Ziromin

Zyromín je systémové antimikrobiálne liečivo zo skupiny linkozamidov a makrolidov a súčasne streptogramínov.

Indikácia Ziromina

Používa sa na patológie infekčného pôvodu, ktoré boli vyvolané niektorými baktériami citlivými na látku azitromycín:

• v hornej časti dýchacieho traktu, ako aj vo vnútri orgánov ENT: sinusitída s tonzilitídou a okrem toho faryngitída s otitis media (obe ochorenia - v akútnej forme);
• v dolnej časti dýchacieho traktu: zápal pľúc (atypická alebo bakteriálna forma) a exacerbovaná chronická bronchitída;
• subkutánna vrstva a koža: prvý stupeň lymskej boreliózy, rôzne piodermatózy sekundárneho stupňa a okrem toho impetigo alebo erysipelas. Spolu s tým môže byť predpísané, keď sa obyčajné akné eliminuje v ľahkej forme;
• STD: patologické príznaky ako je cervicitída alebo uretritída (s komplikáciami alebo bez nej) vyvolané patogénnym mikroorganizmom Chlamydia trachomatis.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnite vo forme tabliet - 3 kusy vo vnútri samostatného blistrového balenia. Balenie obsahuje 1 blistrovú dosku.

Farmakodynamika

Zložkou azitromycínu je azalid, reprezentant makrolidovej subkategórie. Má veľkú škálu účinnosti proti patogénnym mikróbom. Látka sa syntetizuje s ribozómami (špecificky - s ich 50S podjednotkou), čo jej umožňuje inhibovať proces väzby proteínov vo vnútri bakteriálnych buniek bez ovplyvnenia väzby polynukleotidov.

Liečivo aktívne ovplyvňuje tieto patogénne mikróby tak v testoch in vitro, ako aj v prípade klinických infekčných procesov:

• Grampozitívna forma aeróbov: pneumokoky s pyogenickým streptokokom a Staphylococcus aureus;
• Gram-negatívne aeróbne forma: Haemophilus influenzae a Haemophilus parainfluenzae, a navyše Moraxella catarrhalis sa gonokok a Listeria monocytogenes držať pertussis;
• Iné baktérie: hlamidofila pneumónie a Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila, a navyše Ureaplasma urealitikum s Mycoplasma pneumoniae, rovnako ako pôvodcom Lymskej boreliózy (Borrelia baktérie burgdorferi) a Mycobacterium avium.

Azitromycín má vysokú aktivitu voči mikroorganizmu Toxoplasma gondii.

Aktivita zložky nie je oslabená v prítomnosti mikróbov, ktoré produkujú ß-laktamázu.

Odolnosť voči lieku kroky grampozitívne baktérie majú typ (fekálne enterokoky) a okrem toho, väčšina kmeňov stafylokokov (s citlivosťou proti meticilín účinnej látky), a anaeróby, ako je napríklad Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Liečivá zložka ľahko prechádza cez hematoparenchymálnu bariéru a potom vstúpi do tkanív. V tomto prípade je vnútri tkaniva urogenitálneho (vrátane prostaty) a dýchacích ciest, a zároveň vo vnútri pľúc a mäkkých tkanív kože sú vidieť nárast v porovnaní s parametrami plazmy liekmi (10-50 krát), a vnútri zdroja infekcie, toto číslo 24-34% vyššia ako vo vnútri tkanív v zdravých oblastiach.

Látka prechádza do buniek membrán (preto je liek veľmi účinný pri liečbe infekcií, ktoré boli vyvolané patogénmi vnútri buniek). Pohybuje sa na miesto infekcie pomocou fagocytov, makrofágov, rovnako ako polymorfonukleárnych leukocytov a potom sa uvoľňuje v procese fagocytózy.

Aktuálny zložka je veľmi rýchlo absorbuje z plazmy do tkanív s bunkami prebieha v fagocytárnu bunky a ďalej posunie do oblasti, kde sa nachádza infekčné centrum, vytvára vo vnútri postihnutého tkaniva a stabilné koncentrácie vysoká dávka (sú uložené v období 5-7 dní po IM aplikácie uzáver HP).

Látka je stabilná v kyslom prostredí a je tiež lipofilná. Úroveň biologickej dostupnosti liečiva je 34%.

Hodnota vrcholu (v množstve 0,4 mg / l) sa vytvorí po 2 - 3 hodinách a hodnota distribučného objemu je 31,1 l / kg. Syntéza proteínov je nepriamo úmerná hodnotám prvku v krvi a dosahuje hodnoty 7-50%. Užívanie tablety s jedlom zvyšuje hodnoty špičiek o 23%, ale hladina AUC zostáva nezmenená.

Vylučovanie azitromycínu sa vykonáva hlavne v nezmenenej forme - 50% spolu s žlčou a 6% viac s močom. Vnútri pečene sa látka dimetyluje a stráca svoju aktivitu.

Klírens látky v plazme je 630 ml / minútu. Liek má dlhý polčas rozpadu 34-68 hodín. U mužov v starobe (vo veku 65-85 rokov) sa farmakokinetické vlastnosti nezmenili. U žien vzrastie vrcholový index liekov (o 30-50%). Avšak u detí vo veku 1 až 5 rokov polčas, maximálne hodnoty a hladina AUC liekov sú nižšie ako u dospelých.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa majú konzumovať pred dennými jedlami (asi 60 minút) alebo po nej (po 120 minútach), pretože používanie potravín narúša absorpciu liekov. Lieky sa podávajú raz denne, tableta sa má prehltnúť bez žuvania.

Veľkosti dávok pre dospelých, deti s hmotnosťou nad 45 kg a staršie osoby:

• pri liečbe porúch v oblasti orgánov ORL: podľa prvého tabletky (0,5 g) každý deň v období 3 dní;
• poruchy v dýchacom systéme: užívajte každý deň prvú tabletu (0,5 g) po dobu 3 dní;
• poškodenie mäkkého tkaniva spolu s povrchom kože: v priebehu 3 dní užívajte 1 tabletu (0,5 g) denne;
• v počiatočnom štádiu klíšťatej boreliózy: u dospelých - prvý deň užívajúci 2 tablety (1 g) zyrómu a potom počas 2-5 dní - na 1. Tablete (0,5 g). Celý kurz trvá 5 dní;
• na odstránenie bežného akné: pre kurz musíte užívať 6 g lieku. Štandardným liečebným režimom je piť 1 tabletu denne (0,5 g / deň) počas prvých 3 dní a potom užívať 0,5 g / týždeň počas nasledujúcich 9 týždňov;
• uretritída nekomplikovaného typu alebo cervicitída vyvolaná aktivitou baktérie Chlamydia trachomatis: raz sa musí podať 2 tablety liekov (1 g látky).

Pri zlyhaní obličiek.

Testovanie účinku lieku na ľudí s hodnotami QC <40 ml / minútu sa nevykonalo, preto sa s touto kategóriou liečených pacientov musí liečiť mimoriadne opatrne.

Pri zlyhaní pečene.

Vzhľadom na to, že metabolizmus účinné zložky Ziromina sa vyskytuje v pečeni a jeho vylučovanie sa vykonáva v žlči je zakázané vymenovať liek pre ľudí, ktorí trpia ochorením pečene, u ťažkého stupňa.

[1]

Používajte Ziromina počas tehotenstva

Látka azitromycín dokáže prekonať placentárnu bariéru, aj keď na dieťa nie je negatívny vplyv. Treba však poznamenať, že príslušné testy na určenie účinku lieku na tehotné ženy, ktoré by boli dobre kontrolované, ešte neboli vykonané.

Z tohto hľadiska sa azitromycínu môže predpisovať tehotným ženám iba v situáciách, kde sa dá očakávať, že prínos pre matku bude vyšší ako riziko komplikácií a navyše pri absencii vhodných alternatívnych liekov.

Ak sa liek potrebuje užívať počas laktácie, je potrebné, aby sa počas tohto obdobia rozhodlo ukončiť dojčenie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na účinnú látku, ako aj všetky ostatné zložky liekov alebo iné makrolidy;
• funkčné poruchy pečene / obličiek v závažnej miere;
• pretože teoreticky môže liek spôsobiť vývoj ergotizmu, keď je kombinovaný s derivátmi ergot, je potrebné opustiť takúto kombináciu liekov;
• u detí, ktorých hmotnosť nedosahuje 45 kg.

Vedľajšie účinky Ziromina

Užívanie tabliet môže spôsobiť výskyt niektorých vedľajších reakcií:

• porušenie funkcie lymfy a celkový prietok krvi: príležitostne sa vyskytuje trombocytopénia. Existujú aj izolované údaje o periódach prechodnej alebo slabej neutropénie (aj keď v tomto prípade nebolo možné identifikovať príčinnú súvislosť s použitím Zyromínu);
• duševné problémy: príležitostne existujú pocity úzkosti, zvýšená agresivita alebo silná nervozita a s ňou možno očakávať rozvoj hyperaktivity;
• prejavy v oblasti NA: niekedy pozorovaná ospalosť, a okrem toho synkopa, závraty, žalúdočné chuťové a čuchové receptory, ale zároveň objavujú kŕče (môžu byť tiež nazývané akcie inými makrolidmi) a bolesti hlavy. Občas sa zaznamená nespavosť alebo asténia, ako aj parestézia;
• lézie sluchových orgánov: príležitostne sa vyskytli hlásenia, že makrolidy poškodzujú sluchovú funkciu. Jednotlivci, ktorí užívali liek, vyvinuli poruchy sluchu, zvonenie uší a hluchotu. Väčšina z týchto prípadov sa vyskytuje v experimentálnych testoch, keď sa azitromycín dlhodobo používa vo vysokých dávkach. Podľa existujúcich správ o následných lekárskych pozorovaniach možno vyvodiť záver, že väčšina týchto porušení bola reverzibilná;
• problémy so srdcovou funkcie: občas vzniká posilnenie tep rytmus, a na rozdiel od tohto arytmiou, v dôsledku ktorej je a ventrikulárna tachykardia (ako sa zistilo, tieto poruchy sú spôsobené a ďalšie makrolidy). Existuje jedna komorová fibrilácia a flutter a navyše QT je predĺžená a krvný tlak klesá;
• poruchy v zažívacom trakte: často sa u pacientov vyskytuje hnačka, kŕče a bolesti (nepríjemné pocity) v bruchu, nauzea a vracanie. Niekedy sú zaznamenané nadúvanie, uvoľnené stolice, tráviace ťažkosti a anorexia. Občas dochádza k zmenám v odtieňoch jazyka alebo zápche. Existujú informácie o výskyte pankreatitídy, melény, dyspeptických prejavov a kolitídy v pseudomembranóznej forme;
• prejavy v oblasti GVP a pečene: príležitostne dochádza k hepatitíde a intrahepatálnej cholestáze. Zaznamenajú sa aj výsledky patologických testov na funkciu pečene, nekrotickú formu hepatitídy a hepatálnej dysfunkcie, čo vedie k smrti v jednotlivých prípadoch;
• kožné ochorenia: príležitostne sú príznaky závažných alergií - napríklad Quinckeho edém, fotosenzitívnosť a žihľavka. Môžu sa vyskytnúť závažné kožné lézie (vrátane multiformového erytému, TEN a navyše Stevensov-Johnsonov syndróm). Niekedy sa vyskytne aj vyrážka a svrbenie.
• poškodenie štruktúry svalov a kostí: niekedy sa objaví artralgia;
• poruchy funkcie močenia: príležitostne sa dá očakávať výskyt zlyhania obličiek v akútnom štádiu, ako aj výskyt tubulointersticiálnej nefritídy;
• poškodenie reprodukčného systému: niekedy dochádza k vaginitíde;
• bežné prejavy: príležitostne pacienti majú anafylaxiu (to zahŕňa opuch, ktorý môže viesť k smrti) a kandidóza;

Indikátory laboratórnych štúdií a analýz: môže dôjsť k zvýšeniu hladiny draslíka, fosfokinázy, bilirubínu, ako aj alkalickej fosfatázy, sérového kreatinínu a cukru. Trombocytopénia, neutropénia alebo leukopénia sa vyskytli príležitostne.

Predávkovať

Medzi štandardnými prejavmi predávkovania sú ťažké hnačky alebo vracanie s ťažkou nevoľnosťou a navyše existujú tvrdé problémy s sluchom.

Pri otravení lieku musíte pacientovi podať aktívne uhlie a potom dodržiavať metódy podpornej a symptomatickej liečby. Tento liek nemá protilátku.

Interakcie s inými liekmi

Tak ako ostatné makrolidy, liečivo Ziromin významne zosilňuje vlastnosti látok triazolam, warfarín a ergotamín s fenytoínom, keď sa s nimi kombinuje.

Je potrebné s veľkou opatrnosťou predpisovať lieky ľuďom, ktorí používajú iné lieky, ktoré majú schopnosť predlžovať QT indexy.

Počas rôznych testov s ko-použitia antacíd a Ziromina odhalili jemné zmeny v farmakokinetické vlastnosti azitromycínu - úrovne biologickej dostupnosti zostala rovnaká, ale maximálne hodnoty v plazme sa znížil o 30%. Preto sa odporúča užívať liek buď 1 hodinu pred zavedením antacíd alebo po uplynutí 2 hodín po aplikácii.

Jednotlivé príbuzné lieky z kategórie makrolidových látok majú významný vplyv na metabolizmus zložky cyklosporínu. Vzhľadom na to, že liekové a farmakokinetické testy tejto interakcie neboli vykonané, pred použitím týchto liečiv v kombinácii je potrebné starostlivo zhodnotiť existujúci klinický obraz. Ak sa rozhodne o vhodnosti takejto kombinácie, je potrebné podrobne sledovať parametre cyklosporínu a meniť jeho dávkovanie v súlade s týmito parametrami.

Existujú informácie o zvýšení výskytu krvácania v dôsledku užívania drog spolu s nepriamymi antikoagulanciami (perorálnymi kumarínovými antikoagulanciami alebo liekmi s warfarínom). Preto s takouto kombináciou dôrazne odporúčame neustále monitorovať akékoľvek zmeny vo výkonnosti PTV.

Existuje dôkaz, že jednotlivé lieky z kategórie makrolidov môžu mať významný vplyv na metabolizmus digoxínových prvkov v čreve. Z tohto dôvodu je pri kombinácii s týmito liekmi potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť zvýšenia hladiny digoxínu a sledovanie jeho účinnosti.

Pri použití azitromycínu spolu s terfenadínom je potrebná opatrnosť.

Je potrebné dodržať minimálne 2-hodinové intervaly medzi použitím Zyromínu a cimetidínu.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Zyromín sa musí uchovávať na mieste, ktoré bude pre deti nedostupné a zatvorené zo slnečného žiarenia. Skladovacia teplota je maximálne 30 ° C.

[4]

Čas použiteľnosti

Ziromín sa môže používať v období 5 rokov od dátumu výroby lieku.