Karbapin

Karbapín je antikonvulzívum, ktoré je derivátom karboxamidu. Aktívna zložka karbamazepín spôsobuje blokovanie Na kanálov vo vnútri nervovej steny, čím zabraňuje šíreniu impulzov.

Liek sa často používa pri liečení kombinovaných alebo jednoduchých záchvatov záchvatov parciálneho charakteru, a to pri záchvatoch tonicko-klonických druhov (primárnych alebo sekundárnych). Súčasne sa liek predpisuje na liečbu iných typov epilepsie (okrem absans).

Indikácia Karbapyna

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• epilepsia (ťažké záchvaty, parciálne záchvaty, sprevádzané jednoduchými alebo komplexnými prejavmi, zmiešané typy epilepsie a tonicko-klonické záchvaty všeobecného charakteru);
• emocionálne poruchy cyklickej formy (majúce manicko-depresívnu povahu porušenia);
• neuralgia (postherpetic, trigeminal alebo glossopharyngeal);
• abstinenčný syndróm u ľudí s chronickým alkoholizmom;
• neuropatia s diabetickým genéziou, proti ktorej existuje bolesť;
• centrálneho diabetu non-cukor typu.

[1],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva produkovaného v tabletách s objemom 0,2 g; v balení - 50 tabliet.

Farmakodynamika

Liek je predpísaný pre trigeminálnu neuralgiu rôzneho pôvodu a iných typov bolesti chronickej povahy. Predpokladá sa, že karbamazepín je schopný znížiť intenzitu bolesti počas neuralgie trojklaného nervu potlačením prenosu v jadre 3. Nervu.

Farmakokinetika

Liek sa takmer úplne vstrebáva do gastrointestinálneho traktu - rovnomerne a pri nízkej rýchlosti.

Hodnoty biologickej dostupnosti karbamazepínu sa pohybujú medzi 58 - 96% a nemenia sa s príjmom potravy. Hladina plazmatickej Cmax sa zaznamená po 2-8 hodinách. Termín polčas je pomerne dlhý a je približne 30 hodín. Pretože liek indukuje aktivitu intrahepatických enzýmov, zvyšuje rýchlosť vlastného metabolizmu a môže znížiť termín polčas na 15 hodín.

Ukazovatele distribučného objemu liekov - v rozsahu 0,8-1,9 l / kg.

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné brať lieky perorálne, spolu s jedlom. Výber časti liečiva sa uskutočňuje individuálne pre každého pacienta, pričom sa berie do úvahy účinnosť liečiva a plazmatické hodnoty účinnej látky. Liek sa predpisuje na epilepsiu a v monoterapii, spolu s inými antikonvulzívami (fenobarbital, fenytoín alebo valproát Na).

dospelí

Pri epilepsii sa najprv použije 0,2 g lieku 1-2 krát denne; starších ľudí - 0,1 g (0,5 tabliet) s rovnakou frekvenciou. Potom sa dávka postupne zvyšuje na 0,4 g 2-3 krát denne, až kým sa nedosiahne optimálna denná dávka 0,8-1,2 g. Dospelý môže užívať najviac 1,6 g lieku denne.

Pri emocionálnych poruchách, ktoré sú cyklického charakteru: ak liečba lítiovými liekmi nemá žiadny účinok, liek sa môže používať v monoterapii alebo v kombinácii s inými liekmi - počas remisie ochorenia alebo jeho aktívnej fázy. Deň určený recepciou 1-1,6 g Carbapin.

V prípade neuralgie sa denne užíva 0,2 g lieku. Potom sa liečivo použije v dávke 0,4 až 0,8 g za deň.

Pri abstinenčných príznakoch sa denne berie priemerne 0,6 g látky, pričom dávka sa delí na 3 použitia. V ťažkých podmienkach (v prvých dňoch) sa denná dávka môže zvýšiť na 1,2 g (pri 3 použitiach).

V prípade neuropatie diabetickej povahy (s bolesťou) sa podáva v priemere 0,2 až 4-krát denne 2 až 4-krát denne.

S centrálnou etiológiou, diabetes mellitus non-cukrového charakteru: v priemere sa použije 0,4 až 0,6 g liečiva na deň (2-3 použitia).

V prípade predĺženej dávky by sa dávka mala znížiť z trojmesačných prestávok na minimálne účinné dávky (alebo úplné zrušenie), aby sa zabránilo tolerancii voči liekom.

Pri úplnom zrušení terapie sa dávka postupne znižuje počas 14 dní, aby sa zabránilo opätovnému výskytu ochorenia.

Osoby s nedostatočnosťou obličiek v závažnom stupni sú povinné užívať ¾ štandardnej dennej dávky konvenčnou liečbou. Úprava dávky po hemodialýze nie je potrebná.

deti

Deti musia užívať 10-20 mg / kg lieku denne. Vo veku 1-3 rokov - 0,2-0,3 g denne; 4-7 rokov - 0,3-0,5 g; 8-14 rokov - 0,5-1 g; 15-18 rokov - o 0,8-1,2 g. Rozdeľte dennú dávku na 2 použitia.

Deti mladšie ako 15 rokov môžu užívať najviac 1 g lieku denne; starších ako 15 rokov - maximálne 1,2 g denne.

[2]

Používajte Karbapyna počas tehotenstva

Užívanie liekov počas tehotenstva je povolené len vtedy, ak existujú prísne indikácie; v prvom trimestri.

Liek sa vylučuje do materského mlieka, preto sa musí pri dojčení používať veľmi opatrne. V takejto situácii je potrebné vyhodnotiť prínosy a riziká dojčenia pre dieťa. Dojčenie u žien užívajúcich karbamazepín sa môže vykonávať len vtedy, ak je dojča monitorované na možné vedľajšie účinky (napríklad ospalosť).

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná neznášanlivosť spojená s prvkami lieku alebo tricyklickými látkami;
• AV blokáda (okrem ľudí s implantovaným kardiostimulátorom);
• problémy s hematopoetickou aktivitou kostnej drene;
• prerušovaný typ porfýrie (v aktívnej fáze);
• spolu s lítiovými liekmi alebo IMAO.

Vedľajšie účinky Karbapyna

Nežiaduce symptómy sa často vyskytujú počas komplexnej liečby; zvyčajne sa vyvíjajú v počiatočnom štádiu liečby a závisia od veľkosti porcie:

• Lézie CNS: závraty, ospalosť, únava, zmätenosť a často sa objavujú bolesti hlavy a koordinácia pohybu. Starší ľudia môžu pociťovať úzkosť a zmätenosť. Tiež jednorazovo sa objavila agresivita v správaní, depresii, hluku ucha a mentálnej retardácii. Príležitostne sa vyskytujú pohyby, ktoré sú nedobrovoľné (nystagmus alebo triaška typu zametania). Okrem toho sa u starších a ľudí s organickými mozgovými léziami môžu vyvinúť mimovoľné pohyby v tvári a čeľustiach (choreoetetóza alebo dyskinéza). Neuritída, poruchy reči, myasténia, dysgeúzia a paréza nôh sa objavili jednotlivo. Väčšina týchto príznakov vymizne sama po 8-14 dňoch alebo po dočasnom znížení dávky. Z tohto dôvodu sa liek v počiatočnom štádiu terapie podáva v malých dávkach s ich následným zvýšením;
• porucha zraku: môže sa vyskytnúť konjunktivitída, ktorá sa niekedy mení na poruchu očného ochorenia, rozmazané videnie a diplopiu. Môže sa tiež vyskytnúť opacifikácia očnej šošovky;
• problémy spojené so štruktúrou svalov a kostí: bolesti svalov a kĺbov (myalgia alebo artralgia) alebo svalové kŕče sa vyvíjajú sporadicky. Po prerušení liečby tieto príznaky vymiznú;
• lézie slizníc a epidermis: rozvoj epidermálnych príznakov alergie - svrbenie, multiformný erytém, urtikária, TEN, exfoliatívna dermatitída, fotosenzitivita, erytrodermia, SSD a lupus erythematosus diseminovaného typu. Jediný výskyt hyperhidrózy alebo alopécie;
• poruchy hematopoetických procesov: trombocyt alebo leukopénia, eozinofília a leukocytóza. Leukopénia má zvyčajne benígny charakter. Individuálne sa vyvíja jeden hemolytický, aplastický alebo megaloblastický typ anémie, agranulocytóza a splenomegália a navyše sa zväčšujú lymfatické uzliny;
• problémy s činnosťou zažívacieho traktu: niekedy vracanie, sliznice v ústach alebo nauzea a tiež chuť do jedla. Občas sa objaví zápcha alebo hnačka. Zriedkavo sa pozoruje bolesť v brušnej zóne a zápal nosohltanových slizníc (glositída so stomatitídou a zápal ďasien). Takéto príznaky vymiznú po 8-14 dňoch liečby alebo po dočasnom znížení dávky liekov;
• pečeňové lézie: niekedy dochádza k zmene hodnôt funkčných vzoriek pečene. Občas sa vyvinie žltačka. Zriedkavo sa pozoruje hepatitída (granulomatózna, cholestatická, ako aj zmiešaná alebo hepatocelulárna);
• Porušenia EBV a endokrinný systém: galaktorea (ženy) alebo gynekomastia (muži) sporadicky sa objaví. Karbapín môže okrem toho pôsobiť na aktivitu štítnej žľazy, najmä v kombinácii s inými antikonvulzívami. Keďže karbamazepín má antidiuretický účinok, zriedkavo sa pozoruje zníženie plazmatických indexov Na (hyponatrémia), ktoré spôsobuje bolesti hlavy a vracanie, ako aj zmätenosť. Bolo len niekoľko opuchov a prírastok hmotnosti. Možno zníženie plazmatických hodnôt Ca;
• problémy s respiračnými funkciami: jedna intolerancia lieku, prejavujúca sa vo forme dyspnoe, horúčky, pľúcnej fibrózy a zápalu;
• poruchy urogenitálneho traktu: príležitostne dochádza k hematurii, proteinúrii alebo oligúrii. Vývoj renálnej insuficiencie alebo poruchy sexuálnej aktivity sa vyskytuje jednotlivo;
• Kardiovaskulárna dysfunkcia: jednotlivé prípady u starších ľudí alebo ľudí s problémami v srdci môžu spôsobiť poruchy srdcového rytmu a bradykardiu a navyše zhoršenie priebehu ICHS. Občas sa pozoruje AV blokáda, niekedy sprevádzaná stratou vedomia. Môže dôjsť k významnému zvýšeniu alebo zníženiu hodnôt krvného tlaku (tieto sa zvyčajne vyskytujú pri užívaní veľkých častí lieku). Zároveň bol zaznamenaný rozvoj tromboflebitídy, vaskulitídy alebo tromboembolizmu;
• prejavy závažnej intolerancie: občas sa objaví vaskulitída, horúčkovitý stav, vyrážky, opuchnuté lymfatické uzliny, zmeny v počte leukocytov, artralgia, zmeny v hodnotách funkčného intrahepatického testu, hepatosplenomegália; Okrem toho ďalšie poruchy systémov a orgánov - obličky, pľúca, myokard a pankreas.

V prípade vzniku závažných príznakov alergie, exantémy, zmien v laboratórnych hodnotách krvi (neutro, leuko alebo trombocytopénia) a horúčky je potrebné liek okamžite zrušiť.

Predávkovať

Karbamazepín vedie k významnej inhibícii funkcie centrálneho nervového systému, preto existuje riziko závažných príznakov intoxikácie.

Signs.

• Poruchy CNS: supresia CNS, halucinácie, agitácia, dezorientácia, kóma a ospalosť. Okrem toho, dyzartria, hyperreflexia sa vyvíja do hyporeflexie, nystagmu, poruchy zrakovej ostrosti, ataxie, kŕčov, dyskinézie, hypotermie, myoklonálnych a psychomotorických porúch;
• Lézie CVS: porucha srdcového vedenia sprevádzaná rozšírením systému QRS, tachykardiou, zvýšením alebo znížením hodnôt krvného tlaku a zástavou srdca;
• problémy s respiračnými funkciami: pľúcny edém alebo respiračná depresia;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: problémy s evakuáciou žalúdočnej funkcie, zvracanie a oslabenie motility hrubého čreva;
• príznaky spojené s močovým systémom: anúria alebo oligúria, hyponatrémia a retencia tekutín.

Terapia.

Neexistuje žiadne antidotum. Na začiatku sa vykonáva terapia, pričom sa berie do úvahy klinický stav pacienta; vyžaduje sa aj hospitalizácia. Je potrebné stanoviť hladinu karbamazepínu vo vnútri krvnej plazmy, aby sa potvrdila intoxikácia a vyhodnotil sa jej stupeň. Evakuácia obsahu žalúdka, výplach žalúdka a použitie aktívneho uhlia. Vykonávajú sa podporné a symptomatické postupy intenzívnej starostlivosti, sledovanie srdcovej činnosti a korekcia hodnôt EBV.

[3]

Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré môžu zvýšiť plazmatické hodnoty karbamazepínu: erytromycín, verapamil, dextropropoxyfén s viloxazínom, cimetidínom a diltiazemom s izoniazidom. V prípade kombinovaného užívania takýchto liekov musíte sledovať krvné ukazovatele karbamazepínu a znížiť dennú dávku, ak je to potrebné.

Etosucimid, Na valproát, fenobarbital s primidónom a fenytoínom môžu znížiť plazmatické parametre liekov v dôsledku indukcie intrahepatických mikrozómových enzýmov.

Liek znižuje termín polčasu a zvyšuje rýchlosť klírensu (v dôsledku zníženia koncentrácie) nasledujúcich látok: warfarín s GCS, teofylín, haloperidol a doxycyklín. Tieto sa musia aplikovať s 12-hodinovou prestávkou.

Je zakázané používať Karbapin s MAOI (musí byť dodržané minimálne 14 dní) a lítiové látky.

Počas menovania alebo zrušenia liečby sa má zmeniť časť antikoagulancií (s prihliadnutím na klinické hodnoty).

Liek zvyšuje rýchlosť metabolických procesov perorálnej antikoncepcie, preto je potrebné zvoliť iné antikoncepcie.

Karbamazepín znižuje toleranciu alkoholických nápojov, takže tí, ktorí užívajú liek, by ich v čase liečby mali prestať používať.

[4], [5], [6]

Podmienky skladovania

Karbapin sa musí skladovať na mieste chránenom pred vlhkosťou. Ukazovatele teploty - v rozsahu 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti

Karbapín sa môže používať 3 roky od predaja liečivej látky.

Žiadosť pre deti

Použitie u detí starších ako 1 rok. Ale súčasne, u osôb mladších ako 7 rokov, liek by mal byť používaný veľmi opatrne, pretože existuje pravdepodobnosť vedľajších príznakov.

Analógy

Analógy liekov sú Finlepsin, Septol, Tegretol s Carbalexom, Oksapin a Carbamazepine s Timonilom a Mezacarom.