Almirál

Almiral patrí do skupiny liečiv NSAID, je derivátom kyseliny octovej. Liek má protizápalové a analgetické vlastnosti. Spolu s tým má antipyretický účinok. Potláča produkciu zložiek, ktoré vyvolávajú opuchy, bolesť a vylučovanie zápalovej tekutiny v oblasti zápalu.

Aktívnym prvkom liečiva je diklofenak Na. Keď sa používa na liečbu pooperačnej bolesti, výrazne znižuje potrebu opioidov. [1]

Indikácia Almirál

Používa sa v týchto prípadoch:

• krátka terapia stredne silnej bolesti rôznej etiológie (ischias, algomenorea, lumbago a neuralgia);
• liečba artritídy (juvenilného, reumatoidného, dnavého alebo psoriatického typu), artrózy kĺbov / chrbtice a ankylozujúcej spondylitídy;
• liečba poúrazovej alebo -operačnej bolesti.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa uskutočňuje vo forme injekčnej kvapaliny - vnútri ampuliek s objemom 75 mg / 3 ml. Vnútri bunkovej platne - 5 ampuliek; vo vnútri balenia - 1 alebo 2 také taniere.

Farmakodynamika

Liek spomaľuje aktivitu COX. Diklofenak Na v stave in vitro na úrovni ekvivalentnej hladinám dosiahnutým u ľudí nepotláča proces biosyntézy proteoglykánov prebiehajúci vo vnútri chrupavkových tkanív. [2]

Farmakokinetika

Odsávanie.

Pri podaní injekciou 75 mg diklofenaku začne absorpcia okamžite a po 20 minútach sa zaznamená priemerný plazmatický index približne 2,558 ± 0,968 μg / ml. Nasávané objemy sú lineárne úmerné veľkosti dávky.

Keď sa 75 mg diklofenaku použije prostredníctvom 2-hodinovej infúzie, priemerné hodnoty liečiva v plazme sú približne 1,875 ± 0,436 μg / ml. Pri kratšej infúzii dosiahne liek plazmatickú Cmax a pri predĺžených infúziách sa pozoruje koncentračná plató, ktorá je úmerná hladine po 3-4 hodinách infúzie.

V porovnaní s hodnotami po prijatí látky dovnútra, pri použití liečiv vo forme intramuskulárnych injekcií alebo čapíkov, plazmatický indikátor rýchlo klesá po zaznamenaní hladiny Cmax.

Biologická dostupnosť.

Hodnoty AUC na intravenózne alebo intramuskulárne použitie sú približne dvakrát vyššie ako na rektálne alebo orálne podanie, pretože pri uvedenom spôsobe podania sa liek nezúčastňuje 1. Intrahepatálnej pasáže.

Distribučné procesy.

Diklofenak sa z 99,7% podieľa na syntéze bielkovín, viaže sa predovšetkým na albumín (99,4%).

Látka preniká do synovia a najvyššie hodnoty dosahuje po 2 až 4 hodinách po príjme plazmatického Cmax. Očakávaný termín synoviálneho polčasu je 3-6 hodín. Po 2 hodinách od okamihu prijatia plazmatickej Cmax hodnoty diklofenaku vo vnútri synovia prekročia plazmatickú hladinu a zostanú tak až 12 hodín.

Nízke hladiny diklofenaku (100 ng / ml) boli pozorované v materskom mlieku u jednej dojčiacej ženy. Odhadovaný objem liečiva, ktoré preniká materským mliekom do tela dieťaťa, je ekvivalentné 0,03 mg / kg denne.

Výmenné procesy.

Metabolické procesy diklofenaku sa čiastočne realizujú prostredníctvom glukuronizácie intaktnej molekuly, ale vyvíjajú sa predovšetkým 1-násobnou a viacnásobnou metoxyláciou a hydroxyláciou, v dôsledku čoho sa tvorí niekoľko fenolických metabolických prvkov (pričom väčšina z nich sa transformuje na glukuronidové konjugáty). Dva metabolity sú bioaktívne, ale ich účinok je výrazne menej výrazný ako terapeutická aktivita diklofenaku.

Vylučovanie.

Systémový plazmatický klírens diklofenaku je 263 ± 56 ml za minútu. Konečný plazmatický polčas je 1 až 2 hodiny. 4 metabolické zložky (tiež 2 s aktivitou) majú tiež krátky polčas-do 1-3 hodín.

Asi 60% aplikovanej časti sa vylúči močom vo forme glukuronidových konjugátov intaktnej molekuly, ako aj vo forme metabolických prvkov, z ktorých väčšina sa tiež transformuje na glukuronidové konjugáty.

Menej ako 1% sa vylučuje v nezmenenej forme. Zostávajúca časť sa vylučuje vo forme metabolických zložiek výkalmi a žlčou.

Dávkovanie a podávanie

Musíte podať liek hlboko / / m. Štandardná 1-násobná veľkosť dávky je 75 mg; druhú injekciu je možné podať najmenej po 12 hodinách. Terapia zvyčajne trvá 2 dni.

• Aplikácia pre deti

V pediatrii je zakázané používať injekčný diklofenak.

Používajte Almirál počas tehotenstva

Diklofenak inhibuje produkciu PG, čo môže nepriaznivo ovplyvniť priebeh tehotenstva a vývoj plodu. V tomto ohľade nie je Almiral predpisovaný tehotným ženám.

Malé množstvá aktívnej zložky liečiva sa môžu vylučovať do materského mlieka, preto sa nepoužíva na HS.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná senzibilizácia vzhľadom na aktívne a pomocné zložky liekov;
• alergia na iné NSAID;
• aktívne štádiá chorôb v gastrointestinálnom trakte (majúce erozívnu a ulceratívnu formu);
• krvácajúca;
• poruchy hematopoetických procesov;
• poruchy zrážania krvi (medzi nimi hemofília);
• aspirínová astma.

V prípade použitia pri týchto porušeniach je potrebná opatrnosť:

• bronchiálna astma;
• výrazný opuch;
• anémia;
• zvýšený krvný tlak;
• CHF;
• dysfunkcia pečene / obličiek;
• divertikulitída alebo zápal čriev;
• cukrovka;
• porfýria;
• Zneužívanie alkoholu;
• po komplexných operáciách (vrátane bypassu koronárnej artérie);
• všeobecné lézie spojivových tkanív;
• starší ľudia.

Vedľajšie účinky Almirál

Medzi vedľajšie účinky:

• poruchy v práci NS: ospalosť, úzkosť, kŕče, cefalalgia, aseptická meningitída, nočné mory, depresia, poruchy spánku;
• tráviace problémy: bolesť brucha, nevoľnosť, plynatosť, xerostómia, žltačka a hepatitída. Okrem toho zápcha / hnačka, cirhóza, lézie pažeráka, nekróza pečene, peptické vredy, pankreatitída, krv vo výkaloch a kolitída;
• poruchy súvisiace s orgánmi vnímania: hluk v uchu, porucha chuti, rozmazané videnie, porucha sluchu a dvojité videnie;
• lézie urogenitálneho systému: opuch, zápal obličiek, oligúria, zlyhanie obličiek, krvi alebo bielkovín v moči;
• epidermálne poruchy: vyrážky, silná fotosenzitivita, toxická dermatitída, alopécia, svrbenie, ekzém, bodkové krvácanie a žihľavka;
• problémy s hematopoetickými procesmi: trombocyto- alebo leukopénia, eozinofília, agranulocytóza, trombocytopenická purpura a anémia;
• poruchy v práci srdca: CHF, srdcový záchvat, zvýšený krvný tlak, bolesť na hrudníku a extrasystola;
• poruchy dýchania: kašeľ, zápal pľúc, opuch hrtana a bronchiálny kŕč;
• príznaky alergie: vaskulitída a opuch postihujúce jazyk alebo pery;
• miestne znaky: pocit pálenia, nekróza tukového tkaniva, aseptická nekróza a výskyt infiltrácie.

Predávkovať

V prípade otravy sa pozoruje cefalalgia, rozmazané vedomie, závraty, ťažkosti s dýchaním a vracanie. U detí sa môže vyvinúť zvracanie, krvácanie, dysfunkcie obličiek / pečene, bolesti brucha a záchvaty myoklonického typu.

Intoxikácia vyžaduje zrušenie Almiralu a poskytnutie kvalifikovanej lekárskej starostlivosti.

Interakcie s inými liekmi

Látky lítia a digoxínu.

Kombinácia s diklofenakom zvyšuje plazmatické hodnoty týchto liekov, a preto pri tomto užívaní liekov treba sledovať ich sérové hladiny.

Antihypertenzívne a diuretické lieky.

Podanie liečiv vyššie opísanými činidlami (napríklad ACE inhibítormi alebo ß-blokátormi) môže vyvolať zníženie ich hypotenznej aktivity v dôsledku spomalenia väzby vazodilatačných PG. Preto by sa táto kombinácia mala používať s opatrnosťou, najmä u starších ľudí - treba ich starostlivo sledovať na krvný tlak.

Pacientom by mala byť poskytnutá adekvátna hydratácia a mala by byť monitorovaná funkcia obličiek. To platí najmä pre diuretiká a inhibítory ACE - berúc do úvahy zvýšenú pravdepodobnosť nefrotoxicity.

Lieky, ktoré môžu viesť k rozvoju hyperkalémie.

Použitie spolu s cyklosporínom, trimetoprimom, draslík šetriacimi diuretikami alebo takrolimom môže spôsobiť zvýšenie hladín draslíka v sére, a preto je potrebné počas terapie pravidelne monitorovať stav pacienta.

Antitrombotické činidlá a antikoagulanciá.

Kombináciu je potrebné podávať opatrne, pretože môže zvýšiť pravdepodobnosť krvácania. Napriek tomu, že účinok diklofenaku vo vzťahu k aktivite antikoagulancií nebol zistený, existujú určité informácie týkajúce sa zvýšenia pravdepodobnosti krvácania u osôb užívajúcich antikoagulanciá spolu s diklofenakom. Z tohto dôvodu, aby sa eliminovala potreba zmeniť veľkosť časti antikoagulancií, je potrebné starostlivo sledovať stav týchto pacientov.

Veľké dávky diklofenaku môžu dočasne inhibovať agregáciu krvných doštičiek.

GCS a iné NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.

Podanie Almiralu s GCS alebo inými systémovými NSAID môže zvýšiť pravdepodobnosť vredu alebo krvácania v gastrointestinálnom trakte. Je potrebné upustiť od kombinovaného používania 2+ NSAID.

Látky zo skupiny SSRI.

Zavedenie systémových NSAID spolu s SSRI zvyšuje pravdepodobnosť krvácania v tráviacom systéme.

Hypoglykemické lieky.

Existuje niekoľko údajov o vývoji metabolickej acidózy pri použití lieku s týmito liekmi, najmä u ľudí s už existujúcou poruchou funkcie obličiek.

Metotrexát.

Diklofenak je schopný inhibovať renálny klírens metotrexátu, vďaka čomu sa jeho ukazovatele zvyšujú. Pri použití diklofenaku menej ako 24 hodín pred použitím metotrexátu je potrebná opatrnosť, pretože môže zvýšiť jeho hladinu v krvi a jeho toxicitu.

Existujú dôkazy o vývoji závažnej toxicity pri zavedení oboch látok s intervalom kratším ako 24 hodín. Táto interakcia je spojená s akumuláciou metotrexátu v dôsledku poruchy jeho vylučovania obličkami pod vplyvom NSAID.

Cyklosporín.

Almiral môže zvýšiť závažnosť nefrotoxicity cyklosporínu pôsobením na obličkové skleníkové plyny. Z tohto dôvodu by sa mal používať v znížených dávkach.

Takrolimus.

Podanie takrolimu spolu s NSAID môže zvýšiť pravdepodobnosť nefrotoxicity v dôsledku antiprostaglandínového účinku inhibítora kalcineurínu a NSAID na obličky.

Antibakteriálne chinolóny.

Existujú určité informácie o záchvatoch, ktoré sa môžu vyskytnúť v dôsledku podávania chinolónov spolu s NSAID. Môžu sa objaviť u jedincov s anamnézou záchvatov alebo epilepsie. Preto by ste mali byť opatrní pri rozhodovaní, či použiť chinolóny u ľudí, ktorí už používajú NSAID.

Fenytoín.

Po zavedení fenytoínu v kombinácii s liekom je možné zaznamenať zvýšenie expozície prvého. Z tohto dôvodu je potrebné monitorovať plazmatické hodnoty fenytoínu.

Kolestyramín s kolestipolom.

Tieto látky sú schopné znížiť alebo oddialiť absorpciu diklofenaku. Preto je potrebné použiť Almiral najmenej 1 hodinu pred alebo po 4-6 hodinách po podaní cholestyramínu / colestipolu.

Látky SG.

Použitie SG spolu s NSAID môže zosilniť závažnosť KV, zvýšiť hodnoty SG v plazme a spomaliť glomerulárnu filtráciu.

Mifepriston.

Je zakázané používať NSAID do 8-12 dní po podaní mifepristonu - pretože NSAID môžu oslabiť jeho terapeutický účinok.

Lieky, ktoré spomaľujú alebo indukujú pôsobenie CYP2C9.

Je potrebné používať lieky s vyššie uvedenými látkami s opatrnosťou (medzi nimi napríklad s rifampicínom a vorikonazolom), pretože môžu významne zvýšiť expozíciu, ako aj plazmatické hodnoty Cmax diklofenaku.

Podmienky skladovania

Almiral sa musí skladovať pri teplotných hodnotách do 15-25 ° С.

Čas použiteľnosti

Almiral sa môže používať po dobu 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutickej látky.

Analógy

Analógmi lieku sú lieky Clodifen, Diclac, Naklofen s Voltarenom a okrem toho Diklodev, Rapten s Dicloberlom, Evinopon a Diclofenac.