Firma

Firmagon je látka z kategórie hormonálnych antagonistov a liek používaný v onkológii.

Pri použití lieku v súlade so všetkými pokynmi dochádza k rýchlemu poklesu luteotropínu a folitropínu, čo v dôsledku toho znižuje hladinu testosterónu. Hodnoty intraplazmy dihydrotestosterónu tiež klesajú.

Tento liek demonštruje účinnosť pri potlačovaní uvoľňovania testosterónu pod ukazovateľmi lekárskej kastrácie (0,5 mg / ml), ako aj pri udržiavaní týchto hodnôt. Štandardná mesačná dávka (podávaná 1-krát) spôsobuje trvalé potlačenie sekrécie testosterónu počas najmenej 12 mesiacov u 97% liečených mužov.

Indikácia FIRMAGON

Používa sa u mužov v prípade hormonálne závislého karcinómu prostaty, ktorý je rozšírený.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa uskutočňuje vo forme lyofilizátu na injekciu vo vnútri injekčných liekoviek s objemom 0,08 alebo 0,12 g. Okrem toho vo vnútri balenia sa nachádza injekčná striekačka naplnená rozpúšťadlom (injekčná tekutina) s objemom 3 alebo 4,2 ml, ihly, adaptéry na injekčné liekovky a injekčné liekovky. Piestnice.

Farmakodynamika

Karcinóm, ktorý postihuje prostatu je citlivý na androgény, preto reaguje na liečbu, ktorá eliminuje zdroj týchto hormónov.

Liečivo pôsobí ako selektívny antagonista gonadorelínu. Je reverzibilne a kompetitívne syntetizovaný s koncami hypofyzárneho gonadorelínu, rýchlo znižuje objem uvoľnených luteotrofínov, gonadropínov a folitropínov, ktoré indukujú sekréciu testosterónu semenníkmi.

Blokátory Gonadorelínu sa líšia od svojich antagonistov tým, že nevedú k rozvoju uvoľňovania luteotropínu s následným uvoľňovaním hormónu testosterónu a stimuláciou zvýšenia neoplazmy. To všetko môže potenciálne spôsobiť zhoršenie príznakov ochorenia po začiatku liečby.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetika

Sanie.

Keď injekcia s / c 0,24 g degarelixu s indikátormi 40 mg / ml u pacientov s karcinómom prostaty, hladina AUC 0-28 dní sa rovná 635 (v rozsahu 602-668) ng / ml; Hodnoty Cmax sa rovnajú 66 (v rozsahu 61–71) ng / ml a zaznamenávajú sa po 40 minútach (počas 37–42 hodín). Priemerné indexy sú 11 až 12 ng / ml so zavedením prvej časti, ako aj 11 až 16 ng / ml pri použití udržiavacích dávok (80 mg) s hodnotami 20 mg / ml.

Plazmatická hladina Cmax degarelixu klesá v 2 fázach s priemerným polčasom približne 29 dní v udržiavacej časti. Dlhodobý polčas v injekciách s / c je spojený s extrémne nízkou rýchlosťou uvoľňovania degarelixu z depotov, ktoré sa tvoria v oblastiach injekcií.

Farmakokinetika liečiva je určená jeho koncentráciou vo vnútri injekčnej tekutiny. Keďže hodnoty biologickej dostupnosti a Сmax klesajú so zvyšujúcou sa koncentráciou, je zakázané používať akékoľvek iné, nepredpísané koncentrácie liekov.

Distribučné procesy

Úroveň distribúcie u starších dobrovoľníkov bola približne 1 l / kg. Syntéza proteínov v plazme je približne 90%.

Výmenné procesy.

Degarelix je predmetom štandardnej degradácie peptidu počas jeho prechodu cez hepatobiliárny systém; hlavná časť látky sa vylučuje spolu s výkalmi vo forme peptidových fragmentov.

Keď nie sú pozorované injekcie s / c s liečebnou aktivitou metabolických prvkov vo vnútri krvnej plazmy. Testovanie in vitro ukázalo, že degarelix nepôsobí ako substrát pre štruktúru hemoproteínu CYP450 u ľudí.

Vylučovanie.

U mužov, ktorí nemajú problémy s prácou s obličkami, sa týmto systémom vylučuje približne 20-30% degarelixu (prvá intravenózna injekcia). Predpokladá sa, že zvyšných 70-80% sa vylučuje hepatobiliárnym systémom.

Úroveň klírensu lieku po aplikácii jednorazovej dávky (0,864-49,4 mg / kg) roztoku u starších pacientov je 35-50 ml / hodina / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa začne aplikovať a pacientovi sa podá počiatočná dávka. Ďalej sa používa 1-krát mesačne. Po prvé, liečivo sa podáva po častiach 0,24 g - po 2 p / c injekcii, každá pri 0,12 g.

Pri podpornom kurze je veľkosť mesačnej dávky 0,08 g. Prvá injekcia je potrebná po prvom mesiaci od prvej injekcie.

Injekcie sa majú vykonávať výlučne s / c metódou v oblasti brucha. Oblasti injekcií by sa mali pravidelne meniť. Je potrebné vybrať miesto, kde sa má postup vykonať, pričom treba brať do úvahy, že sa nesmie stlačiť odevom (nie je možné pichnúť liek na mieste nosenia pásu, v páse v páse) a tiež nie je umiestnený v blízkosti rebier.

Výsledok firmy Firmmagon sa kontroluje sledovaním krvných indikátorov hormónov.

Pretože tento liek nevyvoláva zvýšenie hodnôt testosterónu, nie je potrebné predpisovať anti-androgénne látky na ochranu pred uvoľnením testosterónu na začiatku liečby.

Je zakázané používať riešenie v / v metóde.

V ťažkých štádiách zlyhania pečene / obličiek sa liek používa veľmi opatrne.

[14], [15], [16], [17]

Používajte FIRMAGON počas tehotenstva

Firmagon nie je určený na liečbu žien.

Kontraindikácie

Je kontraindikované menovať osoby s ťažkou intoleranciou vo vzťahu k základným zložkám lieku.

Pri liečbe pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou je potrebná opatrnosť.

[11], [12]

Vedľajšie účinky FIRMAGON

Hlavnými nežiaducimi príznakmi terapeutického činidla sú:

• febrilná neutropénia alebo anémia;
• príznaky alergií a intolerancie vo forme anafylaxie;
• hyperglykémia, zníženie alebo zvýšenie hmotnosti, zvýšenie cholesterolu, strata chuti do jedla, cukrovka a zmeny krvných hodnôt Ca;
• bolesti hlavy, znížené libido, nespavosť, závraty a depresia;
• dýchavičnosť;
• zhoršenie zrakovej ostrosti;
• tachykardia alebo arytmia;
• zvýšenie krvného tlaku a prílivu a odlivu;
• hnačka, sucho v ústach, vracanie, zápcha a nevoľnosť;
• zvýšenie intrahepatických hodnôt transamináz;
• urtikária, hyperhidróza, alopécia, nočné potenie, erytém a svrbenie;
• myalgia, opuch alebo nepohodlie postihujúce kĺby;
• noktúria, polakiúria, močová inkontinencia alebo nutkanie na ňu, ako aj zlyhanie obličiek;
• atrofia semenníkov, impotencia a gynekomastia;
• prejavov v oblasti injekcie, ťažkej únavy, stavu podobného chrípke, horúčky alebo zimnice.

S rozvojom netypických vedľajších účinkov pri užívaní lieku je potrebné poradiť sa so svojím lekárom o možných zmenách v liečebnom režime.

[13]

Predávkovať

Prípady otravy firmou Firmagon ešte neboli zaregistrované.

V prípade intoxikácie je potrebné monitorovať stav obete, v prípade potreby vykonávať symptomatické alebo podporné opatrenia.

Podmienky skladovania

Pištoľ by sa mala uchovávať pri teplotách nie vyšších ako 25 ° C.

[18], [19]

Čas použiteľnosti

Ochranná známka je oprávnená uplatňovať po dobu 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutického produktu.

[20]

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii.

[21], [22]

Analógy

Analógy liečiv sú látky Zoladex, ako aj Ihsbir so Zitigoyom.

[23]