Kampaň

Campto je alkaloid s protinádorovými vlastnosťami.

[1]

Indikácia Kampaň

Používa sa na liečbu nádorových nádorov v oblasti konečníka alebo hrubého čreva, ktoré majú metastatickú alebo lokálne okultnú povahu.

Používa sa v kombinácii s kalciumfolinátom a fluorouracilom u ľudí, ktorí predtým neboli podrobení chemoterapii.

Môže sa tiež podávať s monoterapiou jedincov, ktorí po vykonaní štandardných protinádorových liečebných postupov prekonali túto chorobu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme koncentrátu, ktorý sa používa pri príprave infúznych roztokov, 2, 5 alebo 15 ml látky vo fľaštičke. Krabica obsahuje 1 takú fľašu.

[2]

Farmakodynamika

Komponent Irinotecan je semisyntetický derivát kamptotecínu. Špecificky spomaľuje aktivitu bunkového enzýmu topoizomerázy I. V tkanivách dochádza k metabolickému procesu, pri ktorom sa tvorí aktívny produkt degradácie SN-38, ktorý má vyššiu aktivitu ako irinotekan. Obidva tieto prvky pomáhajú stabilizovať väzbu topoizomerázy I spolu s DNA tak, aby sa jej replikácia zastavila.

Pri testoch in vivo irinotekan preukázaná účinnosť voči nádorom P-glykoproteínu, ktorý má zložku viaczložkového liečebného odpor (vinkristin- a pridanie odolná voči doxorubicínu P388 typ leukémie).

[3], [4],

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre irinotekanu spolu s jeho aktívnym produktom rozkladu sa skúmali intravenóznou infúziou LS v dávke 100 - 750 mg / m2. Malo by sa vziať do úvahy, že farmakokinetika irinotekanu sa nemení v závislosti od veľkosti dávky prípravku.

Metabolizmus irinotekanu je väčšinou spôsobený karboxyesterázou hepatického enzýmu.

Liečivo sa distribuuje vo vnútri plazmy v 2 alebo 3 etapách. Priemerný polčas rozpadu liekov v plazme (s trojstupňovým modelom) je 12 minút v prvom štádiu, 2,5 hodiny v 2. štádiu a 14,2 hodín v treťom štádiu.

Najvyššie hodnoty aktívnej látky a jej metabolizmu v plazme boli zaznamenané na konci infúzie (bola podaná odporúčaná dávka 350 mg / m 2).

Vylučovanie nezmenenej zložky (približne 19,9%) a jej produktu rozkladu (0,25%) sa vyskytuje v obličkách. Nezmenená látka a jej metabolit sa vylučujú aj žlčou (približne 30% liekov).

Väzba s proteínom krvnej plazmy v irinotekan je približne 65% a v metabolizme SN-38 je 95%.

[5], [6], [7]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa používa v monoterapii a navyše v kombinácii s kalciumfolinátom alebo fluorouracilom. Pri výbere dávky a aplikačného režimu by sa mali brať do úvahy odporúčania odbornej literatúry. Je potrebné podávať liek intravenózne pomocou infúzie, ktorá trvá v rozmedzí 0,5 až 1,5 hodiny.

Pri monoterapii sa Campto používa v dávke 125 mg / m 2 s týždenným podávaním po dobu 1 mesiaca vo forme IV infúzie trvajúcej 1,5 hodiny. V tomto prípade sa 1-hodinová IV infúzia v dávke 350 mg / m2 podáva v intervaloch 3 týždne.

Pri kombinácii s kalciumfolinátom alebo fluorouracilom je dávka 125 mg / m 2 raz za týždeň a kontinuálna infúzia s dávkou 180 mg / m 2 sa používa jedenkrát počas 14 dní.

Odporúčania na úpravu častí.

Pri monoterapii znížiť počiatočné časť lieku od 125 do 100 mg / m, a navyše s 350 až 300 mg / m môže podávať starších ľudí (nad 65 rokov), a okrem toho, tí, ktorí už predtým vykonané rozsiahle žiarenia terapia, pacienti so všeobecným stavom pacienta sú 2 a tí, ktorí majú zvýšené hladiny bilirubínu v krvi. Za podobných podmienok sa pri kombinovanom ošetrení dávky znížia z 125 na 100 mg / m 2 a okrem toho o 180 až 150 mg / m 2.

Použitie liečivá dlho, až sa hladina neutrofilov v periférnej krvi by byť vyššia ako 1500 buniek / ml, a to až do doby, než budú neodvolateľne odstránená poruchy, ako je nevoľnosť a vracanie, najmä hnačky. Použitie liekov pred elimináciou všetkých nepriaznivých symptómov možno odložiť na 7-14 dní. S vývojom počas liečby jednotlivých porúch uvedených nižšie je potrebné znížiť o 15-20% nové dávky Campto a fluorouracil (ak existuje takáto potreba).

Poruchy, ktoré vznikajú pri liečbe:

• potlačenie krvotvorných procesov v kostnej dreni, ktoré majú silnú expresiu (obr neutrofilov je nižší ako 500 buniek / mm, počet buniek sa rovná menej ako 1000 / l, počet krvných doštičiek nižší ako 100,000 buniek / mm);
• neutropenická horúčka (počet neutrofilov je 1 000 / μL a menej, zatiaľ čo pacient má teplotu nad 38 ° C);
• komplikácie infekčnej povahy;
• hnačka v závažnej miere;
• inej nehematologickej toxicity, ktorá má stupeň závažnosti 3 až 4 stupňov.

Po vzniku objektívnych symptómov progresie nádoru alebo vzniku neprijateľných toxických príznakov sa vyžaduje ukončenie užívania lieku.

Ľudia s poruchami príjmu potravy v pečeni.

Ak index bilirubínu v krvnom sére prekročí maximálne prípustné limity normy o faktor 1,5, vzhľadom na zvýšenú pravdepodobnosť výskytu neutropénie v exprimovanej forme, je potrebné pozorne sledovať krvné hodnoty pacienta. Ak sa hodnoty bilirubínu zvýšia viac ako trikrát, je potrebné úplne opustiť užívanie liekov.

Schéma prípravy infúznej tekutiny na podávanie.

Roztok na varenie je potrebný podľa pravidiel aspeze.

Požadované množstvo lieku sa zriedi 5% roztokom dextrózy alebo 0,9% roztokom chloridu sodného (požaduje sa 0,25 litra) a potom sa pretvarujú fľašou alebo kontajnerom. Pred použitím drogy by ste mali starostlivo skontrolovať kvapalinu a skontrolovať jej priehľadnosť. Ak sa v roztoku nájde zrazenina, nemôže sa použiť.

Liek uviesť ihneď po postupe riedenia látky.

V priebehu postupu riedenia za použitia aseptickej techniky (napr., Pomocou prúdu vzduchu typu laminárne) liek môže byť skladovaný po dobu 12 hodín (s dobou infúzie) pri štandardnej teplote a po dobu 24 hodín po otvorení nádoby s liekovú látku pri teplotných indexoch v rozmedzí 2 - 8 ° С.

[11]

Používajte Kampaň počas tehotenstva

Zakazuje sa vymenovať Campto tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti vzhľadom na irinotekan alebo iné zložky lieku;
• poruchy intestinálnej permeability alebo ulceratívnej formy kolitídy;
• inhibícia hematopoetických procesov v kostnej dreni vo významnej miere;
• bilirubínu v krvnom sére prekračujúcom hornú prípustnú hranicu viac ako trikrát;
• Pacienti, ktorých všeobecný stav je hodnotený WHO> 2;
• obdobie laktácie.

Pri týchto porušeniach je potrebná opatrnosť:

• prítomnosť v anamnéze postupov rádioterapie vykonávanej na mieste peritonea alebo panvy;
• leukocytóza;
• vymenovanie za ženy (kvôli zvýšenému riziku hnačky);
• zlyhanie obličiek (žiadne informácie o bezpečnosti používania);
• gipovolemiya;
• prítomnosť tendencie na rozvoj tromboembolizmu alebo trombózy;
• vymenovanie starším pacientom.

[8], [9]

Vedľajšie účinky Kampaň

Použitie liekov môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• poruchy hematopoetickej funkcie: často sa zaznamenáva leuko- alebo neutropénia, ako aj anémia. V tomto prípade je neutropénia reverzibilná a nehromadí sa vo vnútri tela. Úroveň neutrofilov sa úplne obnoví v 22. Deň užívania drog v monoterapii a tiež v 7. - 8. Deň v kombinácii s chemoterapiou. Nevykázal sa vývoj závažnej formy trombocytopénie. Počet trombocytov sa tiež obnoví v 22. Deň liečby. Vyskytol sa aj jeden prípad trombocytopénie spolu s tvorbou protilátok, ktoré sú protidoštičkami;
• Poruchy tráviaceho traktu: vzhľadu vracanie, zápcha, hnačka, bolesti brucha, nevoľnosť a navyše vývoj zápalu sliznice a anorexia. Zriedka sledoval výskyt pseudomembranóznej kolitídy, črevnej obštrukcie, perforácia čriev, krvácanie do tráviaceho traktu, a okrem toho, zvýšenie aktivity lipázy alebo amylázy. Hnačka sa vyvíja viac ako 24 hodín po užívaní drog (oneskorené poruchy forma), že je toxický symptóm a závisí na veľkosti častí lieku. Sa môže vyvinúť akútne formu cholinomimetickým syndrómu, ktorý sa prejavuje v podobe bolesti brucha, hnačka skoro, nádcha, zápal spojiviek, bradykardia, pokles krvného tlaku, a navyše v podobe nadmerné potenie, zvýšenej peristaltiky čriev, vazodilatácia, pocit nevoľnosti, horúčka, poruchy zraku, dacryo- alebo slinenie, závraty, mióza. Všetky tieto príznaky vymiznú po podaní atropínu pacientovi;
• narušenie práce Národného zhromaždenia: asténia a parestézia a navyše kŕče alebo zášklby svalov, ktoré sú nedobrovoľné;
• problémy s respiračnými funkciami: febrilný stav, dyspnoe, infiltráty v pľúcach;
• príznaky alergie: príležitostne sa vyskytujú vyrážky na koži. Anafylaxia s jedným nástupom;
• iné: rozvoj alopécie alebo poruchy reči a navyše dočasné zvýšenie aktivity AP a transamináz, ako aj hodnoty kreatinínu a bilirubínu v krvnom sére. Občas sa zaznamenala renálna insuficiencia, znížený krvný tlak alebo nedostatočný prietok krvi u ľudí, ktorí zaznamenali prípady dehydratácie v dôsledku zvracania / hnačky alebo u osôb so sepsou.

[10]

Predávkovať

Pri intoxikácii je potrebné očakávať vznik neutropénie alebo hnačky.

Liek nemá protilátku. Je potrebné vykonať symptomatické postupy. V prípade predávkovania by sa mala zranená osoba hospitalizovať a potom starostlivo sledovať prácu dôležitých orgánov na celý život.

[12], [13]

Interakcie s inými liekmi

Vzhľadom na to, že irinotekan je schopný vyvolať anticholínesterázový účinok, môže trvanie neuromuskulárnej blokády po kombinácii s suxametóniovou soľou vzrásť. Existuje tiež antagonistický účinok na neuromuskulárnu blokádu v kombinácii s nedepolarizačnou povahou svalových relaxancií.

Kombinácia s myelosupresormi alebo použitie Campto proti radiačnej terapii vedie k zvýšenému toxickému účinku na kostnú dreň (vývoj leukopatia alebo trombocytopénie).

V kombinácii s kortikosteroidmi (ako je dexametazón) zvyšuje pravdepodobnosť výskytu hyperglykémie (najmä u osôb s diabetom alebo so zníženou toleranciu glukózy), a lymfocytopénii.

Súčasné užívanie s diuretikami môže viesť k zvýšeniu dehydratácie, ktorá sa vyvíja v dôsledku zvracania a hnačky. Kombinácia s laxatívnymi liekmi potencuje závažnosť hnačky a jej frekvenciu.

Kombinácia s prochlorperazínom zvyšuje riziko vzniku symptómov akatízie.

V kombinácii s liekmi, ktoré majú rastlinného pôvodu (základ - bodkovaný Hypericum), a navyše s antikonvulzív indukujúcich aktivitu CYP3A prvku (ako je napríklad fenobarbital, karbamazepín a fenytoín), vedie k zníženiu výkonu metabolizmu produkt PM (SN-38) v plazme ,

Skombinovaním liečivá s atazanavirom, lieky inhibujú aktivitu CYP3A4 a UGT1A1 enzýmu, a navyše s výsledkami ketokonazolu k zvýšeniu plazmatické hodnoty aktívneho metabolitu SN-38.

Je zakázané miešať látku irinotecan s inými liekmi v jednej injekčnej liekovke.

Úvod do ľudí, ktorí používajú protinádorové lieky, vakcíny (živé alebo oslabené), môže viesť k vzniku závažných alebo dokonca smrteľných infekcií. Je potrebné odmietnuť očkovanie živými očkovacími látkami u ľudí užívajúcich irinotekan. Je povolené injikovať inaktivovanú alebo zabitú očkovaciu látku, ale reakcia tela na ňu môže byť oslabená.

[14]

Podmienky skladovania

Campto sa musí držať mimo dosahu detí a preniknúť na miesto slnečného žiarenia. Je zakázané zmraziť liečivú látku. Teplota je maximálne 25 ° C.

[15],

Čas použiteľnosti

Campto sa môže používať tri roky od uvoľnenia lieku.

Žiadosť o deti

Liek môže používať iba dospelí pacienti.

Analógy

Analógy lieky sú nasledujúce látky: irinotekan irinotekan irinotekanu Filaksis a Pliva-Lachema s irinotekanom-Teva a Irnokam Navyše, iritída a Kapmtotekan Kamptera.

[16], [17], [18], [19], [20]