Liek

Liek Remedia je antimikrobiálna látka z kategórie fluorochinolónov - izoméru ofloxacínu levogyrátu. Ukazuje široké spektrum antimikrobiálnej aktivity.

Levofloxacín prispieva k blokovaniu DNA gyrázy (topoizomerázy typu 2), ako aj topoizomerázy typu 4; tiež narúša procesy prešívania DNA a superšpirály a zároveň spomaľuje väzbu DNA a vyvoláva hlboké morfologické zmeny v oblasti bunkových membrán, cytoplazmy a bakteriálnych stien.

Levofloxacín demonštruje účinok relatívne veľkého počtu mikrobiálnych kmeňov v štúdiách in vitro a navyše in vivo.

Indikácia Liek

Používa sa pri ochoreniach s infekčnou a zápalovou etiológiou, vyvolanou baktériami citlivými na levofloxacín:

• infikovanie dolnej časti infekcií dýchacích ciest (non-hospitalizačná pneumónia alebo exacerbácia chronickej bronchitídy );
• maxilárna sinusitída v akútnom štádiu;
• lézie spojené s prácou močovej trubice (bez komplikácií);
• vyskytujúce sa pri komplikáciách močového traktu (medzi nimi akútna pyelonefritída);
• infekcie spojené s podkožnou vrstvou a epidermou (absces, ateróm s hnisaním a varom);
• bakteriémiu alebo septikémiu;
• bakteriálna povaha prostatitídy chronickej povahy;
• infekcia postihujúca oblasť brucha;
• kombinovaná liečba tuberkulózy rezistentnej na liečivá.

[1], [2], [3], [4]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej zložky sa uskutočňuje v tabletách, 5 alebo 10 kusov vnútri balenia.

[5]

Farmakodynamika

Hladina bakteriálnej expozície levofloxacínu je určená pomerom hodnôt sérového indikátora Сmax alebo AUC s IPC.

Hlavný mechanizmus rezistencie je výsledkom génovej mutácie gyr-A. In vitro testy preukázali skríženú rezistenciu levofloxacínu s inými fluorochinolónmi.

Princíp terapeutického účinku lieku Remedia často zabraňuje skríženej rezistencii medzi levofloxacínom, ako aj inými kategóriami antibakteriálnych látok.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Sanie.

Po požití sa levofloxacín absorbuje vysokou rýchlosťou a takmer úplne vstrebáva a dosahuje hodnoty Cmax v plazme po 60 minútach. Jeho hodnoty biologickej dostupnosti sú približne 100%.

Jedlo nemá takmer žiadny vplyv na intenzitu absorpcie liečiva.

Distribučné procesy

Približne 30 až 40% liečiva sa syntetizuje s proteínom krvného séra. Kumulatívny účinok po viacnásobnom podávaní liekov v dávke 0,5 g, 1 krát denne je takmer neprítomný. Teoreticky je možná nevýznamná kumulácia po užití vyššie uvedenej dávky 2-krát denne. Stabilné hodnoty liečiva dosahujú po 3 dňoch.

Výmenné procesy.

Levofloxacín sa zúčastňuje len na metabolických procesoch; jeho metabolické zložky sú levofloxacín-N-oxid s dismetyl-levofloxacínom. Tieto prvky tvoria menej ako 5% objemu liekov vylučovaných močom.

Vylučovanie.

Aplikovaný levofloxacín sa vylučuje z krvnej plazmy pomerne pomaly (termín polčas je 6-8 hodín). Procesy vylučovania sa vyskytujú hlavne v obličkách (85% odobratej dávky).

Parametre linearity liečiva.

Levofloxacín má lineárne farmakokinetické vlastnosti s použitím dávok v rozsahu 0,05 až 0,6 g.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dávkovanie a podávanie

Za deň pilulky musia byť použité 1-2 krát.

Veľkosť dávky je určená intenzitou a typom infekcie a s ňou aj citlivosťou identifikovaných alebo podozrivých baktérií, ktoré spôsobujú ochorenie.

Trvanie liečby sa líši v závislosti od typu patológie, ale zvyčajne trvá maximálne 2 týždne (aj keď s prostatitídou bakteriálnej povahy môže trvať až 1 mesiac).

Pri dodržiavaní všeobecnej schémy antibakteriálnej liečby by mal liek pokračovať najmenej 48-72 hodín po stanovení normálnej teploty alebo po negatívnej odpovedi pri bakteriologickom testovaní.

Je potrebné brať lieky perorálne, tablety nežujte, nepiť nejakú tekutinu. Ak si to dávka vyžaduje, tableta sa môže rozdeliť podľa prítomnej línie porúch. Je potrebné aplikovať lieky s jedlom alebo medzi použitím jedla.

Liek sa má používať 2 hodiny pred zavedením antacíd, solí železa alebo sukralfátu - kvôli riziku oslabenia absorpcie.

[35], [36], [37], [38],

Používajte Liek počas tehotenstva

Liek levofloxacín nepredpisujte počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• epilepsie;
• ochorenie šľachy spojené s predchádzajúcou terapiou chinolónom;
• závažná neznášanlivosť proti levofloxacínu, akékoľvek iné zložky liečiva alebo iné látky z kategórie fluorochinolónov.

V takýchto prípadoch je potrebná opatrnosť:

• staršie osoby (vysoké riziko sprievodného zhoršenia renálnej aktivity);
• nedostatok G6FD zložky;
• anamnéza cerebrospinálnej lézie (v dôsledku ťažkého poranenia alebo mŕtvice);
• kombinované použitie s látkami, ktoré znižujú prah mozgovej kŕčovej aktivity (môžu sa vyskytnúť záchvaty);
• myasténia pseudo-paralytická;
• diagnostikované rizikové faktory pre predĺženie indikátorov QT intervalu.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Vedľajšie účinky Liek

Medzi vedľajšie účinky patria:

• lézie zažívacieho traktu: zvracanie, poruchy trávenia, hnačka (aj krvavé), strata chuti do jedla, nevoľnosť, bolesť ovplyvňujúca oblasť brucha a navyše hepatitída, kolitída pseudomembranóznej povahy, dysbióza, zvýšená hladina pečeňových transamináz a hyperbilirubinémia;
• abnormality v práci kardiovaskulárneho systému: tachykardia, zníženie hodnôt krvného tlaku, fibrilácia predsiení, vaskulárny kolaps a predĺženie QT intervalu na kardiograme;
• problémy s metabolizmom: hyperglykémia alebo hypoglykémia (hyperhidróza, zvýšená chuť do jedla, nervozita a chvenie);
• Poruchy funkcie národného zhromaždenia: ospalosť, výrazné bolesti hlavy, úzkosť, závraty, nespavosť a slabosť, a navyše strach, parestézia postihujúce ruky, zmätenosť, a tým aj kŕče a halucinácie. Okrem toho, zmyslová polyneuropatia, depresia, senzoricko-motorická polyneuropatia, poruchy pohybu a psychické poruchy s problémami správania (sebapoškodzovanie - napríklad pokusy o samovraždu a myšlienky);
• lézie zmyslových orgánov: problémy s vôňou, sluchom a zrakom, poruchy hmatových alebo chuťových vnemov;
• poruchy pohybového aparátu: myalgia alebo artralgia, ruptúry postihujúce šľachy, svalová slabosť, rabdomyolýza alebo zápal šliach;
• poruchy močového systému: OPN, hypercreatininémia alebo tubulointersticiálna nefritída;
• problémy postihujúce krvotvorné orgány: neutro-, trombocyto-, leuko- alebo pancytopénia, eozinofília, krvácanie, agranulocytóza alebo hemolytická anémia;
• príznaky alergie: kožná hyperémia alebo svrbenie, žihľavka, TEN alebo SSD, opuch slizníc a epidermis, anafylaxia, bronchiálny spazmus, vaskulitída a pneumonitída alergickej povahy;
• iné: fotosenzitivita, asténia, pretrvávajúca horúčka, exacerbácia existujúcej porfýrie, vznik superinfekcie alebo leukocytoklastická forma vaskulitídy.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Predávkovať

Príznaky otravy sú spojené hlavne s centrálnym nervovým systémom (závraty, poruchy vedomia alebo zmätenosť, ako aj záchvaty podobné epileptickým záchvatom).

Okrem toho môžu byť pozorované porušenia postihujúce gastrointestinálny trakt (napríklad nevoľnosť) a erózia v oblasti sliznice GIT; možné je aj predĺženie hodnôt QT intervalu.

Vykonávajú sa zodpovedajúce symptomatické opatrenia; na liek neexistuje antidotum. Dialyzačný postup bude neúčinný.

[39]

Interakcie s inými liekmi

Levofloxacín predlžuje biologický polčas cyklosporínu.

Použitie GCS zvyšuje pravdepodobnosť prasknutia šľachy (najmä u starších ľudí).

Cimetidín a lieky blokujúce vylučovanie tubulov inhibujú vylučovanie levofloxacínu.

Infúzna tekutina je kompatibilná s 0,9% NaCl, 5% kvapalinou dextrózy, 2,5% roztokom Ringerovej dextrózy a komplexnými tekutinami používanými pri parenterálnej výžive (sacharidy s aminokyselinami a elektrolyty).

Teofylín s NSAID zvyšuje pravdepodobnosť záchvatov.

Je zakázané kombinovať liečivo s heparínom, ako aj kvapaliny, ktoré poskytujú alkalickú reakciu (napríklad roztok hydrogenuhličitanu sodného).

U diabetikov, ktorí požívajú inzulín alebo antidiabetiká, pri používaní levofloxacínu sa môžu vyskytnúť hyper- alebo hypoglykemické stavy, preto je potrebné sledovať hladiny cukru v krvi.

Remedia potencuje antikoagulačné vlastnosti warfarínu.

Alkohol je schopný potencovať negatívne prejavy spojené s centrálnym nervovým systémom (pocit stupornosti, závraty alebo ospalosť).

[40], [41],

Podmienky skladovania

Remedia sa musí uchovávať na tmavom mieste, uzavretom pred prenikaním malých detí. Hodnoty teploty sa pohybujú od 10 do 25 ° C.

[42], [43], [44],

Čas použiteľnosti

Liek Remedia sa môže podávať po dobu 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

[45], [46], [47]

Žiadosť pre deti

Vstup Remedia vo veku menej ako 18 rokov je zakázaný.

[48],

Analógy

Analógy liekov sú prostriedky Elefloks a Tavanic.

[49], [50], [51],