Cefotaxím Norton

Cefotaxime-Norton je semi-umelé antibiotikum so širokým rozsahom terapeutických účinkov. Zavedené parenterálnou metódou.

Baktericídne vlastnosti liekov sa vyvíjajú pri spomalení väzbových procesov bunkovej membrány baktérií. Liečivo má vysokú mieru stability pod vplyvom p-laktamázy. Zároveň demonštruje aktivitu relatívne veľkého počtu patogénov, ktoré sú rezistentné voči aktivite ampicilínu, iných cefalosporínov, gentamicínu a ďalších antimikrobiálnych liečiv.

[1], [2]

Indikácia Cefotaxím Norton

Používa sa pri infekciách závažnej povahy, vyvolaných baktériami, ktoré vykazujú citlivosť vzhľadom na účinok cefalosporínov:

• lézie respiračného traktu (pneumónia, čo je bakteriálna povaha, bronchitída v aktívnej alebo chronickej fáze, pľúcny absces, bronchiektázia, infekčná povaha a komplikácie spôsobené infekciou po operáciách v hrudnej kosti);
• bakteriémiu alebo septikémiu;
• meningitída (okrem listeriózy) a iné infekcie postihujúce centrálny nervový systém;
• infekcia kĺbov s kosťami (osteomyelitída alebo septická artritída);
• lézie podkožného tkaniva s epidermou;
• pôrodnícko-gynekologické infekcie (zápaly postihujúce panvovú oblasť);
• infekcie v peritoneálnej zóne (vrátane peritonitídy);
• lézie močovej trubice (cystitída, pyelonefritída v aktívnej alebo chronickej fáze a bakteriúria vyskytujúca sa bez vývoja symptómov);
• kvapavka.

Prevencia výskytu infekcií u ľudí po gynekologických alebo urologických operáciách, ako aj postupy v gastrointestinálnom trakte.

[3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva je vo forme injekčného lyofilizátu; 1 alebo 10 flakonchikov s práškom vo vnútri balenia.

[4], [5]

Farmakodynamika

Cefotaxím zvyčajne vykazuje aktivitu proti určitým baktériám v klinických podmienkach a in vitro testoch.

Gram-pozitívne aeróby: Staphylococcus aureus (medzi nimi sú kmene, ktoré produkujú a neprodukujú penicilinázu), enterokoky, epidermálne stafylokoky, pneumokoky, pyogénne streptokoky (p-hemolytikum z podskupiny A), ako aj streptococcus agalactia.

Aeróbne gramnegatívne znak: Enterobacter, meningokokmi, Citrobacter druh, Haemophilus (vrátane stabilný vzhľadom k ampicilínu), Klebsiella (vrátane Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, vulgárne Proteus, gonokoky (kmene, ktoré produkujú a neprodukujú penicilinázu) Morganove baktérie, Proteus mirabilis, acinetobacter, Providence Rettgera a Serratia.

Mnoho kmeňov baktérií opísaných vyššie, ktoré sú rezistentné voči iným antibiotikám (napríklad cefalosporíny, penicilíny a aminoglykozidy), sú citlivé na cefotaxím Na.

Cefotaxím demonštruje účinok relatívne individuálnych kmeňov Pseudomonas sutum.

Anaeróby: bakteroidy (medzi nimi aj niektoré kmene bakteroidov fragilis), peptokoky, klostrídie (väčšina kmeňov diferenciálu klostrídia sú rezistentné), druhy Fusobacterium (to zahŕňa aj putiový bacil), ako aj peptostreptoktokki.

Cefotaxím, ak je testovaný in vitro, ovplyvňuje také baktérie: Providences, druhy Salmonella (to zahŕňa S. Typhi) a Shigella, ale klinický význam tejto skutočnosti ešte nebol stanovený.

Cefotaxím spolu s aminoglykozidmi in vitro má synergický účinok na jednotlivé kmene Pseudomonas aeruginosa.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Zložka cefotaxímu prechádza bez ťažkostí do tkanív s tekutinami, pričom dosahuje indexy, ktoré významne prevyšujú IPC väčšieho počtu patogénnych mikróbov. Pri jednorazovom použití 1 g cefotaxímu sú priemerné plazmatické hodnoty Cmax 23,5 mg / l po pol hodine.

Termín polčas látky je 1,2 hodiny. Po 12 hodinách od momentu užívania lieku sú indikátory antibiotika stále dosť vysoké a umožňujú identifikovať baktericídny účinok na citlivé baktérie.

Liek sa vylučuje obličkami (približne 20-36% nezmenených). 15-25% sa vylučuje vo forme hlavného metabolického prvku desacetylcefotaximu (má baktericídny účinok). Ďalších 20-25% liečiv sa prejavuje vo forme 2 neaktívnych metabolických zložiek. Niektoré lieky sa tiež vylučujú žlčou.

[10]

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie, veľkosť dávok a interval medzi aplikáciami sú určené stupňom citlivosti baktérií, ktoré vyvolali patológiu a závažnosť lézie.

Liečivo sa môže použiť intravenózne (cez infúziu alebo bolus), ako aj intramuskulárne po vykonaní kožného testu na znášanlivosť antibiotika.

Aplikácia bolusu (jet).

Je potrebné zriediť 0,25, 0,5 alebo 1 g lyofilizátu v sterilnej injekčnej kvapaline (4 ml). Ak užijete 2 g prášku - potrebujete 10 ml tekutiny. Liečivo je podávané prúdovou metódou pri nízkej rýchlosti (3 až 5 minút).

Zavedenie infúzií do cesty.

Je potrebné zriediť 1 až 2 g liečiva v 0,9% NaCl alebo 5% roztoku glukózy (Ringerov roztok laktátu alebo inú infúznu tekutinu, s výnimkou uhličitanu sodného) - vyžaduje sa 40-100 ml tekutiny.

Krátka infúzia (2 g prášku na 40 ml kvapaliny) trvá 20 minút. Dlhšia infúzia (2 g lyofilizátu na 0,1 l tekutiny) sa podáva v priebehu 50-60 minút.

Intramuskulárne injekcie.

1 g liečiva je potrebné zriediť v sterilnej kvapaline alebo 1% roztoku lidokaínu (4 ml alebo 2 ml na 0,25-0,5 g látky). Liek sa vstrekne do gluteus maximus hlboko.

Veľkosť dávkových dávok pre rôzne ochorenia.

Pre dospelých:

• kvapavka v aktívnej fáze bez komplikácií - 1-násobná intramuskulárna injekcia 1 g liekov;
• infekcie uretry a nekomplikovaných lézií - intravenózna injekcia alebo intramuskulárna injekcia 1 g látky v 12-hodinových intervaloch;
• lézie so strednou závažnosťou: intramuskulárne alebo intravenózne intravenózne aplikované na 1-2 g liekov s 12-hodinovými prestávkami;
• veľmi závažné formy infekcií (napríklad meningitída): intravenózne podávanie 2 g liekov s 6-8 hodinovými intervalmi;
• na prevenciu infekčných komplikácií po operáciách: spolu so zavedením do anestézie 1 g intravenózneho použitia 1 g liečiva. Ak je to potrebné, po 6-12 hodinách sa môže vykonať opakovaná injekcia.

Deň sa nesmie aplikovať viac ako 12 g Cefotaxime-Norton.

Deti od 1 mesiaca do 12 rokov (hmotnosť menej ako 50 kg): 0,1-0,15 g / kg látky sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne denne (len pre deti staršie ako 2,5 roka)., Táto časť sa delí na 3-4 injekcie (s 6-8 hodinovým intervalom), pričom sa berie do úvahy stupeň intenzity infekcie. V prípade závažných štádií lézie sa môžu použiť denné dávky 0,2 g / kg.

Deti s hmotnosťou nad 50 kg majú predpísané štandardné dávky pre dospelých s maximálnou dennou dávkou 12 g.

Dojčatá vo veku 1-4 týždne a predčasne narodené deti: 50 mg / kg intravenózna injekcia denne (pre 3 - 4 injekcie s intervalmi 6 - 8 hodín) je povolená za deň. V prípade závažného porušenia za deň sa nechá vstreknúť 0,15-0,2 g / kg liečiva.

Dojčatá vo veku do 7 dní a predčasne narodené deti: intravenózna injekcia 50 mg / kg denne, ktorá je rozdelená na 2 injekcie v rovnakých dávkach (12-hodinové intervaly).

Trvanie liečebného cyklu sa vyberie osobne.

V prípade problémov s činnosťou obličiek sa vyberie veľkosť porcie, pričom sa berie do úvahy závažnosť poruchy obličiek. Počas počiatočnej fázy anúrie (úroveň QA je nižšia ako 10 ml za minútu) sa štandardná dávka liekov zníži na polovicu, bez toho, aby sa zmenil interval medzi použitiami.

[14], [15]

Používajte Cefotaxím Norton počas tehotenstva

Cefotaxime-Norton má zakázané predpisovať tehotným ženám, najmä v prvom trimestri. Výnimkou sú len situácie s použitím prísnych indikácií. Dôvodom je skutočnosť, že neexistujú žiadne potvrdené údaje o bezpečnosti lieku pre tehotné ženy.

Malé množstvo lieku sa vylučuje do materského mlieka, preto ak sa má zložka podať s HB, je potrebné počas liečby najprv opustiť dojčenie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie: ťažká neznášanlivosť, pokiaľ ide o účinok cefalosporínových antibiotík.

V prípadoch, keď injekčná tekutina obsahuje lidokaín:

• osobná neznášanlivosť proti lidokaínu;
• intrakardiálne blokády u osôb bez kardiostimulátora;
• s ťažkou závažnosťou HF;
• intravenóznou injekciou.

[11], [12]

Vedľajšie účinky Cefotaxím Norton

Hlavné nepriaznivé symptómy:

• príznaky alergie: vyrážka, bronchospazmus, žihľavka, svrbenie a angioedém. Príležitostne sú zaznamenané SSD, IEE, anafylaxia, eozinofília, TEN a horúčka;
• poškodenie pečene a tráviaceho systému: zriedkavé vracanie, hnačka, strata chuti do jedla, bolesť v oblasti brucha a nevoľnosť, ako aj zvýšenie transaminázy alebo bilirubínu, alkalickej fosfatázy a LDH. Pri použití Cefotaxime-Norton alebo po skončení liečby sa môže objaviť kolitída pseudomembranóznej povahy, vyvolaná účinkom diferenciálu klostrídia;
• poruchy hematopoetických procesov: trombocyto-, neutro- alebo leukopénia, hemolytická anémia, agranulocytóza a eozinofília;
• poruchy močenia: tubulointersticiálna nefritída;
• problémy s prácou centrálneho nervového systému: bolesti hlavy alebo liečiteľná encefalopatia (pri použití veľkých porcií, najmä u ľudí so zlyhaním obličiek);
• negatívne účinky spôsobené biologickými účinkami: dlhodobá liečba môže viesť k kandidóze, dysbióze alebo superinfekcii spôsobenej kmeňmi rezistentnými voči liekom;
• iné: kandidóza, ktorá ovplyvňuje sliznice a zvýšenie teploty. Príliš vysoká rýchlosť injekcie tekutiny môže spôsobiť arytmiu;
• lokálne príznaky: bolesť v mieste vpichu injekcie, ako aj flebitída, ktoré sa objavia v prípade intravenóznej injekcie.

[13]

Predávkovať

Možnými príznakmi otravy sú trombocyty alebo leukopénia, horúčka, dyspnoe, anémia hemolytickej povahy v aktívnej fáze, anorexia, príznaky gastrointestinálneho traktu alebo epidermis, ako aj pečeň a navyše stomatitída, strata priestorovej orientácie, nedostatočná funkcia obličiek, prechodná strata sluch a encefalopatia (najmä v prípade zlyhania renálnej aktivity).

Liek nemá antidotum. Vykonávajú sa požadované symptomatické opatrenia podporujúce vitálne funkcie tela.

[16], [17]

Interakcie s inými liekmi

Kombinované použitie liečiva s aminoglykozidmi spôsobilo zvýšenie nefrotoxického účinku. Diuretické látky - deriváty kyseliny etakrynovej s pyretadínom a inými diuretikami (napríklad furosemidom) majú podobný účinok.

Kombinácia s nifedipínom zvyšuje biologickú dostupnosť cefotaxímu o 70%.

Pri použití probenecidu dochádza k uvoľňovaniu cefotaxímu cez tubuly a predlžuje sa aj čas jeho polčasu rozpadu.

Podávanie s NSAID (ako je diklofenak, aspirín alebo indometacín) zvyšuje pravdepodobnosť krvácania (aj v tráviacom systéme).

[18], [19], [20], [21]

Podmienky skladovania

Cefotaxime-Norton by mal byť uchovávaný na tmavom mieste, uzavretom pred malými deťmi. Indikátory teploty - najviac 25 ° C. Hotový roztok si udržuje stabilitu 24 hodín pri teplotách 2 - 8 ° C.

[22]

Čas použiteľnosti

Cefotaxime-Norton sa môže používať na obdobie 24 mesiacov od predaja lieku.

[23], [24]

Žiadosť pre deti

Dojčatá vo veku 1-12 mesiacov môžu dostať liek iba vtedy, ak existujú prísne indikácie. Tiež nemôžete používať liek intramuskulárne deti do 2,5 roka.

[25], [26]

Analógy

Analógy liekov sú prostriedkom Loraxim, Cefotaxime s Taxtamom a navyše Sefotak, Cefantral a Fagotsef s Tax-O-Bidom.

[27]