlivenosť na účinné zložky liečiva alebo iných jeho zložiek;
• provokované herpes simplex keratitis;
• kravských kiahní a kuracích kiahní, ako aj iných vírusových infekčných procesov ovplyvňujúcich spojivku s rohovkou;
• patológia očných štruktúr s hubovým pôvodom;
• mykobakteriálne očné infekcie.

Je tiež zakázané používať u detí, pretože účinnosť a bezpečnosť užívania liekov u uvedenej skupiny pacientov nie je stanovená.

Vedľajšie účinky Maksitrol

Najčastejšie používanie kvapiek počas vykonávania klinických testov viedlo k vzniku vedľajších účinkov, ako je podráždenie a nepríjemné pocity v očiach, ako aj výskyt keratitídy.

Ďalšie negatívne reakcie:

• imunitný systém: zriedkavo vyvinuté prejavy intolerancie;
• očné poruchy: príležitostne zosilnela vnútroočného tlaku, fotofóbia alebo vyvinuté mydriáza pozorované ptóza horného viečka, očné svrbenie, bolesť, pocit cudzieho telesa, rovnako ako opuch a nepohodlie v očiach, začal rozmazané videnie, zvýšené slzenie a došlo k očnej hyperémia.

Medzi ďalšími negatívnymi javmi, ktoré vyplývajú z použitia dexametazónu, a je schopný vyvinúť použitie maksitrol: výskyt bolestí hlavy alebo závraty, výskyt šupín na okrajoch viečok, rozvoja zápalu spojiviek, dizgevzii, erózia v oblasti rohovky a suchých očí, rovnako ako zhoršenie zrakovej ostrosti.

Jednotliví pacienti môžu mať neznášanlivosť na lokálne aminoglykozidy. Navyše lokálne používaný neomycín je schopný vyvolať reakciu kožnej precitlivenosti.

Dlhodobé lokálne užívanie kortikosteroidov (vpichnutie do oka) môže zvýšiť vnútroočný tlak, čo vedie k poškodeniu optického nervu. Okrem toho dochádza k oslabeniu zrakovej ostrosti, porušovaniu zorného poľa a tvorbe šupínovitého zákalu.

Kombinácia lieku s inými antimikrobiálnymi liekmi a kortikosteroidmi môže vyvolať výskyt sekundárnych infekcií.

Vzhľadom k tomu, že kvapky obsahujú kortikosteroidy, ak pacient má patológiu, ktorá spôsobuje zriedenie skléry alebo rohovky, ich dlhodobé používanie zvyšuje pravdepodobnosť perforácie.

[9]

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii s lokálnymi steroidnými látkami a NSAIDs sa môže zvýšiť riziko komplikácií pri hojení rán rohovky.

[12],

Podmienky skladovania

Kvapky by sa mali uchovávať mimo dosahu detí. Fľaša by mala byť tesne uzavretá a mala by byť vo vzpriamenej polohe. Teplotné hodnoty sú maximálne 30 ° C. Tento liek nesmie byť zmrazený.

Čas použiteľnosti

Maxitrol je vhodný na použitie v období 2 rokov od momentu jeho prepustenia. V tomto prípade je dátum vypršania otvorenej fľaše 1 mesiac.

[13],