Biseptrim

Biseptrim je antibakteriálny liek na systémové použitie. Obsahuje kombináciu sulfónamidov a trimetoprimu.

Komplexné baktericídne liečivo, ktoré obsahuje prvok sulfametoxazol (je to sulfónamid s priemerným trvaním expozície), ktorý spomaľuje väzbu vitamínu B9 prostredníctvom vývoja kompetitívneho antagonizmu s PABA. Liek tiež obsahuje zložku trimetoprimu, ktorá spomaľuje mikrobiálnu dihydrofolátreduktázu, ktorá je zodpovedná za väzbové procesy bioaktívneho tetrahydrofolátu. [1]

Indikácia Biseptrim

Aplikuje sa v prípade týchto porušení:

• infekcie močovej trubice súvisiace s pôsobením kmeňov Klebsiella, Morgan baktérií, Escherichia coli citlivých na liečivá, bežných Proteus, Enterobacteriaceae a Proteus mirabilis;
• lézie v tráviacom systéme spojené s kmeňmi Sonne a Flexner shigella (bakteriálna shigella);
• toxoplazmóza ;
• terapia a prevencia vzniku zápalu pľúc vyvolaného vplyvom pneumocystis carinii (diagnostikovaná bakteriologicky);
• aktívny stupeň chronickej bronchitídy (u dospelých) a zápalu stredného ucha (u detí) spojený s pneumokokmi citlivými na liečivá a Haemophilus influenzae;
• hnačka cestovateľov , vyvolaná E. Coli.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa realizuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkového obalu (vo vnútri škatule - 2 takéto balenia).

Farmakodynamika

Kotrimoxazol vykazuje in vitro aktivitu proti Escherichia coli (sem patria enteropatogénne kmene), kmeňom indolovo pozitívneho typu Proteus (medzi nimi bežný Proteus), Klebsiella, pneumokoky, Morganove baktérie, Proteus mirabilis, Shigella Sonne a Flexner, enterobaktériám a influenza coli. [2]

Kombinácia prvkov pôsobiacich na jeden z reťazcov biochemických transformácií spôsobuje synergizmus antibakteriálneho účinku a spomaľuje rozvoj mikrobiálnej rezistencie. [3]

Farmakokinetika

Oba prvky liečiva sa z gastrointestinálneho traktu absorbujú vysokou rýchlosťou do krvi. Sérové hodnoty Cmax oboch zložiek sa zaznamenajú po 1 až 4 hodinách od okamihu požitia. Syntéza so srvátkovým proteínom je 70% (trimetoprim) a 44-62% (sulfametoxazol).

Distribučné procesy každej látky sú rôzne: distribúcia sulfametoxazolu sa vyskytuje iba v extracelulárnom prostredí a trimetoprim - vo vnútri všetkých telesných tekutín.

Vysoké hodnoty trimetoprimu sú zaznamenané vo vnútri bronchiálnych sekrétov, žlče a prostaty. Hladina sulfametoxazolu vo vnútri tekutín je o niečo nižšia. Oba prvky sa vo vysokých hodnotách nachádzajú v spúte, tekutine stredného ucha a vaginálnych sekrétoch.

Indikátor distribučného objemu sulfametoxazolu je 360 ml / kg; trimetoprim - 2 l / kg. Oba prvky sa podieľajú na intrahepatických metabolických procesoch: sulfametoxazol je acetylovaný a syntetizovaný kyselinou glukurónovou, zatiaľ čo trimetoprim je oxidovaný a hydroxylovaný.

Vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami - pomocou aktívnej sekrécie tubulov a filtrácie. Ukazovateľ účinných látok vo vnútri moču výrazne prevyšuje krvné hodnoty. Počas 72 hodín sa do moču vylúči 84,5% sulfametoxazolu a 66,8% trimetoprimu.

Polčas je 10 (sulfametoxazol) a 8-10 hodín (trimetoprim). Pri nedostatočnej funkcii obličiek je tento indikátor pre obe látky predĺžený.

Dávkovanie a podávanie

Liek musíte užívať perorálne, s jedlom alebo po ňom, čistou vodou.

Tínedžeri od 12 rokov a dospelí.

V prípade zápalu v oblasti močovej trubice, aktívneho štádia chronickej bronchitídy a infekcií tráviaceho systému spojených so Shigellou sa majú užiť v priemere 2 tablety denne 2 krát denne.

V prípade zápalu v oblasti močových ciest sa Biseptrim používa 10-14 dní s infekciami gastrointestinálneho traktu vyvolanými Shigellou - 5 dní, s aktívnym štádiom chronickej bronchitídy - 2 týždne.

Na liečbu cestovnej hnačky sa majú užívať 2 tablety v 12-hodinových intervaloch, kým príznaky ochorenia nezmiznú.

Pri toxoplazmóze sa liek užíva podľa nižšie uvedených schém:

• 2 tablety denne počas 1. Týždňa;
• 2 tablety denne (užívané každý druhý deň, 3 krát týždenne);
• 2 tablety 2 -krát denne (každý druhý deň, 3 -krát týždenne).

V prípade bakteriologicky diagnostikovanej pneumónie vyvolanej Pneumocystis carinii sa má použiť 90-120 mg / kg lieku denne (rozdelených na rovnaké 1-násobné časti). Tablety musíte užívať so 6-hodinovými prestávkami v období 2-3 týždňov. Rovnaká schéma sa používa pre deti vo veku 6-12 rokov.

Aby sa zabránilo vzniku pneumocystisovej pneumónie u rizikových ľudí, používajú sa 2 tablety 1krát denne počas prvého týždňa.

Denná dávka môže byť až 1920 mg (4 tablety).

U osôb s hladinou CC v rozmedzí 15-30 ml za minútu sa dávka zníži na polovicu.

Pre deti od 6 do 12 rokov.

S aktívnym štádiom zápalu stredného ucha, zápalu močovej trubice a infekcie gastrointestinálneho traktu spojenej s aktivitou Shigelly sa používa 1 tableta 2 -krát denne.

V prípade zápalu močových ciest a zápalu stredného ucha sa liek používa 10 dní a na infekcie v gastrointestinálnom trakte - 5 dní.

• Aplikácia pre deti

Liek v tejto forme uvoľňovania sa nepoužíva u osôb mladších ako 6 rokov.

Používajte Biseptrim počas tehotenstva

Biseptrim sa nemá predpisovať na HB a tehotenstvo.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná neznášanlivosť na prvky lieku;
• zlyhanie pečene / obličiek (indikátor CC je nižší ako 15 ml za minútu);
• anémia (megaloblastický, aplastický, folátovo deficitný a zhubný typ);
• leukopénia a agranulocytóza;
• nedostatok zložky G6FD;
• BA;
• hyperbilirubinémia u detí;
• ochorenia štítnej žľazy.

Vedľajšie účinky Biseptrim

Medzi vedľajšie účinky:

• poruchy činnosti Národného zhromaždenia: závraty a cefalalgia. Možno rozvoj depresie, chvenia, meningitídy aseptickej povahy, apatia a periférna neuritída;
• problémy s prácou dýchacieho systému: infiltruje sa do pľúc, bronchiálny kŕč;
• poruchy tráviacej funkcie: vracanie, bolesť brucha, strata chuti do jedla a nevoľnosť, zápal žalúdka, stomatitída, hnačka a glositída. Okrem toho cholestáza, hepatitída, enterokolitída pseudomembranózneho typu, hepatonekróza a zvýšenie aktivity pečeňových transamináz;
• lézie hematopoetických orgánov: trombocyto-, leuko- alebo neutropénia, anémia megaloblastického typu a agranulocytóza;
• symptómy spojené s močovým systémom: kryštalúria, polyúria, hematúria, tubulointersticiálna nefritída, zvýšené hodnoty močoviny, hyperkreatininémia, renálna dysfunkcia a toxická forma nefropatie (sprevádzaná anúriou a oligúriou);
• problémy s činnosťou ODA: myalgia alebo artralgia;
• príznaky alergie: TEN, vyrážky, MEE (zahŕňa aj SS), fotosenzitivita, svrbenie, myokarditída alergickej povahy, exfoliatívna forma dermatitídy, hyperémia postihujúca skléru, Quinckeho edém a horúčka.

Predávkovať

Príznaky otravy: nevoľnosť, črevná kolika a vracanie, ospalosť, závraty, depresia, cefalalgia, zmätenosť a mdloby; okrem toho aj kryštalúria, hematúria, poruchy videnia a horúčka. Pri predĺženej intoxikácii sa vyvíja žltačka, leuko-, trombocytopénia alebo anémia megaloblastického typu.

Je potrebné vykonať výplach žalúdka a okyslenie moču (zvyšuje vylučovanie trimetoprimu), užívať perorálnu tekutinu a Ca folinát - 5-15 mg denne (eliminuje účinok trimetoprimu na kostnú dreň). Ak je to potrebné, vykoná sa hemodialýza.

Interakcie s inými liekmi

Liek zvyšuje antikoagulačný účinok nepriamych antikoagulancií, metotrexátu a antidiabetických liekov.

Biseptrim oslabuje závažnosť intrahepatických metabolických procesov fenytoínu (predlžuje jeho polčas rozpadu o 39%), ako aj warfarínu, čím zosilňuje ich účinok.

Liek znižuje spoľahlivosť perorálnych kontraceptív (potláča črevnú mikroflóru a znižuje obeh hormonálnych prvkov v čreve a pečeni).

Pyrimetamín v častiach viac ako 25 mg týždenne zvyšuje pravdepodobnosť megaloblastickej anémie.

Rifampicín znižuje polčas trimetoprimu.

Diuretiká (hlavne tiazidy) zvyšujú pravdepodobnosť trombocytopénie.

Terapeutický účinok liečiva je oslabený kombináciou s prokaínom, benzokaínom, prokainamidom, počas ktorého sa tvorí hydrolýza PABA.

Medzi požitými antidiabetikami (deriváty sulfonylmočoviny) a diuretikami (furosemid, tiazidy atď.) Na jednej strane a antimikrobiálnymi sulfónamidmi na strane druhej môže dôjsť ku skríženej alergii.

PASK a fenytoín barbituráty zosilňujú symptómy nedostatku B9.

Deriváty kyseliny salicylovej zosilňujú aktivitu Biseptrimu.

Hexametyléntetramín a vitamín C, ktoré okysľujú moč, zvyšujú pravdepodobnosť kryštalúrie.

Cholestyramín oslabuje absorpciu, a preto sa používa 4-6 hodín pred alebo 1 hodinu po podaní kotrimoxazolu.

Lieky, ktoré potláčajú hematopoetické procesy kostnej drene, zvyšujú pravdepodobnosť myelosupresie.

Podmienky skladovania

Biseptrim sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotná úroveň - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Biseptrim sa môže používať 36 mesiacov od okamihu predaja lieku.

Analógy

Analógmi lieku sú Biseptol, Sumetrolim s B-sept, Groseptol, Bactiseptol a Oriprim.