Epileptal

Epileptal patrí do podskupiny liekov, ktoré sa používajú na liečbu epilepsie. Jeho aktívnou zložkou je látka lamotrigín.

Zložka lamotrigínu má výrazný antikonvulzívny účinok. Môže byť použitý nielen ako prostriedok monoterapie, ale aj v kombinovanej liečbe s inými antikonvulzívami. Liek blokuje nadmerné uvoľňovanie neurotransmiterov, hlavne kyseliny glutámovej, ktorá je kľúčovým prvkom pri rozvoji epileptických záchvatov. [1]

Indikácia Epileptal

Na liečbu sa používa v týchto prípadoch:

• ako prostriedok monoterapie epilepsie ;
• doplnková liečba epilepsie - napríklad tonicko -klonické, generalizované alebo parciálne záchvaty, ale aj záchvaty spôsobené SLH;
• monoterapia pre typické formy menších epileptických záchvatov;
• u dospelých s bipolárnymi poruchami .

Okrem toho je predpísaný na predchádzanie vzniku emočných porúch (mánia, depresia, hypománia, zmiešané stavy) u ľudí s bipolárnymi poruchami.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa uskutočňuje vo forme tabliet s objemom 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 kusov, každá vo vnútri bunkového obalu.

Farmakodynamika

Lamotrigín je schopný blokovať aktivitu napäťovo riadených Na kanálov, ktoré sa nachádzajú v nervových stenách presynaptického. Nervové steny sú zároveň v štádiu, počas ktorého dochádza k pomalej inaktivácii.

Okrem toho sa objemové uvoľňovanie kyseliny glutámovej vykonáva nad rámec bežných hodnôt. [2]

Farmakokinetika

Keď sa užíva perorálne, liečivo vysokou rýchlosťou sa úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Plazmatické hladiny Cmax sa pozorujú približne po 2,5 hodinách. Termín na jeho dosiahnutie sa môže po jedle zvýšiť (stupeň absorpcie sa nemení). Pri konzumácii až 0,45 g látky zostávajú farmakokinetické vlastnosti lineárne.

Syntéza bielkovín - asi 55%. Distribučné ukazovatele objemu - v rozmedzí 0,92-1,22 l / kg. [3]

K intrahepatálnym metabolickým procesom dochádza pomocou enzýmu glukuronyltransferázy za vzniku N-glukuronidu. U dospelého človeka sú priemerné hodnoty klírensu 39 ± 14 ml za minútu. Látka sa vylučuje do materského mlieka v koncentrácii 40-60% plazmatických hodnôt.

Polčas je 29 hodín bez ohľadu na veľkosť dávky lieku. Vylučovanie je hlavne vo forme glukuronidov; časť látky sa vylučuje močom v nezmenenej forme (<10%). Ďalšie 2% sa vylúčia stolicou.

Dávkovanie a podávanie

Tablety Epileptalu musíte zapiť čistou vodou. Veľkosť porcie vyberá a mení ošetrujúci lekár s prihliadnutím na priebeh patológie. Lekár tiež určuje formu liečby - mono- alebo kombinovanú terapiu. Tableta sa môže v prípade potreby rozdeliť na polovice.

Mladistvým starším ako 12 rokov a dospelým sa často predpisuje dávka 25 mg, ktorá sa užíva raz denne, počas 14 dní. Ďalej sa dávka zvýši na 50 mg s príjmom ďalších 14 dní. Ďalej sa dávka zvyšuje v 1-2 týždňových intervaloch, kým sa nedosiahne požadovaný účinok lieku. Priemerná veľkosť porcie na údržbu je 0,1-0,2 g denne (použitie v 1-2 aplikáciách). Je dovolené konzumovať nie viac ako 0,5 g liekov denne.

Pre dieťa vo veku 2 až 12 rokov sa dávka vyberie v pomere 0,3 mg / kg denne. Zvýšenie dávky zdvojnásobením sa robí v dvojtýždňových intervaloch. Porcia sa zvýši o 0,6 mg / kg. Musíte ho použiť v 1-2 aplikáciách. Udržiavacia dávka je v rozmedzí 1-15 mg / kg denne. Časť je možné podľa potreby zvýšiť.

V prípade kombinovanej liečby sa používa počiatočná časť použitá v monoterapii, ale počas prvých 2 týždňov sa konzumuje každý druhý deň. Ďalej pokračuje používanie ako v monoterapii - denný príjem 25 mg. Porciu je potrebné zvýšiť o 25 mg v 2-týždňových intervaloch, pričom sa dosiahne udržiavacia hladina 0,1-0,2 g denne, ktorá sa používa na 1-2 použitia.

Pri použití iných antikonvulzív alebo iných liečiv, ktoré indukujú sekréciu lamotrigínu, je možné dávku zvýšiť na 50 mg denne; s postupným zvyšovaním môže dávka dosiahnuť najvyššiu dávku 0,7 g denne.

Pre osoby používajúce oxkarbazepín (bez akýchkoľvek ďalších inhibítorov alebo induktorov glukuronidácie lamotrigínu) je veľkosť počiatočnej dávky 25 mg jedenkrát denne počas 14 dní; potom - 50 mg jedenkrát denne počas nasledujúcich 2 týždňov. Potom sa dávka zvyšuje (maximálne o 0,05-0,1 g denne) v 1-2 týždňových intervaloch, kým sa nedosiahne optimálny liečebný účinok. Štandardná udržiavacia dávka je 0,1-0,2 g denne v 1-2 aplikáciách.

• Aplikácia pre deti

Liek môžu používať osoby staršie ako 2 roky.

Používajte Epileptal počas tehotenstva

Epileptal nie je predpísaný počas tehotenstva.

Ak potrebujete použiť liek počas laktácie, musíte na dobu liečby prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať so silnou citlivosťou na ktorýkoľvek zo základných prvkov lieku.

Vedľajšie účinky Epileptal

Hlavné vedľajšie účinky:

• epidermálne vyrážky, vykurovacie telesá, SSD;
• hematologické poruchy, vrátane trombocyto-, leuko-, pancyto- alebo neutropénie, agranulocytózy a anémie (tiež aplastické);
• lymfadenopatia, horúčka, hepatálna dysfunkcia, zmeny krvného obrazu, edém tváre, diseminovaná intravaskulárna koagulácia a zlyhanie viacerých orgánov;
• podráždenosť, zmätenosť, agresivita, halucinácie a tiky;
• závraty, ataxia, strata rovnováhy, chvenie, cefalalgia, pohybové poruchy, nespavosť, nystagmus, choreoatetóza, úzkosť, zvýšená frekvencia záchvatov, extrapyramidové prejavy a zhoršenie chvenia;
• "Závoj" v očiach, diplopia, konjunktivitída;
• hnačka, nevoľnosť a vracanie;
• zlyhanie pečene;
• artralgia, únava, bolesti chrbta.

Predávkovať

V prípade otravy je možné zaznamenať nystagmus, ataxiu, kómu a poruchu vedomia.

Je potrebné vykonať výplach žalúdka, predpísať príjem sorbentov, monitorovať stav pacienta a v prípade potreby vykonávať štandardné symptomatické postupy.

Interakcie s inými liekmi

Látky kyseliny valproovej znižujú rýchlosť metabolických procesov lieku Epileptal, čím sa zvyšuje jeho polčas na 45-55 hodín u dieťaťa a 70 hodín u dospelého.

Karbamazepín, primidón, fenytoín, fenobarbital a paracetamol zvyšujú rýchlosť metabolizmu liekov a znižujú jeho polčas na polovicu.

Použitie spolu s karbamazepínom zvyšuje výskyt určitých vedľajších symptómov (ataxia, rozmazané videnie, závrat, nevoľnosť, diplopia). Zmiznú, keď sa zníži dávka karbamazepínu.

Podmienky skladovania

Epileptál by sa mal uchovávať na mieste mimo dosahu detí a prenikania vlhkosti. Indikátory teploty - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Epileptal sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutickej látky.

Analógy

Analógmi lieku sú Lamictal s Lamotrinom, ako aj Latrigil s Lamitrilom.