Gemzar

Gemzar má cytostatické a protinádorové vlastnosti.

Indikácia Gemzar

Používa sa na odstránenie týchto ochorení:

• liečba cholangiokarcinómu a rakoviny močoviny (spolu s cisplatinou);
• lokálne pokročilá forma rakoviny pankreasu alebo s tvorbou metastáz;
• metastatické rakoviny prsníka, nefunkčnosť a lokálne recidívy (spolu s paklitaxelom);
• karcinóm vaječníkov (epiteliálny) súčasne s karboplatinou;
• bronchogénny karcinóm typu nemalobunkového typu (v kombinácii s cisplatinou).

[1], [2], [3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme lyofilizátu v sklenených fľašiach v dávke 0,2 g alebo 1 g vo vnútri škatule.

[4], [5],

Farmakodynamika

Gemcitabín zabíja bunky prechádzajúce väzbovým štádiom DNA a za určitých okolností môže blokovať proces bunkového prechodu cez hranicu stupňa G1 / S.

Metabolické procesy lieku prechádzajú vnútri buniek pod vplyvom enzýmu nukleozid kinázy, transformujú sa na aktívne 3-fosfátové alebo 2-fosfátové nukleotidy. Spomaľovanie väzbových procesov DNA sa rozvíja pod vplyvom dvoch hlavných metabolických produktov - 3-fosfátových a 2-fosfátových nukleozidov. Spočiatku 2-fosfát nukleozid potláča väzbu enzýmu ribonukleotid reduktázu, čo vedie k nadviazaniu deoxynukleosidtrifosfátů požadovaných pre DNA procesov replikácie sa nevykonáva.

Následne proces súťaže začína rozvíjaním sebakontroly medzi prvkami dFdCTP a dCTP, čo nakoniec vedie k poklesu hodnôt dCTP. Výsledkom je, že počas procesu väzby DNA sa do jeho reťazca pridá ďalší nukleotid, ktorý zabraňuje možnosti ďalšej väzby a bunka je naprogramovaná na smrť (bunková apoptóza).

[6], [7],

Farmakokinetika

Po vstupe do obehového systému sa aktívny prvok rýchlo vylučuje z krvnej plazmy metabolickými procesmi. Menej ako 10% lieku sa vylučuje bez obličiek. Úroveň syntézy metabolických produktov, ako aj gemcitabín s plazmatickým proteínom je pomerne nízka.

Údaje z klinických testov preukázali, že pohlavie pacienta má významný vplyv na distribučný objem lieku v tele. Úroveň celkovej klírens u žien je nižšia ako u mužov o 30%.

Polčas rozpadu po dlhšej liečbe je 30-95 minút.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa vstrekne / pomalým spôsobom (počas 30 minút) cez kvapkadlo. Injekciu má vykonať skúsený odborník, ktorý predtým liečil onkologických pacientov.

Pred každou liečbou sa vyžaduje, aby sa z testov pacientov, ktoré kontrolujú prácu kostnej drene. Súčasne, ak by výsledky testov boli zlé, Gemzar by mal byť vyradený z liečby.

Schéma dávkovania, ako aj dĺžka liečby, vyberá ošetrujúci lekár, berúc do úvahy typ patológie a jej štádium.

Pri vykonávaní infúzie musíte starostlivo sledovať stav pacienta.

Je veľmi opatrné liečiť ľudí, ktorí trpia obličkami alebo hepatálnymi patológiami v závažnej miere.

Schéma výroby liekového roztoku.

Prášok musí byť rozpustený 0,9% injekciou roztoku chloridu sodného. Najvhodnejšia koncentrácia je 40 mg / 1 ml liečiva.

Roztok sa vyrába asepticky. Vnútri liekovky pridajte najmenej 5 ml chloridu sodného (0,2 g lyofilizátu) alebo minimálne 25 ml (na 1 g prášku). Po pridaní rozpúšťadla sa nádoba trepe, aby sa zmes miešala. Hotový roztok môže byť mierne nažltlý.

Injekcia sa môže začať okamžite po príprave lieku.

Liečivo je zakázané aplikovať, ak sa v roztoku zistí cudzorodé látky alebo sa zmenil odtieň kvapaliny.

Rakovina prsníka.

Liečivo je kombinované s paklitaxelom. Po podaní infúzie ďalších liekov je potrebné podať Gemzar (tento postup trvá 3 hodiny) - po dobu pol hodiny v 1. A 8. Deň liečebného cyklu (trvajúci 21 dní).

Rakovina pankreasu.

Je potrebné predpísať 1 g / m ² liečiva s jednorázovou aplikáciou počas 7 dní. Tento kurz trvá 7 týždňov, po ktorom je potrebný 7-dňový interval. Potom sa pacient prevedie do liečebného režimu s 3-týždňovými cyklami, po ktorých nasleduje 7 dní prerušenia.

Cholangiokarcinom.

Pri použití samotného režimu s jediným podaním po dobu 1 týždňa do 1 g / m ^2, liečivá. Táto liečba trvá 21 dní, po uplynutí ktorej prebehne jeden týždeň a potom pokračuje ešte niekoľko rovnakých cyklov. Vzhľadom na klinický obraz môže byť veľkosť porcie znížená a počet cyklov sa môže meniť.

Pri kombinácii PM s cisplatinou v prvý deň kurzu pacientovi je podávané 70 mg / m ^2, liečivá, a potom Gemzar v dávke 1250 mg / m ² - na prvý a ôsmy deň každého 3-týždňového cyklu (tieto cykly sa musia opakovať). Opraviť veľkosť častí je povolená.

Rakovina žlčníka.

Terapia 1 g / m ^2, roztok sa zavedie do / v metóde - v 1., 8. A 15. Dní každého 28-dňového liečebného cyklu (v kombinácii s cisplatinou - v každej 2. Deň cyklu ). Ďalej sa takéto 4-týždňové liečebné cykly musia opakovať.

Bronchogénny karcinóm typu nemalobunkového typu.

Pri vykonávaní monoterapii vyžaduje podávanie 1 g / m ² PM, raz za 7 dní počas 3 týždňov, po ktorých je nutné, aby sa 7-dennú dobu odpočinku. Potom by sa tento kurz mal zopakovať. V kombinácii s inou liečivou látkou, látky slúžiace veľkosť je 1250 mg / m ². Predstavuje sa 1., 8. A 21. Deň prebiehajúceho cyklu.

Karcinóm vaječníkov.

Gemzar sa podáva v kombinácii s karboplatinou. Gemcitabín sa podáva v dávke 1 g / m ², v 1. A 8. Deň liečebného cyklu trvajúceho 21 dní.

Na stanovenie hematologickej toxicity lieku sa kontroluje hepatálna a renálna aktivita. Vzhľadom na tieto ukazovatele je povolené postupné znižovanie veľkosti časti lieku so zvýšeným zaťažením tela pacienta.

Pri kontrole počtu granulocytov pred novou infúziou by mal byť tento indikátor najmenej 1500 (x 106 / l) a počet krvných doštičiek by mal byť rovný 100 000 (x 106 / l).

Pri výskyte nasledujúcich príznakov toxicity by ste mali znížiť dávku o 25% počiatočnej dávky:

• neutropenická horúčka;
• po dobu 3 dní je počet granulocytov nižší ako 100 x 106 / l;
• po dobu 5 dní je počet granulocytov nižší ako 500 x 106 / l;
• počet krvných doštičiek je nižší ako 25 000 na 106 / l;
• v prípadoch, kedy v dôsledku vývoja príznakov toxicity bola liečba zrušená dlhšie ako 1 týždeň.

[19], [20]

Používajte Gemzar počas tehotenstva

Je zakázané menovať Gemzar matkám, ktoré dojčia, rovnako ako tehotným ženám.

Kontraindikácie

Je zakázané používať liek v prítomnosti neznášanlivosti vzhľadom na jeho prvky.

[14], [15]

Vedľajšie účinky Gemzar

Často sa u pacientov užívajúcich Gemzar vyskytuje zvracanie, zvýšenie fosfatázy a pečeňových enzýmov a nauzea. Často dochádza k rozvoju hematúrie alebo proteinúrie.

Existujú aj prípady alergickej kožnej vyrážky (niekedy so svrbením), ako aj dyspnoe.

Bolo preukázané, že povaha, ako aj frekvencia vedľajších účinkov sú určené veľkosťou dávky, rýchlosťou podávania lieku a okrem toho dávkovacím režimom. Zníženie počtu bielych krviniek s krvnými doštičkami a granulocytmi je symptóm závislý od dávky.

Údaje z klinických štúdií ukazujú, že pacienti môžu mať takéto vedľajšie účinky:

• Nespavosť s bolesťami hlavy a pocit ospalosti. Príležitostne dochádza k mŕtvici;
• vývoj trombocytov alebo leukopénie, trombocytóza, anémia, ako aj neurofenická horúčka;
• zvýšenie bilirubínu alebo pečeňových enzýmov. Hodnoty GGT a APF sa príležitostne zvyšujú;
• výskyt vredov v ústach, výskyt vracania, zápcha, nauzea, hnačka, vznik stomatitídy alebo ischemickej formy kolitídy;
• bolesť chrbta a tiež myalgia;
• svrbenie a kožná vyrážka, vznik kašľa alebo alergickej rinitídy, vypadávanie vlasov, hyperhidróza. Občas sa vyskytujú nádory alebo vredy, bulózna vyrážka, odlupovanie pokožky a Stevensov-Johnsonov syndróm;
• strata chuti do jedla, rozvoj anorexie;
• rozvoj zlyhania obličiek, hematúria alebo proteinúria;
• jednorazové príznaky anafylaktoidov;
• rozvoj dyspnoe (hlavne s bronchogénnym karcinómom), rinitída a kašeľ. Občas sa vyskytuje pľúcny edém, bronchospazmus a fibrotizujúca alveolitída.
• Občas existuje rádiotoxicita;
• príznaky chrípky (asténia s myalgiou, triaška a strata chuti do jedla), opuch tváre a prejavy kože v mieste podania injekcie;
• výskyt srdcového zlyhania alebo arytmie. Občas sa vyskytuje vaskulitída, infarkt myokardu alebo pokles krvného tlaku.

Kombinácia lieku s paklitaxelom (počas liečby rakoviny prsníka) zvyšuje výskyt neutropénie, neutropénnej horúčky, pocitu slabosti a okrem toho anémii.

Zmyslová polyneuropatia je častejšie zaznamenaná pri kombinovanom používaní lieku Gemzar ako v prípade monoterapie s týmto liekom.

Údaje z vykonaných postmarketingových štúdií ukázali, že u pacientov sa môžu objaviť nasledujúce prejavy:

• pľúcny edém, ochorenie hyalínovej membrány (príležitostne);
• závažný stupeň hepatotoxicity, niekedy úplné zlyhanie pečene;
• cerebrovaskulárne poruchy;
• gangréna, TEN a vaskulitída sa objavujú sporadicky;
• rýchly pokles hemoglobínu, vývoj MGA, zvýšenie kreatinínu bilirubínu a močoviny (občas dôjde, liečba by mala byť zastavená na vzhľade týchto príznakov, a v niektorých prípadoch môže byť nutné robiť hemodialýzu);
• ischémia kolitídy;
• anémia supraventrikulárnej povahy;
• fotosenzitivita.

[16], [17], [18]

Predávkovať

Pri použití liekov v dávkach až do 5,7 g / m ² nebol pozorovaný každý 14 dní vývoja intoxikácie.

Ak existuje podozrenie na otravu, mali by ste darovať krv na analýzu a vykonať symptomatické postupy. Tento liek nemá protilátku.

[21],

Interakcie s inými liekmi

Výber prípustnej veľkosti dávky žiarenia, ktorý umožňuje kombináciu s použitím Gemzaru, zatiaľ nebol možný.

V prípadoch, keď rádioterapia trvá menej ako v prvom týždni, nie je pozorované žiadne zvýšenie toxicity lieku. Použitie liekov je povolené až po zmiznutí akútnych príznakov spôsobených ožiarením alebo po minimálnom týždni.

Okrem toho sa po postupoch rádioterapie a užívania liekov zvyšuje výskyt pneumonitídy s ezofagitídou, ako aj ďalšie poškodenie tkaniva.

Je zakázané kombinovať liek s oslabenými živými očkovacími látkami.

[22]

Podmienky skladovania

Gemzar vo forme prášku sa môže uchovávať pri teplotách v rozmedzí 15 - 30 ° C, na miestach, ktoré sú pre malé deti neprístupné. Pripravený infúzny roztok sa môže uchovávať maximálne 24 hodín. Neuchovávajte v mrazničke.

[23], [24]

Čas použiteľnosti

Gemzar sa môže používať 3 roky od dátumu uvoľnenia lieku.

[25], [26],

Žiadosť o deti

Neexistovali žiadne štúdie o použití lieku pre deti.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analógy

Analógy drog sú tieto lieky: Onkoril s Viztarom Xeloda a Tsitogem s Gertsizarom, Tsitin, pískanie, Ent s cytarabínu a Laratsit.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Recenzia

Gemzar dostáva väčšinou pozitívnu spätnú väzbu. Ľudia, ktorí používali tento liek, boli vo všeobecnosti spokojní s výsledkom. Negatívne reakcie sa vyskytujú vždy, ako sa vyskytujú pri akýchkoľvek chemoterapeutických postupoch, ale ich frekvencia a intenzita expresie sú nižšie v porovnaní s inými podobnými liekmi.

Najmä liek dosahoval dobré výsledky pri liečbe rakoviny v pankrease.

Treba zdôrazniť, že liek by sa mal používať v prísnom súlade s režimom liečby a dodržiavaním všetkých odporúčaní ošetrujúceho lekára.