Tsefoperabol

Cefoperabol je cefalosporín tretej generácie.

Indikácia Tsefoperabola

Používa sa na liečbu v nasledujúcich situáciách:

• infekčné ochorenia postihujúce GPD (ako je cholangitída s cholecystitídou a empyémom v žlčníku);
• sepsu alebo peritonitídu;
• neutropenická horúčka;
• infekčné lézie v urogenitálnom systéme, ktoré majú ťažkú formu;
• pneumónia (vyvolaná aktivitou gram-negatívnych baktérií);
• infekcie vyvíjajúce sa v panvových orgánoch (pelvioperitonitída alebo endometritída), ako aj kvapavka;
• s rôznorodým umiestnením nozokomiálnych infekčných procesov;
• infekcie postihujúce ľudí s imunodeficienciou.

Používa sa tiež na liečbu alebo prevenciu infekcií, ktoré sa môžu vyskytnúť v dôsledku operácií (gynekológia a pôrodníctvo, koloproktológia a oblasť brucha).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva je vo forme lyofilizátu na výrobu intramuskulárne alebo intravenózne injikovaných roztokov. Objem 1. Flaše - 0,5, 1 alebo 2 g. Obsahuje tiež rozpúšťadlo (objem 5 ml). Vnútri boxu - 1 alebo 5 fliaš.

Farmakodynamika

Cefoperabol má baktericídny a antibakteriálny účinok so širokým rozsahom aktivity.

Spomaľuje viazanie peptidoglykánu vo vnútri stien baktérií. Má aktivitu pomerne veľkého počtu gramnegatívnych aeróbov (medzi nimi hemofilných alebo Pseudomonas aeruginosa, rovnako ako iných nefermentatívnych mikróbov a mikroorganizmov z črevnej skupiny), ako aj mnohých anaeróbov.

Stupeň aktivity proti grampozitívnej mikroflóre (streptokoky so stafylokokmi) je nižší ako stupeň aktivity cefotaximu alebo ceftriaxónu. Liečivo vykazuje aktivitu proti niektorým enterokokovým kmeňom (fekálne alebo fetium).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Po intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní sa Cmax zaznamená po uplynutí prvej hodiny. Liek prechádza do takmer všetkých tkanív orgánmi a telovými tekutinami; preniká do BBB (ale stupeň tejto pasáže je slabší ako stupeň ceftazidímu a ceftriaxónu). S materským mliekom sa vylučuje veľmi malé množstvo liekov.

Pri veľkých koncentráciách lieku zaznamenaných do 12 hodín po injekcii. Liek neodstraňuje bilirubín zo syntézy plazmatickým proteínom.

Vylučovanie sa vyskytuje vo väčšej miere žlčou (približne 70-80% dávky, parametre lieku vo vnútri žlče dosahujú maximálny bod po 1 - 2 hodinách po použití a tiež majú hladinu prekračujúcu 100 - krát krvnú hodnotu) a okrem toho s močom (približne 20-30%). Polčas je 2,5 hodiny (metóda podávania lieku nezáleží).

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dávkovanie a podávanie

Liečba sa má podať intravenózne (pomaly, rýchlo, 5 minút) alebo intravenózne (0,5 - 1 hodinu), ako aj intramuskulárne.

S prúdom intravenóznej injekcie sa musí 1000 mg látky rozpustiť v 10 ml injekčnej vody (alebo sterilnom izotonickom roztoku chloridu sodného). Pri použití cez kvapkadlo sa 1000 až 2000 mg liečiva zriedi v 0,1 1 roztoku chloridu sodného.

Pri intramuskulárnych injekciách sa liek rozpustí v injekčnej vode alebo 0,5% roztoku lidokaínu (na 1000 mg lieku sú potrebné 3 ml tekutiny).

Adolescenti vo veku od 12 rokov a okrem toho dospelí potrebujú podať 1-2 g liekov dvakrát denne. Ak je infekcia závažná, môže sa jedna dávka zvýšiť na 4 g (podáva sa intravenóznou líniou). Dospelí môžu vstupovať maximálne 12 g lieku denne.

Kapavka bez komplikácií: 1 jednorazová intramuskulárna injekcia 0,5 g látky.

Prevencia výskytu komplikácií po chirurgickom zákroku: intravenózne podanie 1-2 x g lieku 0,5-1,5 hodiny pred operáciou a neskôr podávané v 12-hodinových intervaloch, ale často maximálne 24 hodín (počas procedúr v Oblasti SSS alebo počas koloproktológie - až 72 hodín po jej ukončení). Ak sa operácia uskutočňuje na konečníku alebo hrubom čreve, metronidazol sa môže navyše (pomocou kvapkania IV) použiť.

Novorodenci, rovnako ako deti mladšie ako 12 rokov, vyžadujú priemernú dávku 0,05-0,1 g / kg denne a mali by byť rozdelené na dve injekcie. Dávka vyššia ako 0,1 mg / kg sa často podáva intravenózne pomocou IV. Deti s ťažkými štádiami infekcie musia používať 0,2-0,3 g / kg denne, ktoré sú rozdelené na 2-3 injekcie. Deti do 3 mesiacov môžu byť liekom predpísané len vtedy, ak existujú prísne indikácie.

Ak sú hodnoty QC menšie ako 18 ml / minútu, veľkosť dennej dávky môže byť maximálne 4000 mg.

V prípade obštrukcie GWP, hepatálnej patológie pri ťažkej a súčasnej prítomnosti porúch pri obličkách je povolené používanie maximálne 2000 mg liekov denne.

[20]

Používajte Tsefoperabola počas tehotenstva

Nemôžete priradiť tehotnú. Pri laktácii treba používať veľmi opatrne.

Kontraindikácie

Je to kontraindikované použitie v prípade intolerancie voči lieku alebo v prípade nedostatočnej funkcie pečene v ťažkom štádiu.

[15], [16], [17], [18]

Vedľajšie účinky Tsefoperabola

Zavedenie lieku môže spôsobiť vedľajšie účinky:

• lézie ovplyvňujúce gastrointestinálny trakt: vracanie alebo nauzea, ako aj hnačka (s ťažkým stupňom hnačky, musíte okamžite zrušiť užívanie liekov) a dočasné zvýšenie alkalickej fosfatázy a transamináz;
• alergické príznaky: vyrážka, eozinofília, žihľavka a horúčka;
• iné: neutropénia a navyše nedostatok vitamínu K alebo hypotrombinémia (možné krvácanie u pacientov s abnormalitou pečene alebo poruchou črevnej absorpcie a na parenterálnej výžive - je potrebné sledovať hodnoty PTV);
• lokálne príznaky: flebitída (po intravenóznej injekcii) alebo bolesť v oblasti injekcie (po intramuskulárnej injekcii).

[19]

Predávkovať

Pri predávkovaní môže dôjsť k epilepsickému záchvatu.

Liečba vyžaduje sedáciu pomocou diazepamu.

[21]

Interakcie s inými liekmi

Liek potencuje účinok antikoagulancií.

Kombinácia Cefoperabolu s látkami na zhlukovanie krvných doštičiek (salicyláty alebo NSAID) vedie k zvýšenému riziku krvácania.

Použitie etylalkoholu v kombinácii s liekom môže spôsobiť syndróm podobný antabusu.

[22], [23]

Podmienky skladovania

Cefoperabol sa musí udržiavať v uzavretom priestore od prístupu detí, na tmavom a suchom mieste. Indikácie teploty sú maximálne 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Cefoperabol sa môže použiť do 24 mesiacov od výroby terapeutického činidla. Hotový liek má trvanlivosť 24 hodín (pri teplotách 5-25 ° C) alebo 5 dní (indikátory teploty sú v rozmedzí 2-5 ° C).

Analógy

Analógy lieky sú lieky Tsefoperus, júci, Operaz Lorizonom s, a navyše Tsefpar, Medotsef, Tsefobid Tsefapizonom c, Cefoperazón s Movoperizom a cefoperazón, cefoperazón-Vial a Adzhio.