Amlodipín

Amlodipín je liek v triede antagonistov vápenatého, ktorý sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzia) a angína pectoris (bolesť hrudníka spôsobená ischémiou srdcového svalu). Funguje tým, že blokuje vápnik pri vstupe do svalov krvných ciev a srdca, čo spôsobuje relaxáciu a rozširovanie. To zlepšuje prietok krvi a umožňuje srdcu ľahšie pumpovať krv, znižuje tlak v krvných cievach a znižuje pracovné zaťaženie srdca.

Amlodipín sa môže použiť v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívnymi liekmi na dosiahnutie cieľového hodnoty krvného tlaku. Okrem toho sa môže predpísať pacientom s anginou pectoris, aby sa zabránilo útokom na bolesť na hrudníku.

Tento liek je k dispozícii vo forme orálnych tabliet a môže sa používať buď denne, alebo podľa predpísaného lekárom. Je dôležité používať amlodipín striktne podľa odporúčaní vášho lekára a neprestať ho brať bez jeho súhlasu, aj keď sa vyskytuje zlepšenie.

Indikácia Amlodipín

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak): Amlodipín sa používa na zníženie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou. Pomáha predchádzať komplikáciám spojeným s vysokým krvným tlakom, ako je mozgová príhoda, srdcový infarkt a problémy s obličkami.
2. Angina (stabilný a variant): Amlodipín sa môže použiť na liečbu stabilnej a variantnej angíny, ktorú sa môže prejaviť bolesťou na hrudníku alebo nepohodlím počas fyzickej aktivity alebo stresových situácií.
3. Vasospazmy: Amlodipín sa môže použiť na prevenciu a liečbu vazospazmov, ako je vazospazmus z subarachnoidného krvácania alebo koronárneho spazmu.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety pre perorálnu správu:

   • Najbežnejšou formou uvoľňovania amlodipínu sú perorálne tablety.
   • Dávka: Tablety zvyčajne obsahujú 2,5 mg, 5 mg alebo 10 mg amlodipínu (vo forme amlodipínu besylátu).
   • Tablety môžu byť obyčajné alebo potiahnuté na zlepšenie absorpcie a zníženie vedľajších účinkov.

2. Tablety s upraveným uvoľňovaním:

   • K dispozícii sú aj kontrolované/modifikované tablety na uvoľnenie amlodipínu, ktoré poskytujú rovnomernejšie uvoľňovanie liekov po celý deň.

Farmakodynamika

1. Blokovanie vápnikových kanálov typu L: Amlodipín blokuje vápnikové kanály typu L vo vaskulárnom hladkom svale a myokarde. To vedie k zníženiu intracelulárneho prítoku vápnika, čo znižuje kontraktilitu hladkého svalstva vaskulárneho a srdcového svalu.
2. Periférna vaskulárna dilatácia: V dôsledku blokády vápnikových kanálov v hladkých svaloch tepien a arteriol spôsobuje amlodipín ich dilatáciu. To vedie k zníženiu celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie a krvného tlaku.
3. Zlepšenie koronárneho prietoku krvi: Dilatácia koronárnych tepien pod vplyvom amlodipínu prispieva k zvýšenému prietoku krvi v myokarde, čo môže byť obzvlášť prospešné u pacientov s koronárnym srdcovým ochorením.
4. Zníženie srdcového zaťaženia: Znížením kontraktility srdcového svalu a znížením srdcového zaťaženia spôsobeného vazodilatáciou môže amlodipín zlepšiť srdcovú funkciu u pacientov so srdcovým zlyhaním.
5. Minimálny účinok na vedenie: V porovnaní s niektorými inými blokátormi vápnikových kanálov má amlodipín minimálny účinok na vedenie v vodivom systéme srdca, takže je relatívne bezpečný pre väčšinu pacientov s poruchami srdcového rytmu.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amlodipín je zvyčajne rýchlo a úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Má vysokú biologickú dostupnosť, asi 60-65%.
2. Distribúcia: Po absorpcii je amlodipín rýchlo distribuovaný v telesných tkanivách. Viaže sa hlavne na krvné plazmatické proteíny na úrovni asi 95%.
3. Metabolizmus: Amlodipín sa metabolizuje v pečeni s tvorbou neaktívnych metabolitov. Hlavným metabolitom je desetylamlodipín, ktorý má tiež blokovací účinok na vápnikové kanály.
4. Vylučovanie: Väčšina amlodipínu a jeho metabolitov sa vylučuje obličkami (približne 60-70% nezmenených).
5. Half-Life: Half-Life amlodipínu z tela je asi 30-50 hodín, čo znamená, že jeho účinky môžu po ukončení dlho pokračovať.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Orálne podávanie: Amlodipín sa užíva orálne, bez ohľadu na jedlo. Tablety by sa mali prehltnúť celým množstvom vody. Tablet by sa nemal žuvať alebo porušovať, najmä ak ide o tablet modifikovaného uvoľňovania.

Dávkovanie

Pre dospelých:

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak):

   • Počiatočná dávka: Zvyčajne 5 mg raz denne.
   • Dávka údržby: V závislosti od reakcie pacienta môže byť dávka zvýšená na maximálnu dávku 10 mg za deň.
   • Komentár: U starších pacientov, pacientov so poškodením pečene alebo pri používaní amlodipínu v kombinácii s inými liekmi, môže byť počiatočná dávka znížená na 2,5 mg denne.

2. Pectoris (bolesť na hrudi):

   • Štandardná dávka: Zvyčajne 5 mg raz denne, čo sa môže zvýšiť na 10 mg raz denne v závislosti od individuálnej terapeutickej odpovede pacienta.

Pre deti (vo veku 6 a viac rokov):

• Hypertenzia:
  • Počiatočná dávka: 2,5 mg raz denne.
  • Dávka údržby: Môže sa zvýšiť na 5 mg raz denne po 1-2 týždňoch liečby, v závislosti od reakcie na liečbu.

Špeciálne pokyny

• Pravidelné monitorovanie: Pacienti, ktorí užívajú amlodipín, potrebujú pravidelný lekársky dohľad, aby sledovali účinnosť a bezpečnosť liečby.
• Používanie počas tehotenstva: Amlodipín by sa mal užívať počas tehotenstva, iba ak je to absolútne potrebné pod prísnym lekárskym dohľadom.
• Interakcia s inými liekmi: Amlodipín môže interagovať s inými liekmi, čo vyžaduje úpravu dávky a lekársky dohľad.

Používajte Amlodipín počas tehotenstva

Použitie amlodipínu počas tehotenstva môže byť problematické, najmä v prvom trimestri, keď sa vytvárajú orgány dieťaťa. Amlodipín patrí do kategórie C klasifikácie bezpečnosti tehotenstva FDA, čo znamená, že údaje o jej bezpečnosti u tehotných žien sú obmedzené.

Ak užívate amlodipín a otehotniete alebo plánujete otehotnieť, je dôležité diskutovať o tom so svojím lekárom. On bude schopný posúdiť výhody užívania amlodipínu v porovnaní s potenciálnymi rizikami pre vás a vaše dieťa.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na amlodipín alebo iné antagonisty vápenatého dihydropyridínu by sa mali vyhnúť jeho používaniu.
2. Zlyhanie srdca: Pacienti so srdcovým zlyhaním, najmä pacienti s nízkym krvným tlakom, by mali brať amlodipín s opatrnosťou.
3. Angina: U pacientov s pectoristoris (angina), najmä pri útokoch nestabilnej angíny pectoris, vyžaduje použitie amlodipínu opatrnosť.
4. Akútny infarkt myokardu: Amlodipín sa môže používať opatrne v prvých niekoľkých týždňoch po akútnom infarkte myokardu.
5. Závažná pečeňová dysfunkcia: Pacienti s ťažkou dysfunkciou pečene by mali brať amlodipín s opatrnosťou kvôli možnej intenzifikácii účinku lieku.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Používanie amlodipínu počas tehotenstva môže byť obmedzené a malo by sa používať iba v prípade absolútne nevyhnutnosti. Preto by rozhodnutie používať amlodipín počas tehotenstva by lekár urobil lekár.
7. Deti: Údaje o účinnosti a bezpečnosti amlodipínu u detí sú nedostatočné, preto použitie u detí vyžaduje osobitnú pozornosť a dohľad lekára.
8. Starnutie: U starších pacientov môže byť použitie amlodipínu obmedzené z dôvodu možného zvýšenia jeho hypotenzívneho účinku a zvýšeného rizika ortostatickej hypotenzie.
9. Kombinácia s inými liekmi: Použitie amlodipínu v kombinácii s určitými inými liekmi, ako sú inhibítory CYP3A4 alebo beta-adreoblockamery, môže vyžadovať úpravu dávky a starostlivé monitorovanie.

Vedľajšie účinky Amlodipín

1. Závraty a pocit slabosti: Mnoho pacientov zažíva závraty alebo pocit slabosti na začiatku užívania amlodipínu. Tieto príznaky zvyčajne zmiznú sami, keď sa telo prispôsobuje lieku.
2. Opuch nôh: Jedným z najbežnejších vedľajších účinkov amlodipínu je opuch nôh. Môžu sa javiť ako opuch a opuchy nôh alebo dolných nôh. V niektorých prípadoch sa opuch môže šíriť do iných častí tela.
3. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu počas užívania amlodipínu zažiť bolesti hlavy alebo zhoršenie existujúcich bolesti hlavy.
4. Ospalosť a únava: Niektorí pacienti môžu pri užívaní amlodipínu zažiť ospalosť alebo únavu.
5. Tráviace poruchy: Môžu sa vyskytnúť gastrointestinálne vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, zvracanie, zápcha alebo hnačka.
6. Srdcové búšenie: U niektorých pacientov môže užívanie amlodipínu spôsobiť pocit palpitácií alebo palpitácií.
7. Periférne neurologické príznaky: V zriedkavých prípadoch môže amlodipín spôsobiť v končatinách vedľajšie účinky nervového systému, ako sú parestézie (brnenie alebo necitlivosť).

Predávkovať

1. Závažné zníženie krvného tlaku: Amlodipín ako blokátor vápnikového kanála môže spôsobiť významné zníženie krvného tlaku pri predávkovaní. To môže viesť k hypotonickej kríze, mdeniu a dokonca k šoku.
2. Tachykardia alebo bradykardia: v dôsledku predávkovania amlodipínom sa môžu vyskytnúť abnormálne srdcové rytmy. To môže zahŕňať zrýchlenie srdcovej frekvencie (tachykardia) alebo spomalenie srdcovej frekvencie (bradykardia).
3. Hyperkalémia: Predávkovanie amlodipínom môže viesť k zvýšeniu hladín draslíka v krvi (hyperkalémia), najmä u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek.
4. Depresia centrálneho nervového systému: Existuje riziko rozvoja depresie centrálneho nervového systému vrátane ospalosti, zníženej úrovne vedomia, kómy a dokonca aj záchvatov.
5. Ostatné hyptomy: Ďalšie možné príznaky predávkovania amlodipínu môžu zahŕňať závraty, bolesti hlavy, nevoľnosť, zvracanie, hnačky atď.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory enzýmov CYP3A4: inhibítory enzýmov CYP3A4, ako je keokonazol, itrakonazol, klaritromycín, erytromycín, ritonavir a ďalšie antiretrovírusové lieky, môžu zvýšiť hladinu v krvi a dizdempínu a dizdémiu.
2. Induktory enzýmov CYP3A4: induktory enzýmu CYP3A4, ako je rifampicín, karbamazepín, fenytoín, fenobarbital a bylinné prípravky obsahujúce TUTTI frutti, môžu znížiť hladiny amlodipínu v krvi, čo môže viesť k zníženiu jeho hypotenzného účinku a zvýšené riziko kardiovaskulárnych udalostí.
3. Beta-adreoblockery: Kombinácia amlodipínu s beta-adreoblockermi môže zvýšiť hypotenzívny účinok a znížiť srdcový rytmus. To môže viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zvýšenému riziku bradykardie.
4. Iné antihypertenzívne lieky: Kombinované použitie amlodipínu s inými antihypertenzívnymi liekmi, ako sú inhibítory ACE alebo diuretiká, môže viesť k zvýšenému hypotenzívnemu účinku a zvýšenému riziku ortostatickej hypotenzie.
5. Statíny: Statíny ako atorvastatín a simvastatín môžu zvýšiť riziko myopatie v kombinácii s amlodipínom, najmä ak sa používa súbežne pri vysokých dávkach.