Bisopropel

Bisopropel patrí do skupiny selektívnych blokátorov beta-adrenergných receptorov. Je to selektívny β1-adrenergný blokátor, ktorý nemá stabilizačný účinok na membránu a vnútorný sympatomimetický účinok. Liek má antianginózne a antihypertenzívne vlastnosti.

Pri dlhodobom používaní lieku dochádza k primárnemu poklesu zvýšenej všeobecnej periférnej vaskulárnej rezistencie. Navyše u ľudí s CHF liek inhibuje aktivitu sympatoadrenálneho systému, ako aj RAAS. [1]

Indikácia Bisopropel

Používa sa na liečbu CHF, ischemickej choroby srdca (angina pectoris) a zníženie zvýšeného krvného tlaku .

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa uskutočňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne; vo vnútri balenia - 2 alebo 3 takéto taniere.

Farmakodynamika

Antihypertenzný účinok je spojený so znížením minútového objemu krvi, potlačením uvoľňovania renínu v obličkách a znížením sympatickej stimulácie vo vzťahu k periférnym cievam.

Antianginózny účinok sa vyvíja s blokádou β1-adrenergných receptorov, ktorá spôsobuje oslabenie srdcovej funkcie znížením srdcového výdaja a srdcovej frekvencie. V dôsledku toho je spotreba kyslíka myokardom oslabená. [2]

Liek má extrémne slabú afinitu k β2-koncom hladkých svalov ciev a priedušiek a navyše k β2-koncom endokrinného systému. Po jednorazovej dávke Bisoproelu jeho účinok trvá 24 hodín. [3]

Farmakokinetika

Keď sa bisoprolol užíva perorálne, dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť je približne 90% a nesúvisí s jedlom. Hodnoty Cmax sú zaznamenané po 1-3 hodinách. Syntéza bielkovín je približne 30%.

Aktivita 1. Intrahepatálnej pasáže je pomerne slabá (pod 10%). V pečeni je približne 50% dávky biotransformovaných za vzniku neaktívnych metabolitov.

Asi 98% liekov sa vylučuje obličkami (50% má nezmenenú formu a zvyšok je vo forme metabolických zložiek). Približne 2% porcie sa vylúčia črevami. Polčas je 10-12 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Liek musíte používať perorálne, 5-10 mg, 1 krát denne; maximálna denná veľkosť porcie je 20 mg. Dávkovanie je potrebné zvoliť osobne s prihliadnutím na hodnoty srdcovej frekvencie a terapeutickú účinnosť. Tablety sa prehĺtajú bez žuvania, zapíjajú sa čistou vodou, na prázdny žalúdok ráno alebo na raňajky.

V prípade ischemickej choroby srdca alebo zvýšeného krvného tlaku je potrebné užívať 5-10 mg Bisopropelu 1 krát denne.

Pri CHF by sa mala terapia začať s minimálnym dávkovaním, ktoré sa postupne zvyšuje počas niekoľkých týždňov. Počiatočná dávka je 1,25 mg jedenkrát denne (do 7 dní). 2. Týždeň sa použije dávka 2,5 mg denne a v treťom - 3,75 mg denne.

V priebehu 4-8 týždňov terapie sa užíva 5 mg liekov. Počas 8. Až 12. Týždňa by mala byť dávka 7,5 mg. Po 12. Týždni sa aplikuje maximálna denná dávka - 10 mg.

Zvýšenie dávky sa upraví tak, aby sa zohľadnila srdcová frekvencia a krvný tlak, ako aj celkový stav pacienta. V prípade potreby je možné dávkovanie postupne znižovať. Je zakázané náhle prerušiť terapiu, liečebný cyklus by sa mal dokončovať pomaly s postupným znižovaním dávky lieku.

Osoby s ťažkou poruchou funkcie obličiek (hodnoty CC- pod 20 ml za minútu) a pečeňou by nemali užívať viac ako 10 mg látky denne.

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne klinické informácie o terapeutickom účinku a bezpečnosti lieku, ak je predpísaný v pediatrii, a preto sa nepoužíva pre deti.

Používajte Bisopropel počas tehotenstva

Je zakázané používať liek na hepatitídu B alebo tehotenstvo, pretože neexistujú spoľahlivé klinické informácie potvrdzujúce jeho bezpečnosť. Ak je absolútne nevyhnutné užívať Bisopropel tehotným ženám, terapia sa má prerušiť 72 hodín pred očakávaným termínom pôrodu (pretože u novorodenca sa môže vyvinúť hypoglykémia, bradykardia a respiračná depresia). Ak nie je možné zrušiť lieky po pôrode, musíte starostlivo sledovať stav dieťaťa. Príznaky hypoglykémie sa vyvíjajú počas prvých 3 dní.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• kardiogénny šok;
• SSSU;
• blokáda (tiež sinoatriálna) 2-3. Stupňa;
• bradykardia (indikátory srdcovej frekvencie pod 50 úderov za minútu);
• znížený krvný tlak (systolický krvný tlak - menej ako 90 mm Hg);
• BA a iné obštrukčné lézie dýchacích ciest;
• poruchy prietoku periférnej krvi v závažnom stupni;
• použitie v kombinácii s IMAO (okrem IMAO-B);
• psoriáza (tiež rodinná anamnéza);
• zvýšená neznášanlivosť na liek a jeho prvky.

Vedľajšie účinky Bisopropel

Hlavné vedľajšie príznaky:

• lézie v oblasti NS: môže sa objaviť (najmä na začiatku terapie) závrat, depresia, únava, cefalalgia a poruchy spánku. Občas sa vyskytnú halucinácie (väčšinou slabé a vymiznú po 1-2 týždňoch), niekedy sa môžu vyvinúť parestézie;
• problémy s očami: konjunktivitída, poruchy videnia a oslabenie slzenia (vezmite do úvahy ľudí, ktorí nosia kontaktné šošovky);
• poruchy súvisiace s prácou CVS: je možný vývoj bradykardie, ortostatický kolaps, poruchy AV vedenia, dekompenzácia KV s výskytom periférneho edému. V počiatočnom štádiu terapie sa môže stav pacienta zhoršiť - vyvíja sa Raynaudova choroba alebo prerušovaná klaudikácia;
• problémy s dýchacím systémom: príležitostne sa vyskytuje dyspnoe (u osôb so sklonom k bronchiálnym kŕčom);
• poruchy tráviacej funkcie: môže sa vyskytnúť nevoľnosť, zápcha, bolesť brucha, hnačka a hepatitída alebo zvýšenie plazmatického indexu pečeňových enzýmov (ALT s AST);
• lézie muskuloskeletálneho systému: výskyt záchvatov, svalová slabosť, artropatia (je ovplyvnený jeden alebo viac kĺbov (poly- alebo monoartritída));
• poruchy endokrinného systému: zníženie glukózovej tolerancie (s latentným diabetes mellitus) a vývoj maskovaných symptómov hypoglykémie. Je možná porucha potencie a zvýšenie hladín triglyceridov;
• epidermálne znaky: dermatologické prejavy - niekedy sú vyrážky, svrbenie, hyperhidróza a začervenanie pokožky.
• V prípade použitia blokátorov β-adrenoreceptorov sa môže objaviť ušný hluk alebo porucha sluchu, alopécia, labilita nálady a nádcha alergickej povahy a navyše zvýšenie hmotnosti. Možná je aj strata krátkodobej pamäte a Peyronieho choroba.

Predávkovať

Prejavy predávkovania: KV, znížený krvný tlak, bradykardia a bronchiálny kŕč.

Vykonáva sa výplach žalúdka, je predpísané aktívne uhlie.

V prípade zníženia krvného tlaku alebo bradykardie sa glukagón podáva v častiach 1-5 mg (nie viac ako 10 mg) alebo atropín v dávke 1,5 mg (nie viac ako 2 mg).

Pri bronchiálnom spazme sa používajú β2-adrenergné agonisty (napríklad fenoterol alebo salbutamol).

Interakcie s inými liekmi

Podávanie s inými antihypertenzívami môže viesť k zosilneniu ich účinku.

Použitie liekov spolu s klonidínom, reserpínom, α-metyldopou alebo guanfacínom môže spôsobiť prudký pokles srdcovej frekvencie.

Použitie v kombinácii s látkami guanfacínu, klonidínu a digitalisu môže viesť k poruchám srdcového vedenia.

Pri kombinácii bisoprololu so sympatomimetikami (obsiahnutými v očných kvapkách, nosných kvapkách, antitusikách) sa aktivita bisoprololu môže znížiť.

Antagonisty Ca (deriváty dihydropyridínu) sú schopné zosilniť antihypertenzívny účinok lieku.

Kombinácia liekov s diltiazemom alebo verapamilom a inými antiarytmikami môže viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a krvného tlaku a okrem toho k rozvoju srdcového zlyhania alebo arytmie (je zakázané predpisovať liek spolu s antiarytmikami a Ca kanálom blokátory).

Pri kombinácii lieku s klonidínom je možné jeho zrušenie vykonať až po uplynutí niekoľkých dní po ukončení podávania bisoprololu - pretože to môže významne zvýšiť krvný tlak.

Úvod spolu s derivátmi ergotamínu (medzi nimi lieky proti migréne obsahujúce ergotamín) môže zosilniť príznaky poruchy periférneho krvného obehu.

Súbežné použitie s rifampicínom nemusí významne znížiť polčas bisoprololu.

Kombinácia s perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom spôsobuje zmäkčenie alebo maskovanie prejavov hypoglykémie (musíte neustále monitorovať hodnoty glukózy v krvi).

Podmienky skladovania

Bisopropel sa musí uchovávať na tmavom a suchom mieste mimo malých detí. Teplota nie je väčšia ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Bisopropel sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Biprolol, Concor, Bikard s Bisoprololom a okrem toho Coronal, Bisoprol a Eurobisoprolol s Dorezom.