Lescol

Lescol je účinný liek znižujúci lipidy, ktorý aktívne spomaľuje aktivitu HMG-CoA reduktázy. Jeho hlavnou účinnou zložkou je fluvastatín, ktorý má umelý hypocholesterolemický účinok. Vďaka svojmu účinku sa HMG-CoA transformuje na mevalonát, ktorý účinne potláča intrahepatickú väzbu cholesterolu.

Terapeutický účinok sa pozoruje po 14 dňoch s maximálnou intenzitou, ktorá sa vyskytuje po 1 mesiaci liečby. V prípade pravidelného užívania lieku účinok pretrváva dlhú dobu.

[1]

Indikácia Lescot

Používa sa u dospelých s takýmito poruchami:

• primárna hypercholesterolémia alebo dyslipidémia zmiešanej povahy (poddruh 2a, ako aj 2b podľa Fredricksona) - pričom táto terapia sa vykonáva spolu s diétou;
• koronárna ateroskleróza u ľudí s ochorením koronárnych artérií a primárnym štádiom hypercholesterolémie (aj pri slabej intenzite) - na spomalenie progresie ochorenia;
• osoby s ochorením koronárnych tepien po perkutánnej TBCA - vykonať sekundárnu prevenciu nebezpečných prejavov spojených s kardiovaskulárnymi ochoreniami (infarkt myokardu, revaskularizácia koronárnej povahy alebo ARIA).

V prípade dieťaťa vo veku 9 rokov sa liek používa v kombinácii s diétou v prípade heterozygotnej rodiny hypercholesterolémie.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa predáva v tabletách - 7 kusov vnútri bunkového obalu; v krabici - 1 alebo 2 takéto balenia.

[2], [3]

Farmakodynamika

Komponentný fluvastatín pôsobí ako racemát 2 oddelených erytro-enantiomérov, z ktorých jeden vždy vykazuje terapeutický účinok. S oslabením viazania cholesterolu dochádza k zníženiu jeho počtu vo vnútri pečeňových buniek a je zaznamenaný kompenzačný nárast počtu aktívnych koncov v porovnaní s LDL. Zvyšuje sa aj ich príjem hepatocytov, čo vedie k zníženiu hodnôt cholesterolu v plazme.

U jedincov so zmiešanou formou primárnej dyslipidémie (poddruh 2A a 2B podľa Fredricksona) v prípade užívania liekov v dávke 80 mg denne sa hladina TG v plazme znižuje o 25%.

U osôb s ochorením koronárnych tepien, na ktorých sa objavuje hypercholesterolémia, denná dávka 40 mg za 2,5 roka užívania spôsobuje výraznú inhibíciu progresie koronárnej aterosklerózy. Zavedenie Lescoly počas ischemickej choroby srdca znižuje pravdepodobnosť nebezpečnej 1. Kardiovaskulárnej reakcie (infarkt myokardu, SCD, potreba urgentnej revaskularizácie alebo koronárnej bypassovej operácie).

Pravdepodobnosť BCC alebo srdcového infarktu sa znižuje pri užívaní liekov o 31%.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Po požití sa fluvastatín absorbuje úplne a pri vysokej rýchlosti (60-90%). Pri užívaní s jedlom sa tento proces bezvýznamne spomaľuje. Úroveň biologickej dostupnosti liečiva je 24%. S intraplazmatickým proteínom sa syntetizuje viac ako 98% fluvastatínu. Rýchlosť syntézy v tomto prípade nie je viazaná na hladinu fluvastatínu, plazmatické hodnoty warfarínu, glyburidu a kyseliny salicylovej.

Metabolizmus fluvastatínu prebieha väčšinou v pečeni.

Vylučovanie sa vykonáva črevom (93%) a ďalších 6% látky sa vylučuje obličkami. Nezmenený fluvastatín je len 2% vylúčeného objemu.

[8], [9], [10]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa môžu použiť bez odkazu na príjem potravy. Štandardná veľkosť počiatočnej dávky je 80 mg. V prípade vzniku miernych príznakov ochorenia, môžete si vziať len 20 mg lieku. Počiatočné dávkovanie je potrebné zvoliť osobne, berúc do úvahy počiatočné hodnoty LDL / cholesterolu a cieľ uskutočňovanej liečby.

Účinok znižujúci lipidy dosahuje svoje maximum do konca 4. Týždňa liečby. V tejto fáze sa vykoná prvá revízia veľkosti porcií, ktorá zohľadňuje účinok liekov. Na dodržanie diéty cholesterolu je potrebné celé obdobie liečby.

[17], [18], [19]

Používajte Lescot počas tehotenstva

Použitie Lescolu vedie k zníženiu produkcie cholesterolu a iných bioaktívnych zložiek. Takýto účinok môže byť škodlivý pre plod a dieťa, preto sa liek nepoužíva počas dojčenia a tehotenstva.

Ženy žijúce v reprodukčnom veku musia používať spoľahlivú antikoncepciu. Ak počas liečby dôjde k otehotneniu, liek sa má okamžite vysadiť.

[11], [12], [13]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s prvkami lieku;
• závažné formy hepatopatológie;
• pretrvávajúce zvýšenie hladín transamináz v sére, ktoré má neznámy charakter.

Extrémne starostlivo sa liek podáva s takýmto porušením:

• história hepatopatológie;
• zneužívanie alkoholu;
• predispozícia k rozvoju rabdomyolýzy;
• svalové ochorenia dedičnej povahy;
• anamnéza toxickej lézie muskuloskeletálnej štruktúry spojenej so zavedením iných statínov alebo fibrátov.

[14], [15], [16]

Vedľajšie účinky Lescot

Medzi vedľajšie účinky:

• lézie ovplyvňujúce aktivitu centrálneho nervového systému: dysestézia, insomnia, hypestézia, ako aj parestézia a bolesti hlavy;
• poruchy spojené s tráviacou funkciou: nevoľnosť, dyspepsia, bolesť brucha, hepatitída a pankreatitída;
• problémy s prácou krvných ciev: vaskulitída;
• poruchy hematopoetických procesov: trombocytopénia;
• lézie podkožného tkaniva s epidermou: dermatitída, urtikária, bulózna rozmanitosť exantému a ekzémov;
• muskuloskeletálne symptómy: myalgia, rabdomyolýza, svalová slabosť, prejavy podobné lupusu, myozitída a myopatia.

Predávkovať

Intoxikácia liečivom môže viesť k zosilneniu negatívnych symptómov.

Vykonávajú sa symptomatické akcie, ktoré podporujú životne dôležité telesné funkcie.

[20], [21], [22]

Interakcie s inými liekmi

Liek sa starostlivo kombinuje s niacínom a fibrátmi, cyklosporínom a flukonazolom.

Sekvestranty kyseliny gallovej môžu syntetizovať fluvastatín, v dôsledku čoho je potrebné pozorovať minimálne 4-hodinový interval medzi podaním Kolestiraminu a Lescolu.

Rifampicín môže znížiť biologickú dostupnosť fluvastatínu približne o 50%, čo si vyžaduje zmenu podielu Lescolu v prípade použitia takejto kombinácie.

[23], [24], [25], [26]

Podmienky skladovania

Lescol sa musí udržiavať pri teplote maximálne 30 ° C.

[27]

Čas použiteľnosti

Liek Lescol sa môže používať 36 mesiacov od predaja liečivej látky.

[28],

Žiadosť pre deti

Nemôže byť menovaný do osôb v rámci 9. Výročia.

[29], [30],

Recenzia

Leskol dostáva dobré hodnotenie od lekárov - je považovaný za veľmi účinný liek, ktorý vždy umožňuje dosiahnuť pozitívnu terapeutickú dynamiku. Časť a schéma liečby by sa mali vybrať osobne, berúc do úvahy ukazovatele cholesterolu.

Z mínusov sú náklady na liek pomerne vysoké, čo nie je vždy vhodné a cenovo dostupné pre pacientov, pretože je potrebné, aby sa užívali pomerne dlho.

[31], [32], [33],