Kyselina aminokaprónová

Kyselina aminokaprónová (tiež známa ako kyselina ε-aminokaprónová) je syntetická aminokyselinová zlúčenina, ktorá sa používa v lekárskej praxi ako hemostatické činidlo. Prejavuje svoje vlastnosti ako antifibrinolytikum, čiže zabraňuje rozpadu krvných zrazenín a zabraňuje ich rozpúšťaniu.

Kyselina aminokaprónová sa bežne používa na kontrolu krvácania v rôznych situáciách vrátane chirurgického zákroku, traumy, predpisovania na diseminovanú intravaskulárnu koaguláciu (DIC) a na zníženie menštruačného krvácania u žien s hyperfibrinolýzou.

Tento liek je dostupný v rôznych formách na použitie, vrátane injekčného roztoku a topickej aplikácie ako lubrikanty alebo roztoky na ústnu vodu. Dávkovanie a spôsob podávania sa môžu líšiť v závislosti od konkrétnej situácie a rady lekára.

Indikácia Kyselina aminokaprónová

1. Chirurgia: V chirurgii najmä na orgánoch s vysokým rizikom krvácania, ako je srdce, pečeň alebo prostata. Kyselina aminokaprónová pomáha kontrolovať krvácanie a znižovať množstvo stratenej krvi.
2. Zranenia: Na ťažké zranenia a rany na prevenciu alebo zníženie krvácania.
3. Hyperfibrinolýza: Kyselina aminokaprónová sa môže použiť na kontrolu zvýšeného rozpadu krvných zrazenín u pacientov s hyperfibrinolýzou, ako sú komplikácie spojené s chirurgickým zákrokom a pri hemoragických stavoch, ako je fibrinolytická anémia.
4. Krvácanie v dôsledku diseminovanej intravaskulárnej koagulácie (DIC): Kyselina aminokaprónová sa môže použiť na zníženie rizika krvácania pri tomto stave.
5. Menštruačné krvácanie: Na kontrolu silného a dlhotrvajúceho menštruačného krvácania u žien.

Formulár uvoľnenia

Infúzny roztok

Toto je najbežnejšia forma uvoľňovania kyseliny aminokaprónovej. Roztok je zvyčajne dostupný v koncentrácii 5 % a je určený na intravenózne podanie.

• Koncentrácie a balenie:
  • 100 ml, 200 ml alebo 250 ml injekčné liekovky alebo plastové nádoby.
  • Roztok možno použiť na kontrolu aktívneho krvácania alebo na prevenciu krvácania počas chirurgických zákrokov.

Farmakodynamika

1. Antifibrinolytický účinok : Hlavným mechanizmom účinku kyseliny aminokaprónovej je jej schopnosť inhibovať aktivitu plazminogén-plazmínového systému, ktorý je zodpovedný za deštrukciu fibrínu. Plazmín, aktívna forma plazminogénu, rozkladá fibrín, hlavnú zložku krvných zrazenín, čo vedie k ich rozpusteniu. Kyselina aminokaprónová blokuje premenu plazminogénu na plazmín, čím znižuje aktivitu fibrinolytického systému.
2. Prevencia krvácania : Kyselina aminokaprónová sa často používa na prevenciu alebo zastavenie krvácania spojeného s rôznymi stavmi, ako je chirurgický zákrok, diseminovaná intravaskulárna koagulácia, hemoragická diatéza a iné.
3. Lokálne použitie : Okrem intravenózneho podania možno kyselinu aminokaprónovú použiť aj lokálne, napríklad ako roztok na kloktanie, instiláciu alebo impregnáciu, na zníženie krvácania v zubných ambulanciách, v gynekológii a pod.
4. Ďalšie účinky : V niektorých prípadoch môže mať kyselina aminokaprónová určité protizápalové a antialergické účinky.

Farmakokinetika

1. Absorption: Aminocaproic acid is well absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration. Peak plasma concentrations are usually reached 2-3 hours after administration.
2. Distribúcia : Je dobre distribuovaný po celom tele, vrátane plazmy, tkanív a orgánov. Väzba na proteíny krvnej plazmy je nízka.
3. Metabolizmus : Kyselina aminokaprónová sa prakticky nemetabolizuje v pečeni a vylučuje sa z tela v nezmenenej forme.
4. Vylučovanie : Väčšina kyseliny aminokaprónovej sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.
5. Polčas vylučovania : Polčas rozpadu kyseliny aminokaprónovej z tela je približne 2 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie:

• Intravenózne pomaly (aby sa zabránilo riziku trombózy a iných nežiaducich reakcií).

Dávkovanie:

• Dospelí: Úvodná dávka je 4 – 5 g (80 – 100 ml 5 % roztoku) podávaná počas prvej hodiny, potom 1 g (20 ml 5 % roztoku) každú hodinu počas prvých 8 hodín alebo až do zastavenia krvácania. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 30 g.
• Deti: Dávka pre deti je 100 mg na kg telesnej hmotnosti počas prvej hodiny, potom 33 mg na kg každú hodinu, potom počas 8 hodín alebo až do zastavenia krvácania.

Používajte Kyselina aminokaprónová počas tehotenstva

Použitie kyseliny aminokaprónovej počas tehotenstva môže byť odôvodnené len za prísnych lekárskych indikácií a pod lekárskym dohľadom. Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o bezpečnosti tohto lieku pre tehotné ženy, takže jeho použitie by malo byť založené na posúdení potenciálnych rizík a prínosov pre matku a plod.

Ak má tehotná žena medicínsku indikáciu na použitie kyseliny aminokaprónovej, lekár má posúdiť riziko možných komplikácií a rozhodnúť o vhodnej liečbe na základe individuálnej klinickej situácie.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na kyselinu aminokaprónovú alebo iné zložky lieku by sa jej mali vyhýbať.
2. Trombóza a tromboembolizmus : Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchami zrážanlivosti a u pacientov so zvýšeným rizikom trombózy alebo tromboembólie.
3. Kardiovaskulárne ochorenie : V prípade závažného kardiovaskulárneho ochorenia, ako je fibrilácia predsiení alebo infarkt myokardu, môže byť použitie kyseliny aminokaprónovej obmedzené alebo si vyžaduje osobitnú opatrnosť.
4. Cerebrovaskulárne ochorenie : Pacienti s cerebrovaskulárnym ochorením v anamnéze, ako je mŕtvica alebo prechodný ischemický záchvat, majú kyselinu aminokaprónovú používať opatrne.
5. Poruchy obličiek : Vzhľadom na skutočnosť, že kyselina aminokaprónová sa metabolizuje a vylučuje obličkami, jej použitie môže vyžadovať úpravu dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
6. Gravidita a laktácia: Informácie o použití kyseliny aminokaprónovej počas gravidity a laktácie sú obmedzené. Preto by sa použitie malo vykonávať len vtedy, keď je to prísne indikované a pod dohľadom lekára.
7. Pediatrický vek : Návod na použitie môže obsahovať vekové obmedzenia pre deti, preto si pozorne prečítajte pokyny a pokyny.

Vedľajšie účinky Kyselina aminokaprónová

1. Systémové reakcie: Môžu zahŕňať nevoľnosť, vracanie, hnačku, bolesť brucha, arteriálnu hypotenziu a závraty.
2. Kardiovaskulárne reakcie: Môžu zahŕňať tromboembolické komplikácie vrátane trombózy a embólie.
3. Krvné reakcie: Môžu sa vyskytnúť poruchy zrážanlivosti krvi, ktoré môžu viesť k trombocytopénii alebo hyperkoagulácii.
4. Pečeňové reakcie: Môže sa vyskytnúť zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a žltačka kože.
5. Alergické reakcie: Môžu zahŕňať kožnú vyrážku, svrbenie, žihľavku alebo angioedém.
6. Iné zriedkavé reakcie: Môžu zahŕňať bolesť hlavy, hypertenziu, nespavosť alebo ospalosť, záchvaty, arytmie a anémiu.

Predávkovať

1. Trombóza a tromboembólia : Predávkovanie môže viesť k zvýšenej zrážanlivosti krvi a rozvoju trombózy alebo tromboembólie, čo môže viesť k závažným komplikáciám, ako je infarkt myokardu, mŕtvica alebo pľúcna embólia.
2. Hyperkoagulabilita : Zvýšená zrážanlivosť krvi môže viesť k rozvoju hyperkoagulability, ktorá môže byť obzvlášť nebezpečná u pacientov s trombofíliou alebo inými poruchami zrážanlivosti.
3. Zvýšenie krvného tlaku : Vysoké dávky kyseliny aminokaprónovej môžu spôsobiť zvýšenie krvného tlaku, čo môže byť obzvlášť nebezpečné pre pacientov s hypertenziou alebo ochorením srdca a ciev.
4. Zvýšená pravdepodobnosť krvácania : Môže sa vyskytnúť periodontálne krvácanie, krvácanie z nosa a iné krvácanie v dôsledku narušenej hemostázy v dôsledku predávkovania kyselinou aminokaprónovou.

Interakcie s inými liekmi

1. Protrombínové lieky : Kyselina aminokaprónová môže zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je heparín alebo warfarín. To môže viesť k predĺženiu času krvácania a riziku krvácania. Preto sa majú pri súbežnom užívaní starostlivo monitorovať ukazovatele zrážanlivosti krvi.
2. Antifibrinolytiká : Kombinované užívanie kyseliny aminokaprónovej s inými antifibrinolytikami, ako je kyselina tranexamová, môže viesť k zvýšeniu ich účinku, čo môže zvýšiť riziko trombózy.
3. Aminoglykozidové antibiotiká : Kyselina aminokaprónová môže zvýšiť nefrotoxické účinky aminoglykozidových antibiotík, ako je gentamicín alebo amikacín, preto si ich súbežné užívanie môže vyžadovať starostlivé sledovanie funkcie obličiek.
4. Antikonvulzíva : Použitie kyseliny aminokaprónovej s antikonvulzívami, ako je fenytoín alebo karbamazepín, môže znížiť ich účinnosť, pretože kyselina aminokaprónová s nimi môže súťažiť o väzbové miesta na plazmatických proteínoch.
5. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek: Kyselina aminokaprónová môže mať nežiaduce účinky na funkciu obličiek, najmä ak sa podáva vo vysokých dávkach alebo u pacientov s už existujúcou renálnou dysfunkciou. Preto sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich iné lieky, ktoré môžu tiež ovplyvniť funkciu obličiek.