Vivitrol

Vivitrol je liek s predĺženým účinkom; obsahuje naltrexón, ktorý je opioidným antagonistom s najvyššou afinitou k opioidným mu-koncom. Okrem relatívne opoidálnych mu-koncov nemá naltrexón takmer žiadny vnútorný účinok. Naltrexón môže tiež zúžiť zrenice, ale zatiaľ nebolo možné určiť princíp vývoja takéhoto účinku.

Užívanie drog nespôsobuje toleranciu, fyzickú, duševnú ani drogovú závislosť. U ľudí so závislosťou od opiátov vedie užívanie lieku k vzniku abstinenčného syndrómu. [1]

Indikácia Vivitrol

Používa sa u osôb s diagnostikovanou závislosťou na alkohole, ktoré sú schopné prestať užívať alkohol pred začatím liečby (treba mať na pamäti, že liek neznižuje intenzitu a neodstraňuje prejavy odvykania od etylalkoholu ).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečiva sa realizuje vo forme lyofilizátu na suspenziu predĺženého typu podávaného parenterálne - vo fľašiach s objemom 0,38 g (1 fľaša s rozpúšťadlom vo vnútri škatule). Súprava tiež obsahuje jednorazovú injekčnú striekačku, ihlu na výrobu liekov a 2 intramuskulárne injekčné ihly.

Farmakodynamika

Liek blokuje účinok opiátov kompetitívnou syntézou s opiátovými zakončeniami v centrálnom nervovom systéme.

V súčasnosti nie je možné určiť presný princíp vývoja vplyvu drog u ľudí so závislosťou od alkoholu, existujú však návrhy, že účinok naltrexónu sa vyvíja pomocou vnútorného opiátového systému. [2]

Naltrexónová blokáda zmizne v prípade zvýšenia podielu opiátov, ale súčasne sa na pozadí tohto účinku objavujú prejavy podobné tým, ktoré sa vyvíjajú so zvýšeným uvoľňovaním histamínu. [3]

Suspenzia lieku sa nepoužíva na averzívnu liečbu a nespôsobuje výskyt symptómov podobných disulfiramu v prípade užívania opiátov a alkoholu.

Farmakokinetika

Vivitrol má predĺženú aktivitu. Pri intramuskulárnom použití sa naltrexón postupne uvoľňuje a vykazuje počiatočný vrchol približne 120 minút po injekcii; opakovaný vrchol sa pozoruje po 2 až 3 dňoch. Po 2 týždňoch od podania injekcie dochádza k pomalému poklesu plazmatických hladín naltrexónu. Látka sa nachádza v plazme po 1 mesiaci po injekcii.

Hlavnou metabolickou zložkou naltrexónu je 6-β-naltrexón.

V prípade opakovaných injekcií sa kumuluje menej ako 15% naltrexónu s jeho aktívnym derivátom.

V testoch in vitro sa syntetizuje maximálne 21% naltrexónu s plazmatickým albumínom. Liek sa vo vnútri tela aktívne transformuje. Hemoproteín P450 sa nezúčastňuje na metabolických procesoch naltrexónu. Spolu s hlavným derivátom (6-β-naltrexón) vzniká aj množstvo ďalších derivátov, z ktorých sa tvoria glukuronidové konjugáty. Po i / m injekcii naltrexónu je vytvorený objem 6-β-naltrexónu nižší ako v prípade orálneho podania.

Aktívny prvok a jeho deriváty sa vylučujú obličkami; malé množstvo podanej časti sa vylúči v nezmenenej forme.

Polčas je 5-10 dní; toto obdobie je priamo závislé od závažnosti degradácie polyméru.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo vo forme suspenzie sa podáva intramuskulárne; liek má predĺžený typ účinku. Iné metódy používania liekov (okrem injekcie i / m) sú prísne zakázané. Na začiatku liečby nemôžete piť alkohol.

Vivitrol sa používa iba ako súčasť programu terapie systémovou závislosťou od alkoholu, ktorý zahŕňa aj povinné poskytovanie psychosociálnej podpory.

Liek sa môže používať výlučne v nemocnici. Suspenziu môžu pripraviť a podať iba lekári s príslušnými skúsenosťami a kvalifikáciou.

Počas liečby sa liek často používa v dávke 0,38 g (látku je potrebné podať iba intramuskulárne) raz za mesiac. Suspenzia sa vstrekuje hlboko do svalov zadku. Miesta vpichu sa majú striedať tak, že si ich budete striedavo vpichovať do ľavého a pravého zadku.

Keď preskočíte ďalšiu časť lieku, musíte ho pacientovi predstaviť čo najskôr.

Pred podaním lieku by sa naltrexón nemal užívať perorálne.

Proces výroby suspenzie pre intramuskulárne injekcie.

Pri výrobe liečiva sa používa iba rozpúšťadlo poskytnuté v súprave. Pri príprave a injekcii liekov musíte použiť iba tie ihly, ktoré sú tiež obsiahnuté v súprave liekov. Je zakázané nahrádzať akékoľvek prvky lieku (súprava obsahuje všetky zložky potrebné na prípravu a používanie lieku).

Liek sa musí vybrať z chladničky 45-50 minút pred začatím prípravy suspenzie. Je tiež potrebné zabezpečiť, aby sa liek nezahrieval nad 25 ° C.

• Aplikácia pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii (do 18 rokov).

Používajte Vivitrol počas tehotenstva

Počas tehotenstva neboli vykonané žiadne kontrolované testy na lieky. Je potrebné vziať do úvahy existujúce riziká a nepoužívať Vivitrol bez lekárskeho dohľadu. Počas testovania bolo podávanie lieku zastavené v prípade tehotenstva.

Naltrexón spolu so 6-β-naltrexónom sa vylučuje do materského mlieka. Pri dojčení sa liek nepoužíva, pretože môže potenciálne spôsobiť karcinogénny účinok a vývoj závažných vedľajších znakov lieku u novorodenca.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• precitlivenosť na naltrexón alebo iné zložky lieku;
• drogová závislosť alebo užívanie omamných analgetík;
• aktívna fáza syndrómu stiahnutia opiátu;
• v prípade nesplnenia provokatívneho testu (so zavedením naloxónu);
• osoby, ktoré majú pozitívnu odpoveď na analýzu opiátov v moči (používanie opiátov, aby sa predišlo abstinenčnému syndrómu, sa zastavilo 7-10 dní pred začiatkom liečby Vivitrolom; napriek tomu, že test na opiátový moč nemôže poskytnúť 100% záruku presnosti, až do začiatku terapie je potrebné vykonať provokatívny test so zavedením naloxónu).

Liek sa nepoužíva u osôb s aktívnou hepatopatológiou (kvôli potenciálnej hepatotoxicite naltrexónu (podiel medzi liečebnou a hepatotoxickou časťou je menší ako 5)).

V týchto prípadoch je potrebná opatrnosť:

• závažné štádiá hepatálnych dysfunkcií, v ktorých je možný vývoj koagulačných porúch a výskyt komplikácií pri injekčnom podávaní;
• stredne závažná alebo závažná forma zlyhania obličiek (testovanie farmakokinetických vlastností liekov u týchto ľudí sa nevykonalo, ale vzhľadom na všeobecné farmakokinetické parametre lieku môže byť u týchto pacientov potrebné zmeniť dávkovanie).

Liek sa nepoužíva na blokovanie opiátovej aktivity ani na liečbu závislosti od opiátov, pretože v prípade zvýšenia podielu opiátov blokáda účinku naltrexónu zmizne, čo môže spôsobiť vážne otravy v dôsledku zvýšenia hladín opiátov. Naltrexón súčasne zvyšuje citlivosť na opiáty na konci cyklu užívania drog, čo môže tiež spôsobiť otravu (tiež potenciálne smrteľnú) so zavedením menších dávok opiátov. Pacienti majú byť upozornení na používanie opiátov v kombinácii s naltrexónom.

Opatrnosť je potrebná aj v prípade podávania liekov ľuďom s rôznymi poruchami zrážania krvi.

Vedľajšie účinky Vivitrol

Testovanie identifikovalo vývoj týchto vedľajších symptómov:

• dysfunkcia gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, xerostómia, zvýšená frekvencia vyprázdňovania, nepohodlie a bolesť v epigastrickej zóne, dyspepsia, poruchy chuti do jedla (môže dosiahnuť anorexiu) a vracanie. Okrem toho môže dôjsť k poruche chuti, GERD, nadúvaniu, rôznym formám porúch stolice, hemoroidom, gastroenteritíde, kolitíde, krvácaniu vo vnútri gastrointestinálneho traktu, upchatiu čreva a perirektálnemu abscesu;
• problémy s prácou hepatobiliárneho systému: aktívna fáza cholecystitídy, cholelitiázy a zvýšenie hodnôt intrahepatálnych enzýmov;
• respiračné poruchy: faryngitída (môže byť spojená so streptokokom) alebo nazofaryngitída, laryngitída so sínusitídou a inými infekciami dýchacích ciest, bolesť hrdla, dýchavičnosť, sťažené dýchanie a upchatie dýchacích ciest;
• lézie muskuloskeletálnej štruktúry: bolesť kĺbov, svalov a končatín, stuhnutosť kĺbov, zášklby svalov alebo kŕče a artritída;
• príznaky súvisiace s centrálnym nervovým systémom: slabosť, nepokoj, strata vedomia, závraty, poruchy spánku, bolesti hlavy (vrátane migrény), podráždenosť a spomalenie reakcie. Okrem toho je možné pozorovať eufóriu, abstinenčný syndróm z alkoholu, záchvaty, ischemickú cievnu mozgovú príhodu, delírium, aneuryzmy spojené s mozgovými tepnami a oslabenie intelektuálnej aktivity;
• poruchy v práci CVS: infarkt myokardu, CHF, zvýšený krvný tlak, trombóza postihujúca cievy pľúc, DVT, angina pectoris, ateroskleróza postihujúca koronárne tepny, fibrilácia predsiení a poruchy srdcového rytmu;
• lézie obehového systému: lymfadenopatia alebo zvýšený počet leukocytov;
• zmena indikácií testu: zvýšenie hodnôt CPK alebo eozinofilov (stabilizované počas následnej liečby), zníženie počtu krvných doštičiek a falošne pozitívna odpoveď na analýzu moču na prítomnosť opiátov a iných jednotlivých liečiv;
• príznaky alergie: pustulárne vyrážky, anafylaktoidné prejavy, svrbenie, zápal spojiviek a žihľavka;
• lokálne symptómy v oblasti aplikácie suspenzie: opuch, bolesť a stvrdnutie tkaniva, ako aj svrbenie a hematóm. Príležitostne boli hlásené prípady s výskytom nekrózy, abscesu, ako aj tesnení vyžadujúcich chirurgický zákrok;
• ďalšie prejavy: asténia, hypertermia, bolesť zubov, úzkosť, strata hmotnosti, chvenie a letargia. Okrem toho môže nastať hypovolémia, infekcia močových ciest, porucha libida, hypercholesterolémia a úpal.

Občas sa pozoroval hyperhidróza (aj nočná) a rozvoj celulitídy.

Počas testovania bol zaznamenaný prípad vývoja pneumónie eozinofilného typu, ako aj prípad podozrenia na jeho vývoj. Ochorenia sa vyliečili pomocou kortikosteroidov a antibiotík. Nebolo možné vytvoriť priamu súvislosť medzi pôsobením naltrexónu a výskytom tohto ochorenia, ale v prípade dyspnoe a progresívnej hypoxie je potrebné diagnostikovať a vykonať požadovanú liečbu.

Použitie Vivitrolu môže vyvolať samovražedné myšlienky (aj po ukončení terapie), ktoré sprevádzajú vznikajúcu depresiu. Osoby, ktorým sa injekčne podá liek, by mali byť pod dohľadom lekára, aby sa včas odhalili samovražedné myšlienky a depresia.

Predávkovať

O otrave Vivitrolom sú len obmedzené informácie. U 5 dobrovoľníkov v prípade zvýšenia dávky na 784 mg nebol pozorovaný vývoj toxických znakov. Predpokladá sa, že predávkovanie spôsobí zvýšenie intenzity a zvýšenie pravdepodobnosti výskytu nežiaducich symptómov.

Intoxikácia drogami vyžaduje symptomatickú a podpornú akciu.

Ak vezmeme do úvahy predĺžený typ expozície lieku, po prekročení dávky musíte pacienta dlho sledovať.

Interakcie s inými liekmi

Liek môže úplne zablokovať alebo oslabiť aktivitu, ktorú demonštrujú analgetiká opioidného typu. Ak potrebujete vykonať anestéziu u ľudí, ktorí používajú Vivitrol, musíte zvážiť možnosti zavedenia nenarkotických analgetík, regionálnej alebo lokálnej anestézie a okrem benzodiazepínov alebo celkovej anestézie.

Ak nie je možné odmietnuť používanie opiátov, je potrebné zvážiť možnosť zvýšenia dávky, čo môže vyvolať predĺženie a zosilnenie útlmu dýchania. V takýchto situáciách musíte urobiť voľbu v prospech liekov rýchlo pôsobiaceho typu, minimálne potláčajúcich dýchanie a tiež osobne upraviť časť s prihliadnutím na dosiahnutý výsledok. Okrem toho je potrebné vziať do úvahy zvýšenie pravdepodobnosti vzniku závažných foriem symptómov alergie (vyplývajúcich z uvoľňovania histamínu). Bez ohľadu na zvolený typ liekov musíte starostlivo sledovať stav pacienta.

Podmienky skladovania

Vivitrol sa musí uchovávať v chladničke (s teplotnými hodnotami v rozmedzí 2-8 ° C). Pri teplote 25 ° C je možné lieky uchovávať maximálne 1 týždeň.

Je zakázané uchovávať látku pri teplote viac ako 25 ° C alebo ju zmrazovať.

Čas použiteľnosti

Vivitrol v úplne uzavretom obale sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby lieku. V prípade porušenia tesnosti injekčných liekoviek je zakázané používať lieky.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Tison, Antabus, Beviplex s glutarginom Alkoklin, Galavit a Relium s Gepar Compositum a okrem toho Muscomed, Vitanam, Sedalit a Prodetoxon. Okrem toho sú na zozname Tiaprid, Alkodez IC a Antaxon s Tazepamom.

Recenzie

Vivitrol je považovaný za veľmi účinnú látku, ktorá pomáha pri závislosti od alkoholu. Recenzie pacientov ukazujú, že liek výrazne oslabuje prejavy stiahnutia etanolu. Vďaka tomuto účinku sa znižuje mentálna závislosť na alkohole, čo zvyšuje účinnosť kombinovanej terapie.