Invega

Invega je antipsychotika.

[1]

Indikácia Invega

Používa sa na liečbu schizofrénie u adolescentov vo veku od 15 rokov a okrem toho u dospelých. Tiež je predpísaný dospelým na liečbu schizoafektívnych porúch.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie v tabletách, 7 kusov vo vnútri blistrového balenia. V balení - 4 blistre s tabletami.

Farmakodynamika

Liečivo obsahuje racemickú zmes paliperidónu.

Paliperidón je selektívne blokujúce činidlo s monoamínovým účinkom. Jeho liečivý účinok je odlišný od štandardných antipsychotík. Látka je silne syntetizovaná s receptormi serotonínu (typ 5-HT2), ako aj s dopamínom (D2). Súčasne pôsobí ako antagonista alfa 1 adrenergné a histamínové receptory (H1) a a2-adrenegricheskih vodičov (menej účinný proti posledné dva). Liečivá účinnosť (+), rovnako ako (-) - enantiomérov účinnej látky je podobná ako v množstve, tak v stupni účinku.

Paliperidón nie je syntetizovaný s acetylcholínovými receptormi. Aj keď táto látka pôsobí ako silný antagonista D2 vodičov, čo znamená zníženie pozitívnych príznakov schizofrénie, podporuje katalepsiu a oslabenie motora nárazu nie je toľko ako štandardné neuroleptiká. Pretože liek má prevládajúci antagonizmus proti serotonínu proti centrálnemu typu účinku, môže oslabiť vlastnosti aktívnej zložky na vyvolanie vedľajších účinkov extrapyramidovej etiológie.

[2]

Farmakokinetika

Farmakokinetika lieku je úmerná veľkosti dávok v rozsahu dostupného rozsahu.

Pri použití jedinej dávky liekov sa pozoruje postupné zvyšovanie rýchlosti uvoľňovania liekov, a preto plazmatický index paliperidónu sa neustále zvyšuje. Hodnoty vrcholu liečiva sa zaznamenajú po uplynutí 24 hodín. U mnohých pacientov sa po 4-5 dňoch denných jednorazových tabliet pozorovali stabilné indikátory látky.

Paliperidón je aktívny produkt dezintegrácie risperidónu. Parametre uvoľnenia lieku Invegi sú výsledkom mierneho kolísania kolísania v porovnaní s okamžitým uvoľňovaním risperidónu (index fluktuácie je 38% v porovnaní s 12,5%).

Ukazovatele biologickej dostupnosti liekov s perorálnym podaním dosahujú 28%.

V prípade použitia tabliet v kombinácii s vysokokalorickými alebo mastnými potravinami sa hodnoty píkov a hladiny AUC paliperidónu zvyšujú o 50-60% v porovnaní s užívaním liekov na prázdny žalúdok.

Liečivo prechádza rýchlou distribúciou v tekutinách tkanivami. Distribučný objem je 487 litrov. Stupeň väzby proteínov v plazme dosahuje až 74%. Látka sa syntetizuje hlavne s albumínmi, ako aj s a1-kyselinovým glykoproteínom.

Pri jednorazovom použití 1 mg značeného 14C-paliperidónu po 7 dňoch sa vylúči 59% použitej dávky - nezmenená látka sa vylučuje močom. To dokazuje, že liek nie je vystavený intenzívnemu hepatickému metabolizmu. Približne 80% označenej látky sa nachádza vo vnútri moču a približne 11% sa nachádza vo výkaloch.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí so schizofréniou.

Odporúča sa užívať liek v dávke 6 mg jedenkrát denne (užívanie ráno). Titrácia dávky v úvodnej fáze liečby nie je nevyhnutná. U niektorých pacientov sa liekový účinok liekov pozoruje pri použití najmenšej alebo veľkej dávky (v rozsahu, ktorý sa môže užívať - 3-12 mg jedenkrát denne). Zmena veľkosti dávky je povolená, ak existujú takéto indikácie, a tiež po starostlivom prehodnotení zdravotného stavu. Ak chcete zvýšiť dávku, toto zvýšenie sa má vykonať podľa tejto schémy: 3 mg / deň s prerušením najmenej 5 dní.

Dospelí so schizoafektívnymi poruchami.

Je potrebné užívať liek ráno rýchlosťou 6 mg raz denne. U jednotlivých pacientov sa terapeutická účinnosť vyvinie po aplikácii veľkého dávkovania (v rámci prípustného rozmedzia - 6-12 mg jedenkrát denne). Ak je potrebné zvýšiť dávku, je potrebné ju zvýšiť a pridať 3 mg / deň v intervaloch najmenej 4 dni.

Ľudia s funkčným poškodením funkcie obličiek.

Osoby, ktoré majú miernu formu ochorenia (CC úroveň ≥ 50 / <80 ml / minútu), majú užívať liek raz denne rýchlosťou 3 mg. Je povolené zvýšiť dávku na jednorazovú dávku 6 mg denne, ale iba po vyhodnotení tolerancie voči liekom u pacienta, ako aj jeho účinnosti.

Ľudia s priemernou alebo závažnou formou poruchy (skóre CC ≥10 / <50 ml / minútu) majú užívať liek v dávke 1,5 mg raz denne. Časť sa môže po klinickom posúdení zdravotného stavu zvýšiť na 1-násobný príjem nie viac ako 3 mg denne.

Použitie lieku Invega u jedincov s hladinou CC <10 ml / min nebolo vykonané, preto sa neodporúča predpisovať liek tejto skupine pacientov.

Deti so schizofréniou.

U dospievajúcich starších ako 15 rokov sa odporúča užívať liek v dávke 3 mg - jednu dávku ráno.

Deti, ktorých hmotnosť je <51 kg denne, môžu trvať najviac 6 mg lieku.

Pre deti s hmotnosťou ≥ 51 kg je možné užívať maximálne 12 mg lieku denne.

Ak máte vhodné indikácie, môžete zmeniť dávku. Nárast vykonajte podľa nasledujúcej schémy: 3 mg denne s intervalmi najmenej 5 dní.

Účinnosť používania a bezpečnosti lieku pri liečbe schizofrénie u dospievajúcich vo veku 12 až 14 rokov nebola skúmaná.

Liek sa užíva perorálne - prehĺtanie celej tablety, nie žuvanie a brúsenie, a tiež premytie vodou. Škrupina tablety je nerozpustná a aktívna zložka sa z nej postupne uvoľňuje. Škrupina spolu s nerozpustnými prvkami jadra sa úplne vylučuje z tela.

Používanie drog závisí od stravovania. Je potrebné pacientovi povedať, že je potrebné užívať tablety neustále alebo na prázdny žalúdok, alebo spolu so snídaním, bez toho, aby ste striedali tieto metódy príjmu počas liečby.

Používajte Invega počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití paliperidónu v tehotenstve. Látka nemala teratogénne účinky pri testoch na zvieratách, ale boli zaznamenané aj iné druhy reprodukčnej toxicity.

Použitie antipsychotík (v tomto prípade aj paliperidón) v 3. Trimestri zvyšuje pravdepodobnosť negatívnych účinkov, medzi ktoré patria extrapyramídové prejavy alebo abstinenčný syndróm u novorodencov. Tieto príznaky sa môžu líšiť v trvaní expozície a závažnosti. Existujú informácie o vývoji hyper a hypotenzie, agitovanosti, ospalosti a trasenia, ako aj respiračnej nedostatočnosti a problémov s dojčenskou výživou. Z tohto dôvodu by mal byť stav novorodenca neustále a veľmi pozorne sledovaný.

Liek sa nesmie podávať tehotným ženám (s výnimkou špeciálnych indikácií života). Ak je potrebné prestať užívať liek Invega počas tehotenstva, je potrebné postupne odstraňovať lieky.

Paliperidón prechádza do materského mlieka, takže môžete očakávať účinok lieku na dojčené dieťa. V tomto ohľade je zakázané predpísať liek na laktáciu.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie: precitlivenosť na paliperidón, risperidón, ako aj akékoľvek ďalšie prídavné zložky lieku. Zakazuje sa menovať deti do 15 rokov.

[3],

Vedľajšie účinky Invega

Najčastejšie vedľajšie účinky sú:

• zápal nosohltana;
• stav mánie alebo nespavosti;
• zvýšenie telesnej hmotnosti;
• bolesť hlavy alebo bolesť svalov;
• bolesť brucha, nevoľnosť, zápcha alebo hnačka, ako aj zvýšená chuť do jedla;
• dysartéria alebo akatízia;
• zvýšenie svalového tonusu a okrem toho paralýzu tremoru;
• pocit ospalosti;
• hypersalivácia.

Negatívne reakcie, ktoré sa vyvíjajú zriedkavejšie:

• zápal močového mechúra;
• infekcie uší, tonzilitída s bronchitídou a tiež sínusitída;
• anafylaktické príznaky;
• leuko- alebo neutropénie, ako aj anémia;
• gipyerprolaktinyemiya;
• hyper- alebo hypoglykémie a okrem tejto anorexie;
• vývoj diabetes mellitus;
• poruchy spánku, nočné mory;
• problémy s koncentráciou pozornosti, vznik parestézie alebo záchvatov, ako aj hyperaktivita psychomotorického typu;
• suchosť očných slizníc, konjunktivitída a tiež slzenie;
• ušný hovor alebo bolesť;
• zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, bradykardia, predĺženie intervalu QT, AV blokáda;
• inkontinencia, nadúvanie a gastroenteritída;
• opuch a stuhnutosť v kĺboch, ako aj artralgia;
• močová inkontinencia alebo dyzúria;
• výskyt výtoku z bradaviek, oslabenie libida a rozvoj gynekomastie;
• problémy s sexuálnou funkciou, poruchy menštruačného cyklu;
• smäd, hypotermia, periférna opuchy a horúčka.

[4]

Predávkovať

Vo všeobecnosti sa očakáva, že symptómy intoxikácie liekom sa prejavia vo forme zosilnenia liečivého účinku lieku. Medzi tieto príznaky: sedácia, pocit ospalosti, znížený krvný tlak, tachykardia, extrapyramidové príznaky a predĺženie intervalu QT. V dôsledku otravy sa zaznamenala tiež ventrikulárna tachykardia obojsmerného typu a okrem toho ventrikulárna fibrilácia.

V procese hodnotenia stavu pacienta je potrebné mať na pamäti, že liek má dlhodobý účinok. Taktiež nemá špeciálnu protilátku. Podporné postupy všeobecnej povahy sú potrebné. Je potrebné zabezpečiť priedušnosť dýchacích potrubí a dostatočné vetranie s okysličovaním a zachovať tieto funkcie. Je tiež potrebné neustále monitorovať prácu CAS (to zahŕňa procedúru EKG), aby sa určila možná prítomnosť arytmií. Zníženie tlaku spolu s obehovým kolapsom je liečené IV injekciou tekutín alebo sympatomimetikami. Niekedy sa môže vyžadovať výplach žalúdka (ak je obeť v bezvedomí po intubácii), užívanie aktívneho uhlia a laxatív. V prípade vývoja extrapyramidových porúch je potrebné zaviesť cholinolytické lieky v závažnej miere. Nepretržité monitorovanie obete, ako aj sledovanie vitálnych fyziologických funkcií je potrebné až do vymiznutia všetkých prejavov predávkovania.

[5], [6], [7],

Interakcie s inými liekmi

Je potrebné opatrne predpisovať liek s liekmi, ktoré predlžujú QT interval.

Aktívna zložka liekov nespôsobuje drogovo významné interakcie s liekmi, ktorých metabolizmus prebieha prostredníctvom hemoproteínového systému P450. Pri testoch in vitro sa zistilo, že paliperidón nemá inhibičný alebo induktívny účinok na izoenzýmy tohto hemoproteínu.

Pri kombinácii s inými liekmi, ktoré majú centrálny účinok, je potrebná opatrnosť.

Je zakázané kombinovať s liekmi, ktoré spôsobujú hypotenziu ortostatického typu.

Invega neutralizuje účinok levodopy.

Pravdepodobnosť interakcie liekov s lítiom je veľmi nízka.

Pri kombinácii s valproátom sodným nedošlo k zmene koncentrácií oboch liekov. Nevyskytla sa významná interakcia lieku s paroxetínom.

Kombinované užívanie karbamazepínu s látkou vyvolalo 37% zníženie indexov paliperidónu v krvi. Z tohto dôvodu je potrebné upraviť veľkosť dávky Invega s touto kombináciou.

Súbežné podávanie trimetoprimu neovplyvnilo farmakokinetiku lieku.

[8]

Podmienky skladovania

Liek Invega musí byť mimo dosahu pre malé deti. Teplota by nemala stúpať nad 30 ° C.

[9], [10],

Špeciálne pokyny

recenzia

Invega účinne potlačí produktívne príznakov schizofrénie (napríklad halucinácie miešanie a delírium). Psychiatri zdôrazniť, že najúčinnejšie liečivá pre liečbu schizofrénie ukazuje, proti ktorému sa apatoabulichesky syndróm (príznaky ako apatia a ľahostajnosti a apatie patologického charakteru, zmysel pre oddelenie a nedostatok túžby robiť nič). Užívanie drog má resotsializiruyuschee účinky - slabnúci pocit apatia k tomu, čo sa deje okolo, tam je túžba konať.

Spätná väzba pacienta ukazuje, že droga, okrem vysokej účinnosti, má veľa vedľajších účinkov.

Invega sa považuje za bezpečnejší prostriedok v porovnaní s risperidónom, ale je potrebné vziať do úvahy, že sa môže podávať výlučne dospievajúcim a dospelým.

[11]

Čas použiteľnosti

Liek Invega sa môže použiť v období 2 rokov od dátumu výroby lieku.

[12], [13]