Relpaks

Relpax je liek s liečivami proti migréne. Aktívny liečivý prvok, eletriptan, má významnú selektivitu pre zakončenia serotonínu vo vnútri karotických artérií.

Antimigrenický liečivý účinok liečiva je spojený so schopnosťou jeho aktívnej zložky zúžiť intrakraniálne krvné cievy, ako aj jej intenzívny inhibičný účinok proti neurogénnej povahe zápalu.

Indikácia Relpaksa

Používa sa na odstránenie záchvatu migrény, ktorý môže byť sprevádzaný aurou alebo nie.

[1],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie zložky je vo forme tabliet s objemom 20 alebo 40 mg.

Farmakodynamika

Relpax je selektívny agonista koncov serotonínovej formy 5-HT1B, ako aj 5-HT1D, ktoré sú umiestnené v mozgových cievach a naviac na jadrových neurónoch a receptoroch nervus trigeminus. Okrem poruchy sekrécie algogénnych prvkov z nervových receptorov vedie liek k zúženiu lebečných ciev.

Liek pomáha zvyšovať prahovú citlivosť 3-nervu blokovaním jeho jadier nachádzajúcich sa v mieche. Účinok lieku sa vyvíja znížením pulzácie krvných ciev mozgu a odstránením bolesti.

Relpax sa líši od ostatných triptanov tým, že nemôže interagovať s dopamínom, muskarínmi, opioidmi, ani s α- a β-adrenergnými koncovkami.

[2],

Farmakokinetika

Pri perorálnom použití sa eletriptan dobre vstrebáva do gastrointestinálneho traktu, pričom miera absorpcie je 81%. Hodnoty biologickej dostupnosti po perorálnom podaní sú približne 50%.

Krvný index Cmax sa dosiahne po uplynutí 90 minút od okamihu použitia lieku. Pri konzumácii po požití tukových potravín sa táto hodnota zvyšuje o 20-30%. S krvnými proteínmi sa eletriptan syntetizuje o 85%.

Termín polčas je asi 4-5 hodín. Metabolické procesy sa vykonávajú v pečeni a vylučovanie sa vyvíja cez gastrointestinálny trakt a obličky.

[3], [4], [5], [6],

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné aplikovať liek perorálne, tablety vyprať akoukoľvek tekutinou.

V počiatočnom štádiu vývoja pilulky by sa mala konzumovať čo najrýchlejšie. Hoci účinok užívania liekov sa vyvíja v prípade použitia už s rozvinutým záchvatom migrény.

Pre dospelých vo veku 18 až 65 rokov je veľkosť počiatočnej dávkovej dávky 40 mg.

Ak sa bolesť objaví v priebehu nasledujúceho dňa, liek sa znovu použije v rovnakej dávke. S potrebou znovu použiť liek by to malo urobiť aspoň po 2 hodinách od času použitia 1. Pilulky.

Ak migréna neslabne do 2 hodín od okamihu aplikácie 1. časti Relpaxu, druhá dávka sa nemá konzumovať.

Ale aj keď sa záchvat nezastavil, vývoj klinického vplyvu sa môže vyskytnúť počas nasledujúceho záchvatu migrény. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok zavedením dávky 40 mg počas nového záchvatu, je povolené použitie 80 mg liečiva.

Počas dňa, vo všeobecnosti, môžete použiť maximálne 0,16 g lieku.

[8]

Používajte Relpaksa počas tehotenstva

Skúsenosti s klinickým použitím lieku u tehotných žien chýbajú. V testoch na zvieratách nebol zistený žiadny teratogénny účinok. Z tohto dôvodu je používanie lieku Relpax povolené len v situáciách, keď sa očakávané prínosy očakávajú lepšie ako riziká komplikácií plodu.

Liek preniká do materského mlieka. Pri jednorazovej injekcii 80 mg látky, jej vylučovanie v nasledujúcich 24 hodinách predstavovalo 0,02% celej dávky. Aby sa znížila pravdepodobnosť vystavenia lieku dieťaťu, po podaní eletriptanu nie je potrebné dojčiť 24 hodín.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná citlivosť spojená s eletriptanom a inými liečivými prvkami;
• použitie na elimináciu migrény, ktorá má oftalmoplegický, bazilárny alebo hemiplegický charakter;
• významné poruchy v pečeni;
• zriedkavé ochorenia dedičnej povahy (glukózo-galaktózová malabsorpcia, hypolaktázia alebo nedostatok laktázy);
• zavedenie spolu s prostriedkami spomalenia proteázy a prvku CYP3A4;
• zvýšené hodnoty krvného tlaku, ktoré sa nedajú kontrolovať;
• okluzívnych patológií ovplyvňujúcich periférne cievy;
• IHD alebo prítomnosť podozrenia na toto ochorenie;
• anamnéza porúch krvného obehu mozgu alebo TIA;
• kombinácie s inými liekmi, ktoré sú agonistami 5-HT1-terminácií.

Používa sa s opatrnosťou u jedincov s intoxikáciou serotonínom a navyše v kombinácii s inými liekmi, ktoré majú serotonergné účinky.

Pri dávkach vyšších ako 40 mg je potrebná opatrnosť u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

[7]

Vedľajšie účinky Relpaksa

Liek sa často prenáša bez výskytu komplikácií. Výsledné nežiaduce príznaky majú zvyčajne slabú intenzitu, sú dočasné a prechádzajú samy. Medzi možné príznaky poruchy:

• faryngitída alebo nádcha a infekcie postihujúce dýchacie cesty;
• nechutenstvo;
• zväčšenie lymfatických uzlín;
• mentálne poruchy: problémy s myslením, emocionálna nestabilita, zmätenosť, pocity eufórie a depresie;
• problémy s prácou NA: ospalosť, myasténia, hypokinéza, bolesti hlavy, tras a závraty a navyše hypoestézia alebo hyperestézia, porucha reči, myasténia, ataxia a problémy s citlivosťou;
• zúženie v oblasti hrdla, dyspnoe, astmy, zívania a zmeny hlasového tónu;
• hyperbilirubinémia;
• poruchy zrakovej aktivity: poruchy videnia, konjunktivitída, fotofóbia a bolesť postihujúca oči;
• problémy s funkciou kardiovaskulárneho systému: zvýšená srdcová frekvencia, tachykardia, bradykardia alebo angína a zvýšené hodnoty krvného tlaku;
• poruchy sluchu a rovnováhy: závrat, zvonenie ucha alebo bolesť;
• gastrointestinálne lézie: nevoľnosť, zápcha, bolesť ovplyvňujúca oblasť brucha, sucho v ústach, hnačka, dyspeptické symptómy a svrbenie;
• príznaky epidermis: svrbenie, hyperhidróza alebo urtikária;
• dysfunkcia pohybového aparátu: artritída, bolesť postihujúca kĺby, kosti, chrbát a svaly, myopatia, artróza a kŕče;
• problémy s prácou močovej trubice: zvýšené močenie alebo polyúria;
• poruchy reprodukčného systému: bolesť postihujúca prsia alebo menorágia;
• symptómy alergie;
• asténia, smäd, návaly tepla na kožu tváre, periférne opuchy, zimnica, systémová slabosť a nepríjemné pocity v oblasti hrudnej kosti.

Predávkovať

V prípade intoxikácie je možné zvýšenie hodnôt krvného tlaku a okrem toho aj výskyt iných porúch v práci CAS.

Okamžite sa vyžaduje výplach žalúdka a symptomatický zásah.

Pretože termín polčas aktívneho prvku je asi 4 hodiny, v prípade otravy musí byť pacient sledovaný najmenej 20 hodín, kým nezmiznú všetky príznaky poruchy.

Chýbajú informácie o účinnosti hemodialýzy s peritoneálnou dialýzou pre krvné indikátory eletriptan.

[9], [10],

Interakcie s inými liekmi

Farmakokinetické vlastnosti eletriptanu sa môžu meniť v kombinácii s niektorými liekmi. Kombinácia s ketokonazolom alebo erytromycínom vedie k zvýšeniu hladiny Cmax látky o 2,7 a 2-násobok. Termín polčas eletriptanu sa tiež predlžuje.

Z tohto dôvodu sa Relpax nepoužíva s ketokonazolom, josamycínom, itrakonazolom a navyše s erytromycínom, klaritromycínom a látkami, ktoré spomaľujú účinok proteázy.

Pri kombinovanom použití lieku s verapamilom, propranololom alebo flukonazolom dochádza k zvýšeniu hladiny Cmax eleptriptanu. Takéto zmeny však neovplyvňujú klinický obraz.

So zavedením ergotamínu alebo kofeínu po 1-2 hodinách po užití lieku Relpaksa dochádza k miernemu, ale aditívnemu zvýšeniu krvného tlaku. Z tohto dôvodu sa lieky, ktoré obsahujú lieky obsahujúce ergotamín alebo ergotamín, nesmú podávať do 24 hodín od aplikácie Relpakov. Tiež by sa nemal užívať v období 24 hodín od času užívania týchto liekov.

Zavedenie eletriptanu v kombinácii s látkami so serotonergnými vlastnosťami zvyšuje pravdepodobnosť vzniku intoxikácie serotonínom. V prípade súčasného použitia týchto prostriedkov je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta.

[11]

Podmienky skladovania

Relpaky musia byť uchovávané na mieste uzavretom pred malými deťmi. Teplota môže byť maximálne 30 ° C.

[12],

Čas použiteľnosti

Relpax sa môže používať počas 36 mesiacov od okamihu predaja lieku.

[13]

Žiadosť pre deti

Je zakázané používať liek v pediatrii (do 18 rokov), pretože pre túto kategóriu pacientov nie sú k dispozícii žiadne spoľahlivé údaje o jeho bezpečnosti.

Analógy

Analógy liekov sú drogy Imigran, Amigrenin s kofetamínom a Sumatriptan s Zomigom.

[14], [15]

Recenzia

Relpax sa považuje za veľmi účinný pri vývoji záchvatov migrény - to je uvedené v mnohých prehľadoch pacientov. Tvrdí sa, že po užití pilulky úplne zmiznú príznaky migrény - pokles ich intenzity sa pozoruje približne za pol hodiny.

Z mínusov sa odlišuje vývoj nežiaducich symptómov, vrátane nevoľnosti, trasenia, ospalosti a podobne. Existujú aj ľudia, ktorým používanie lieku vôbec nepomohlo, ale ich menšina.

V komentároch mnohí radia spať po užívaní liekov - to minimalizuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.