Kyselina valproová

Kyselina valproová je antikonvulzívum a používa sa na liečbu rôznych typov záchvatových porúch vrátane epilepsie. V niektorých prípadoch sa používa aj na liečbu bipolárnej poruchy a prevenciu migrény. Kyselina valproová patrí do triedy liekov známych ako deriváty valproátu a môže byť dostupná v rôznych formách vrátane tabliet, kapsúl, perorálnych tekutín a injekčných roztokov.

Indikácia Kyselina valproová

Kyselina valproová (alebo jej soli, ako je valproát sodný) je liek, ktorý sa používa na liečbu rôznych zdravotných stavov. Tu sú niektoré z hlavných indikácií pre kyselinu valproovú:

1. Epilepsia : Kyselina valproová sa často používa na kontrolu epileptických záchvatov u pacientov s rôznymi formami epilepsie, vrátane generalizovaných a parciálnych záchvatov.
2. Migréna : Valproát sodný sa môže použiť na prevenciu migrény u pacientov trpiacich častými a závažnými záchvatmi.
3. Bipolárna porucha : Valproát sodný sa môže použiť ako stabilizátor nálady na liečbu bipolárnej afektívnej poruchy.
4. Prevencia vedľajších účinkov počas liečby bipolárnej poruchy lítiom: Valproát sodný sa môže použiť ako ďalší liek na zníženie rizika vedľajších účinkov počas liečby bipolárnej poruchy lítiom.
5. Lézie centrálneho nervového systému: Kyselina valproová sa niekedy môže použiť na liečbu lézií centrálneho nervového systému, ako je neuralgia a neuropatická bolesť .

Formulár uvoľnenia

Kyselina valproová je dostupná v rôznych dávkových formách, čo uľahčuje podávanie v závislosti od individuálnych potrieb pacienta a odporúčaní lekára.

Hlavné dávkové formy kyseliny valproovej zahŕňajú:

1. Tablety : zvyčajne obsahujúce valproát sodný alebo valpromid, sú jednou z najbežnejších foriem. Tablety môžu byť buď s okamžitým uvoľňovaním alebo s predĺženým uvoľňovaním (predĺžené uvoľňovanie).
2. Kapsuly : často obsahujú mikrogranuly s predĺženým uvoľňovaním, čo pomáha udržiavať stabilnejšiu hladinu látky v krvi počas dňa. Kapsuly môžu byť naplnené buď pevnými mikrogranulami alebo kvapalinou.
3. Sirup alebo roztok : tekutá forma kyseliny valproovej uľahčuje užívanie lieku deťom a dospelým, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet alebo kapsúl. Dávkovanie v tejto forme umožňuje presne regulovať prijímané množstvo.
4. Injekcia : roztok na intravenózne podanie sa používa klinicky, často na rýchlu kontrolu stavu, keď perorálne podanie nie je možné alebo je neúčinné.

Farmakodynamika

Farmakodynamika kyseliny valproovej zahŕňa niekoľko kľúčových mechanizmov účinku, prostredníctvom ktorých má terapeutické účinky na centrálny nervový systém, najmä pri liečbe epilepsie, bipolárnej poruchy a v niektorých prípadoch pri profylaxii migrény.

Mechanizmy účinku kyseliny valproovej:

1. Zvýšenie hladín GABA : Kyselina valproová zvyšuje koncentráciu kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) v mozgu. GABA je hlavný inhibičný neurotransmiter v centrálnom nervovom systéme. Kyselina valproová zvyšuje syntézu GABA a/alebo znižuje jej rozklad a môže zvýšiť účinok GABA na postsynaptické receptory. To má za následok zníženú nervovú excitabilitu a pomáha kontrolovať záchvaty.
2. Inhibícia sodíkových kanálov: Kyselina valproová moduluje iónové kanály, najmä blokuje sodíkové kanály, čím spomaľuje repolarizáciu neurónov. To znižuje schopnosť neurónov generovať vysokofrekvenčné opakujúce sa impulzy, čo je mechanizmus, ktorý je základom záchvatovej aktivity.
3. Účinok na vápnikové kanály : Kyselina valproová môže mať vplyv aj na vápnikové kanály typu T v neurónoch, čo prispieva k zníženiu excitability neurónov.
4. Účinky na signálne dráhy : Predpokladá sa, že kyselina valproová ovplyvňuje rôzne signálne dráhy v neurónoch, vrátane dráh regulovaných proteínmi, ako je GSK-3 (glykogénsyntáza-3). To môže hrať úlohu v jeho antimanických a náladu stabilizujúcich účinkoch.

Farmakokinetika

Farmakokinetika kyseliny valproovej opisuje, ako sa absorbuje, metabolizuje a vylučuje z tela. Tu sú hlavné aspekty farmakokinetiky kyseliny valproovej:

1. Absorpcia : Kyselina valproová sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia sa však môže líšiť v závislosti od formy lieku a súvisiacich faktorov, ako je prítomnosť potravy v žalúdku.
2. Metabolizmus : Kyselina valproová sa metabolizuje v pečeni. Hlavnými cestami metabolizmu sú glukoronidácia, beta-oxidácia a cyklická hydrolýza. Hlavným metabolitom je kyselina 4-en-valproová.
3. Biologická dostupnosť : Biologická dostupnosť kyseliny valproovej pri perorálnom podaní môže byť približne 80 – 90 %. To sa môže líšiť v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta a sprievodných stavov.
4. Distribúcia : Kyselina valproová je široko distribuovaná v tkanivách tela. Má nízku väzbu na plazmatické bielkoviny, čo podporuje jeho distribúciu v tkanivách.
5. Eliminácia : K eliminácii kyseliny valproovej dochádza hlavne cez obličky vo forme konjugovaných metabolitov, ako aj cez pľúca a v malej miere cez črevo. U pacientov s normálnou funkciou obličiek je polčas eliminácie kyseliny valproovej približne 9-16 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávkovanie kyseliny valproovej závisí od konkrétneho ochorenia, veku pacienta, hmotnosti a individuálnej odpovede na liečbu. Je dôležité prísne dodržiavať pokyny a odporúčania lekára uvedené v návode na použitie lieku. Nasledujú všeobecné odporúčania pre použitie a dávkovanie kyseliny valproovej, ale pamätajte, že len váš lekár môže určiť optimálne dávkovanie na základe vášho stavu.

Na liečbu epilepsie:

• Dospelí a deti s telesnou hmotnosťou vyššou ako 20 kg : Úvodná dávka je zvyčajne 10-15 mg/kg telesnej hmotnosti denne, dávka sa postupne zvyšuje, kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Maximálna denná dávka môže byť až 60 mg/kg telesnej hmotnosti v závislosti od odpovede na liečbu a znášanlivosti lieku.
• Deti do 20 kg : Dávkovanie vypočíta lekár individuálne so zvláštnou starostlivosťou, aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov.

Na liečbu bipolárnej poruchy:

• Počiatočná dávka pre dospelých je zvyčajne 750 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok. Dávku môže upraviť lekár v závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti.

Na prevenciu migrény:

• Odporúčaná dávka pre dospelých začína na 250 mg dvakrát denne a môže byť upravená lekárom, kým sa nedosiahne optimálny účinok.

Všeobecné pokyny pre aplikáciu:

• Kyselina valproová sa môže užívať nezávisle od jedla, ale jej užívanie s jedlom môže pomôcť znížiť podráždenie žalúdka.
• Treba sa vyhnúť náhlemu vysadeniu kyseliny valproovej bez konzultácie s lekárom, pretože to môže viesť k zhoršeniu stavu.
• Pravidelný lekársky dohľad je dôležitý na sledovanie účinnosti liečby a na zistenie možných vedľajších účinkov.

Používajte Kyselina valproová počas tehotenstva

Kyselina valproová počas tehotenstva je hlavným problémom kvôli vysokému riziku vrodených chýb a nepriaznivých účinkov na vývoj plodu. Štúdie ukázali, že užívanie kyseliny valproovej počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri, výrazne zvyšuje riziko vrodených chýb, ako sú defekty neurálnej trubice (napr. rázštep chrbtice ), anomálie tváre, kardiovaskulárne defekty a kognitívne poruchy a oneskorenie vo vývoji dieťa.

Kvôli týmto rizikám sa kyselina valproová vo všeobecnosti neodporúča ženám vo fertilnom veku a najmä tehotným ženám, pokiaľ potenciálne prínosy lieku neprevážia riziká pre plod. Ak žena plánuje tehotenstvo alebo je už tehotná, mala by sa so svojím lekárom porozprávať o možných alternatívach kyseliny valproovej.

Ženám na liečbe kyselinou valproovou, ktoré plánujú tehotenstvo, môžu lekári odporučiť:

1. Prehodnotenie liečebného režimu : Zmena lieku na bezpečnejšiu možnosť alebo úprava dávky kyseliny valproovej, ak prerušenie liečby nie je možné.
2. Dodatočná suplementácia kyseliny listovej : Užívajte pred a počas tehotenstva, aby ste znížili riziko defektov neurálnej trubice, hoci kyselina listová nezaručuje úplnú ochranu pred vrodenými chybami súvisiacimi s kyselinou valproovou.
3. Pravidelné lekárske prehliadky a sledovanie tehotenstva : Vrátane ultrazvuku na včasné zistenie možných abnormalít plodu.

Použitie kyseliny valproovej počas tehotenstva si vyžaduje starostlivé zváženie rizík a prínosov a rozhodnutia o liečbe sa majú robiť v spolupráci s kvalifikovaným lekárom špecializovaným na manažment tehotenstva a liečbu epilepsie alebo bipolárnej poruchy.

Kontraindikácie

Kyselina valproová má niekoľko kontraindikácií a jej použitie by sa malo vykonávať pod prísnym dohľadom lekára. Hlavné kontraindikácie použitia kyseliny valproovej sú uvedené nižšie:

1. Precitlivenosť alebo alergická reakcia : Pacienti so známou alergiou na kyselinu valproovú ​​alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku by nemali užívať tento liek.
2. Hepatálna insuficiencia : Kyselina valproová sa metabolizuje v pečeni, preto môže byť jej použitie kontraindikované u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou alebo u pacientov s poruchou funkcie pečene.
3. Porfyrínová choroba : Použitie kyseliny valproovej môže byť kontraindikované u pacientov s porfyrínovými poruchami, pretože môže spôsobiť exacerbáciu ochorenia.
4. Tehotenstvo : Užívanie kyseliny valproovej počas gravidity môže byť spojené so zvýšeným rizikom vrodených chýb u plodu, preto sa má užívanie u tehotných žien prísne obmedziť, najmä v prvom trimestri.
5. Pankreatitída : Liek môže byť kontraindikovaný v prítomnosti alebo predispozícii k pankreatitíde.
6. Diabetes M ellitus : Kyselina valproová môže zvýšiť riziko vzniku diabetes mellitus alebo zhoršiť jeho priebeh u pacientov s existujúcim diabetom.
7. Deti mladšie ako 2 roky : Použitie kyseliny valproovej u detí mladších ako dva roky môže byť kontraindikované kvôli riziku hepatálnej insuficiencie.

Vedľajšie účinky Kyselina valproová

Tu sú niektoré z najbežnejších vedľajších účinkov:

Časté vedľajšie účinky:

• Nevoľnosť a vracanie : Niektoré z najčastejších vedľajších účinkov, najmä počas počiatočnej fázy liečby.
• Prírastok hmotnosti : Môže nastať v dôsledku zmien chuti do jedla alebo metabolizmu.
• Tremor (trasenie rúk) : Často sa vyskytuje pri vysokých dávkach.
• Alopécia (vypadávanie vlasov) : Zvyčajne dočasné a reverzibilné.
• Ospalosť a únava : Najmä na začiatku liečby.

Závažné vedľajšie účinky:

• Hepatotoxicita (poškodenie pečene) : Môže byť závažná a potenciálne život ohrozujúca. Vyžaduje pravidelné sledovanie funkcie pečene.
• Pankreatitída : Zápal pankreasu , ktorý môže byť vážny a vyžaduje si okamžitý zásah.
• Trombocytopénia (nízky počet krvných doštičiek) : Môže zvýšiť riziko krvácania.
• Hyperamonémia : Zvýšené hladiny amoniaku v krvi môžu spôsobiť zmeny duševného stavu.
• Teratogenita : Ak sa užíva počas tehotenstva, môže spôsobiť vrodené chyby, preto je dôležité prediskutovať antikoncepciu a plánované rodičovstvo so svojím lekárom.

Zriedkavé, ale závažné vedľajšie účinky:

• Encefalopatia : Môže sa prejaviť ako zmätenosť, kognitívny pokles.
• DRESS syndróm (reakcia na liek s eozinofíliou a systémovými príznakmi) : Zriedkavý, ale závažný stav vyžadujúci okamžité vysadenie lieku.

Predávkovať

Predávkovanie kyselinou valproovou môže viesť k vážnym a potenciálne nebezpečným následkom. Príznaky predávkovania sa môžu líšiť v závislosti od úrovne nadbytku lieku v tele a individuálnych charakteristík pacienta. Tu sú niektoré z možných príznakov predávkovania kyselinou valproovou:

1. Ospalosť a znížená bdelosť.
2. Závraty a strata koordinácie.
3. Kŕče a trasenie.
4. Opuch a problémy s dýchaním.
5. Zvracanie a nevoľnosť.
6. Zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku.
7. Duševné poruchy vrátane nepokoja, úzkosti alebo halucinácií.
8. Zvýšené hladiny amoniaku v krvi (hyperamonémia).

Ak existuje podozrenie na predávkovanie kyselinou valproovou, je potrebné okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Liečba predávkovania zahŕňa udržiavanie vitálnych funkcií, sledovanie kardiovaskulárneho systému a dýchania a prijatie opatrení na zníženie hladiny lieku v tele, ako je výplach žalúdka , podanie aktívneho uhlia a symptomatická liečba.

Interakcie s inými liekmi

Kyselina valproová môže interagovať s inými liekmi, čo môže zmeniť ich účinnosť alebo zvýšiť riziko vedľajších účinkov. Tu sú niektoré z najvýznamnejších interakcií s inými liekmi:

1. Lieky, ktoré zvyšujú riziko krvácania : Lieky ako aspirín, antikoagulanciá (napr. Warfarín) alebo antiagreganciá krvných doštičiek (napr. Klofibrát) môžu zvýšiť riziko krvácania, ak sa užívajú súbežne s kyselinou valproovou.
2. Lieky ovplyvňujúce funkciu pečene: Lieky ako karbamazepín, fenytoín, fenobarbital a iné induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov môžu zvýšiť metabolizmus kyseliny valproovej, čo môže viesť k zníženiu jej koncentrácie v krvi a zníženiu účinnosti.
3. Lieky, ktoré znižujú koncentráciu kyseliny valproovej : Niektoré lieky ako karbapenémy (napr. Imipeném, meropeném) môžu zvýšiť metabolizmus kyseliny valproovej, čo môže tiež znížiť jej koncentráciu v krvi a znížiť jej účinnosť.
4. Lieky, ktoré zvyšujú koncentráciu kyseliny valproovej : Niektoré lieky, ako je lamotrigín, môžu zvýšiť koncentráciu kyseliny valproovej v krvi, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov.
5. Sedatíva : Keď sa kyselina valproová kombinuje s inými sedatívami (napr. Tabletkami na spanie, antidepresívami alebo antihistaminikami), sedácia sa môže zvýšiť.

Podmienky skladovania

Podmienky na uchovávanie kyseliny valproovej sa majú dodržiavať podľa pokynov výrobcu a odporúčaní vášho lekára. Nasledujúce podmienky sa vo všeobecnosti považujú za optimálne na skladovanie kyseliny valproovej:

1. Teplota : Kyselinu valproovú ​​skladujte pri izbovej teplote, približne 20 °C až 25 °C. Zabráňte prehriatiu lieku a extrémnym teplotám.
2. Ochrana pred svetlom : Je dôležité uchovávať kyselinu valproovú ​​v pôvodnom obale alebo v tmavej nádobe chránenej pred priamym slnečným žiarením. Svetlo môže zničiť aktívne zložky lieku.
3. Suchosť a ochrana pred vlhkosťou : Počas skladovania dbajte na to, aby prípravok nebol vystavený vlhkému prostrediu. Skladujte ho na suchom mieste, aby nedošlo k rozkladu a zmene vlastností prípravku.
4. Deti a domáce zvieratá : Uchovávajte kyselinu valproovú ​​mimo dosahu detí a domácich zvierat. Je to dôležité, aby sa zabránilo náhodnému použitiu a aby bola zaistená bezpečnosť ostatných.
5. Originálne balenie : Uchovávajte liek v pôvodnom obale alebo nádobe, aby ste predišli náhodnej zámene s inými liekmi.

Čas použiteľnosti

Sledujte dátum exspirácie kyseliny valproovej a nepoužívajte ju po dátume exspirácie. Po otvorení balenia dodržujte aj dátumy použitia.