Carvidex

Karvidex je komplexný liek, ktorý bez rozdielu blokuje aktivitu α1-, ako aj β-adrenergných receptorov. Nevykazuje endogénne sympatomimetické účinky; podiel blokujúceho účinku vzhľadom na a1- a ß-zakončenia je 1d100. Liečivo má antioxidačný účinok a mierny antagonistický účinok na ióny vápnika.

Dlhodobé používanie liekov má pozitívny vplyv na lipidové parametre v krvnom sére. Liek nemení hodnoty cukru v krvi a znižuje hypertrofiu ľavej komory. [1]

Indikácia Carvidex

Používa sa v prípade ischemickej choroby srdca CHF, ako aj pri zvýšenom krvnom tlaku.,

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie prvku liečiva sa uskutočňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri oddeleného prúžku. Vnútri škatule sú 2 takéto pásy.

Farmakodynamika

Proces vazodilatácie sa realizuje z väčšej časti antagonistickou interakciou s α-adrenergickými receptormi. Liečivo je racemická zlúčenina pozostávajúca z 2 stereoizomérov. S (-) enantioméry majú blokujúci účinok na β-adrenergné receptory. Karvidex nemá svoj vlastný sympatomimetický účinok.

Liek významne zlepšuje aktivitu myokardu u ľudí s CHF spojenú s dysfunkciou ľavej komory - oslabuje afterload bez toho, aby negatívne ovplyvnil end -diastolický objem ľavej komory. [2]

U osôb so stredným stupňom primárnej hypertenzie dochádza pri užívaní liekov k zníženiu hypertrofie ľavej komory. [3]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podávaní dochádza k rýchlej absorpcii so dosiahnutím plazmatických hodnôt Cmax po 1 až 2 hodinách.

Úroveň biologickej dostupnosti je približne 25-35%v dôsledku metabolických procesov po 1. Intrahepatálnom prechode. Zvýšenie hodnôt biologickej dostupnosti sa pozoruje u osôb s hepatálnymi patológiami a starších osôb. Pri cirhóze pečene sa tento údaj zvyšuje štvornásobne a vyššie. Konzumácia s jedlom nemení hodnotu Cmax a biologickú dostupnosť, ale skracuje obdobie dosiahnutia hladiny Cmax.

Asi 99% liekov sa podieľa na syntéze bielkovín. Počas intrahepatálnej hydroxylácie a demetylácie sa vytvoria 3 metabolické prvky, ktoré majú intenzívnejší ß-blokujúci účinok a antioxidačný účinok ako karvedilol.

Termín polčas rozpadu trvá 6 až 10 hodín. Väčšina liečiva sa vylučuje stolicou a žlčou vo forme metabolických zložiek. Malé množstvo sa vylučuje močom.

Dávkovanie a podávanie

Užívajte so zvýšeným krvným tlakom.

Výber dávky sa robí osobne. Najprv musíte použiť 12,5 mg 1krát denne (počas prvých 1 až 2 týždňov), pričom časť je možné rozdeliť na 2 podania v dávke 6,25 mg; potom sa užíva 25 mg liekov raz denne.

Ak je potrebné zvýšiť dávkovanie, malo by sa to vykonať najmenej 14 dní; maximálna denná dávka je 50 mg v 1 dávke (alebo je táto časť rozdelená na 2 aplikácie).

Úvod do osôb s ischemickou chorobou srdca.

Veľkosti porcií sú prispôsobené. V počiatočnom štádiu sa spotrebuje 12,5 mg liečiva 2-krát denne (prvé 1 až 2 týždne) a neskôr sa použije 2-krát denne v dávke 25 mg.

Ak je potrebné zvýšenie dávky, potom sa vykonáva s minimálne dvojtýždňovou prestávkou; maximum za deň je 0,1 g (delené 2 injekciami).

Aplikácia u ľudí s CHF.

Dávka by sa mala zvoliť osobne, pod lekárskym dohľadom. Najprv je predpísaná 2-násobná injekcia 3,125 mg lieku denne (počas prvých 14 dní). S dobrou znášanlivosťou tejto časti sa zvyšuje s minimálne 14-dňovými prestávkami na 2-násobné použitie denne 6,25 mg. Ďalej sa vykoná zvýšenie na dvojnásobný príjem 12,5 mg denne a potom na dvojnásobný príjem 25 mg. Dávka sa má zvýšiť na maximálne limity, v ktorých je liek tolerovaný bez komplikácií.

Ľudia v závažnom štádiu CHF (a ľudia s ľahkým alebo stredne ťažkým CHF s hmotnosťou menej ako 85 kg) môžu užívať maximálne 25 mg lieku 2 -krát denne.

Osoby s telesnou hmotnosťou viac ako 85 kg so stredne ťažkým alebo miernym CHF by mali používať maximálne 50 mg Karvidexu 2 -krát denne.

Pred zvýšením dávky je potrebné vykonať lekárske vyšetrenie pacienta, aby sa zistilo, či sa zvýšili prejavy vazodilatácie alebo SZ.

Ak je potrebné liek zrušiť, vykonáva sa postupne, v priebehu 7-14 dní. Ak bola terapia prerušená na viac ako 2 týždne, pokračuje sa v dávke 3,125 mg dvakrát denne, po ktorej sa zvolí dávka podľa vyššie uvedených pokynov.

Liek sa má užívať s jedlom, aby sa znížila rýchlosť absorpcie terapeutickej látky a závažnosť ortostatických symptómov.

Ak sú požadované dávky nižšie ako 6,25 mg, použijú sa tablety príslušného objemu.

• Aplikácia pre deti

Nemôže byť predpísaný v pediatrii (do 18 rokov).

Používajte Carvidex počas tehotenstva

Carvidex sa nepoužíva na dojčenie a tehotenstvo.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ťažká intolerancia spôsobená karvedilolom alebo inými prvkami lieku;
• aktívna fáza srdcového zlyhania alebo srdcového zlyhania v štádiu dekompenzácie;
• dysfunkcia pečene;
• blokáda v 2-3. štádiu (pri absencii trvalého kardiostimulátora);
• ťažká bradykardia (pod 50 úderov za minútu);
• SSSU;
• Blokáda SA;
• silné zníženie hodnôt krvného tlaku;
• s obštrukčnou formou lézií dýchacieho traktu, vrátane bronchiálneho spazmu;
• história astmy.

Vedľajšie účinky Carvidex

Hlavné vedľajšie príznaky:

• problémy s prácou centrálneho nervového systému: závraty, bolesti hlavy a slabosť. Parestézie, potlačenie nálady, asténia a poruchy spánku sú zriedkavé;
• dysfunkcia CVS: pokles krvného tlaku, bradykardia a ortostatické príznaky. Občas je narušený prietok periférnej krvi (studené končatiny), zhoršujú sa prejavy Raynaudovej choroby alebo prerušovanej klaudikácie a dochádza k mdlobám. Progresia KV a porucha AV vedenia sú pozorované jednotlivo;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: bolesť žalúdka, nevoľnosť, hnačka a xerostómia. Občas sa zaznamená zápcha, vracanie a zvýšenie hodnôt intrahepatálnych transamináz;
• zmeny v metabolických procesoch: hypo- alebo hyperglykémia, ako aj hypercholesterolémia a prírastok hmotnosti;
• porušenie hematopoetických procesov: leuko- alebo trombocytopénia;
• poškodenie močových ciest: u osôb s poruchou funkcie obličiek sa zhoršenie môže zhoršiť. Občas sa objaví opuch alebo zlyhanie obličiek;
• respiračné poruchy: kýchanie, upchatý nos a kŕč priedušiek;
• príznaky alergie: epidermálne prejavy alergií (žihľavka a svrbenie), ako aj zhoršenie priebehu ekzému;
• poškodenie zrakových orgánov: podráždenie v oblasti očí a zhoršenie zraku;
• ostatné: artralgia alebo myalgia. Príležitostne erektilná dysfunkcia.

Predávkovať

Pri intoxikácii, KV, bradykardii, vracaní, kardiogénnom šoku sa môže vyvinúť silný pokles krvného tlaku a navyše generalizované záchvaty, zmätenosť, ťažkosti s dýchaním a zástava srdca.

Vykonávajú sa symptomatické akcie. Vykonáva sa kontrola a korekcia činnosti orgánov dôležitých pre život; v prípade potreby môže byť pacient umiestnený na jednotku intenzívnej starostlivosti.

Interakcie s inými liekmi

Kombinované použitie lieku s digoxínom spôsobuje jeho zvýšenie. Podávanie spolu so SG predlžuje dobu AV vedenia. Z tohto dôvodu je na začiatku používania karvedilolu, počas výberu jeho dávky alebo po zrušení lieku nevyhnutné neustále monitorovať plazmatické hodnoty digoxínu.

Liek môže zosilniť aktivitu iných antihypertenzív alebo látok, ktoré majú antihypertenzívny účinok.

V kombinácii s karvedilolom existuje riziko zvýšených plazmatických hladín cyklosporínu. Na začiatku používania Karvidexu je potrebné neustále monitorovať hladinu cyklosporínu a v prípade potreby upraviť jeho dávkovanie.

Mimoriadne starostlivo je potrebné vykonať celkovú anestéziu u osôb užívajúcich liek, pretože v kombinácii s jednotlivými anestetikami je možné zaznamenať synergický negatívny izotropný účinok liekov.

Látky, ktoré majú ß-blokujúcu aktivitu, môžu zvýšiť antidiabetický účinok inzulínu alebo hypoglykemických liekov užívaných ústami.

Kombinácia s klonidínom môže vyvolať bradykardiu a zosilniť hypotenzívny účinok karvedilolu. Počas zrušenia kombinovanej liečby klonidínom musíte najskôr prestať užívať Karvidex a po niekoľkých dňoch - klonidín.

Látky, ktoré indukujú intrahepatické mikrozómové oxidázy (ako je rifampicín s fenobarbitalom), zvyšujú rýchlosť metabolických procesov, čím sa znižujú plazmatické hodnoty karvedilolu; činidlá, ktoré spomaľujú vyššie uvedený proces (napríklad cimetidín), súčasne zvyšujú plazmatickú hladinu liečiv.

Užívanie liekov spolu s látkami blokujúcimi aktivitu Ca kanálov (s verapamilom) alebo antiarytmickými látkami typu I vyžaduje monitorovanie hodnôt EKG a hladín krvného tlaku, pretože existujú dôkazy o poruchách vedenia, keď sa lieky užívajú spolu s diltiazemom. Liek by nemali používať osoby, ktorým sa podávajú intravenózne injekcie verapamilu alebo diltiazemu, pretože to môže vyvolať závažnú bradykardiu a zníženie krvného tlaku.

Lieky, ktoré znižujú hladiny katecholamínov (vrátane MAOI a rezerpínu), zvyšujú pravdepodobnosť intenzívnej bradykardie a zníženia krvného tlaku.

Je potrebné veľmi opatrne kombinovať liek s látkami, ktoré spomaľujú pôsobenie enzýmov štruktúry hemoproteínu P450 2D6 (sem patrí propafenón a omeprazol s chinidínom, ako aj tricyklické látky), pretože sa podieľa na metabolických procesoch karvedilolu ( môže zvýšiť pravdepodobnosť negatívnych symptómov liekov - najmä zníženia krvného tlaku).

Podmienky skladovania

Carvidex by mal byť skladovaný na tmavom mieste, mimo dosahu malých detí, chránený pred prienikom vlhkosti. Indikátory teploty - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Carvidex sa môže používať 2 roky od dátumu uvoľnenia farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Coriol, Cardivas a Corvazan s Carvedigamou, a okrem toho Carvid, Carvedilol, Cardiostad s Carvetrend a Cardilol. Okrem toho sú na zozname aj Medocardil s Tallitonom, Protekardom a Lacardiou.