Vizan

Visanne patrí do kategórie hormonálnych látok (gestagénov), ako aj liekov používaných na choroby postihujúce genitálnu oblasť. Liečivo je založené na aktívnom prvku dienogest.

Dienogest je derivát látky nortestosterón, ktorý vykazuje silný antiandrogénny účinok. Vo všeobecnosti tento prvok predstavuje 1/3 celkovej aktivity zložky cyproterónacetátu. Dienogest je schopný ovplyvniť endometriózu znížením vnútornej produkcie estradiolu. V dôsledku toho je inhibovaný trofický účinok estradiolu na endometrium. [1]

Indikácia Vizan

Používa sa na liečbu endometriózy .

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába v tabletách - 14 kusov vo vnútri bunkovej platne. Vnútri škatule sú 2 takéto záznamy.

Farmakodynamika

Súvislým zavádzaním dienogestu vytvára hypergestogénne a hypoestrogénne prostredie, v ktorom sa najskôr realizuje decidualizácia tkanív endometria a neskôr dochádza k atrofii oblastí postihnutých endometriózou.

Dienogest je schopný syntetizovať s progesterónovými zakončeniami umiestnenými vo vnútri maternice, ale má iba 10% relatívnu afinitu. Napriek tomu, že aktívny prvok liečiva má slabú afinitu k zakončeniam progesterónu, má silný progestogénny účinok in vivo. [2]

Liek nemá žiadne významné mineralokortikoidné, androgénne alebo GCS účinky in vivo. Ďalšie účinky, vrátane antiangiogénnych a imunologických, pomáhajú spomaliť dienogest na proliferáciu buniek. [3]

Farmakokinetika

Absorpcia.

Pri perorálnom podávaní je dienogest úplne absorbovaný vysokou rýchlosťou. Sérové hodnoty Cmax sa zaznamenajú pri jednorazovom použití po 90 minútach a rovnajú sa 47 ng / ml. Hodnoty biologickej dostupnosti liečiva sú približne 91%. Farmakokinetické vlastnosti dienogestu sú viazané na veľkosť porcie v rozsahu dávkovania 1-8 mg.

Distribučné procesy.

Dienogest sa syntetizuje s albumínom, ale nie s globulínom, ktorý syntetizuje SHBG, alebo globulínom, ktorý syntetizuje GCS (GOK). Iba 10% z celkového počtu ukazovateľov dienogestu v krvnom sére je vo forme voľných steroidov a 90% látky je nešpecificky syntetizovaných s albumínom. Úroveň zdanlivého distribučného objemu liečiva je 40 litrov.

Výmenné procesy.

Dienogest sa plne podieľa na metabolických procesoch - prostredníctvom metabolizmu steroidov s tvorbou metabolických prvkov, ktoré spravidla nemajú endokrinologickú aktivitu. Pri testovaní in vitro a in vivo je CYP3A4 hlavným enzýmom zapojeným do metabolických procesov dienogestu. Tieto metabolické prvky sa vylučujú z plazmy veľmi vysokou rýchlosťou, pričom nezmenený dienogest zostáva dominantným intraplazmatickým metabolitom.

Rýchlosť intra-sérového klírensu je 64 ml za minútu.

Vylučovanie.

Hodnoty intraenergického dienogestu sa znižujú v 2 krokoch s polčasom 9-10 hodín. Dienogest sa po podaní dávky 0,1 mg / kg vylučuje vo forme metabolických zložiek spolu s močom a výkalmi (v pomere 3 k1).

Termín polčasu metabolických zložiek v moči je približne 14 hodín. Po použití lieku sa 86% dávky vylúči počas 6 dní a väčšina sa vylúči počas prvých 24 hodín, hlavne močom.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať 1 krát denne, v rovnakú dennú dobu. Je povolené začať používať v ktorýkoľvek deň ženského menštruačného cyklu. Nie je potrebné robiť prestávky medzi novými baleniami liekov, používanie pokračuje bez akýchkoľvek intervalov a tiež bez ohľadu na menštruačný cyklus.

Ak vynecháte používanie pilulky alebo ak má pacient hnačku alebo vracia, môže dôjsť k oslabeniu účinnosti lieku.

V prípade vynechania použitia by ste mali túto tabletu užiť čo najskôr a novú užiť v obvyklom čase. Porciu nemôžete zvýšiť, zostane nezmenená. Rovnaká schéma sa používa v prípade vynechania aplikácie z dôvodu hnačky alebo vracania.

• Aplikácia pre deti

Tento liek sa nepoužíva na predpisovanie dievčat, ktoré nezačali prvú menštruáciu.

Používajte Vizan počas tehotenstva

Visanne sa nepoužíva počas tehotenstva, pretože v tomto období nie je potrebná liečba endometriózy. V tomto prípade je potrebné vylúčiť prítomnosť tehotenstva pred začiatkom liečebného cyklu.

Ak počas hepatitídy B potrebujete užívať lieky, počas terapie by ste mali opustiť dojčenie.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná neznášanlivosť spojená s prvkami lieku;
• tromboembolizmus žilovej povahy;
• ochorenia kardiovaskulárnej alebo arteriálnej povahy (medzi nimi srdcová ischémia, infarkt myokardu a cerebrovaskulárne patológie);
• diabetes mellitus, pri ktorom sú zaznamenané cievne ochorenia;
• závažné štádiá ochorenia pečene (vrátane novotvarov akejkoľvek etiológie);
• neoplazmy, ktorých vývoj je spojený s gonadosteroidmi;
• s neznámou povahou vaginálneho krvácania;
• neznášanlivosť laktózy.

Pri používaní liekov musíte používať bariérovú antikoncepciu, pretože v tomto období je zakázané užívať hormonálnu antikoncepciu.

Vedľajšie účinky Vizan

Po zavedení lieku môžu byť pozorované niektoré vedľajšie príznaky (najmä počas prvých mesiacov kurzu). Počas terapie tieto poruchy zmiznú. Medzi uvedené prejavy patrí: nepohodlie v oblasti mliečnych žliaz, akné, bolesti hlavy a depresia.

Ak sa počas používania Visanne vyvinú ďalšie negatívne symptómy, musíte sa so svojim lekárom poradiť o možnej zmene liečebného režimu.

Interakcie s inými liekmi

Vplyv iných liekov na liek Visan.

Progestogény, vrátane dienogestu, sa podieľajú na metabolických procesoch predovšetkým prostredníctvom štruktúry hemoproteínu P450 ZA4 (CYP3A4), ktorý sa nachádza vo vnútri pečene a črevnej sliznice. Z tohto dôvodu sú činidlá, ktoré indukujú alebo spomaľujú pôsobenie CYP3A4, schopné ovplyvniť metabolické procesy progestogénu. Zvýšenie klírensu gonadosteroidov v dôsledku indukcie enzýmov môže oslabiť terapeutickú aktivitu Visanne a spôsobiť výskyt negatívnych symptómov (napríklad zmena povahy menštruačného krvácania).

Zníženie klírensu gonadosteroidov v dôsledku inhibície enzýmu môže znížiť terapeutický účinok liekov a spôsobiť výskyt vedľajších znakov.

Prvky, ktoré zvyšujú klírens gonadosteroidov (oslabenie účinku indukciou enzýmov).

Patria sem barbituráty s karbamazepínom, fenytoínom, rifampicínom a primidónom a okrem toho možno aj felbamát a oxkarbazepín s griseofulvínom a topiramátom, ako aj látky, ktoré obsahujú ľubovník bodkovaný.

Indukciu enzýmu je možné zaznamenať po niekoľkých dňoch liečby. Maximálna enzýmová indukcia sa vyvinie po niekoľkých týždňoch. Indukcia enzýmu môže trvať až 1 mesiac po ukončení liečby.

Účinok rifamipicínu (induktor účinku CYP 3A4) bol študovaný na zdravých postmenopauzálnych ženách. Použitie rifampicínu spolu s tabletami dienogestu / estradiolvalerátu spôsobilo významné zníženie rovnovážnych hodnôt a systémového účinku estradiolu s dienogestom. Celkový účinok estradiolu a dienogestu (pri rovnovážnych hodnotách vypočítaných podľa hladiny AUC (v rozsahu 0-24 hodín)) sa oslabil o 44% a 83%.

Lieky, ktoré majú odlišný vplyv na úroveň klírensu gonadosteroidov.

Kombinované použitie gonadosteroidov a veľkého počtu kombinácií inhibítorov HIV proteázy, ako aj inhibítorov (nekleozidového typu) aktivity reverznej transkriptázy, spolu s kombináciami inhibítorov hepatovírusu typu C, môže znížiť alebo zvýšiť hladinu progestínu v plazme. Kombinovaný účinok týchto zmien môže byť v niektorých situáciách klinicky významný.

Lieky, ktoré znižujú hladinu klírensu gonadosteroidov (inhibítory enzýmov).

Dienogest je substrátom pre hemoproteín P450 (CYP) 3A4. Zavedenie spolu so silnými inhibítormi zložky CYP3A4 môže zvýšiť plazmatickú hladinu látky.

Použitie v kombinácii s ketokonazolom, silným inhibítorom enzýmu CYP3A4, spôsobuje zvýšenie hodnôt AUC dienogestu (rozsah 0-24 hodín) o 2,9-krát pri rovnovážnych hodnotách.

Kombinácia s erytromycínom (stredne silný inhibítor) spôsobila zvýšenie AUC dienogestu (do 0-24 hodín) 1,6-krát pri rovnovážnych hodnotách.

Laboratórne testy.

Použitie progestogénov môže zmeniť hodnoty niektorých laboratórnych testov vrátane biochemických charakteristík pečene alebo štítnej žľazy, renálnych a nadobličkových funkcií, ukazovateľov plazmatických bielkovín (ktoré sú nosičmi) (medzi nimi napríklad GOK a lipoproteín / lipid frakcie), hodnoty fibrinolýzy a koagulácie a tiež vlastnosti metabolického procesu uhľohydrátov. Takéto zmeny sa často držia v laboratórnych medziach.

Podmienky skladovania

Visanne sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí. Indikátory teploty - nie viac ako 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Visanne sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógmi drog sú Sofiti, Justinda s Denovelom 30, Yulidora a Klimodien s Dinoretom a okrem toho Luvina, Janine, Silueta s Klayrou a Naadinom.