Antabus

Tetlong-250 je látka používaná v prípade aditívnych porúch (závislosť od alkoholu).

Mechanizmus anti-alkoholického účinku liekov je spojený s jeho účinkom na metabolizmus alkoholu v tele tým, že blokuje aktivitu enzýmových systémov, ktoré sa podieľajú na premene alkoholu. Zároveň blokuje pôsobenie kyseliny 5-hydroxyindoloctovej s adrenalínom, čo spôsobuje kumuláciu acetaldehydu v krvi, čo vedie k vzniku somatovegetatívnych porúch u ľudí (potenciacia tepu srdca, zníženie krvného tlaku, tesnosť v hrudnej kosti, zimnica, horor atď.).

Indikácia Tetlonga-250

Používa sa na liečbu osôb s chronickým alkoholizmom (všetky typy a fázy ochorenia).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme injekčnej tekutiny vo vnútri ampuliek s objemom 1 ml. Vnútri krabice - 10 ampuliek.

Farmakokinetika

Keď je disulfiram injikovaný do svalového tkaniva veľmi vysokou rýchlosťou, kryštalizuje, nasleduje tvorba veľkého počtu malých kryštálov a potom postupne prechádza do krvi. Vysoká úroveň rozpustnosti lipidov umožňuje, aby sa disulfiram rozšíril vo vnútri tela a hromadil sa v tukových tkanivách.

Disulfiram pomerne rýchlo podlieha metabolickým procesom s tvorbou prvku DDC; časť látky sa vylučuje vo forme sírouhlíka spolu so vzduchom, ktorý pacient vydychuje, a druhá časť sa podieľa na intrahepatickom metabolizme s tvorbou metyl-DDC, ktorá sa transformuje na zložku metyl-DTC s terapeutickou aktivitou.

Termín polčas metyl-DTC je približne 10 hodín a jeho inhibičný účinok na aldehyddehydrogenázu má oveľa dlhšie trvanie. Hoci metabolické prvky majú nízku koncentráciu, prejavy typu disulfiram-etanolu sa môžu vyvinúť v priebehu 20 dní od okamihu podávania lieku.

V prípade mierneho alebo stredného poškodenia pečene sa nenarušujú metabolické procesy. V prípade cirhózy pečene dochádza k zvýšeniu krvných indikátorov metabolitov.

Vylučovanie metabolických prvkov sa uskutočňuje hlavne močom. Určité množstvo sa vylučuje vzduchom, ktorý človek vydychuje (vo forme sírouhlíka). Ďalších 20% vo forme trvalého disulfiramu sa vylučuje výkalmi.

Dávkovanie a podávanie

Pred začiatkom liečby je nevyhnutné vykonať úplné vyšetrenie pacienta. Musíte s ním tiež viesť rozhovor, v ktorom by ste mali oznámiť, že je prísne zakázané užívať drogy alebo alkohol počas liečby. Následne je potrebné získať jeho písomný súhlas a prijatie, že bol upozornený na riziká užívania drog a alkoholu, ako aj na povinné dodržiavanie podmienok dlhodobého liečebného a rehabilitačného kurzu.

Pred začatím liečby sa musia úplne odstrániť abstinenčné príznaky a má sa vykonať všeobecná, detoxikačná a symptomatická liečba. Spolu s tým sa odporúča vykonávať racionálne psychoterapeutické postupy. Okrem toho, po dobu 1-3 dní pred použitím lieku by mal úplne opustiť používanie trankvilizéry, prášky na spanie, antipsychotiká a antidepresíva. Pred začatím liečby by mal byť pacient registrovaný s klinickými prejavmi post-abstinenčného syndrómu: silná psychologická túžba po drogách a alkohole, zlá nálada, závažná podráždenosť, poruchy spánku, úzkosť, strata chuti do jedla a strach.

Intramuskulárne podávanie liečiva sa uskutočňuje na klinike alebo v nemocnici. Liek v dávke 1 ml (0,25 g) pri nízkej rýchlosti (0,5-1 minúty) sa hlboko zasunie do svalového tkaniva zadku (jeho vonkajší horný kvadrant). V tomto bode musí pacient neustále hlásiť svoje subjektívne pocity, ktoré vznikajú počas injekcie.

Pri 1-jamkovej injekcii môžete zadať maximálne 0,25 g látky. Pri liečbe alkoholizmu sa často podáva 1 injekcia mesačne. V prípade závislosti od opioidného typu sa počet injekčných procedúr môže pohybovať od 1 do 4 mesačne.

Vzhľadom na závažnosť alkoholizmu (ktorý je kombinovaný s drogovou závislosťou), frekvenciou relapsu a charakteristickými parametrami pacienta, ročný liečebný cyklus môže byť až 10 injekcií.

Výskyt patologickej túžby po alkohole počas remisie je hlavným kritériom pre urgentnú opätovnú injekciu Tetlong-250 - aby sa zachovala dlhodobá terapeutická remisia.

[1]

Používajte Tetlonga-250 počas tehotenstva

Je zakázané menovať Tetlong-250 počas tehotenstva. Pred začatím liečby je potrebné úplne vylúčiť pravdepodobnosť tehotenstva u pacienta a používať spoľahlivé antikoncepcie počas liečby.

Počas obdobia liečby sa má dojčenie prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s disulfiramom;
• ťažké štádiá ochorení postihujúcich kardiovaskulárny systém: ateroskleróza v cievnej oblasti mozgu, závažná kardioskleróza, aneuryzma aorty, stav pred alebo po infarkte, zvýšené hodnoty krvného tlaku (2 - 3 stupne), nedostatočnosť koronárneho typu, dekompenzované patológie kardiovaskulárneho systému a závažné cerebrálne vaskulárne ochorenia;
• závažné štádiá zlyhania funkcie pečene;
• endokrinné ochorenia, vrátane hypertyreózy a diabetu (ťažká alebo stredná forma);
• epileptiformných syndrómov a epilepsie (okrem epilepsie súvisiacej s alkoholom);
• patologický neuropsychiatrický charakter v chronickom stupni (medzi nimi psychóza manicko-depresívneho typu a schizofrénia);
• vredy v gastrointestinálnom trakte počas akútneho štádia alebo s výskytom krvácania;
• ochorenia postihujúce hematopoetický systém;
• neuritídu, ako aj polyneuritídu, ovplyvňujúcu zrakový alebo sluchový nerv;
• glaukóm;
• kombinácia s izoniazidom, fenytoínom alebo metronidazolom;
• tuberkulóza (tiež prvýkrát diagnostikovaná; sprevádzaná infiltráciou a hemoptýzou);
• s ťažkou alebo miernou závažnosťou BA;
• malígne neoplazmy;
• leukopénia alebo anémia;
• pľúcny emfyzém a respiračné zlyhanie pri ťažkom;
• majúci obliterujúci charakter endarteritídy;
• mozgové infekcie infekčnej povahy a reziduálne symptómy po mozgovej príhode alebo infekcii;
• osoby staršie ako 60 rokov;
• jesť potraviny alebo nápoje, ako aj lieky alebo kozmetické látky, ktoré obsahujú alkohol (do 24 hodín od okamihu zavedenia disulfiramu);
• anamnéza psychózy;
• traumatická patológia.

Vedľajšie účinky Tetlonga-250

Medzi vedľajšie účinky:

• Poruchy práce Národného zhromaždenia: mono- alebo polyneuropatia, často pozorovaná optická neuritída a polyneuritída postihujúca nohy, ospalosť, dezorientácia, poškodenie pamäti, bolesti hlavy a neuropsychiatrické poruchy. Niekedy sa vyvíjajú epileptiformné záchvaty;
• problémy s tráviacou funkciou: chuť kovu. Niekedy dochádza k strate chuti do jedla, hnačke, zvracaniu, hepatitíde alebo žltačke;
• príznaky alergie: svrbenie alebo epidermálna vyrážka;
• sexuálna dysfunkcia: jediné oslabenie účinnosti;
• prejavy spojené so zlúčeninou disulfiram-etanol: poruchy srdcového rytmu, infarkt myokardu, kolaps, edém mozgu a angína pectoris. Okrem toho sa môže vyvinúť koronárna insuficiencia so znížením srdcovej funkcie, arytmického plytkého dýchania (alebo jeho úplného zastavenia), ako aj cyanózy v oblasti nechtov alebo pier;
• iní: bolesť v krku alebo suchý typ kašľa, silná únava, strach, ostrý liečivý dych a silná bolesť v mieste vpichu s vývojom žiarenia v nohe, ako aj teplo v hrdle. Niekedy môže dôjsť k zvýšeniu teploty na 37-38 ^° C, stmavnutiu farby moču a anurie reflexnej povahy;
• zmena indikácií analýz: môžu sa zmeniť indikácie pečeňových testov.

Predávkovať

V prípade intoxikácie dochádza k potenciovaniu nežiaducich symptómov, rozvíjajú sa encefalopatie alebo extrapyramídové príznaky; je tiež zmätené vedomie. V prípade závažných porúch je nedostatočná funkcia CAS a kóma.

Vykonávajú sa symptomatické akcie. V prípade závažnej poruchy je pacient umiestnený vodorovne, s ohrievačom v nohách a tiež vydáva amoniak a vstrekuje vitamín C a glukózu do metódy.

Ak je poškodená funkcia srdca, používa sa corazol, kordiamín, kofeín alebo gáfor.

V prípade poklesu krvného tlaku sa používajú efedrín, strychnín, adrenalín, ako aj metazón a prednizón. Metóda P / k sa používa lobelin alebo cititon; tiež musí inhalovať karbogén.

Počas epileptiformných záchvatov sa injektuje 25% kvapalina síranu horečnatého (5 ml), zriedi sa 40% glukózou (20-40 ml) a 2 - 4 ml seduxénu. Vykonajte ďalší klystír s hydrochloridom.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia liekov s antikoagulanciami kumarínu (medzi nimi warfarínom) vedie k zosilneniu antikoagulačnej aktivity a zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

Disulfiram inhibuje účinok pečeňových enzýmov, a preto spolu s látkami, ktorých metabolické procesy prebiehajú v pečeni, môžu narušiť ich metabolizmus.

Kombinácia liečiva a derivátov fenotiazínu, tricyklických zlúčenín, ako aj MAOI spôsobuje pravdepodobnosť výskytu negatívnych symptómov spojených s liekovými interakciami.

Úvod spolu s buspirónom teoreticky môže vyvolať rozvoj duševných porúch (ako je mánia).

Použitie s disulfiramom znižuje hodnoty klírensu imipramínu s desipramínom.

Kombinácia Tetlong-250 a amitriptylínu môže potenciovať aktivitu disulfiramu, ale môže tiež zvýšiť toxický účinok amitriptylínu na centrálny nervový systém.

Úvod v kombinácii s chloridázovým oxidom a diazepamom zvyšuje ich plazmatické hodnoty, čo niekedy vedie k závratom. Expozícia diazepamu môže znížiť závažnosť účinku disulfiram-alkoholu. Existuje možnosť potenciacie toxických vlastností temazepamu.

Podávanie s izoniazidom môže spôsobiť depresiu a závraty; kofeín - spôsobuje zníženie rýchlosti vylučovania tohto prvku z tela; použitie s metronidazolom vedie k zámene a rozvoju psychózy v aktívnej fáze; použitie omeprazolu môže spôsobiť katatóniu a poruchy vedomia.

Pri kombinovaní liekov s perfenazínom existuje pravdepodobnosť vzniku psychotických prejavov.

Použitie súčasne s rifampicínom spôsobuje spomalenie jeho metabolických procesov a vylučovanie.

Kombinácia medikácie a fenazónu predlžuje jeho polčas.

Použitie s fenytoínom a inými benzodiazepínovými derivátmi a navyše s morfínom, barbiturátmi a pentidínom, potencujú vedľajšie účinky a terapeutické účinky týchto liekov (v dôsledku zvýšenia ich plazmatických hodnôt); objavia sa aj príznaky intoxikácie.

Kombinácia s chlorzoxazónom zvyšuje jeho plazmatické hodnoty.

Podávanie s chlórpromazínom môže potencovať zníženie krvného tlaku.

Existujú informácie o vzniku liekových interakcií s látkami, ako sú amfetamíny a bupropiron s metylfenidátom.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Tetlong-250 sa musí skladovať na tmavom mieste, uzavretom pre deti. Je zakázané zmrazovať kvapalinu. Indikátory teploty - maximálne 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Tetlong 250 sa môže používať počas 36 mesiacov od dátumu výroby farmaceutickej látky.

[4]

Žiadosť pre deti

Je zakázané používať liek v pediatrii.

Analógy

Analógy liečiv sú činidlá Antakson, Naltrexin, Lidevin s Biotredinom, Teturam a Vivitrol s Medichronalom a Disulfiramom a navyše Esperal, Colme a Naltrex.