Levemir

Levemir je antidiabetikum, ktoré je analógom ľudského inzulínu a má dlhodobý účinok.

[1], [2]

Indikácia Levemir

Používa sa na bazálnu liečbu u ľudí s diabetes mellitus. Liek môže byť predpísaný na liečbu cukrovky okrem dospelých, ako aj detí vo veku 2 rokov.

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa uvoľňuje vo forme parenterálneho roztoku lieku v špeciálnych injekčných perách s objemom 3 ml. Vo vnútri balenia - 1 alebo 5 z týchto striekačiek.

Farmakodynamika

Levemir je rozpustná forma bazálneho ľudského inzulínu. Má silný predĺžený účinok a používa sa na bazálnu liečbu ľudí diagnostikovaných s diabetes mellitus 1. Typu.

Liečivo má zjavnú predvídateľnosť závažnosti a povahy účinku (ak ho porovnáte s inzulínom glargínom, ako aj s NPH-inzulínom). Jeho dlhý terapeutický účinok je spojený s významným vzájomným prepojením štruktúr inzulínového detemirového elementu a okrem toho syntéza aktívnej zložky lieku s albumínom (väzba sa uskutočňuje za účasti vedľajších reťazcov mastných kyselín).

Predĺžený účinok lieku je však poskytnutý schopnosťou inzulínu detemiru významne pomalšie (ak porovnáme tieto indikátory s NPH-inzulínom), aby sa distribuoval do cieľových tkanív. Komplexný mechanizmus na predĺženie expozície pomáha poskytnúť dobre predpovedaný mechanizmus účinku lieku.

Antidiabetické liečivo vplyv v dôsledku zlepšenej schopnosti cieľového tkaniva absorbovať glukózu je (po syntéze inzulínu so špecifickými zakončenie svalu, a okrem tukového tkaniva), a okrem tohto poklesu schopnosti pečene uvoľňovanie glukózy.

Liečba trvá najviac 24 hodín (presné trvanie závisí od veľkosti aplikovanej dávky), takže sa môže predpísať jednorazové alebo dvojnásobné podanie roztoku. Pri dosiahnutí požadovanej glykemickej kontroly s dvojnásobným podaním sú potrebné 2-3 injekcie liekov.

Počas skúšok spôsobilo použitie liekov v dávke 0,2 až 0,4 U / kg vývin 50% najvyššieho účinku po 3-4 hodine po injekcii (celá akcia trvala maximálne 14 hodín).

Riešenie má lineárne parametre expozície - celkové a vrcholové účinky, ako aj trvanie účinku lieku sú úmerné veľkosti dávok.

Dlhodobé užívanie lieku počas klinických testov ukázalo malú (v porovnaní s indexmi, keď bol podávaný NPH-inzulín) bazálna zmena hladiny glukózy v sére.

Počas dlhodobých klinických testov sme zistili slabšie zmeny hmotnosti u ľudí, ktorí dostávali Leuemir (v porovnaní s tými, ktorí používali iné formy inzulínu).

U ľudí s diabetom 2. Typu, ktorí okrem liečby perorálnymi antidiabetikami používali inzulín, došlo k zníženiu výskytu nočnej hypoglykémie po podaní lieku Levemir.

U niektorých skupín liečených dlhodobým užívaním inzulínu detemir bol zaznamenaný výskyt protilátok, ale tento účinok neovplyvnil terapeutickú účinnosť kontroly glykémie.

Farmakokinetika

Hodnoty vrcholu aktívneho prvku liečiva sa zaznamenajú vo vnútri séra po 6 až 8 hodinách po SC injekcii. V prípade podávania roztoku dvakrát denne sa po aplikovaní 2-3 injekcie zaznamená vhodná glykemická kontrola. Rôzne skupiny pacientov majú významne menší individuálny rozdiel v rýchlosti absorpcie účinnej zložky (v porovnaní s použitím iných základných inzulínových produktov).

Absolútna biologická dostupnosť lieku je približne 60% (po podaní roztoku).

Hlavná časť použitej časti lieku cirkuluje vo vnútri cievneho lôžka - táto skutočnosť ukazuje index distribučného objemu, ktorý je približne 0,1 l / kg.

Testy in vivo, ako aj in vitro, nezistili klinicky významnú interakciu medzi inzulínom detemir v kombinácii s mastnými kyselinami alebo inými prípravkami syntetizovanými s proteínom.

Metabolické procesy účinnej látky lieku Levemir sú podobné tým, ktoré sa vykonávajú s endogénnym inzulínom. Všetky deriváty liečiva nemajú žiadnu aktivitu liečiva.

Exponent konečného polčasu po podaní liekov závisí od hodnôt rýchlosti absorpcie vo vnútri subkutánnej vrstvy a pri zohľadnení počtu dosiahne interval 5 až 7 hodín.

Roztok má lineárne farmakokinetické parametre.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa podáva subkutánne pomocou špeciálneho injekčného pera. Liek pomáha pri rozvoji dlhodobého antidiabetického účinku (maximálne 24 hodín), takže sa môže používať ako základná forma inzulínu podávaná raz alebo dvakrát denne. Liek môže byť použitý na monoterapiu buď v kombinácii s bolusovou formou inzulínu, liraglutidu alebo antidiabetických perorálnych liekov.

Veľkosť časti lieku sa určuje individuálne, malá denná variabilita hodnôt bazálnej glukózy v sére vám umožňuje presne stanoviť presnú dávku inzulínu na kontrolu glykémie.

Veľkosť priemernej odporúčanej počiatočnej dávky liekov pre ľudí užívajúcich perorálne antidiabetiká je 10 jednotiek alebo 0,1-0,2 jednotiek / kg raz denne. Je potrebné monitorovať hodnoty glukózy v sére v počiatočnom štádiu liečby, aby sa správne vybrala veľkosť časti.

Ak je hodnota glukózy po zmeraní ich vlastnej pôst od rána viac ako 10 mmol / l, časť liečivá sa zvýšil o 8 jednotiek, a ak sú tieto hodnoty sú v rozmedzí 9,1-10, a 8,1-9 a 6.1 -8, musíte zvýšiť počet porcií o 6, 4 alebo 2 jednotky. Pre hodnoty glukózy namerané vo vyššie uvedených podmienkach, rovnajúcu sa 3,1-4 mg / dl, je potrebné inzulín detemir veľkosť porcie znížená o 2 jednotky, a exponent je menšia ako 3,1 mmol / l - 4 jednotky nižšia.

Frekvencia injekcie je predpísaná lekárom s ohľadom na pomocnú liečbu a potrebu tela pacienta dostávať inzulín.

Ľudia, ktorí sú povinní podávať inzulín dvakrát denne, sa odporúčajú, aby mali druhý postup pred večerným jedlom alebo pred spaním.

Musí sa vziať do úvahy, že korekcia cvičenia a výživy a okrem toho silný stres alebo rozvoj súbežnej patológie môže spôsobiť potrebu zmeny dávky lieku.

Levemir používajte u niektorých kategórií pacientov.

Treba mať na pamäti, že pri zmenách pečene / obličiek môže byť potrebné upraviť dávku liekov (ako potreba pacientov na zmenu inzulínu). Je potrebné pozorne sledovať stav ľudí v tejto skupine a zmeniť veľkosť porcie, ak dôjde k zhoršeniu kontroly glykémie.

Počas testov bola zaznamenaná bezpečnosť a terapeutická účinnosť užívania drog u pacientov vo veku 2 rokov. Deti, ktoré potrebujú inzulínovú terapiu, musia starostlivo sledovať hodnoty sérovej glukózy. Je potrebné starostlivo vyberať veľkosti dávok inzulínu pre deti.

Schéma prechodu na Levemir z iných inzulínových foriem.

Ľudia, ktorí predtým používali inzulín s dlhým alebo stredným trvaním expozície, mali starostlivo vybrať dávku počas prechodu na Leu-mire. Keď sa vykoná, je potrebné veľmi starostlivé sledovanie hladiny glukózy v sére.

Vedenie kombinovanej liečby cukrovky vyžaduje preskúmanie režimu používania a dávkovania všetkých liekov používaných počas prechodu na iný typ inzulínu.

Schéma podávania roztoku lieku.

Injekcia je nevyhnutná len subkutánnou metódou. Intravenózne injekcie a intramuskulárne injekcie sú zakázané. Pri zavádzaní inzulínu sa hypoglykémia môže vyvinúť vo výraznej forme (až do smrteľného výsledku).

Nemôžete predpísať injekciu lieku inzulínovými pumpami, ktoré majú kontinuálnu funkciu podávania, liečivo sa môže podávať iba pomocou injekčného pera.

Ak je n / k injekcia by mala byť zvolená v oblasti prednej povrch stehennej kosti, na ramene alebo na prednej časti peritonea. Všetky injekcie sa odporúčajú vykonávať v rôznych oblastiach tela (dokonca aj v jednom malom mieste), inak môže vyvolať vznik lipodystrofie.

Doba expozície a intenzity nárazu antidiabetík sa môže líšiť, s ohľadom na cirkulačný rýchlosti, teploty, veľkosť šarže lieku, miesta vpichu, rovnako ako ukazovatele fyzickej aktivity (vo vzťahu k metabolizmu a rýchlosti absorpcie účinnej liek prvku).

Injekcie sa majú podávať v rovnakej dennej dobe, čo je pre pacienta najvhodnejšie.

Injekčná striekačka sa používa v kombinácii s jednorazovými ihlami (NovoTvist alebo NovoFine) s dĺžkou 8 mm. Striekačka je schopná podávať inzulín v rozmedzí od 1 do 60 jednotiek, pričom má tiež jednu jednotku.

Schéma používania injekčnej striekačky pri injekčnom podaní.

Pero injekčnej striekačky je určené výlučne na podávanie inzulínových injekcií lieku Leuwemir.

Schéma injekcie:

• Pred zavedením je potrebné skontrolovať typ inzulínu;
• odstráňte ochranný kryt zo striekačky;
• odstráňte obalový štítok z ihly na jednu dávku a potom ho pevne pripevnite k striekačke;
• odstráňte vonkajšiu krytku z ihly (musíte ju uložiť pred ukončením postupu podania injekcie);
• odstráňte vnútorný ochranný kryt z ihly a ihneď ho zlikvidujte;
• nastavte veľkosť porcie, po ktorej môžete začať injekciu. Ak chcete nastaviť dávkovanie, musíte použiť špeciálny výber;
• Vložte ihlu do zvoleného miesta a potom stlačte tlačidlo na injekčnej striekačke.
• je potrebné držať tlačidlo upnuté, bez vytiahnutia ihly po dobu najmenej 6 sekúnd (pre vstup do celej časti);
• vytiahnite ihlu a vyberte ju zo striekačky pomocou externého ochranného krytu;
• uzavrite injekčnú striekačku ochranným viečkom.

Pre každú injekciu je potrebné nainštalovať novú ihlu. Ak bola ihla pred procesom poškodená alebo ohnutá, mali by ste ju recyklovať a použiť novú. Aby ste zabránili náhodnému pichaniu ihlou, je po jej odstránení zakázané opätovne vložiť vnútorný ochranný kryt.

Pred začatím liečby musíte skontrolovať, či máte inzulínový prúd. Toto sa vykonáva takto:

• je potrebné na volič umiestniť značku 2 jednotiek;
• Počas držania injekčnej striekačky vo vzpriamenej polohe s ihlou hore ju jemne poklepte v oblasti, kde je kazeta umiestnená;
• Stlačte striekačku vo zvislej polohe, musíte stlačiť tlačidlo. Výsledkom je, že dávkovací selektor by sa mal vrátiť na značku 0 a na konci ihly by sa mala objaviť kvapka lieku;
• ak po vyššie uvedených manipuláciách nedochádza k kvapke roztoku, je potrebné vymeniť ihlu a zopakovať postup popísaný vyššie;
• je zakázané opakovať túto manipuláciu viac ako šesťkrát - ak po takýchto pokusoch nedôjde k žiadnemu výsledku, je možné usúdiť, že injekčná striekačka je chybná a preto ju už nie je možné používať.

Časť nastavená na voliči sa môže meniť v smere poklesu a smeru hore, za týmto účelom posúvanie voliča v požadovanom smere. Počas inštalácie dávkovania je potrebné starostlivo skontrolovať, či nie je stlačené štartovacie tlačidlo (pretože to môže spôsobiť únik inzulínu).

Je potrebné pamätať na to, že na voliča injekčných striekačiek nemôžete nastaviť dávku, ktorá presahuje množstvo liekov, ktoré zostali vo vnútri kazety. Nemôžete tiež použiť stupnicu rezídua inzulínu na výber časti.

Po každej procedúre je nutné ihlu odstrániť zo striekačky, pretože ak ju necháte na mieste, môže to spôsobiť únik lieku.

Počas vykonávania injekčných procedúr sa vyžadujú všeobecné aseptické pravidlá.

Treba tiež mať na pamäti, že injekčná striekačka je určená len na individuálne použitie.

Čistenie a následné uloženie pera striekačky.

Nedoporučuje sa používať injekčnú striekačku, ak spadla alebo bola deformovaná (pretože by to mohlo spôsobiť únik lieku).

Vonkajšia časť použitej striekačky musí byť čistená bavlnou, ktorá je predbežne navlhčená v etanole. Nedržte injekčnú striekačku pod tečúcou vodou, úplne ju ponorte do alkoholu alebo ju namažte rôznymi spôsobmi.

Naplňte injekčnú striekačku - je zakázané.

[3]

Používajte Levemir počas tehotenstva

Tehotné ženy, ktoré používajú inzulín detemir, majú pozorne sledovať hodnoty glukózy v sére. Keď tehotenstvo mení potrebu tela inzulínu, v súlade s ktorou a potreba upraviť časť lieku. V 1. Trimestri dochádza k zníženiu potreby inzulínu, ale na 2. A 3. Mieste sa výrazne zvyšuje. Po porodu sa rýchlo vráti indikátory tejto potreby na úroveň pozorovanú pred tehotenstvom.

Levemir nemá nepriaznivý vplyv na priebeh tehotenstva, ako aj na zdravý vývoj plodu, a počas testov nedošlo k zvýšeniu pravdepodobnosti výskytu patológií u plodu.

Testy na zvieratách nepreukázali toxický účinok liekov na reprodukčnú aktivitu.

Neexistujú žiadne informácie týkajúce sa penetrácie lieku do materského mlieka. Pravdepodobnosť účinku jej účinnej zložky na kojencov, ktorí sú dojčené, nie je príliš veľká, pretože ako sa nachádzajú v GI trakte, prvok sa rozštiepi a získava tvar aminokyselín.

Laktácia môže vyžadovať starostlivejšiu selekciu veľkosti časti inzulínu, ako aj režim stravovania.

Kontraindikácie

Kontraindikované použitie liekov v prítomnosti precitlivenosti pacienta na inzulín detemir alebo pomocných liečivých látok.

Vedľajšie účinky Levemir

Väčšina negatívnych znakov odhalených počas testovania roztoku bola výsledkom antidiabetického účinku inzulínu alebo dôsledkom účinku základného ochorenia.

Často sa pri aplikácii lieku u pacientov vyvinula hypoglykémia.

Pri používaní injekčnej striekačky na subkutánnu injekciu sa môžu objaviť lokálne reakcie - napríklad výskyt edému tkaniva, svrbenie, kožná hyperemia, ako aj podliatiny v mieste injekcie. Okrem toho sa na koži môžu objaviť všeobecné príznaky precitlivenosti vrátane svrbenia, žihľavky a vyrážok.

Lokálne symptómy často zaniknú samy o sebe bez toho, aby vyžadovali špeciálnu liečbu. Tieto prejavy sú najvýraznejšie v počiatočnom štádiu užívania drog, intenzita sa postupne znižuje počas liečby.

V počiatočnom štádiu inzulínovej liečby môžu ľudia liečiť refraktérne poruchy a naviac tkanivové opuchy, ktoré sa počas liečby miznú.

S vývojom významnej pozitívnej dynamiky v kontrole glykémie u ľudí s cukrovkou sa v akútnom štádiu môže vyvinúť bolestivá neuropatia (je liečiteľná a vzniká v dôsledku silných zmien v sérových hodnotách glukózy).

V prvej fáze liečby výraznému zlepšeniu efektívnosti kontroly glykémie u pacientov, môžu nastať Transient negatívne dynamické formuláre prietokové diabetickej retinopatie (v tomto prípade dlhá a účinnú kontrolu glykémie a znižuje riziko progresie patológie).

Počas postmarketingového a klinického testovania boli u pacientov zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky (vrátane reakcií, ktoré sa pozorovali len jednotlivo):

• imunitné lézie: vyrážky, alergické príznaky, urtikária a prejavy anafylaxie;
• poruchy metabolických procesov: vývoj hypoglykémie;
• poruchy v práci centrálneho nervového systému: vznik polyneuropatie;
• prejavy zmyslov: diabetická forma retinopatie, ako aj dočasné refraktérne poruchy;
• lézie ovplyvňujúce subkutánnu vrstvu a kožu: rozvoj lipodystrofie (riziko tohto ochorenia sa zvyšuje pri pravidelnej opakovanej injekcii liekov v rovnakej oblasti pokožky bez zmeny miesta podania);
• lokálne príznaky: dočasný opuch, svrbenie a hyperémia.

Jednorazové užívanie liekov viedlo k vzniku príznakov anafylaxie (medzi týmito prípadmi a potenciálne smrteľných). Ak sa počas liečby u pacienta objavia príznaky anafylaxie alebo edému Quinckeho, mal by okamžite vyhľadať okamžitú lekársku pomoc.

Hypoglykémia, ktorá sa vyskytuje počas užívania lieku Levemir, je obvykle spôsobená nesprávnym výberom časti inzulínu a okrem toho aj zmenou stravovania alebo cvičenia. Okrem toho sa riziko hypoglykémie zvyšuje s prítomnosťou infekcií pacienta, proti ktorému dochádza k hypertermii.

Hypoglykémia v závažnej miere môže viesť k vzniku záchvatov, strate vedomia a následnému pretrvávaniu a trvalému zraneniu hlavy a smrti. Medzi prvými príznakmi patológiou: pocit slabosti, apatia alebo smäd, strata orientácie, rozvoj tras, tachykardia, bolesti hlavy, nevoľnosť a poruchy videnia, a navyše bledú kožou, pocitu hladu a studený pot. Treba mať na pamäti, že prvé príznaky choroby môže oslabiť jeho intenzitu pri dlhodobej liečbe s použitím inzulínu, a okrem toho v kombinačnej terapii s inými liekmi a u ľudí s diabetom na dlhú dobu.

Predávkovať

V súčasnej dobe nebolo možné úplne formulovať konkrétny koncept intoxikácie inzulínom. Ak sa podajú príliš vysoké dávky lieku Levemir, môže sa u pacienta vyvinúť hypoglykémia.

Ak sa zistí mierna forma poškodenia, pacient by mal používať rýchle sacharidy (napríklad glukózovú tabletu alebo malý kúsok cukru). Ľudia s cukrovkou by mali mať vždy niečo sladké s nimi.

S rozvojom hypoglykémie v ťažkej forme, keď pacient stráca vedomie, je potrebné podať glukagón (v / m alebo s / c metóda v dávke 0,5 až 1 mg). Ak nie je zlepšenie po použití glukagónu po 10 až 15 minútach, mali by ste urobiť infúziu roztoku glukózy.

Po návrate do vedomia pacienta sa vyžaduje, aby mu dovolil uviesť sacharidy dovnútra, aby sa zabránilo vzniku relapsu.

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinovanom užívaní liekov a iných liekov je potrebné vziať do úvahy vplyv rôznych liekov na potrebu telesného inzulínu a tiež úroveň glukózovej tolerancie.

Antidiabetiká pre orálny, neselektívne β-adrenergných antagonistov, inhibítory MAO, inhibítory ACE, salicyláty, a okrem toho, anabolické steroidy a sulfónamidy, ktoré sú schopné znížiť potrebu tela pacientov užívajúcich inzulín.

SCS, perorálna antikoncepcia, tiazidové diuretiká, sympatomimetiká, rastové hormóny, hormóny štítnej žľazy a danazol naopak - zvyšujú potrebu inzulínu.

Kombinácia s levemirovými antagonistami ß-adrenergných receptorov môže viesť k maskovaniu príznakov hypoglykémie.

Potreba produkcie inzulínu sa môže meniť s použitím oktreotidu alebo lanreotidu.

Etanol v kombinácii s liekom je schopný zintenzívniť trvanie a závažnosť antidiabetického účinku inzulínu detemiru.

[4], [5]

Podmienky skladovania

Pero injekčnej striekačky, ktoré pacient používa, sa musí uchovávať na mieste, ktoré je prístupné deťom pri štandardných teplotných značeniach. Pokiaľ nie je používaný, je injekčná striekačka, je potrebné mať na teplote 2-8 stupňov ^z C.

Pri štandardnej teplote sa injekčná striekačka prípravku môže uchovávať najviac 1,5 mesiaca.

Zmrazenie roztoku Levemir je zakázané. Injekčná striekačka by sa mala uchovávať na tmavom mieste, uzavretom pred slnečným žiarením.

[6]

Čas použiteľnosti

Levemir sa môže používať po dobu 2,5 rokov od uvoľnenia lieku.

Žiadosť o deti

Deti mladšie ako 2 roky nesmú byť menované ako Levemir.

Analógy

PM analógy sú tie prostriedky: lente inzulínu GLP, Insulong CPR Aktrafan HM, a okrem toho Insulin Minilente CPR a lente ILETIN II inzulín Superlente CPR. Zoznam zahŕňa aj Limifomiosot, Yanuvia, Humulin ultralente, ako aj Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamín a Apidra. Okrem toho Glukobay, Glamaz a Leveemir Penfill.

Recenzia

Levemir dostáva dobrú spätnú väzbu od ľudí s cukrovkou. Medzi prínosmi pacientov vyplývajú vysoká účinnosť, nedostatok závislosti na lieku, ako aj prírastok na váhe a tiež možnosť užívania lieku počas tehotenstva.

Z mín, väčšina však poukazuje na vysoké náklady na lieky. Niektorí sa tiež sťažujú na nepríjemnosti používania zdravotných kaziet.