Lekoptin

Lekoptín blokuje aktivitu pomalých Ca kanálov.

[1], [2], [3]

Indikácia Lekoptin

Používa sa v takých podmienkach:

• námahová angína ;
• vazospastická forma angíny, ktorá má stabilný charakter;
• stabilnú formu anginy pectoris, ktorá nie je sprevádzaná angiospazmom;
• supraventrikulárna tachykardia;
• WPW syndróm;
• fibrilácia predsiení;
• sínusová tachykardia;
• zvýšené hodnoty krvného tlaku;
• atriálny flutter;
• esenciálna hypertenzia spojená s malým kruhom prietoku krvi;
• extrasystoly spojené s predsieňami.

V prípade hypertenznej krízy sa musí liečivo aplikovať v spôsobe.

[4],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme tabliet - 25 tabliet vo vnútri bunkového obalu a 2 balenia v krabičke (40 mg objem), alebo 10 tabliet vo vnútri platne a 5 doštičiek vo vnútri balenia (objem 80 mg).

Farmakodynamika

Aktívna zložka lieku je látka verapamil. Liek spomaľuje pohyb iónov vápnika v oblasti tkanív tkanív hladkých svalov. Účinná látka je derivát difenylalkylamínu.

Liek má antianginóznu, antihypertenzívnu a antiarytmickú aktivitu.

Antianginózne účinky sa vyvíjajú s priamymi účinkami na periférnu hemodynamiku a myokard. Blokovanie iónov vápnika pohybujúcich sa v bunkách vedie k zníženiu transformácie ATP a oslabuje kontraktilnú aktivitu myokardu.

Vasodilatačné, chronotropné a negatívne inotropné vlastnosti sa vyvíjajú so znižujúcou sa potrebou kyslíka v myokarde.

Lekoptín inhibuje procesy automatizácie, predlžuje refraktérnu periódu sínusového uzla, znižuje AV vedenie, znižuje tón membrán myokardu a predlžuje dobu diastolickej relaxácie ľavej komory.

Niekedy sa liek používa na odstránenie bolesti hlavy spôsobenej cievnym ochorením.

Blokovanie vápnikových iónov zabraňuje a znižuje vazodilatáciu.

Liek inhibuje metabolické procesy, na ktorých sa zúčastňuje enzým hemoproteín P450.

Čo sa týka liečiv, tolerancia sa neprejavuje a povaha antianginózneho účinku závisí od veľkosti dávkovej časti.

V prípade bolusovej intravenóznej injekcie sa terapeutický účinok vyvíja okamžite.

Farmakokinetika

Sanie.

Viac ako 90% liečiva sa takmer úplne absorbuje vo vysokom stupni v tenkom čreve. Priemerné hodnoty biologickej dostupnosti u dobrovoľníkov s jednorazovým užívaním Lekoptínu sú 22%, čo sa dá vysvetliť rozsiahlymi metabolickými procesmi počas 1. Intrahepatálnej pasáže. Úroveň biologickej dostupnosti sa pri opakovanom použití zdvojnásobuje.

Plazmatické hodnoty Cmax verapamilu pri použití tabliet s rýchlym uvoľňovaním sa zaznamenávajú po 1-2 hodinách a norverapamil - po 1 hodine. Jesť nemá žiadny vplyv na biologickú dostupnosť verapamilu.

Distribučné procesy.

Verapamil je distribuovaný v rôznych tkanivách; u dobrovoľníkov je distribučný objem 1,8-6,8 l / kg. Syntéza intraplasmy liečiva s proteínom je asi 90%.

Výmenné procesy.

Verapamil podlieha aktívnemu metabolizmu. Testy metabolizmu in vitro ukázali, že látka sa podieľa na metabolizme pomocou hemoproteínu P450 CYP3A4, ako aj CYP1A2 s CYP2C8 a CYP2C9 spolu s CYP2C18.

Bolo zistené, že so zavedením liekov mužským dobrovoľníkom sa verapamil hydrochlorid podrobuje intenzívnym intrahepatickým metabolickým procesom s tvorbou 12 metabolických produktov, z ktorých väčšina je pozorovaná v stopových množstvách. Hlavné metabolické produkty sú registrované ako rôzne N-a O-dealkylované prvky verapamilu. Z týchto metabolitov má iba norverapamil aktivitu liekov (asi 20% pôvodného ligamentu), ktorý sa zistil počas testovania na psoch.

Vylučovanie.

Polčas je 3-7 hodín po požití. Približne 50% dávky sa vylučuje obličkami počas 24 hodín a 70% počas 5 dní. Približne 16% dávky sa vylučuje výkalmi. Približne 3-4% liekov sa vylučuje obličkami v nezmenenom stave.

Všeobecné hodnoty klírensu verapamilu sú prakticky také vysoké ako hodnoty pečeňového obehu a sú približne 1 l / hodina / kg (limity rozmedzia: 0,7-1,3 l / hodina / kg).

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa 3-krát denne v množstve 40 až 80 mg v prípade liečby anginy pectoris alebo supraventrikulárnej tachykardie.

Pri zvýšenom krvnom tlaku sa vyžaduje dvojnásobný príjem liekov.

Pre deti sa veľkosť dávky vypočíta v pomere 10 mg / kg na deň.

Veľkosti porcií predĺžených tabliet liečiva sa vypočítajú osobne, berúc do úvahy všetky vlastnosti priebehu základného ochorenia, príbuzných porúch a veku pacienta.

V prípade dlhodobej liečby sa má užívať maximálne 0,48 g verapamilu denne. Dávkovanie sa môže zvýšiť len v núdzových situáciách a na krátku dobu.

V prípade udržiavacej liečby sa liek podáva injekciou IV.

Ľudia s ochorením pečene v ťažkom štádiu potrebujú liek používať v dávkach nepresahujúcich 0,12 g.

[10]

Používajte Lekoptin počas tehotenstva

Nemôžete priradiť Lekoptin gravidným alebo dojčiacim pacientom.

[5], [6], [7], [8]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• znížený krvný tlak;
• prítomnosť hypersenzitivity spojenej s verapamilom;
• AV blokáda 2 - 3 stupňa.

V takýchto situáciách je potrebná opatrnosť a predchádzajúca lekárska konzultácia:

• bradykardia;
• stenóza aorty s ťažkou formou úniku;
• infarkt myokardu;
• AV blokáda 1. Stupňa;
• CHF;
• znížený krvný tlak;
• ochorenie obličiek;
• zlyhanie pečene;
• staroba

[9]

Vedľajšie účinky Lekoptin

Medzi hlavné vedľajšie účinky:

• lézie v NA: ťažká únava, mdloby, závraty s bolesťami hlavy, chvenie končatín, problémy s prehĺtaním a depresiou. Okrem toho, ataxia, extrapyramídové symptómy, pocit inhibície, úzkosť alebo ospalosť, asténia a zvýšená pohyblivosť kĺbov v nohách a ramenách;
• poruchy funkcie kardiovaskulárneho systému: významný pokles krvného tlaku, tachykardia, arytmia s bradykardiou, zhoršenie toku srdcového zlyhania. Príležitostne dochádza k kolapsu, infarktu myokardu alebo asystólii. V prípade intravenóznej infúzie môže dôjsť k vysokému stupňu AV blokády vysokého stupňa;
• poruchy trávenia: zvýšené pečeňové enzýmy, zvýšená chuť do jedla, opuch alebo hyperplázia postihujúca ďasná, ako aj nevoľnosť a zápcha;
• iné: zriedkavo agranulocytóza, artritída, príznaky alergií, dočasná strata zraku, periférny edém, galaktorea, trombocytopénia, pľúcny edém a hyperémia epidermy.

Predávkovať

Pri otrave sa vyvinie šok, AV blokáda, bradykardia a asystólia, ako aj významne znížené hladiny krvného tlaku.

Obeť musí čo najskôr vykonať výplach žalúdka a podať enterosorbenty. Ak je zaznamenaná porucha rytmu a vodivosti, používa sa norepinefrin, glukonát vápenatý s atropínom, izoprenalínom a tekutinami nahrádzajúcimi plazmu.

Zvýšiť hodnoty krvného tlaku pomocou α-stimulancií a fenylefrínu.

Isoprenalín sa nemá podávať súbežne s norepinefrinom.

Hemodialýza nemá požadovaný terapeutický účinok.

Interakcie s inými liekmi

Liečivo môže zvyšovať krvné indexy prazosínu a digoxínu, svalových relaxancií s cyklosporínom a s ním karbamazepín a teofylín s chinidínom a kyselinou valproovou (v dôsledku inhibície metabolických procesov, ktoré sa aktívne podieľajú na enzýme hemoproteínu P450).

Účinok cimetidínu zvyšuje biologickú dostupnosť verapamilu o 40-50%, pretože oslabuje intrahepatický metabolizmus.

Expozícia kalciovým liečivám významne oslabuje terapeutickú účinnosť Lekoptínu.

Rifampicín s nikotínom a barbiturátmi zvyšuje rýchlosť intrahepatického metabolizmu, čo znižuje krvné parametre lieku, čo spôsobuje oslabenie antianginóznych, antiarytmických a antihypertenzívnych vlastností.

Kombinácia s anestéziou inhalačného typu môže spôsobiť AV blokádu, HF alebo bradykardiu.

Negatívne inotropné účinky sú potencované v kombinácii s β-blokátormi, v dôsledku čoho sa môže vyskytnúť bradykardia alebo môže byť narušená AV vodivosť.

Antihypertenzívny účinok lieku sa znižuje pod vplyvom prazosínu alebo a-blokátorov.

Liek zvyšuje krvný obraz SG.

Antihypertenzívny účinok je oslabený v prípade použitia liekov so sympatomimetikami.

Estrogény vedú k retencii tekutín v tele, vďaka čomu je antihypertenzívny účinok verapamilu oslabený.

Neurotoxický negatívny účinok sa zosilňuje, keď sa používa v kombinácii s lítiovými činidlami.

Je potrebné zmeniť dávkovací režim s použitím svalových relaxancií, pretože dochádza k potenciovaniu ich aktivity liečiva.

[11], [12], [13]

Podmienky skladovania

Lekoptín sa musí uchovávať na mieste uzavretom pred prenikaním detí a slnečného žiarenia.

Čas použiteľnosti

Lekoptín sa môže používať 5 rokov od času, keď sa liek vyrába.

Žiadosť pre deti

Použitie v pediatrii je povolené len vtedy, ak má dieťa poruchy srdcového rytmu.

[14]

Analógy

Analógy lieku sú lieky Finoptin, Verogalid s Verathard a Isoptin s Verapamilom.