Letoraype

Letoraype je liek spomaľujúci aktivitu enzýmov a navyše je to antagonista hormónov.

Účinná látka lieku letrozol má protinádorový účinok. Je kompetitívne syntetizovaný s protetickou oblasťou - hemoproteínovým 450 hem. Pôsobí ako aromatázová podjednotka, ktorá sa podieľa na premene androgénov na estradiol s estrónom, a navyše spomaľuje biosyntézu tkanivových estrogénov a eliminuje ich stimulačný účinok na rast novotvarov. [1]

Indikácia Letoraype

Používa sa ako činidlo prvej voľby pri liečbe bežných typov karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien .

Okrem toho je predpísaný počas predoperačnej liečby miestnych odrôd karcinómu prsníka (závislého od estrogénu) u postmenopauzálnych žien s ďalším vykonaním chirurgického zákroku zachovávajúceho orgány v situáciách, kde takáto operácia nebola pôvodne plánovaná (po ukončení procedúry rozhodnutie týkajúce sa následného použitia Letoraypu musí byť prijaté s prihliadnutím na všeobecne uznávané liečebné režimy)...

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri obrysového obalu; balenie obsahuje 3 takéto balenia. Môže byť tiež vyrobený v 6 tabletách vo vnútri bunkovej doštičky, 5 doštičiek vo vnútri balenia.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je látka úplne absorbovaná; ukazovatele biologickej dostupnosti sú asi 100%. Vo vnútri cievneho riečiska je približne 60% liečiv syntetizovaných s bielkovinami (hlavne s albumínom) a navyše sa hromadí vo vnútri erytrocytov.

V prípade užívania priemerných liečebných dávok sa rovnovážne indikátory zaznamenávajú po 0,5-1,5 mesiaci. Vo vnútri pečene sa liek zničí a vytvorí neaktívne deriváty. [2]

Polčas je približne 48 hodín. Vylučovanie sa vykonáva vo forme biotransformačných prvkov, hlavne obličkami; liek sa nehromadí.

Spôsobené, že v prípade dlhodobého denného používania je pokles hladín estrogénu v prípade bežnej formy karcinómu prsníka u žien starších ako 50 rokov v priemere 85% počiatočných hodnôt. S dostatočnou aj neznámou afinitou zakončení k estrogénom vedie použitie liečiv k čiastočnej alebo úplnej regresii novotvaru v 23% zaznamenaných prípadov a okrem toho k zníženiu počtu úmrtí a relapsov.

Letrozol je alternatívou k toremifénu (alebo tamoxifénu) u postmenopauzálnych žien a používa sa, ak je neúčinný.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí (aj starší ľudia) musia konzumovať 2,5 mg látky raz denne (denne). Terapia pokračuje 5 rokov alebo do recidívy choroby.

• Aplikácia pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii (u osôb mladších ako 18 rokov).

Používajte Letoraype počas tehotenstva

Nie je možné podávať tehotným a dojčiacim ženám.

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať v prípade ťažkej neznášanlivosti spojenej s prvkami liekov, závažných porúch pečene alebo obličiek (hladina CC pod 10 ml za minútu), ako aj počas premenopauzy.

Vedľajšie účinky Letoraype

Medzi vedľajšie znaky:

• infekčné lézie: niekedy sa objavujú infekcie močových ciest;
• poruchy spojené s novotvarmi: niekedy sa objavuje bolesť;
• poruchy postihujúce hematopoetický systém: niekedy sa vyvíja leukopénia;
• metabolické problémy: často sa objavuje anorexia alebo sa zvyšuje chuť do jedla. Niekedy dochádza k celkovému edému alebo hypercholesterolémii;
• mentálne prejavy: niekedy dochádza k úzkosti alebo depresii;
• dysfunkcia NS: často sa vyskytujú závraty alebo bolesti hlavy. Niekedy je nespavosť alebo ospalosť, dysentézia, zhoršená pamäť a porucha chuti. Cerebrovaskulárne prejavy sú zaznamenané jednotlivo;
• poruchy videnia: niekedy dochádza k podráždeniu očí alebo rozmazanému videniu, ako aj k šedému zákalu;
• lézie súvisiace s CVS: niekedy sa objavuje tachykardia, palpitácie alebo tromboflebitída. Existuje jeden PE, infarkt myokardu, arteriálna trombóza alebo zvýšenie krvného tlaku;
• respiračné poruchy: dyspnoe sa vyvíja jednotlivo;
• problémy postihujúce gastrointestinálny trakt: často sa objavuje vracanie, hnačka, dyspepsia, zápcha alebo nevoľnosť. Niekedy sa vyskytuje stomatitída, bolesť v pobrušnicovej oblasti alebo suchosť ústnej sliznice a zvyšuje sa aj rýchlosť intrahepatálnych enzýmov;
• poruchy spojené s pokožkou: často sa objavuje hyperhidróza, alopécia alebo vyrážky. Niekedy - žihľavka, suchosť pokožky alebo svrbenie;
• muskuloskeletálne poruchy: často artralgia, myalgia, artritída alebo bolesť postihujúca kosti;
• porušenie močovej funkcie: niekedy dochádza k zvýšeniu močenia;
• problémy s reprodukčnou aktivitou: niekedy dochádza k výtoku alebo krvácaniu z pošvy, bolesti v mliečnych žľazách, ako aj k suchosti vaginálnej sliznice;
• poruchy imunity: môžu sa vyvinúť anafylaktoidné symptómy alebo Quinckeho edém;
• systémové lézie: hlavne návaly horúčavy. Periférny edém alebo únava sú časté. Niekedy je smäd, suchosť slizníc alebo teplota stúpa.

Podmienky skladovania

Letorayp musí byť uchovávaný mimo dosahu malých detí a vlhkosti. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Letoraype sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Analógy

Analógmi liekov sú látky Aralet, Letromara, Lezra s letrozolom, Femara, Letero a Letrotera, ako aj Etruzil.