Nie je

Emeset má antiemetické vlastnosti. Je zaradená do skupiny 5HT3 antagonistov serotonínových zakončení.

[1], [2]

Indikácia Emeseta

Používa sa na predchádzanie a odstránenie zvracania s nevoľnosťou spôsobenou rádioterapiou a chemoterapiou cytostatického charakteru a okrem zvracania s nauzeou vzniknutou po chirurgických zákrokoch.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme terapeutického roztoku na injekciu. V blistri obsahuje 5 ampuliek s kapacitou 2 alebo 4 ml. Vnútri balenia - 1 blister s ampulkami.

Farmakodynamika

Ondansetron je vysoko selektívny antagonista serotonínových 5HT3 koncoviek. Vykonávanie postupov rádioterapie a chemoterapie cytostatického charakteru môže viesť k zvýšeniu hodnôt serotonínu - v dôsledku podráždenia tenkého čreva a žalúdočnej sliznice. Tento účinok spôsobuje aktiváciu pôsobenia vagových vlákien aferentného typu, v ktorých sú prítomné 5HT3 zakončenia, ktoré vyvolávajú zvracanie. Ak sú tieto vlákna podráždené, môže sa zvýšiť aj index serotonínu v oblasti postrema umiestnenej v dolnej oblasti štvrtej cerebrálnej komory. Tento účinok spôsobuje tiež zvracanie, pretože stimuluje koncovky 5HT3, ktoré sa tam nachádzajú.

Ondansetron spomaľuje nástup emetického reflexu, ktorý antagonizuje 5HT3 koncové body nachádzajúce sa v neurónovej oblasti PNS a CNS. Zdá sa, že tento konkrétny mechanizmus zabezpečuje prevenciu a elimináciu nevoľnosti s vracaním spôsobeným cytostatickou terapiou a chirurgickým zákrokom.

Farmakokinetika

Po intravenóznej injekcii sa maximálne plazmatické hodnoty pozorujú po uplynutí 10 minút. Úroveň syntézy proteínov v plazme je 70 - 76%.

Väčšina použitých častí sa metabolizuje v pečeni.

Menej ako 5% nezmenenej látky sa vylučuje močom. Polčas rozpadu je približne 3 hodiny (u starších ľudí táto hodnota je 5 hodín av prípade patologickej hepatálnej patológie je to 15-32 hodín).

[3]

Dávkovanie a podávanie

Emetogénny potenciál na liečbu rakoviny sa mení v závislosti od veľkosti dávok, ako aj kombinácie rádioterapie a chemoterapie. Výber schémy liečby závisí od intenzity expresie emetogénneho účinku.

Radiačná a chemoterapia emetickej povahy.

Odporúčané množstvo pre IM alebo IV injekciu je 8 mg (pomalá injekčná dávka). Postup sa vykonáva bezprostredne pred začiatkom liečby.

Aby ste predišli vzniku oneskoreného alebo dlhotrvajúceho zvracania, po prvých 24 hodinách podajte liek maximálne 5 dní (rektálne alebo perorálne).

Emetogénna chemoterapia so silným účinkom.

Osoby, ktoré testované vysokoemetogennuyu chemoterapiu (napríklad, použitie cisplatiny vo veľkých dávkach), ondansetron môže byť podávaná v dávke 8 mg raz (v / o alebo hmotnosť / hmotnosť podanie), bezprostredne pred postupom chemoterapiou. Časti presahujúce 8 mg (maximálne 32 mg) sa nechá použiť len vo forme o / v infúziu (rozpusteného v 0,9% roztoku izotonického (50-100 ml), alebo iného vhodného rozpúšťadla). Táto infúzia trvá najmenej 15 minút.

Ďalšou metódou je in / m alebo IV injekcia 8 mg lieku pomalou rýchlosťou, ktorá sa uskutočňuje bezprostredne pred začiatkom chemoterapie. Potom nasleduje dvojnásobná IV alebo IM injekcia 8 mg liečiva (po 2 a 4 hodinách) alebo kontinuálna infúzia, ktorá trvá 24 hodín (dávka 1 mg / hodinu).

Účinnosť účinku Emsetu pri chemoterapii vysoko emetickej povahy sa môže zvýšiť ďalšou intravenóznou injekciou dexametazónu (dávka 20 mg) pred chemoterapeutickým postupom.

Použitie u detí.

Deti staršie ako 4 roky, ktorých plocha povrchu tela je 0,6-1,2 m², môže byť predpísaná jednorazová injekcia LS v dávke 5 mg / m ², ktorá sa podáva bezprostredne pred chemoterapeutickým postupom. Ďalej po 12 hodinách sa tablety Emeset používajú v dávke 4 mg. Požitie môže trvať ďalších 5 dní po skončení terapeutického kurzu.

Deti, ktoré majú plochu povrchu tela väčšiu ako 1,2 m2, sa majú podávať intravenózne injekčne v počiatočnej dávke 8 mg pred začatím chemoterapie. Ďalej po 12 hodinách má pacient užívať tabletu v dávke 8 mg. Spotreba 8 mg dvakrát denne môže pokračovať ďalších 5 dní po skončení kurzu.

Ako alternatívny liek v dávke 0,15 mg / kg (maximálne 8 mg) sa používa vo forme jednorazovej injekcie pred začiatkom chemoterapeutického postupu. Táto časť sa môže opakovať v intervaloch 4 hodiny, ale maximálne trikrát. Perorálne podanie 4 mg lieku dvakrát denne môže trvať ďalších 5 dní po ukončení liečby.

Odporúčané dávky pre dospelých nemožno prekročiť.

Aby sa zabránilo alebo odstránenie došlo po chirurgii nevoľnosť vracanie u detí starších ako 4 roky prechádza zásahy v celkovej anestézii, liečivo povolená podávané v dávkach 0,1 mg / kg (až do 4 mg) s pomalou infúziou - pred, v priebehu , a tiež po indukcii anestézie.

Zvracanie s nauzeou, ktoré sa objavujú po operáciách.

Aby sa zabránilo výskytu pooperačného vracania s nauzeou (dospelá osoba), je potrebná jednorazová IV / m alebo pomalá intravenózna injekcia 4 mg lieku počas injekcie pacienta do anestézie. Ak chcete odstrániť už uvedené vyššie opísané nepríjemné príznaky, musíte tiež zadať vyššie uvedené metódy, 4 mg drogy.

Osoby s poškodením pečene.

U ľudí s funkčnými poruchami pečene strednej alebo ťažkej povahy sa miera klírensu ondansetrónu významne znižuje a polčas krvného séra sa naopak zvyšuje. Takíto pacienti by nemali podávať viac ako 8 mg liekov denne.

Intramuskulárne v tej istej oblasti tela sa liek môže podávať okamžite iba v dávke nepresahujúcej 2 ml.

Infúzny roztok sa musí podať ihneď po jeho výrobe. Na rozpustenie liečiva sa môžu použiť nasledujúce rozpúšťadlá:

• 0,9% roztok chloridu sodného;
• 5% roztok glukózy;
• Ringerov roztok;
• 10% roztok manitolu;
• 0,3% roztoku KCl s 0,9% infúznym roztokom chloridu sodného;
• 0,3% roztoku KCl s 5% roztokom glukózy.

Liečivo sa nesmie rozpúšťať inými infúznymi látkami.

Používajte Emeseta počas tehotenstva

Je zakázané menovať Emeset dojčiacim matkám alebo tehotným ženám.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku.

Vedľajšie účinky Emeseta

Použitie lieku môže spôsobiť výskyt niektorých vedľajších účinkov:

• prejavy alergie: príznaky intolerancie bezprostredného typu s rôznym stupňom závažnosti. Príležitostne sa objavuje anafylaxia;
• poruchy CNS: výskyt extrapyramídových porúch (napr. Ologická kríza), bolesti hlavy, dystonické symptómy bez pretrvávajúcich komplikácií a záchvaty. Občas sa vyskytuje závrat (v prípade rýchlej injekcie);
• poruchy vizuálnej funkcie: po intravenóznej injekcii dochádza k prechodnému oslabeniu videnia. Dočasne sa vyskytujúca slepota vyvíja príležitostne (zvyčajne sa pozoruje u ľudí, ktorí dostávali chemoterapiu s cisplatinou, doba trvania bola maximálne 20 minút);
• lézie v CAS: vznik bolesti v srdci (v prítomnosti úseku ST depresia alebo bez nej), arytmia, sčervenanie tváre, bradykardia, a pocit tepla, a okrem toho, zníženie tlaku;
• problémy s respiračnými funkciami: výskyt štiknutia;
• poruchy trávenia: vznik zápchy;
• poruchy funkcie hepatobiliárneho systému: zvýšenie funkčných hodnôt pečene, bez príznakov. Podobné účinky sa zvyčajne pozorujú u ľudí, ktorí používajú chemoterapiu ako látku s cisplatinou;
• systémové poruchy: výskyt lokálnych príznakov v mieste podania injekcie.

[4]

Predávkovať

Intoxikácia sa liečí nasledovne - musíte sledovať stav pacienta včas, aby ste určili vývoj príznakov poruchy a potom vykonať symptomatické postupy s ohľadom na ich zameranie. Emeseth nemá žiadne antidotum.

Interakcie s inými liekmi

Ondansetron nemá pri spájaní s inými liekmi spomaľujúci alebo urýchľujúci účinok na metabolizmus iných liekov. Špeciálne testy ukázali, že liek nereaguje na látky ako furosemid, propofol, temazepam, tramadol a alkoholické nápoje.

Ondansetron metabolizmus nastane s účasťou rôznych P450 hemoproteínov enzýmov, a okrem prvkov CYP2D6 a CYP3A4 s CYP1A2. Rôzne metabolických enzýmov umožňuje zníženie alebo spomalenie aktivitu ktoréhokoľvek z nich (napr CYP2D6 genetickej deficiencie činidla) za štandardných podmienok pre kompenzáciu jeho iné enzýmy, čím sa takmer nemá vplyv na celkový výkon KK.

U ľudí vykonávajúcich terapie s použitím potenciálne indukovať CYP3A4 prvok (ako je karbamazepín a fenytoín, rifampín), výrazný nárast v klírensu ondansetronu s poklesom jeho výkonu v krvi.

Informácie získané po niektorých klinických testoch ukazujú, že Emeset môže oslabiť analgetický účinok tramadolu.

[5], [6]

Podmienky skladovania

Emulzia by sa mala uchovávať na tmavom mieste, uzavretom z prístupu detí. Teplotné hodnoty nie sú vyššie ako 25 ° C.

[7]

Čas použiteľnosti

Emeset sa môže používať tri roky od uvoľnenia lieku.

Žiadosť o deti

Existujú len obmedzené údaje o používaní liekov u detí mladších ako 4 roky.

Analógy

Analógy drog sú tieto lieky: Domegan a Granitron s Zofranom a Zoltemom, a navyše Zofetron, Omstron a Navoban s izotropné, rovnako ako ondansetronu a tropisetron. Okrem toho zoznam zahŕňa Osetron, Emetron, Stronon a Emtron s Emesteronom.

[8]

Recenzia

Emeset má vysoko efektívny účinok, ktorý eliminuje zvracanie s nevoľnosťou, ktoré sa objavujú po chemoterapeutických výkonoch. Recenzie mnohých pacientov naznačujú, že liek naozaj pomáha eliminovať tieto poruchy.