Naprosto

Aziklar je antimikrobiálne liečivo používané systémovo. Je súčasťou skupiny makrolidov.

Indikácia Aziklara

Používa sa na elimináciu infekcií vyvolaných pôsobením citlivých na klaritromycínové mikróby:

• infekcie v hornej časti dýchacieho systému: v nazofarynxe (ako je tonzilitída s faryngitídou), ako aj v paranazálnych dutinách;
• ochorenia v dolnej časti dýchacej sústavy (ako napríklad atypická forma primárneho typu zápalu pľúc, zápal priedušiek a krvácavá pneumónia v akútnej forme);
• patológia mäkkých tkanív a kože (medzi nimi folikulitída s impetigo, ako aj furunkulóza, erytém Baker a infikované povrchy rany);
• infekcia odontogénneho typu v akútnej alebo chronickej forme;
• choroby mykobakteriálneho typu (miestne alebo bežné), vyvolané pôsobením Mycobacterium intracellulare alebo Mycobacterium avium;
• lokálne infekcie spôsobené expozíciou mykobaktériu, opevneným Mycobacterium chelonae alebo mycobacterium Kansasi;
• zničenie baktériou Helicobacter pylori u jedincov s peptickým 12tiperstnoy patológiu v črevách s potlačením separáciu spracuje kyselinou chlorovodíkovou (klaritromycín úroveň aktivity vplyvu na Helicobacter pylori pri neutrálnom pH je vyššie ako v prípade, že zvýšené úrovne kyslosti).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie v tabletách, 10 kusov na blister. V samostatnom balení - na 1. Blistrovej doske.

Farmakodynamika

Klaritromycín je makrolidové antibiotikum polo-syntetického typu. Jeho antibakteriálne vlastnosti sú dôsledkom potlačenia väzby proteínov v dôsledku syntézy s ribozomálnou 50S podjednotkou v látkach citlivých na mikróby.

Často má bakteriostatický účinok, ale jednotlivé mikróby môžu byť tiež baktericídne. Liečivo má silný špecifický účinok na pomerne veľký rozsah anaeróbov a aeróbov (gram-pozitívnych aj gram-negatívnych). Minimálny depresívny index v klaritromycíne je často dvakrát nižší ako rovnaká hodnota pre erytromycín.

Klaritromycínové in vitro štúdie preukazujú vysokú účinnosť v porovnaní s pneumóniou legionely a pneumóniou mykoplazmy. Indexy in vitro a in vivo ukazujú silný účinok klaritromycínu na kmene mykobaktérií špecifické pre liečivo. Okrem toho, tieto testy ukazujú tiež, že pseudomonády a Enterobacteriaceae kmene (rovnako ako Gram-negatívne mikroorganizmy, nie je produkujúce laktózu), sú odolné voči klaritromycínu.

Klaritromycín, v testoch in vitro, ako aj v praxi liekov, aktívne ovplyvňuje väčšinu mikróbov opísaných nižšie:

• Gram-pozitívne aeróby: Staphylococcus aureus, pneumokok, streptokok pyogenes a listeria monocytogenes;
• Gram-negatívne aeróby: chrípková tyčka, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonokok a pneumónia Legionella;
• iné baktérie: pneumónia mykoplazmy a chlamydofilná pneumónia (TWAR);
• Mykobaktérie: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum a Mycobacterium avium somplex, ktorý zahŕňa Mycobacterium intracellulare a Mycobacterium avium.

β-laktamázové mikróby neovplyvňujú vlastnosti klaritromycínu.

Väčšina meticilínu, rovnako ako stafylokokové kmene odolné voči oxacilínu, je rezistentná na klaritromycín.

Štúdie in vitro s klaritromycínom preukázali účinok na väčšinu kmeňov baktérií popísaných nižšie, avšak bezpečnosť a účinnosť lieku pri používaní tohto lieku nebola stanovená:

• Grampozitívne aeróby: Streptococcus agalactia, streptokoky typu C, F, rovnako ako G a skupiny Viridans;
• Gram-negatívne aeróby: pertus a multicídna pasta;
• iné baktérie: Chlamydia trachomatis;
• Gram-pozitívne anaeróby: perfringence klostridium, Peptococcus niger a propionibacterium acne;
• Gram-negatívne anaeróby: Bakteriody melaninogenicus;
• spirochety: boreliá Burgdorfera a bledý treponém;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Klaritromycín má baktericídne vlastnosti zamerané na jednotlivých mikrobiálnych kmeňov chrípky: Bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogénne, Streptococcus agalakcia, Moraxella catarrhalis, gonokok, Helicobacter pylori a Campylobacter.

Hlavným produktom dezintegrácie látky je prvok 14-hydroxyclaritromycín, ktorý vykazuje mikrobiologickú aktivitu. Vo väčšine mikroorganizmov je táto aktivita rovnaká ako aktivita pôvodnej látky alebo menej ako 1-2 krát (s výnimkou chrípkovej tyčinky, proti ktorej je účinnosť produktu rozpadu dvakrát vyššia). Testy in vitro a tiež in vivo ukázali, že materská látka s hlavným produktom degradácie má synergické alebo aditívne vlastnosti vzhľadom na hemofilnú tyčinku (závisí to od bakteriálneho kmeňa).

Farmakokinetika

Absorpcia klaritromycínu z gastrointestinálneho traktu (hlavne cez tenké črevo) je úplná a rýchla. Látka zostáva aktívna pri interakcii so žalúdočnou šťavou. Prijatie spolu s jedlom spomaľuje vstrebávanie, ale neovplyvňuje jeho stupeň vplyvu. Úroveň biologickej dostupnosti je približne 55%.

Je vystavený metabolizmu pečene pomocou systému hemoproteínu P450 s enzýmom CYP3A4. Existujú tri základné metódy (procesy hydroxylácie a demetylácie, ako aj hydrolýza) s tvorbou 8 produktov rozpadu. Asi 20% liekov sa absorbuje po metabolizme, počas ktorého sa tvorí 14-hydroxyclaritromycín, čo je podobné bioaktivite klaritromycínu.

Klaritromycín spolu s jeho hlavným produktom dezintegrácie je distribuovaný vo väčšine biologických tekutín a tkanív. Vo vysokých koncentráciách sa hromadí vo vnútri mandlí, nazálnej sliznice a pľúcneho tkaniva. Indexy vo vnútri tkanív sú vyššie ako vo vnútri krvného obehu, pretože látka má vysoké intracelulárne hodnoty. Liečivo ľahko prechádza do makrofágov s leukocytmi a okrem žalúdočnej sliznice. Úroveň klaritromycínu vo vnútri žalúdočných tkanív a slizníc je vyššia pri kombinácii s omeprazolom ako počas monoterapie.

Maximálna sérová hladina klaritromycínu sa pozoruje po 2 - 3 hodinách a v prípade použitia 250 mg dvakrát denne sa rovná 1 až 2 μg / ml. Pri užívaní 500 mg LS dvakrát denne je toto číslo 3 až 4 μg / ml.

Približne 80% lieku sa syntetizuje s plazmatickým proteínom. Polčas rozpadu pri použití 250 mg LS (2 krát denne) je 2-4 hodiny a keď užívate 500 mg lieku 2 krát denne, dosiahne sa 5 hodín. Polčas účinku 14-hydroxymetabolitu je počas 5 až 6 hodín po užití lieku v dávke 250 mg dvakrát denne.

Približne 70-80% látky sa vylučuje výkalmi a asi 20-30% - v nezmenenej forme s močom. Posledná dávka sa môže zvýšiť, ak sa dávka zvýši.

Ak neznižujete dávku liekov u ľudí s poškodením obličiek, majú vyšší plazmatický index klaritromycínu.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa spotrebúvajú úplne, umyjú sa vodou (nemôžu sa žuvať alebo rozomelúť).

Dospievajúci vo veku od 12 rokov a dospelí musia užívať 250 mg lieku v intervaloch 12 hodín. Ak je pozorovaná závažná forma infekcie, je možné dávku zvýšiť na 500 mg v intervaloch 12 hodín.

Často trvá liečebný cyklus 6-14 dní. Pokračovanie v liečbe sa vyžaduje najmenej 2 dni po zmiznutí hlavných príznakov patológie. Dĺžka kurzu určuje lekár individuálne v závislosti od priebehu ochorenia.

Odstránenie odontogénnych infekčných procesov.

Zvyčajne sa dávka 250 mg používa v intervale 12 hodín. Odber sa vyžaduje v období 5 dní.

Liečba infekcií mykobakteriálneho typu.

Počiatočná denná dávka je dvojnásobný príjem 500 mg liečiva. Ak počas 3-4 týždňov liečby nedôjde k zlepšeniu v priebehu ochorenia, je potrebné zvýšiť dávku Aziklaru na dvojnásobný príjem 1000 mg LS.

Pri eliminácii infekcií šíreného typu vyvolaných MAK u ľudí s AIDS je potrebné užívať pilulky po celú dobu, zatiaľ čo sa pozoruje mikrobiologická a lieková účinnosť lieku. Liečivo sa môže použiť v kombinácii s inými antimykobakteriálnymi liekmi.

Zničenie baktérií Helicobacter pylori u ľudí s patologickým vredom v oblasti dvanástnika (u dospelých):

• trojnásobné liečenie - použitie 500 mg klaritromycínu (dvakrát denne) v kombinácii s dvojnásobným príjmom amoxicilínu (1000 mg) a omeprazolu (20 mg raz) počas 7-10 dní;
• trojnásobné liečenie - používanie klaritromycínu (500 mg dvakrát denne), lanoprazolu (dvojnásobný príjem 30 mg denne) a amoxicilínu (dvakrát denne 1000 mg denne) počas 10 dní;
• dvojnásobné liečenie - trojnásobný príjem 500 mg klaritromycínu a navyše omeprazol (jedna dávka 20 alebo 40 mg LS denne) počas 14 dní;
• dvojnásobné liečenie - trojnásobné užívanie 500 mg klaritromycínu, ako aj jediný príjem lanoprazolu (60 mg) počas 2 týždňov. Môže byť potrebné ďalej inhibovať uvoľňovanie kyseliny chlorovodíkovej, aby sa znížili ulceratívne prejavy.

Klaritromycín sa môže použiť aj v nasledujúcich liekových režimoch:

• v kombinácii s tinidazolom, ako aj omeprazol / lansoprazol;
• súčasný príjem metronidazolu, ako aj lanoprazol / omeprazol;
• kombinácia s tetracyklínom, subsalicylátom bizmutu a ranitidínom;
• kombináciou s amoxicilínom a lansoprazolom;
• Kombinácia s ranitidínom a citrátom bizmutom.

Pri použití u ľudí s ťažkým stupňom renálnej insuficiencie (QC ukazovateľov - menej ako 30 ml / min), ktorá zaistí zníženie o polovicu celkovej dennej dávke 250 mg jedenkrát denne alebo 250 mg dvakrát denne (v závažných infekcií). Dĺžka liečby u takýchto pacientov nemôže byť dlhšia ako 2 týždne.

[1]

Používajte Aziklara počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti užívania Aziklaru počas tehotenstva alebo laktácie. Použitie drogy je povolené len v situáciách, keď pravdepodobné prínosy pre ženy prevyšujú možné riziko komplikácií u plodu.

Keďže klaritromycín je schopný preniknúť do materského mlieka, je potrebné odmietnuť dojčenie počas trvania liečby.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť precitlivenosti na klaritromycín alebo iné zložky liečiva a iných makrolidov;
• kombinácia s niektorými liekmi: cisaprid, terfenadín a astemizol s pimozidu (táto kombinácia môže spôsobiť predĺženie QT interval, a vo výskyte pridanie srdcových arytmií, vrátane ventrikulárnej tachykardie, fibrilácie komôr a blikanie typu piruety). Tiež s rohovník alkaloidov, z ktorých ergotamín s dihydroergotamínu (ergotoksicheskogo účinky spôsobuje rozvoj) a statínov, ktoré sú vystavené značnému metabolizmu prvok CYP3A4 (látka lovastatín alebo simvastatín), pretože táto kombinácia zvyšuje pravdepodobnosť výskytu myopatia (tu tiež zahŕňa rabdomyolýza);
• súbežná medikácia s midazolamom;
• história arytmií srdcových komôr (zahŕňa arytmia typu piruety), ako aj predĺženie intervalu QT;
• prítomnosť hypokaliémie (predĺženie intervalu QT);
• zlyhanie pečene v závažnej miere a súbežné s jej zlyhaním obličiek;
• kombinácia klaritromycínu (rovnako ako iných silných inhibítorov prvku CYP3A4) s kolchicínom u ľudí s poškodením pečene alebo obličiek;
• kombinované použitie Aziklaru a ranolazínu alebo tikagreloru.

Deti vo veku menej ako 12 rokov musia užívať liek vo forme suspenzie, pretože použitie liekov vo forme tabliet v tejto vekovej skupine nebolo študované.

Vedľajšie účinky Aziklara

Najčastejšie s užívaním lieku Aziklar sa objavujú príznaky, ako je hnačka, porucha chuťových pohárikov, bolesť brucha a zvracanie s nevoľnosťou. Tieto porušenia majú často slabý výraz. Medzi ďalšie vedľajšie účinky:

• invazívne a infekčné procesy: vaginálna infekcia a kandidóza v ústnej dutine. Okrem toho sa môže vyvinúť gastroenteritída, erysipela, pseudomembranózna forma kolitídy, celulitída a erytrázma;
• lymfatických a systém tvorba krvnej: vývoj trombotsito-, leukopénia a neutropénia, agranulocytózu a okrem toho, eozinofíliu a trombocytémia;
• imunitné reakcie: anafylaktické a anafylaktoidné prejavy, ako aj precitlivenosť;
• metabolické procesy: zhoršenie chuti do jedla, rozvoj anorexie a okrem toho výskyt hypoglykémie u ľudí, ktorí užívajú inzulín alebo antidiabetiká;
• duševné poruchy: pocit dezorientácie, úzkosť, nervozita a zmätenosť, výskyt nespavosti, depresie, halucinácie, psychózy a nočné mory. Okrem toho je možné krik, dezorientáciu a rozvoj mánie;
• Reakcie CNS: strata vedomia, bolesti hlavy, pocity ospalosti a závrat. Môžu sa tiež vyvinúť dysgeúzia, agézia, dyskinéza a anosmia s parosmiou. Môžu sa vyskytnúť parestézie, záchvaty a trasy;
• sluchové reakcie: problémy so sluchom, tinitus a reverzibilná strata sluchu;
• poruchy srdca: predĺženie intervalu QT, zvýšená srdcová frekvencia, ventrikulárny extrasystol, fibrilácia predsiení a zástava srdca;
• poruchy v činnosti ciev: vývoj vazodilatácie a vznik krvácania;
• reakcie dýchacích orgánov, mediastína a hrudnej kosti: príležitostne sa objavuje krvácanie z nosa, vyvíja sa astma alebo pľúcna embólia;
• prejavy gastrointestinálneho traktu: vývoj dyspepsia, GERD, stomatitída, ezofagitída, glositída rectalgia a gastritídy, a navyše zápcha, nafukovanie, suché ústnej sliznice, pankreatitída a akútne formy grganie. Môže nastať zmena odtieňa zubov a jazyka;
• poruchy v hepatobiliárnom systéme: zmeny v pečeňových prvkoch - zvýšenie hodnôt AST, GGT a ALT, ako aj bilirubínu. Okrem toho vývoj hepatitídy, cholestázy (tiež intrahepatálnej formy), zlyhania pečene a parenchymálnej žltačky;
• podkožné tkanivá a koža: zvýšené potenie, vyrážky, svrbenie, ako aj vyrážka makulopapulárneho typu a žihľavky. Lyellov syndróm môže vyvíjať alebo Stevensov-Johnsonov syndróm, bulózna typ dermatitída, akné, alergické kožné od typu drogy, v ktorom je pozorovaná eozinofília bežných príznakov (ženy), a navyše hemoragické vaskulitídy;
• reakcie spojivového tkaniva a orgánov ODA: spazmy vo svaloch, myopatia s myalgiou, rabdomyolýza a rigidita kostrových svalov;
• reakcia orgánov močenia a obličiek: rozvoj zlyhania obličiek alebo tubulointersticiálnej nefritídy a okrem toho zvýšenie močoviny alebo kreatinínu;
• systémové poruchy: stav horúčky, pocit únavy a nevoľnosti, bolesť v hrudníku, ako aj zimnica a asténia;
• výsledky laboratórnych testov: zvýšenie LDH alebo AFP, zmena pomeru albumínu / globulínu, predĺženie PTV, zvýšené hladiny INR, sérového kreatinínu a AMK. Odtieň moču sa môže zmeniť.

Existujú informácie o vývoji edému Quincke a artralgie.

Občas sa hlásil výskyt uveitídy - najmä u ľudí užívajúcich rifabutín v kombinácii s Aziklarom. Reakcie boli často liečiteľné.

Existujú tiež informácie o výskyte kolchicínovej toxicity (v niektorých prípadoch aj smrteľných) v dôsledku kombinácie klaritromycínu a kolchicínu. To platí najmä pre starších ľudí, ako aj pre prípad zlyhania obličiek.

Pacienti s poruchou imunodeficiencie.

Ľudia s AIDS alebo iných porúch imunitného systému, aby sa liek vo veľkých dávkach po dlhšiu dobu, ako je potrebné na odstránenie typu mykobakteriálnych infekcií, nie je vždy možné rozlíšiť medzi vedľajšie účinky spôsobené užívaním drog, s prejavmi primárneho ochorenia a jeho sprievodnými zneužívania.

V Aziklar 500 existuje farbivo tartrazín (prvok E 102) schopné vyvolávať alergické prejavy.

Predávkovať

Vzhľadom k predávkovaniu lieku môže vyvinúť príznaky z tráviaceho traktu, a okrem toho, hypokaliémia, bolesť hlavy a hypoxémie. U jedného pacienta, ktorý mal v minulosti bipolárnou poruchou, pri použití 8 g klaritromycínu začala meniť duševný stav, a vyvinuté s hypokaliémiou hypoxémii a paranoje.

Pri predávkovaní je potrebné zrušiť užívanie liekov.

Liek nemá špecifické antidotum. Na liečbu sa používa výplach žalúdka a použitie aktívneho uhlia. Okrem toho sa vyžaduje požadovaná symptomatická terapia na podporu práce životne dôležitých systémov a orgánov. Pravdepodobnosť, že postupy peritoneálnej dialýzy a hemodialýzy môžu ovplyvniť sérové ukazovatele klaritromycínu, je pomerne nízka. Preto sa neodporúča ich vykonať.

Interakcie s inými liekmi

Aziklar zvyšuje ukazovatele v tele liekov, ktoré sú metabolizované hemoproteínovým systémom P450. Medzi tieto lieky - alprazolam, rifabutín a terfenadínu s cisapridom, ale na rozdiel od tej bromokriptín s astemizol, pimozid valproátom, warfarín a námeľových alkaloidov sa geksobarbitalom a midazolam. Mimo to tiež triazolam a fenytoínu, cyklosporínu s digoxínom, sildenafilu s chinidín, dizopramid, metylprednizolón a vinblastín s teofylín, takrolimus a zidovudínu. Ak je to potrebné, takáto kombinácia vyžaduje dôkladné sledovanie hladiny v krvi a tiež včas, aby sa upravila veľkosť dávky.

Pri kombinácii s látkou ergotamín alebo dihydroergotamín sa môže vyskytnúť výskyt ischémie rôznych tkanív (medzi nimi tkanivá na končatinách a centrálnom nervovom systéme) a vazospazmus.

Kombinované používanie so simvastatínom, ako aj lovastatín a atorvastatín môže spôsobiť rabdomyolýzu.

Kombinácia s kolchicínom vedie k zvýšeniu toxických vlastností tohto lieku.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na miestach, ktoré sú pre malé deti neprístupné. Teplotné podmienky - nie viac ako 30 ° С.

Čas použiteľnosti

Aziklar sa môže používať počas 3 rokov od uvedenia lieku do obehu.