Papaverín hydrochlorid

Papaverín hydrochlorid je liek používaný pri problémoch s prácou v zažívacom trakte. Zahrnuté do kategórie papaverínu a jeho derivátov.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikácia Papaverín hydrochlorid

Používa sa v nasledujúcich situáciách:

• eliminácia a prevencia spazmov hladkých svalov v oblasti vnútorných orgánov na pozadí spastickej formy kolitídy a navyše pylorospazmus alebo cholecystitída;
• eliminácia koliky v obličkách, ako aj žalúdka;
• liečba impotencie, ktorá má vaskulárny pôvod;
• terapia so zničujúcou formou endarteritidy a kŕčov v oblasti mozgovomiechových ciev, ako aj končatín (integrálnou súčasťou kombinovanej liečby).

[7], [8],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme 2% roztoku na injekciu v ampulkách s objemom 2 ml. Vnútri blistrovej doštičky je 10 ampuliek. Krabica obsahuje 1 alebo 2 blistre s ampulkami.

[9], [10]

Farmakodynamika

Liečivo má antispazmické a antihypertenzívne vlastnosti.

Účinok papaverínu je spôsobený jeho blokujúcim účinkom na aktivitu zložky PDE4. Z dôvodu blokády enzýmu sa hydrolýza cAMP-prvku zastaví a jeho hodnoty vo vnútri buniek ciev hladkých svalov a vnútorných orgánov sa zvyšujú. CAMP prvok znižuje objem vstupu do buniek ióny vápnika svaly, a za tým deaktivuje nachádza v kinázy myosin ľahkého reťazca (táto kontraktilných proteínov, uľahčuje proces svalové kontrakcie).

Liek pomáha uvoľniť hladké svaly ciev a vnútorných orgánov a zároveň znížiť ich tón (respiračný a urogenitálny systém, rovnako ako gastrointestinálny trakt). Účinná látka v zásade rozširuje krvné cievy tepien a zvyšuje objem prietoku krvi (to zahŕňa aj krvný obeh mozgu).

[11], [12], [13]

Farmakokinetika

S / m a / alebo zavedením lieku sa úplne a rýchlo vstrebáva. Liečivo účinné hodnoty liekov v plazme sú 0,2 až 2 μg / ml. Po opakovanom podávaní lieku zostávajú jeho farmakokinetické parametre rovnaké.

Syntéza proteínov v plazme dosahuje 90%. Liek ľahko preniká do gistogematicheskie bariéry. Vytvára depot vnútri mastných tkanív, rovnako ako pečeň (vnútri papaverínu je biotransformovaný). Polčas eliminácie je 0,5 - 2 hodiny.

Vylučovanie sa vyskytuje s močom vo forme produktov rozkladu. Malá časť liekov (menej ako 0,5%) sa zobrazuje nezmenená.

[14], [15], [16], [17]

Dávkovanie a podávanie

Roztok sa podáva niekoľkými metódami - in / m, n / k alebo IV injekciou.

Pre dospelých je potrebná dávka 20-40 mg (rovnajúca sa 1-2 ml 2% roztoku), ktorá sa podáva 2-4 krát denne (interval medzi injekciami je najmenej 4 hodiny). Ak potrebujete intravenóznu injekciu 10 mg lieku (1 ml), roztok sa najprv musí zriediť chloridom sodným (10-20 ml 0,9% roztoku). Pri 1 injekcii sa nesmie dostať viac ako 0,2 g roztoku (10 ml) a maximálne 0,3 g (15 ml) denne ako celku.

Na odstránenie impotencie vaskulárneho pôvodu sa vyžaduje intravaskulárne podanie injekcie v množstve 10 mg (0,5 ml). Tento postup by sa mal sledovať 20 až 30 minút pred údajným sexuálnym kontaktom.

Ľudia vo veku 70 rokov môžu zadať maximálne 10 mg liečiva naraz (0,5 ml).

U detí vo veku od 1 do 12 rokov sa roztok podáva v množstve 0,3 - 0,5 mg / kg 2-3 krát denne.

[26], [27],

Používajte Papaverín hydrochlorid počas tehotenstva

Riešenie sa niekedy používa v neskorom tehotenstve, krátko pred narodením - na zníženie hypertenzie maternice a zníženie rizika predčasného pôrodu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• deti do 12 mesiacov;
• stav kómy alebo potlačenie respiračnej aktivity;
• glaukóm;
• AV blokáda;
• prítomnosť neznášanlivosti proti papaverínu;
• osoby staršie ako 75 rokov (príliš vysoké riziko hypertermie);
• Peyronieho choroba (intrakvalitné injekcie).

[18], [19], [20], [21]

Vedľajšie účinky Papaverín hydrochlorid

Použitie roztoku niekedy spôsobuje výskyt takýchto vedľajších účinkov:

• zápcha alebo nevoľnosť;
• hyperhidróza alebo pocit ospalosti;
• vývoj eozinofílie a zvýšenie hodnôt transamináz;
• AV blokáda, zníženie tlaku, ventrikulárny extrasystol;
• Peyronieho choroba alebo priapizmus spôsobený intracavernóznou injekciou.

[22], [23], [24], [25]

Predávkovať

Príznaky otravy sa vyskytujú po injekcii roztoku vo veľkej dávke, najmä ak má pacient ochorenie obličiek alebo pečene. Zvyčajne sa rozvinie diplopia, pocit ospalosti alebo slabosti a pokles tlaku.

Liek nemá špeciálne protilátky. Ak chcete odstrániť porušenie, mali by ste prestať užívať lieky, vykonávať výplach žalúdka, dávať postihnutej osobe aktívne uhlie a mlieko a súčasne vykonávať postupy pre symptomatickú a podpornú liečbu. Pomôže to zvýšiť krvný tlak a odstrániť ďalšie poruchy.

Aby sa zbavil priapizmu, ktorý sa vyvíja v dôsledku intracavernóznej injekcie roztoku, je potrebné aplikovať intravenózne fenylefrín a adrenalín. Pri ťažkých formách ochorenia sa vykonáva hemosaspirácia, ako aj posun v oblasti ciev penisu.

[28], [29], [30], [31], [32],

Interakcie s inými liekmi

Výsledkom kombinácie s papaverínom je zníženie antihypertenzných účinkov metyldopa a zvýšenie účinku alkoholu.

Pre fajčiarov dochádza k zrýchlenému metabolizmu papaverínu, preto sú jeho plazmatické hodnoty, ako aj liečebné vlastnosti oslabené.

Fentolamín zvyšuje účinnosť expozície lieku na kavernózne telá penisu v prípade kombinovaného použitia.

Metamizol s difenhydramínom a diklofenakom zvyšuje spazmolytický účinok papaverínu.

Roztoky hydrochloridu papaverínu nemajú kompatibilitu s roztokom glukózy (kvôli čiastočnej inaktivácii papaverínu).

[33], [34]

Podmienky skladovania

Papaverínový hydrochlorid sa musí uchovávať mimo dosahu detí, ako aj na mieste slnečného žiarenia. Indikátory teploty - maximálne 25 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39]

Čas použiteľnosti

Papaverín hydrochlorid sa môže používať 2 roky po uvoľnení terapeutického činidla.

[40]