Timolol

Timolol je nekardioselektívny beta-adreoblocker bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, lokálnej anestetickej alebo kardiodepresívnej aktivity. Znižuje intraokulárny tlak a používa sa v prípadoch patologicky zvýšeného tlaku. Timolol účinne znižuje tvorbu vodného humoru v procesoch ciliárneho tela a je silným beta-adrenergickým antagonistom. Fyziologický základ pre pôsobenie tohto liečiva na zníženie intraokulárneho tlaku však nie je úplne jasný.

Timolol sa široko používa na liečbu glaukómu kvôli jeho schopnosti účinne znižovať vnútroočný tlak. Môže sa použiť v monoterapii, ako aj v kombinácii s inými liekmi antiglaukómu. Timolol tiež preukázal účinnosť pri znižovaní úmrtnosti a recidívy infarktu myokardu u pacientov, ktorí majú akútny infarkt myokardu.

Je potrebné poznamenať, že napriek rozsiahlemu použitiu timololu v oftalmológii sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky vrátane alergického kontaktná dermatitída. Timolol môže navyše spôsobiť systémové vedľajšie účinky vďaka svojej beta blokujúcej aktivite, ako napríklad bradykardia, srdcové zlyhanie, závraty a únava. Preto je pri predpisovaní TimoLolu dôležité zvážiť komorbidity pacienta a možné riziká.

Indikácia Timolol

Hlavnou indikáciou Timololu je zníženie intraokulárneho tlaku u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom a oftalmickou hypertenziou. Timolol znižuje produkciu vodnej vlhkosti v oku, čo vedie k zníženiu vnútroočného tlaku.

Formulár uvoľnenia

Timolol je k dispozícii vo forme 0,25% a 0,5% očných kvapiek. Balenie môže obsahovať 1 ml, 2 ml v polymérnych skúmavkách s ventilom alebo 5 ml, 10 ml v skrutkových polymérnych trubiciach polyméru s skrutkovými uzávermi.

Farmakodynamika

Farmakodynamika Timololu sa pripisuje jeho schopnosti blokovať beta-adrenergické receptory, čo vedie k početným účinkom vo vizuálnych orgánoch aj na systémovej úrovni:

V oftalmológii:

• Redukcia intraokulárneho tlaku: timolol znižuje produkciu vodnej vlhkosti v prednom oku, čo vedie k zníženiu vnútroočného tlaku. Toto je hlavný účinok timololu používaný pri liečbe glaukómu a oftalmickej hypertenzie.

Na kardiovaskulárnom systéme:

• Antihypertenzívne pôsobenie: blokáda beta-adrenergných receptorov srdca vedie k zníženiu srdcovej frekvencie (bradykardia), zníženiu srdcového výdaju a následne zníženiu krvného tlaku.
• Antianginálny efekt: Zníženie dopytu po kyslíku myokardu znížením srdcovej frekvencie a znížením pracovného zaťaženia srdca pomáha znižovať príznaky anginy pectoris.
• Antiarrytmický účinok: Timolol sa môže použiť na kontrolu niektorých typov arytmií, pretože spomaľuje vodivosť impulzov cez atrioventrikulárny uzol srdca.

V respiračnom systéme:

• Možné zvýšenie bronchospazmu: Ako nekardioselektívny beta-blok môže Timolol spôsobiť zvýšený bronchospazmus u pacientov s astmou alebo chronickým obštrukčným ochorením pľúc, čo je dôležitým vedľajším účinkom.

Ďalšie účinky:

• Ukázalo sa, že zníženie rizika opakujúceho sa infarktu myokardu: Timolol znižuje riziko opakujúceho sa infarktu a úmrtnosť u pacientov po infarkte myokardu v dôsledku jeho kardioprotektívnych vlastností.

Timolol pôsobí konkurenčným blokovaním beta-adrenergných receptorov, čo vedie k zníženiu účinkov endogénnych katecholamínov (napr. Adrenalínu a noradrenalínu) na srdce a hladký sval, vrátane krvných ciev a bronchi. Je dôležité poznamenať, že timolol je nekardioselektívny beta-blok, čo znamená, že pôsobí na p1- aj p2-adrenergné receptory, čo vysvetľuje jeho široké spektrum účinku a potenciálne vedľajšie účinky.

Farmakokinetika

Timolol je neselektívny beta-adrenoblocker, ktorý je pri aplikovaní topicky vo forme kvapiek očí schopný znížiť normálny aj zvýšený vnútroočný tlak. To sa dosiahne znížením tvorby intraokulárnej tekutiny. Maximálne zníženie intraokulárneho tlaku dochádza 1-2 hodiny po aplikácii a pretrváva 24 hodín. Timolol neovplyvňuje veľkosť a ubytovanie žiaka.

Farmakokinetické vlastnosti timololu sú to, že po lokálnej aplikácii aktívna látka rýchlo preniká rohovkou. Vylučovanie metabolitov sa vykonávajú hlavne obličkami. Približne 80% timololu, ktoré sa používajú vo forme kvapiek očí, vstupuje do systémového krvného obehu cez konjunktivalové cievy, nosovú sliznicu a slzný trakt. V tomto prípade sa Cmax of Timolol vo vodnej vlhkosti oka dosahuje približne 1-2 hodiny po injekcii. U novorodencov a malých detí koncentrácia timololu významne presahuje svoj Cmax v plazme dospelých.

Dávkovanie a podávanie

Na iniciovanie liečby timololom sa v postihnutom oku zvyčajne podáva 1-2 kvapky. Koncentrácia použitých kvapiek môže byť 0,25% alebo 0,5% v závislosti od individuálnej reakcie pacienta a odporúčaní lekára. Kvapky sa aplikujú dvakrát denne. Ak po pravidelnom používaní intraokulárny tlak normalizuje, dávka sa môže zredukovať na 1 pokles raz denne, ráno.

Liečba timololom je zvyčajne dlhodobá. Akékoľvek zmeny v dávkovaní alebo prerušenia liečby by sa mali vykonávať iba v pokynoch lekára. Je dôležité pravidelne sledovať svojho lekára, aby monitoroval váš stav a v prípade potreby prispôsobil priebeh liečby.

Používajte Timolol počas tehotenstva

Použitie timololu počas tehotenstva si vyžaduje opatrnosť. Rovnako ako v prípade každého beta-blokátora môže mať Timolol účinky na plod, najmä ak sa používa v treťom trimestri tehotenstva. Potenciálne riziká zahŕňajú:

1. Fetal Bradykardia: Znížená srdcová frekvencia plodu v dôsledku blokády beta-adrenergného receptora.
2. Hypoglykémia plodu: Beta-blokátory môžu maskovať príznaky hypoglykémie a prispievať k hypoglykémii plodu.
3. Retardácia rastu plodu: Existujú dôkazy o možnom účinku beta-blokátorov na rast plodu.
4. Včasné uzavretie duktus arteriosus: Použitie na konci tehotenstva môže prispieť k predčasnému uzavretiu duktus arteriosus vo plodu, čo je vážne komplikácie.

Z dôvodu týchto potenciálnych rizík by sa malo používanie timololu počas tehotenstva obmedziť na prípady, keď očakávaný prínos pre matku presahuje potenciálne riziko pre plod. Pri používaní timololu v treťom trimestri tehotenstva je obzvlášť dôležité zvážiť riziká a výhody.

Kontraindikácie

Kontraindikácie použitia Timololu zahŕňajú:

• Bronchiálna astma alebo iné závažné chronické obštrukčné ochorenie dýchacích ciest.
• Sinus bradykardia, atrioventrikulárny blok stupňa II alebo III, závažné zlyhanie srdca.
• Dekompenzované zlyhanie srdca.
• Dystrofické procesy v rohovke.
• Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov, pretože v tejto vekovej skupine neexistujú žiadne údaje o účinnosti a bezpečnosti lieku.
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Liečivo by sa malo tiež podávať opatrne pri pľúcnej nedostatočnosti, závažnej cerebrovaskulárnej nedostatočnosti, zlyhaní srdca, diabetes mellitus, hypoglykémii, tyrotoxikóze, myasténia gravis, ako aj pri súbežnom podaní iných beta-adreloblockerov.

Vedľajšie účinky Timolol

Timolol, rovnako ako iné beta-adreoblockloch, môže spôsobiť, že pri použití vo forme kvapiek očí ovplyvňuje množstvo vedľajších účinkov ovplyvňujúcich systémové aj lokálne úrovne. Tu sú niektoré z nich:

Systémové vedľajšie účinky:

1. Kardiovaskulárne účinky: bradykardia (spomalenie srdcovej frekvencie), hypotenzia (nízky krvný tlak), prejavy srdcového zlyhania (dýchavičnosť, edém).
2. Dýchacie účinky: bronchospazmus alebo zhoršenie príznakov astmy, najmä u pacientov s anamnézou obštrukčného ochorenia dýchacích ciest.
3. Nervový systém: bolesti hlavy, závraty, únava, depresia, poruchy spánku.
4. Hypoglykémia: Timolol môže maskovať príznaky hypoglykémie, ktorá je obzvlášť dôležitá u pacientov s diabetes mellitus.

Lokálne vedľajšie účinky (pri použití očných kvapiek):

1. Oulárne podráždenie: začervenanie, pálenie, svrbenie, cudzí pocit tela v oku.
2. Suché oči: Znížená produkcia slzy môže spôsobiť nepohodlie a podráždenie.
3. Vizuálne poruchy: dočasné zníženie zrakovej ostrosti, oslnenia alebo difúznych obrazov.
4. Keratitída: V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť zápal rohovky.

Zriedkavé, ale vážne vedľajšie účinky:

• Anafylaktické reakcie: mimoriadne zriedkavé, ale potenciálne život ohrozujúce.
• Alergické reakcie na koži: vyrážky, urtikária.
• Duševné poruchy: zmätok, halucinácie, poruchy pamäte.

Ak sa vyskytnú akékoľvek vedľajšie účinky, mali by ste sa okamžite poradiť so svojím lekárom o korekciu liečby alebo výber alternatívneho lieku. Je dôležité si uvedomiť, že vedľajšie účinky môžu závisieť od dávkovania a individuálnej citlivosti na liek.

Predávkovať

Predávkovanie timololom sa môže vyskytnúť buď systémovým podávaním (napr. Tablety s hypertenziou) alebo lokálnym použitím ako očné kvapky, najmä ak je liek náhodne prehltnutý. Predávkovanie môže viesť k mnohým závažným systémovým účinkom v dôsledku rozsiahlej blokády beta-adrenergných receptorov.

Príznaky predávkovania timololu môžu zahŕňať:

1. Bradykardia (pomalý srdcový rytmus): Jeden z najpravdepodobnejších a nebezpečných prejavov predávkovania, ktoré si vyžadujú okamžitú lekársku starostlivosť.
2. Hypotenzia (nízky krvný tlak): Môže viesť k mdlobám a život ohrozujúcim stavom, najmä u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením.
3. Zhoršujúce sa zlyhanie srdca: zvýšené riziko u pacientov s predchádzajúcim srdcovým ochorením.
4. Bronchospazmus: Obzvlášť nebezpečný u pacientov s astmou alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc.
5. Hypoglykémia: Nezvyčajné, ale pre diabetických pacientov môže byť nebezpečná.

Opatrenia a liečba prvej pomoci v prípade predávkovania:

• Prerušenie: Okamžite prerušíte použitie TimoLolu.
• Hľadaná pozornosť: Vyhľadajte okamžitú lekársku pomoc alebo vyvolajte sanitku.
• Symptomatická a podporná liečba: Opatrenia sa môžu prijať v zdravotníckom zariadení na udržanie srdcových funkcií, dýchania a krvného tlaku. To môže zahŕňať podávanie liekov, ktoré stimulujú beta-adrenergnú aktivitu alebo dočasné použitie umelého vonkajšieho kardiostimulátora v prípade závažnej bradykardie.

Pri používaní očných kvapiek je dôležité prijať preventívne opatrenia, aby ste predišli náhodnému prehĺtaniu, najmä u detí. Lieky vždy chránia mimo dosahu detí.

Interakcie s inými liekmi

Timolol môže interagovať s inými liekmi, čo si vyžaduje opatrnosť pri použití v kombinácii s určitými liekmi:

• S ostatnými beta-adreoblockermi: Súbežné použitie s inými beta-adreoblockermi, vrátane orálnych foriem, môže mať za následok zvýšené kardiovaskulárne účinky.
• Pri antiarytmických liekoch: ako je amiodarón, môže existovať zvýšené riziko srdcového bloku, bradykardie a iných porúch srdcového rytmu.
• S liekmi na liečbu hypertenzie a iných kardiovaskulárnych liekov: môže sa vyskytnúť zvýšenie hypotenzívneho účinku, čo si bude vyžadovať úpravu dávky.
• S inhibítormi CYP2D6: ako sú niektoré antidepresíva a antipsychotiká, môže zmeniť metabolizmus a zvýšiť koncentráciu timololu v krvi, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov.
• S inzulínom a perorálnym hypoglykemickým látkam: Timolol môže maskovať príznaky hypoglykémie, čo je dôležité u pacientov s diabetes mellitus.

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania timololu závisia od formy uvoľňovania lieku, ale vo všeobecnosti by ste mali dodržiavať všeobecné odporúčania na skladovanie zdravotníckych výrobkov:

1. Teplota skladovania: Väčšina foriem timololu, vrátane kvapiek očí a tabliet, by sa mala skladovať pri teplote miestnosti, zvyčajne medzi 15 ° C a 25 ° C. Vyhnite sa ukladaniu liečiva na miestach s vysokou teplotou alebo priamym slnečným žiarením.
2. Ochrana pred svetlom a vlhkosťou: Drog uložte do pôvodného obalu, aby ste ho chránili pred svetlom a vyhli vlhkosti, čo môže ovplyvniť stabilitu a účinnosť liečiva.
3. Prístupnosť detí: Uistite sa, že liek je mimo dosahu detí, aby sa zabránilo náhodnému prehĺtaniu alebo používaniu.
4. Po otvorení: Timololské očné kvapky by sa mali zvyčajne používať na určitý čas po prvom otvorení liekovky (napr. Do 4 týždňov), aby sa predišlo riziku kontaminácie. Presné odporúčania sa môžu líšiť v závislosti od výrobcu, preto je dôležité starostlivo prečítať pokyny na lieky.

Dodržiavanie týchto odporúčaní na ukladanie pomôže udržať účinnosť a bezpečnosť Timololu počas jeho trvanlivosti.

Čas použiteľnosti

Po dátume exspirácie uvedeného v balíku nepoužívajte TimoLol. Disponovať z drogy, ktorá vypršala, podľa miestnych kódov a predpisov.