Leflox

Leflox patrí do podskupiny antibakteriálnych liekov z kategórie fluórchinolónov s chinolónmi.

Terapeutický účinok sa vyvíja v súvislosti s účinkom aktívnej zložky lieku - levofloxacínu. Je to umelá antibakteriálna látka, ktorá je tiež S-enantiometrom racemickej zmesi ofloxacínu. Liek má tiež účinok na topoizomerázu 4 a DNA gyrázu. [1]

Závažnosť antibakteriálneho účinku je určená indikátormi liekov vo vnútri krvného séra. [2]

Existuje možnosť vzniku skríženej rezistencie s inými fluórchinolónmi, čo sa však nepozoruje pri antibiotikách iných kategórií. [3]

Indikácia Leflox

Používa sa na liečbu zápalov, ktorých vývoj je spojený s aktivitou mikróbov, ktoré sú citlivé na levofloxacín. Medzi nimi:

• aktívna fáza sínusitídy ;
• exacerbácia chronickej bronchitídy;
• zápal pľúc (komunita alebo nemocnica);
• infekcie močovej trubice, ktoré sa vyvíjajú s komplikáciami alebo bez nich (medzi nimi cystitída nekomplikovanej povahy a pyelonefritída);
• lézie podkožných vrstiev a epidermy;
• chronické štádium prostatitídy, ktoré má bakteriálnu povahu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutického prvku sa realizuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri blistrového balenia alebo 5 kusov vo vnútri nádoby (objem tablety - 0,25 g). Tiež 10 kusov vo vnútri baliacej platne alebo 5 alebo 7 kusov vo vnútri nádoby (objem tablety - 0,5 a 0,75 g).

Farmakodynamika

Rezistencia na levofloxacín sa prejavuje vo fáze mutácie cieľových miest v oboch topoizomerázach typu 2, topoizomeráze 4 a DNA gyráze. Citlivosť na levofloxacín sa tiež mení za účasti ďalších mechanizmov rezistencie - napríklad zmien v priepustnosti bunkových membrán (zistených u Pseudomonas aeruginosa), ako aj výtoku z bunky.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Po perorálnom podaní je levofloxacín prakticky úplne absorbovaný vysokou rýchlosťou a dosahuje plazmatickú hladinu Cmax v priebehu 1 až 2 hodín. Ukazovatele absolútnej biologickej dostupnosti sú približne 99-100%. Konzumácia jedla má malý vplyv na absorpciu levofloxacínu.

Látka dosahuje limity nasýtenia po 48 hodinách v prípade podávania 0,5 g levofloxacínu 1-2 krát denne.

Distribučné procesy.

Asi 30-40% liečiva sa syntetizuje so srvátkovým proteínom. Distribučné hodnoty liečiv sú v priemere 100 litrov s 1-násobným alebo viacnásobným vnútrožilovým podaním 0,5 g látky. To naznačuje, že levofloxacín dobre prechádza do orgánov s tkanivami.

Je známe, že liečivo je určené vo vnútri epiteliálnej tekutiny, bronchiálnej sliznice, pľúcneho tkaniva, alveolárnych makrofágov, tkaniva prostaty, epidermy (pľuzgiere) a moču, ale neprechádza dobre do mozgovomiechového moku.

Výmenné procesy.

Levofloxacín sa slabo podieľa na metabolických procesoch; jeho metabolické zložky (medzi nimi desmetyl-levofloxacín s levofloxacínom N-oxidom) tvoria iba <5% časti, ktorá sa vylučuje močom.

Liečivá látka má stereochemickú stabilitu bez toho, aby prešla chirálnymi inverznými procesmi.

Vylučovanie.

Pri intravenóznych injekciách a perorálnom podaní sa liečivo vylučuje z krvnej plazmy pomerne pomaly (polčas je 6-8 hodín). Vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami (viac ako 85% spotrebovanej dávky).

Systémový klírens liečiva pri jednorazovom použití 0,5 g levofloxacínu je 175 ± 29,2 ml za minútu.

Farmakokinetické vlastnosti po intravenóznej injekcii a perorálnom podaní liekov sa prakticky nelíšia.

Farmakokinetické parametre liečiv sú lineárne s rozsahom dávkovania 50-1 000 mg.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne. Výber dávkovej časti vykonáva ošetrujúci lekár s prihliadnutím na závažnosť patológie.

V prípade aktívnej fázy zápalu vedľajších nosových dutín sa používa 0,5 g liečiva jedenkrát denne. Liečebný cyklus zahŕňa 10-14 dní.

Pri exacerbácii chronickej bronchitídy používajte 1-krát, 0,25-0,5 g liekov denne; terapia trvá 7-10 dní.

V prípade pneumónie získanej v komunite sa použije 0,5-1 g látky 1-2 krát denne. Kurz trvá 1-2 týždne.

Počas infekcií močovej trubice (bez komplikácií) sa podáva 0,25 g liečiva 1krát denne. Cyklus terapie trvá 3 dni.

V chronickom štádiu prostatitídy, ktorý má bakteriálnu etiológiu, sa podáva 0,5 g liečiva 1krát denne. Liečba trvá 4 týždne.

V prípade infekcií močového systému s komplikáciami (napríklad pyelonefritída) sa užíva 0,25 g lieku raz denne. Trvanie cyklu je 7-10 dní.

V prípade infekcií podkožného tkaniva a pokožky sa 0,5 až 1 g lieku spotrebuje 1-2 krát denne. Liečba pokračuje 1-2 týždne.

V prípade dysfunkcie obličiek sa majú dávky lieku Leflox redukovať.

Jedinci s poruchou funkcie pečene a starší ľudia môžu dostať štandardné dávky lieku.

Voľba trvania terapeutického cyklu sa robí osobne a určuje ho ošetrujúci lekár.

• Aplikácia pre deti

V pediatrii nemôžete predpisovať lieky (môže sa vyvinúť poškodenie kĺbovej chrupavky).

Používajte Leflox počas tehotenstva

Počas tehotenstva nemôžete používať lieky.

Počas liečby Lefloxom sa má dojčenie prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s pôsobením základných zložiek lieku;
• epilepsia;
• anamnéza lézií šliach spojených s používaním chinolónov.

Vedľajšie účinky Leflox

Medzi vedľajšie príznaky:

• mykózy alebo kandidóza;
• myalgie s artralgiami, lézie tkanív kĺbových chrupaviek, tendinitída a poškodenie v oblasti väziva (môže dosiahnuť ich prasknutie);
• trombocyto-, leuko- alebo pancytopénia, agranulocytóza a eozinofília;
• anafylaxia;
• hypoglykémia a anorexia;
• nervozita, nepokoj, nespavosť, halucinácie a úzkosť;
• tremor, dysgeúzia, kŕče, anosmia a ageúzia;
• zvonenie v uchu a vertigo;
• zníženie krvného tlaku, tachykardia a predĺženie QT intervalu;
• dýchavičnosť, bronchiálny kŕč a alergická pneumonitída;
• poruchy trávenia, nevoľnosť, hnačka a vracanie;
• žltačka alebo hepatitída;
• Quinckeho edém, svrbenie, vyrážky a hyperhidróza;
• pyrexia, asténia a bolesť chrbta, hrudnej kosti a končatín;
• oslabenie funkcie obličiek, ktoré môže dosiahnuť ARF (spojené s tubulointersticiálnou nefritídou);
• záchvaty porfýrie.

Predávkovať

Otrava vedie k vzniku takýchto symptómov: strata vedomia, závraty, predĺženie QT intervalu a záchvaty.

V prípade intoxikácie je potrebné sledovať stav pacienta - v prvom rade hodnoty EKG. Neexistuje žiadne protijed. Postup dialýzy nemá požadovaný účinok. Vykonávajú sa symptomatické akcie.

Interakcie s inými liekmi

Existujú dôkazy o intenzívnom znížení prahu záchvatov, keď sa chinolóny používajú s liekmi, ktoré znižujú prah mozgových záchvatov. To platí aj pre kombináciu chinolónov s teofylínom, fenbufenom alebo podobnými NSAID (látky používané na liečbu reumatických chorôb).

Účinok lieku Leflox je výrazne znížený, ak sa používa v kombinácii so sukralfátom (látky chrániace sliznicu žalúdka). Rovnaký účinok sa vyvinie pri podávaní s antacidami obsahujúcimi hliník alebo horčík (lieky používané na gastralgiu alebo pálenie záhy), a navyše so soľami Fe (lieky používané na anémiu). Liek sa musí podávať najmenej 2 hodiny pred alebo po podaní týchto liekov.

Podanie kortikosteroidov zvyšuje pravdepodobnosť prasknutia v oblasti šľachy.

Použitie v kombinácii s antagonistami K-vitamínov vyžaduje monitorovanie funkcie zrážania krvi.

Intrarenálne klírensy liečiv sa mierne spomaľujú pod vplyvom cimetidínu (o 24%), ako aj probenicídu (o 34%). Malo by sa pamätať na to, že takáto interakcia je prakticky bezvýznamná. Ale zároveň, v prípade zavedenia takých látok, ako je cimetidín, s probenecidom, ktoré blokujú jednu z ciest vylučovania (vylučovanie cez tubuly), by sa mal levofloxacín používať veľmi opatrne. Platí to hlavne pre ľudí s obličkovými problémami.

Liek mierne predlžuje polčas cyklosporínu (až o 33%).

Levofloxacín, podobne ako ostatné fluórchinolóny, sa musí používať veľmi opatrne u ľudí, ktorí užívajú lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval (vrátane tricyklických liekov, antipsychotík s makrolidmi a antiarytmík z podtriedy 1a, ako aj 3).

Podmienky skladovania

Leflox sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí a prenikania vlhkosti. Teplotná úroveň - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Leflox sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógmi lieku sú lieky Remedia, Leflobact s Tavanikom, Glevo a Flexid s Lebelom a navyše Lefokcin a Levolet s Elefloxom. Na zozname sú aj Levofloxacin, Oftaquix a Haileflox.