Karboplatiny

Karboplatina je protirakovinové liečivo, ktoré obsahuje platinu vo svojom zložení a vykazuje alkylačný účinok na DNA bunky zhubných nádorov.

Účinok liečiva sa vyvíja prostredníctvom vytvárania krížových väzieb vnútri špirály DNA-bunky nádoru, v dôsledku čoho sa samotná štruktúra DNA mení. To vedie k potlačeniu replikácie nukleových kyselín a potom k úplnej deštrukcii buniek nádorov, ktoré majú malígny charakter.

Indikácia Karboplatina

Používa sa na nasledovné poruchy:

• nádory zárodočných buniek postihujúce semenníky alebo vaječníky;
• karcinóm vaječníkov;
• semynoma;
• zhubné nádory v hlave alebo krku;
• pľúcny karcinóm;
• malígny  melanóm ;
• karcinóm maternice a krku maternice;
• osteogénny sarkóm;
• karcinómu močového mechúra.

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiv sa uskutočňuje vo forme infúzneho koncentrátu vo fľaši, ktorý má kapacitu 5, 15, ako aj 45 alebo 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Metabolické procesy súvisiace s karboplatinou sa realizujú hydrolýzou; súčasne sa tvoria aktívne väzivá, ktoré interagujú s DNA neoplazmy. Objem distribučného objemu je 16 litrov.

Syntéza intra-plazmy s proteínom je pomerne slabá, ale ireverzibilné zväzky platiny vytvorené z kombinácie karboplatiny a plazmatických proteínov sa pomaly eliminujú s najnižším polčasom polčasu 5 dní.

Termín polčas karboplatiny v počiatočnom štádiu je 65 až 120 minút a v konečnom štádiu 280 až 350 minút. Cez obličky (s hodnotami QC najmenej 60 ml za minútu) sa do 24 hodín vylúči 71% liečiva.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Dávkovanie a podávanie

Protinádorové lieky sa predpisujú tak v monoterapii, ako aj v kombinácii s inými liekmi s podobným vplyvom (napríklad komplexná liečba so zavedením karboplatiny a paklitaxelu).

S ohľadom na umiestnenie a veľkosť novotvaru sa používajú liekové fľaše s kapacitou 0,45 g / 45 ml alebo s inými objemami. Predpísané intravenózne sa podáva infúziou (kvapkaním) počas 15-60 minút. Používa sa v takýchto porciách:

• 0,1 g / m ² lieku denne po dobu 5 dní;
• o 0,3-0,4 g / m ² PM 1-rázová po dobu 1 mesiaca.

Medzery medzi pomocou infúzie v prípade pomere neutrofilov rovná približne 1500 / mm ² alebo vyšší, a krvných doštičiek zložka 100000 / mm ² a vyššie by mala byť rovná najmenej 1. Mesiace.

Pred aplikáciou lieku a po ňom nie je nutné vykonávať nútenú diurézu a pacientovi dodatočne aplikovať tekutinu.

V prípade, že má tvar hematologickej toxicity (stredne závažné alebo závažné závažnosti) s indikátorom neutrofilov pod 500 / mm ² a krvných doštičiek pod 50000 / mm ², redukcia môže byť požadované časti o 25%.

Počas ochorenia obličiek (hladina QC pod 60 ml za minútu) sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku toxickej aktivity karboplatiny, čo je dôvod, prečo sa jej podiely znižujú, berúc do úvahy hodnoty QC (16-40 / 0,2 g, ako aj KK 41-59). 0,25 l / m ² ).

Staršie osoby (vo veku nad 65 rokov) a okrem toho, keď bola predtým vykonaná myelosupresívna terapia, je potrebné znížiť dávku o 20-25%.

Pred zavedením liekov musíte pozorne preskúmať, či je možné zistiť prítomnosť cudzích častíc a narušiť farbu kvapaliny.

Riedenie liečiva by malo byť v 5% glukóze alebo 9% NaCl, takže jeho koncentrácia v rovnakom čase bola 0,5-1 mg / ml. Liečivo sa podáva bezprostredne po výrobe; hotová kvapalina sa môže skladovať maximálne 24 hodín.

[18], [19],

Používajte Karboplatina počas tehotenstva

Vykonané testovanie odhalilo vývoj teratogénnych, mutagénnych a embryotoxických účinkov lieku, preto sa nepoužíva počas tehotenstva.

Karboplatinu nie je možné predpisovať ani počas dojčenia, pretože môže mať toxický účinok na dieťa.

[13]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažné ochorenie obličiek (hodnoty CC pod 15 ml za minútu);
• závažná neznášanlivosť spojená s karboplatinou a inými liekmi obsahujúcimi platinu;
• nedávna významná strata krvi;
• intenzívna myelosupresia.

Pri takýchto porušeniach je potrebná opatrnosť:

• poškodenie sluchu;
• utlmená hematopoéza v kostnej dreni (to zahŕňa stavy pozorované po vykonaní žiarenia alebo chemoterapie);
• problémy s obličkami;
• použitie v spojení s nefrotoxickými liečivami (napríklad cisplatinou);
• nedávne očkovanie;
• infekcie plesňovej, bakteriálnej alebo vírusovej genézy v aktívnej fáze.

[14]

Vedľajšie účinky Karboplatina

Hlavné nežiaduce udalosti:

• poruchy trávenia: hnačka, bolesť brucha, stomatitída, vracanie, zápcha, strata chuti do jedla, nevoľnosť a poruchy pečene (zvýšená aktivita AST s alkalickou fosfatázou a zvýšenie bilirubínu v sére);
• poruchy krvotvorných procesov: potláčanie tvorby krvi v kostnej dreni;
• problémy s NA: hluk ucha, porucha zraku alebo sluchu, akumulačná neurotoxicita (pri dlhodobej terapii), asténia, kortikálna slepota (zavedenie veľkých porcií u ľudí s ochoreniami obličiek), polyneuropatia (parestézia a znížené reflexy šliach), farebná agnosia a kompletná liečba strata zraku. Zrakové poruchy často vymiznú po niekoľkých týždňoch od prerušenia liečby;
• lézie urogenitálneho systému: zvýšenie hodnôt močoviny alebo intraplasmy kreatinínu v sére, amenorey alebo azoospermie;
• zmeny hodnôt EBV: zníženie plazmatických indexov Na, K, Mg a Ca;
• príznaky alergie: lokálne alergické prejavy v oblasti injekcie, erytematózne vyrážky, urtikária, bronchospazmus, horúčka, anafylaktoidné príznaky, epidermálne svrbenie, pokles krvného tlaku a exfoliatívna dermatitída;
• iné: poruchy chuti, alopécia, príznaky podobné chrípke, myalgia alebo artralgia, SZ, cerebrovaskulárne poruchy a HUS.

Ťažké poruchy spojené s aktivitou obličiek sa pozorovali len sporadicky. Obvykle sa nefrotoxické účinky vyvíjajú v prípade zvyšujúcich sa častí liečiva alebo u jedincov, ktorí predtým používali cisplatinu.

[15], [16], [17]

Predávkovať

V prípade otravy karboplatinou sa zaznamenávajú závažné prejavy negatívnych symptómov nežiaducich symptómov liekov.

Vykonávajú sa zodpovedajúce symptomatické akcie. Hemodialýza bude účinná v priebehu prvých 3 hodín po predávkovaní liekom.

[20], [21],

Interakcie s inými liekmi

Použitie spolu s nefro- alebo ototoxickými liekmi alebo aminoglykozidmi zvyšuje toxicitu lieku spojeného s príslušnými orgánmi.

Úvod v kombinácii so zvyškom myelo-supresorov, alebo prostredníctvom rádioterapie, potencuje hematotoxické vlastnosti liečiva.

Kombinácia s hliníkom vedie k tvorbe sedimentu s čiernou farbou.

[22], [23], [24], [25], [26]

Podmienky skladovania

Karboplatina sa musí uchovávať na mieste chránenom pred slnečným žiarením. Teplota by nemala byť vyššia ako 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Čas použiteľnosti

Karboplatina sa môže aplikovať do 24 mesiacov od dátumu výroby terapeutického prvku.

[31], [32], [33]

Žiadosť pre deti

Pretože skúsenosti s používaním liekov v pediatrii sú veľmi obmedzené, nemôžu byť použité v tejto podskupine pacientov.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Analógy

Analógy liečiv sú látky cytoplatina, occitan, platinol s Dysplanorom, cisplatina a Oxyplate s oxaliplatinou a navyše Ekzorum, Oxatera, Texalok s Platicad a Eloxatin s Plaksat.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Recenzia

Karboplatina dostáva od pacientov dosť nekonzistentnú spätnú väzbu, pokiaľ ide o účinnosť lieku. Existujú komentáre, ktoré hovoria o vynikajúcom výsledku liečby rôznych onkologických ochorení, ale existujú aj správy o tom, že liek má toxický účinok a iné negatívne prejavy.

Je pravdepodobné, že takáto polarita spätnej väzby je spojená s osobnou citlivosťou vzhľadom na aktívny liečivý prvok, ako aj s celkovým pocitom zdravia pacienta.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]