Neʙikard

Non-bicardi je selektívny blokátor aktivity ß-adrenergného receptora.

Indikácia V Nebraske

Používa sa so zvýšeným krvným tlakom.

[1]

Formulár uvoľnenia

Prípravok sa predáva v tabletách v množstve 10 kusov vo vnútri blistrového balenia. Krabica obsahuje 2 alebo 5 z týchto balíčkov.

Farmakodynamika

Nebivololová zložka je racemát obsahujúci 2 enantoméry: SRRR (Nebivolol typ D) a RSSS (Nebivolol typ L). Spája tieto terapeutické vlastnosti:

• aktivita D enantioméru podporuje selektívne a kompetitívne blokovanie aktivity ß-adrenergných receptorov;
• L enantiomér pomáha vyvinúť mierny vazodilatačný účinok metabolickou väzbou na L-arginín / NO.

Po jednorazovom alebo opakovanom užívaní liekov sa pri ľuďoch s normálnym krvným tlakom a u pacientov so zvýšeným krvným tlakom znižujú hodnoty HR pri zaťažení av pokojnom stave.

Hypotenzívna aktivita pretrváva pri predĺženej liečbe. Použitie liečiva v optimálnej dávke nevedie k vzniku a-adrenergického antagonizmu.

Liek nemá ICA. Pri použití v terapeutických častiach sa účinok stabilizujúci membránu nevyvíja. Liek tiež nemá výrazný vplyv na toleranciu vzhľadom na fyzickú námahu.

[2], [3]

Farmakokinetika

Absorbovaný liek sa rýchlo vstrebáva do gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie lieku, čo vám umožňuje užívať ho bez väzby na stravovanie.

Nebivolol sa podieľa na procesoch pečeňového metabolizmu, počas ktorého sa tvoria aktívne hydroxymetabolické produkty. Metabolický proces látky má spojenie s oxidačným polymorfizmom genetického charakteru v závislosti od zložky CYP2D6.

Keď sa nebivolol podáva perorálne, priemerná biologická dostupnosť je u ľudí s rýchlym metabolizmom 12% a je takmer úplná u ľudí s pomalým metabolizmom. Vzhľadom na rozdiel v rýchlosti metabolických procesov je potrebné vybrať časť Nebikardu, berúc do úvahy individuálne charakteristiky pacienta. Ľudia s pomalými metabolickými procesmi musia používať nižšie dávky liekov.

U ľudí s vysokou metabolickou rýchlosťou je plazmatický polčas nebivololových enantomérov v priemere asi 10 hodín a u osôb s nízkou mierou sú tieto dávky trikrát päťkrát vyššie. U používateľov rýchleho metabolizmu sú hodnoty RSSS-nebivololu v krvnej plazme mierne vyššie ako hladina SRRR-nebivololu.

Po uplynutí 7 dní po aplikácii lieku sa približne 38% lieku vylučuje močom a ďalších 48% - s výkalmi. V nezmenenom stave sa spolu s močom vylučuje maximálne 0,5% látky.

[4], [5], [6],

Dávkovanie a podávanie

Použitie lieku by nemalo byť viazané na jesť, stlačené pilulky s čistou vodou. Odporúča sa užívať drogy v rovnakom čase.

So zvýšeným krvným tlakom je potrebné užívať jednu tabletu denne (v rovnakej dennej dobe); prípustnosť s jedlom je povolená. Vývoj hypotenzného účinku sa pozoruje po 1-2 týždňoch liečby, ale niekedy sa požadovaný účinok môže dosiahnuť až po 1 mesiaci.

Prostriedky, ktoré blokujú aktivitu ß-adrenoreceptorov, môžu byť použité ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami. Pri kombinovanom používaní 5 mg lieku Nebikard a 12,5-25 mg hydrochlorotiazidu sa dá dosiahnuť ďalší hypotenzívny účinok.

Ľudia s nedostatkom funkcie obličiek musia najskôr konzumovať 2,5 mg denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 5 mg.

Ľudia s poškodením pečene nesmú užívať liek, pretože pre túto skupinu pacientov je skúsenosť s užívaním drog obmedzená.

Starší ľudia (od 65 rokov) denne majú užívať 2,5 mg liekov. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 5 mg. Existujú len obmedzené údaje o používaní drogy u ľudí starších ako 75 rokov, a preto, keď je menovaný, takíto pacienti musia konať veľmi opatrne a starostlivo monitorovať ich stav.

[12], [13]

Používajte V Nebraske počas tehotenstva

Nebikard sa nepoužíva počas gravidity alebo laktácie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť silnej citlivosti voči aktívnemu prvku alebo akýmkoľvek pomocným zložkám liekov;
• nedostatočnosť hepatálnej aktivity alebo problémy s funkciou pečene;
• zlyhanie srdca v akútnom štádiu, kardiogénny šok a navyše dekompenzované zlyhanie srdca, pri ktorom je potrebné používať inotropné lieky;
• neošetrený feochromocytóm;
• SSS;
• blokáda sínusovej povahy a blokáda 2. Alebo 3. Stupňa (s alebo bez elektrokardiostimulátora);
• bronchiálne kŕče alebo astma, ktoré sú k dispozícii v histórii;
• acidóza, ktorá má metabolický charakter;
• bradykardia (hodnoty HR sú nižšie ako 60 úderov za minútu);
• znížený krvný tlak (systolický tlak je menší ako 90 mm Hg);
• problémy s periférnym krvným prietokom v závažnej miere;
• v kombinácii so sultopridom alebo floktafenínom.

[7], [8], [9], [10],

Vedľajšie účinky V Nebraske

Použitie liekov môže vyvolať vývoj niektorých vedľajších účinkov:

• Poruchy imunitného systému: prejavy precitlivenosti alebo edému Quincke;
• mentálne problémy: nočné mory a depresia;
• poruchy súvisiace s prácou Národného zhromaždenia: parestézia, bolesti hlavy, synkopa a závrat;
• lézie zrakových orgánov: zrakové poruchy;
• porušenia v oblasti CCC: predĺženie AV vedenia, bradykardia, zníženie krvného tlaku, AV blokáda, zlyhanie srdca a potencionácia prerušovaného klaudikácie;
• problémy pri práci dýchacích orgánov: kŕče priedušiek a dyspnoe;
• poruchy tráviaceho činnosti: nadúvanie, bolesti brucha, zápcha, vracanie, a navyše, dyspepsia, hnačka, nevoľnosť a rozvoj hepatotoxicity;
• poškodenie epidermy: svrbenie, alergia, kožné príznaky podobné erytému a exacerbácia psoriázy;
• znaky ovplyvňujúce reprodukčnú funkciu: impotencia a erektilná dysfunkcia;
• systémové poruchy: opuch a únava;
• problémy s prácou ODA: svalová bolesť alebo slabosť, ako aj kŕče.

Pri použití beta-blokátorov boli niekedy takéto poruchy: psychóza, sliznice suchých očí, zmätenosť, halucinácie, Raynaudova choroba, chladné končatiny a intoxikácia očnej sliznice.

[11]

Predávkovať

Príznaky otravy: vývoj srdcového zlyhania v akútnej forme alebo bradykardie, výskyt bronchiálnych kŕčov a zníženie krvného tlaku.

Pri intoxikácii alebo pri výskyte hyperegickej reakcie je nevyhnutné vytvoriť stálu lekársku kontrolu nad pacientom a poskytnúť mu intenzívnu terapeutickú pomoc.

Je potrebné sledovať hodnoty cukru v krvi. Absorpciu aktívneho prvku, ktorý zostáva v gastrointestinálnom trakte, sa dá zabrániť vypláchnutím žalúdka pacientovi a navyše vymenovaním laxatívneho činidla s aktívnym uhlím. Spolu s tým môže byť potrebné vykonať procedúru umelého pľúcneho vetrania.

Aby ste predišli vzniku bradykardie, zadajte metylatropín alebo atropín.

Na liečbu šoku a zvýšenie znížených hodnôt krvného tlaku sa vyžaduje použitie náhrady plazmy alebo plazmy as tým súvisiace potreby katecholamínov.

Vývoj beta-blokujúceho účinku sa môže zastaviť iv injekciou (pri nízkej rýchlosti) hydrochloridu izoprenalínu (začína sa 2,5 μg / minútu a pokračuje až do dosiahnutia požadovaného účinku). Ak je pacient netolerantný, je potrebné kombinovať izoprenalín s dopamínom. Pri absencii požadovaného výsledku a po prijatí takéhoto opatrenia je potrebné podať glukagón v dávke 50-100 mcg / kg. Ak je to potrebné, môže byť vstrekovacie opakovať po dobu 1 hodiny, a potom, v prípade potreby, vykonať I / glukagónu infúzie (dávka sa vypočíta podľa schémy 70 ug / kg / hod).

V extrémnych situáciách, napríklad v prípade bradykardie, ktorá je stabilná vzhľadom na liečbu, je možné použiť kardiostimulátor.

[14]

Interakcie s inými liekmi

Antagonisty vápnika.

Kombinácie látok, ktoré blokujú beta-adrenoceptorov, s antagonistami vápnika (ako je diltiazem a verapamil) vyžaduje veľkú opatrnosť, pretože majú negatívny inotropný účinok a účinok na AV vedenia. Ľudia, ktorí používajú Nebikard, sa nesmú injekčne podávať verapamil intravenózne.

Antiarytmické lieky.

Kombinácia prostriedky-β-blokátory a antiarytmiká 1. A 3. Stupňa, a takisto vyžaduje použitie amiodarónu s extrémnou opatrnosťou, pretože v tomto prípade môže dôjsť k zosilneniu ich negatívne inotropné účinky a vplyv pomerne AB-a intraatrial vedením.

Klonidín.

V prípade náhleho zrušenia dlhodobej liečby klonidínom blokujú lieky blokujúce α-adrenergné receptory pravdepodobnosť abstinenčného syndrómu, pri ktorom sa zvyšujú hodnoty krvného tlaku. Z tohto hľadiska by sa zrušenie používania klonidínu malo robiť postupne.

Lieky Digitalis.

Nifhenenchické glykozidy, používané spolu s liekmi, ktoré blokujú aktivitu ß-adrenergných receptorov, sú schopné predĺžiť periódu AB-vedenia.

Požitie hypoglykemických liekov a inzulínu.

Zatiaľ čo Nebikard nemá vplyv na cukor, môže maskovať príznaky hypoglykémie (ako je tachykardia).

Anestetické prípravky.

Použitie β-blokátorov spolu s anestetikami môže viesť k inhibícii reflexnej tachykardie, ako aj k zvýšeniu pravdepodobnosti poklesu tlaku. Je potrebné vopred informovať anesteziológ o používaní Nebikardu.

Kombinácia s cimetidínom zvyšuje plazmatické hodnoty nebivololu, ale jeho účinnosť sa nemení.

Ak užívate Nebikard s jedlom a antacidum medzi jedlom, obidva tieto lieky sa môžu používať spoločne.

Kombinácia s nikardipínom zvyšuje plazmatické indexy oboch týchto látok bez zmeny ich terapeutickej aktivity.

Sympatomimetiká môžu interferovať s aktivitou beta-blokátorov.

Činidlá blokujúce aktivitu beta-adrenergných receptorov, sú schopné vyprovokovať hladký a-adrenergné aktivitou sympathicotonic PM, ktoré majú obe α-adrenergné a p-adrenergné účinok (je tu riziko AV bloku alebo ťažkú tvaru bradykardie a zvýšenie hodnoty krvného tlaku).

Kombinácia s barbiturátmi, tricyklickými derivátmi a derivátmi fenotiazínu môže vyvolať zosilnenie antihypertenzívnej aktivity lieku.

Vzhľadom k tomu, metabolizmus nebivololu zúčastňuje izoenzým SYR2D6 vedenie na základnej liečbou SSRI prostriedkami (napr. Dextrometorfán alebo iné zlúčeniny) metabolizujú prevažne rovnaký výmena cesta, ktorý je schopný viesť k tomu, že odpoveď na liečbu ľudí s vysokou rýchlosťou metabolizmu stane podobný odpoveď, povedal ľudia s nízkou rýchlosťou tohto procesu.

[15]

Podmienky skladovania

Nezavinené bacardy sa musia uchovávať na mieste, ktoré je uzavreté pred slnečným žiarením, vlhkosťou a malými deťmi. Teploty sú v rozmedzí 25 ° C.

[16]

Čas použiteľnosti

Non-bicardium sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

[17]

Žiadosť o deti

Je zakázané predpisovať lieky v pediatrii.

Analógy

Analógy lieku sú Nebilet, Nebival, Nebitrend s Nebivololom, Nebilongom, Nebivololom Sandozom a Nebitens od spoločnosti Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Recenzia

Non-bicarde pomáha dobre so zvýšeným krvným tlakom, stabilizuje tlak, čo sa odráža v komentároch používateľov, ktorí užívali tento liek. Aj v recenziách je potrebné poznamenať, že by ste mali užívať liek súčasne a súčasne neočakávate veľmi rýchly výsledok. Zvyčajne sa tento účinok začína objavovať po niekoľkých týždňoch, a niekedy za mesiac - k tomu musíte byť pripravení. Preto je ako núdzová núdzová pomoc úplne nevhodné - toto by sa malo pamätať.