Bioran

Bioran je liek z podskupiny NSAID. Jeho aktívnou zložkou je diklofenak Na (nesteroidný prvok so silným protizápalovým, antipyretickým a analgetickým účinkom).

Hlavným princípom účinku diklofenaku je spomalenie biosyntézy PG (tieto prvky sú dôležitými účastníkmi vývoja bolesti, zápalu a horúčky). [1]

Pri reumatických léziách spôsobujú analgetické a protizápalové účinky liekov výrazné zníženie intenzity bolesti, ktorá sa vyskytuje počas pohybu alebo počas pokojného stavu, ranná stuhnutosť a opuch kĺbov, a navyše zlepšujú fungovanie kĺby.

Indikácia Bioran

Používa sa na nasledujúce porušenia:

• reumatické lézie degeneratívnej alebo zápalovej povahy ( artritída reumatoidného typu, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída a spondyloartritída);
• bolesť postihujúca chrbticu;
• reumatické poruchy v oblasti mäkkých tkanív mimo kĺbov;
• aktívna fáza dnavého útoku;
• bolesť vyplývajúca z chirurgického zákroku alebo poranenia (sprevádzaná opuchom a zápalom);
• závažné formy záchvatov migrény;
• kolika žlčovej alebo obličkovej povahy.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa realizuje vo forme injekčnej kvapaliny - vnútri ampuliek s objemom 3 ml / 75 mg. Krabica obsahuje 5 takýchto ampuliek.

Farmakodynamika

V testoch in vitro diklofenak Na v hodnotách podobných hodnotám pozorovaným počas terapie nepotláčal biosyntézu proteoglykánov vyskytujúcich sa vo vnútri chrupavkových tkanív.

V prípade zápalu spojeného s chirurgickým zákrokom alebo zranením liek rýchlo zmierňuje bolesť (spontánnu alebo vyskytujúcu sa počas pohybu) a zmierňuje opuchy spôsobené zápalom alebo pooperačnou ranou. [2]

Liek má výrazný analgetický účinok na silné a stredne silné bolesti nereumatického charakteru. Bioran môže zmierniť bolesť a znížiť intenzitu straty krvi v prípade primárnej dysmenorey.

Spolu s tým liek vykazuje vysokú účinnosť pri vývoji záchvatov migrény.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Intramuskulárnou injekciou 75 mg diklofenaku sa okamžite začne absorbovať. Hodnoty Cmax v plazme s priemernou hladinou približne 2,5 μg / ml sa zaznamenajú približne po 20 minútach. Bezprostredne potom hodnota liečiva v plazme rýchlo klesá. Objemy absorbovaného aktívneho prvku majú lineárnu závislosť od veľkosti dávky liečiva.

Pri opakovanom použití liekov zostáva farmakokinetika nezmenená. Ak sú dodržané predpísané intervaly medzi injekciami látky, nedochádza k jej akumulácii.

Distribučné procesy.

Proteínová syntéza látky sa rovná 99,7% a realizuje sa predovšetkým s albumínom (o 99,4%). Indikátor distribučného objemu je 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak sa tiež nachádza vo vnútri synovia (jeho hodnoty Cmax sa tu pozorujú o 2 až 4 hodiny neskôr ako v krvnej plazme). Pomyselný termín pre synoviálny polčas je 3-6 hodín. Po 2 hodinách od okamihu stanovenia plazmatickej Cmax hladina diklofenaku vo vnútri synovia prekročí intraplazmatickú značku a tieto ukazovatele zostanú vyššie ďalších 12 hodín.

Výmenné procesy.

Výmena diklofenaku sa čiastočne realizuje glukuronizáciou nezmenenej molekuly, ale hlavne jednorazovou a viacnásobnou metoxyláciou, ktorá spôsobuje tvorbu niekoľkých metabolických prvkov fenolického typu (3'-hydroxy-, 4'-, 5'-, a súčasne prvky 4 'a 5 dihydroxy-s 3'-hydroxy-4'-metoxydiklofenakom), z ktorých väčšina je transformovaná na konjugáty glukuronidovej formy. 2 z týchto prvkov fenolovej degradácie majú bioaktivitu, ale ich expresia je oveľa slabšia ako v prípade diklofenaku.

Vylučovanie.

Systémové ukazovatele klírensu liečiva sa rovnajú 263 ± 56 ml za minútu. Konečný polčas je 1 až 2 hodiny. Termín polčas 4 metabolických prvkov (vrátane 2 zložiek s terapeutickou aktivitou) je tiež krátkodobý a rovná sa 1-3 hodinám. Polčas 3'-hydroxy-4'-metoxydiclofenaku je zároveň dlhší, ale vôbec nemá terapeutický účinok.

Asi 60% časti Bioranu sa vylučuje spolu s močom vo forme konjugátov (glukuronického typu) nezmeneného aktívneho prvku a súčasne vo forme metabolických zložiek, z ktorých väčšina sú tiež konjugáty glukuronickej povahy..

Menej ako 1% vylúčeného diklofenaku má nezmenenú formu. Zostávajúca časť liečiva sa vylučuje vo forme rozpadových zložiek spolu s výkalmi a žlčou.

Dávkovanie a podávanie

Liek je predpísaný na intramuskulárne injekcie - hlboko do svalov zadku. Je zakázané podávať injekcie viac ako 2 dni za sebou. V prípade potreby terapia pokračuje použitím tabliet Bioran.

Počas injekcie musíte dodržať tieto pravidlá, aby ste sa vyhli poškodeniu iných tkanív alebo nervov v oblasti postupu. Liek sa vstrekuje hlboko do vonkajšieho horného kvadrantu sedacieho svalu. Veľkosť porcie je zvyčajne 75 mg (1 objem ampulky) s 1 dávkou denne.

Pri závažných poruchách (napríklad v prípade koliky) možno ako výnimku podať 2 injekcie v dávke 75 mg s odstupom niekoľkých hodín (druhú injekciu je potrebné podať do druhého zadku).

Alternatívne môžete použiť nasledujúcu schému: injekcia liečiva (75 mg denne) sa prelína s perorálnym podaním tabliet Bioran (maximálny objem porcie za deň je 0,15 g).

• Aplikácia pre deti

Je zakázané používať liek v pediatrii (do 18 rokov).

Používajte Bioran počas tehotenstva

Počas tehotenstva nie je Bioran predpísaný.

Ak potrebujete užívať lieky počas dojčenia, musíte sa najskôr rozhodnúť, že dojčenie zrušíte.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• vred, ktorý postihuje gastrointestinálny trakt;
• ťažká neznášanlivosť na diklofenak alebo iné prvky lieku (medzi nimi metabisulfát sodný);
• osoby s alergickou reakciou na používanie aspirínu alebo iných NSAID (medzi príznaky alergie patrí žihľavka, astmatické záchvaty alebo aktívna fáza bežného nachladnutia).

Vedľajšie účinky Bioran

Medzi vedľajšie znaky:

• poruchy ovplyvňujúce funkciu gastrointestinálneho traktu: niekedy sa objavuje nevoľnosť, dyspepsia, plynatosť, bolesť v epigastrickej zóne a anorexia a navyše kŕče v bruchu, hnačka a vracanie. Niekedy sa v gastrointestinálnom trakte vyskytujú vredy (môžu, ale nemusia byť sprevádzané perforáciou / krvácaním) a krvácaním z gastrointestinálneho traktu (meléna, vracanie alebo krvavá hnačka). Možný vývoj glositídy, stomatitídy, porúch spojených s dolným črevom (to zahŕňa pankreatitídu, zápchu, nešpecifickú hemoragickú kolitídu a aktívnu fázu transmurálnej ileitídy alebo ulceróznej kolitídy) a zmeny v práci pažeráka, ako aj vzhľad bránicovité striktúry vo vnútri čreva;
• lézie súvisiace s prácou centrálneho nervového systému: niekedy sa objavujú závraty (niekedy silné) alebo bolesti hlavy. Niekedy sa zaznamená ospalosť. Možno rozvoj poruchy pamäti, nespavosť, chvenie, dezorientácia, poruchy citlivosti (napríklad parestézia), depresia a nočné mory, a okrem toho kŕče, úzkosť, podráždenosť, psychotické symptómy a meningitída aseptickej povahy;
• poruchy činnosti zmyslových orgánov: možné sluchové poruchy, hluk v ušiach, poruchy videnia (diplopia alebo rozmazané videnie) a poruchy chuti;
• príznaky alergie: niekedy sú zaznamenané epidermálne vyrážky. Urtikária sa vyvíja len zriedka. Môžete pociťovať ekzém alebo pľuzgierikovú vyrážku;
• dysfunkcia obličiek: zriedkavo sa objaví opuch. Môže sa vyskytnúť akútne zlyhanie obličiek, tubulointersticiálna nefritída, zmeny v močovom sedimente (proteinúria alebo hematúria), nefrotický syndróm alebo nekrotizujúca papillitída;
• hepatálna dysfunkcia: niekedy sa zvyšujú hodnoty sérových aminotransferáz. Niekedy sa vyvinie hepatitída (so žltačkou alebo bez nej). Je možný výskyt fulminantnej hepatitídy;
• hematopoetické poruchy: môže sa vyvinúť anémia (aplastická alebo hemolytická), leuko- alebo trombocytopénia a agranulocytóza;
• príznaky neznášanlivosti: občas sa objaví astma alebo celkové anafylaktoidné alebo anafylaktické prejavy (medzi nimi zníženie hodnôt krvného tlaku). Je možný vývoj zápalu pľúc alebo vaskulitídy;
• poškodenie funkcie CVS: môže sa objaviť bolesť v hrudnej kosti, tachykardia a CHF alebo zvýšenie krvného tlaku;
• Ostatné: Niekedy sú v oblasti injekcie príznaky (stvrdnutie alebo bolesť). V oblasti podávania liečiv je možný výskyt lokálnej nekrózy alebo abscesov.

Predávkovať

Neexistujú žiadne informácie, ktoré by popisovali typické klinické príznaky, ktoré sa vyvíjajú v prípade otravy Bioranom.

V prípade akútnej intoxikácie látkou NSAID je potrebné vykonať symptomatické a podporné opatrenia. Vykonávajú sa napríklad v prípade zlyhania obličiek, potlačenia dýchania, zníženia krvného tlaku a porúch gastrointestinálneho traktu. Pravdepodobnosť, že hemoperfúzia, nútená diuréza alebo hemodialýza pomôže vylúčiť NSAID, je veľmi nízka, pretože aktívne prvky týchto liečiv sú v podstate syntetizované s bielkovinami a podieľajú sa na intenzívnych metabolických procesoch.

Interakcie s inými liekmi

Látky digoxínu a lítia.

Liek môže zvýšiť plazmatické hodnoty digoxínu alebo lítia.

Diuretiká.

Rovnako ako ostatné NSAID, Bioran je schopný oslabiť intenzitu diuretického účinku. Podávanie spolu s draslík šetriacimi diuretikami môže zvýšiť hodnoty K v sére (pri takejto kombinácii liekov je potrebné tento indikátor neustále monitorovať).

NSAID lieky.

Systémové používanie s NSAID môže zvýšiť výskyt negatívnych znakov.

Antikoagulanciá.

Napriek tomu, že účinok liekov na antikoagulanciá nebol v klinických testoch zaznamenaný, existujú určité informácie naznačujúce zvýšenie pravdepodobnosti krvácania u ľudí používajúcich takéto kombinácie. Z tohto dôvodu musíte pri takejto kombinácii pacienta neustále a veľmi starostlivo monitorovať.

Hypoglykemické látky.

V klinických testoch sa zistilo, že Bioran je možné kombinovať s hypoglykemickými liekmi bez zmeny ich terapeutického účinku. Existujú však určité údaje o vzhľade pri takejto kombinácii hyper- alebo hypoglykémie, a preto pri podávaní s liekom bolo potrebné zmeniť dávkovanie antidiabetických liekov.

Metotrexát.

NSAID je potrebné používať opatrne, ak sa podávajú menej ako 24 hodín pred alebo po podaní metotrexátu, pretože to môže zvýšiť jeho krvný obraz a zosilniť jeho toxickú aktivitu.

Cyklosporín.

NSAID ovplyvňujú procesy väzby PG v obličkách, ktoré môžu zosilniť nefrotoxické vlastnosti cyklosporínu.

Antibakteriálne látky (deriváty chinolónu).

Existujú samostatné informácie o výskyte záchvatov u ľudí, ktorí kombinovali NSAID s derivátmi chinolónu.

Často je zakázané miešať kvapalinu z ampúl Bioran s injekčnými roztokmi iných liekov.

Podmienky skladovania

Bioran musí byť uchovávaný mimo dosahu detí, slnečného svetla a vlhkosti. Ampulky nezmrazujte. Teplotné hodnoty- maximálne 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Bioran sa môže používať do 3 rokov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Diclomelan, Difen, Artrex a Diclofenac s Diclorium a okrem toho Veral, Diclonac a Dorosan s Voltarenom, Diclofenacol a Diclak s Diclogenom, ako aj Diclo-F a Diclofenaclong. Okrem toho zoznam obsahuje Diclobene, Dicloran s Diklovitom, Ortofen a Diklomax so sodným diklofenakom, Penceid a Diclofen, ako aj Remetan a Naklofen so Sanfinac, Naklof a Flector, Ortofer, Uniclofen a Ortoflex s Tabak, Feloran a Ortoflex s Tabakom Feloran a Ortoflex s liekmi Tabak, Feloran a Diclofen.