Amlodipín

Amlodipín je liek zo skupiny antagonistov vápnika, ktorý sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie) a angíny pectoris (bolesť na hrudníku spôsobená ischémiou srdcového svalu). Pôsobí tak, že blokuje vstup vápnika do svalov krvných ciev a srdca, čo spôsobuje ich uvoľnenie a rozšírenie. To zlepšuje prietok krvi a umožňuje srdcu ľahšie pumpovať krv, čím sa znižuje tlak v cievach a znižuje sa záťaž srdca.

Amlodipín sa môže použiť v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami na dosiahnutie cieľových hodnôt krvného tlaku. Okrem toho môže byť predpísaný pacientom s angínou pectoris na prevenciu záchvatov bolesti na hrudníku.

Tento liek je dostupný vo forme perorálnych tabliet a môže sa užívať buď denne, alebo podľa predpisu lekára. Je dôležité, aby ste amlodipín užívali striktne podľa odporúčaní lekára a neprestali ho užívať bez jeho súhlasu, aj keď zaznamenáte zlepšenie.

Indikácia Amlodipín

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak): Amlodipín sa používa na zníženie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou. Pomáha predchádzať komplikáciám spojeným s vysokým krvným tlakom, ako je mŕtvica, srdcový infarkt a problémy s obličkami.
2. Angína (stabilná a variantná): Amlodipín sa môže použiť na liečbu stabilnej a variantnej angíny, ktorá sa môže prejaviť bolesťou na hrudníku alebo nepríjemným pocitom počas fyzickej aktivity alebo stresových situácií.
3. Vasospazmy: Amlodipín sa môže použiť na prevenciu a liečbu vazospazmov, ako je vazospazmus zo subarachnoidálneho krvácania alebo koronárny spazmus.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety na perorálne podanie:

   • Najbežnejšou formou uvoľňovania amlodipínu sú perorálne tablety.
   • Dávkovanie: Tablety zvyčajne obsahujú 2,5 mg, 5 mg alebo 10 mg amlodipínu (vo forme amlodipíniumbesylátu).
   • Tablety môžu byť hladké alebo potiahnuté na zlepšenie absorpcie a zníženie vedľajších účinkov.

2. Tablety s riadeným uvoľňovaním:

   • Dostupné sú aj tablety amlodipínu s riadeným/modifikovaným uvoľňovaním, ktoré poskytujú rovnomernejšie uvoľňovanie lieku počas dňa.

Farmakodynamika

1. Blokovanie vápnikových kanálov typu L : Amlodipín blokuje vápnikové kanály typu L v hladkom svalstve ciev a myokarde. To vedie k zníženiu vnútrobunkového prítoku vápnika, čo znižuje kontraktilitu hladkého svalstva ciev a srdcového svalu.
2. Dilatácia periférnych ciev : V dôsledku blokády vápnikových kanálov v hladkom svalstve tepien a arteriol spôsobuje amlodipín ich dilatáciu. To vedie k zníženiu celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie a krvného tlaku.
3. Zlepšenie koronárneho prietoku krvi : Dilatácia koronárnych artérií pod vplyvom amlodipínu prispieva k zvýšenému prietoku krvi v myokarde, čo môže byť obzvlášť prospešné u pacientov s koronárnou chorobou srdca.
4. Zníženie srdcovej záťaže: Znížením kontraktility srdcového svalu a znížením srdcovej záťaže spôsobenej vazodilatáciou môže amlodipín zlepšiť srdcovú funkciu u pacientov so srdcovým zlyhaním.
5. Minimálny účinok na vedenie : V porovnaní s niektorými inými blokátormi kalciových kanálov má amlodipín vo všeobecnosti minimálny účinok na vedenie v systéme vedenia srdca, vďaka čomu je relatívne bezpečný pre väčšinu pacientov s poruchami srdcového rytmu.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Amlodipín sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Má vysokú biologickú dostupnosť, približne 60-65%.
2. Distribúcia : Po absorpcii sa amlodipín rýchlo distribuuje do telesných tkanív. Viaže sa najmä na bielkoviny krvnej plazmy na úrovni asi 95 %.
3. Metabolizmus : Amlodipín sa metabolizuje v pečeni s tvorbou neaktívnych metabolitov. Hlavným metabolitom je desetylamlodipín, ktorý má tiež blokujúci účinok na vápnikové kanály.
4. Vylučovanie : Väčšina amlodipínu a jeho metabolitov sa vylučuje obličkami (približne 60-70 % nezmenených).
5. Polčas : Polčas amlodipínu z tela je približne 30-50 hodín, čo znamená, že jeho účinky môžu pretrvávať ešte dlho po vysadení.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Perorálne podanie: Amlodipín sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo. Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom vody. Tableta sa nemá žuvať ani lámať, najmä ak ide o tabletu s riadeným uvoľňovaním.

Dávkovanie

Pre dospelých:

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak):

   • Počiatočná dávka: Zvyčajne 5 mg jedenkrát denne.
   • Udržiavacia dávka: V závislosti od odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť na maximálnu dávku 10 mg denne.
   • Komentár: U starších pacientov, pacientov s poruchou funkcie pečene alebo pri užívaní amlodipínu v kombinácii s inými liekmi sa môže úvodná dávka znížiť na 2,5 mg denne.

2. Angína (bolesť na hrudníku):

   • Štandardná dávka: Zvyčajne 5 mg jedenkrát denne, ktorá sa môže zvýšiť na 10 mg jedenkrát denne v závislosti od individuálnej terapeutickej odpovede pacienta.

Pre deti (od 6 rokov):

• Hypertenzia:
  • Počiatočná dávka: 2,5 mg jedenkrát denne.
  • Udržiavacia dávka: Môže sa zvýšiť na 5 mg jedenkrát denne po 1-2 týždňoch liečby v závislosti od odpovede na liečbu.

špeciálne pokyny

• Pravidelné sledovanie : Pacienti užívajúci amlodipín potrebujú pravidelný lekársky dohľad na sledovanie účinnosti a bezpečnosti liečby.
• Použitie počas gravidity: Amlodipín sa má užívať počas gravidity len v nevyhnutných prípadoch pod prísnym lekárskym dohľadom.
• Interakcia s inými liekmi: Amlodipín môže interagovať s inými liekmi, čo si vyžaduje úpravu dávky a lekársky dohľad.

Používajte Amlodipín počas tehotenstva

Užívanie amlodipínu počas tehotenstva môže byť problematické, najmä v prvom trimestri, keď sa tvoria orgány dieťaťa. Amlodipín patrí do kategórie C klasifikácie bezpečnosti tehotenstva FDA, čo znamená, že údaje o jeho bezpečnosti u tehotných žien sú obmedzené.

Ak užívate amlodipín a otehotniete alebo plánujete otehotnieť, je dôležité, aby ste sa o tom porozprávali so svojím lekárom. On alebo ona bude môcť posúdiť prínosy užívania amlodipínu v porovnaní s potenciálnymi rizikami pre vás a vaše dieťa.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na amlodipín alebo iných antagonistov vápnika dihydropyridínu by sa mali vyhnúť jeho použitiu.
2. Zlyhanie srdca : Pacienti so srdcovým zlyhaním, najmä pacienti s nízkym krvným tlakom, majú užívať amlodipín s opatrnosťou.
3. Angína: U pacientov s angínou pectoris (angína), najmä so záchvatmi nestabilnej angíny, si použitie amlodipínu vyžaduje opatrnosť.
4. Akútny infarkt myokardu : Amlodipín sa môže používať s opatrnosťou v prvých týždňoch po akútnom infarkte myokardu.
5. Závažná dysfunkcia pečene : Pacienti so závažnou dysfunkciou pečene majú užívať amlodipín s opatrnosťou kvôli možnému zosilneniu účinku lieku.
6. Tehotenstvo a dojčenie : Užívanie amlodipínu počas gravidity môže byť obmedzené a má sa používať len vtedy, keď je to absolútne nevyhnutné. Preto rozhodnutie o použití amlodipínu počas gravidity má urobiť lekár.
7. Deti : Údaje o účinnosti a bezpečnosti amlodipínu u detí sú nedostatočné, preto si použitie u detí vyžaduje osobitnú pozornosť a dohľad lekára.
8. Starnutie : U starších pacientov môže byť používanie amlodipínu obmedzené z dôvodu možného zosilnenia jeho hypotenzného účinku a zvýšeného rizika ortostatickej hypotenzie.
9. Kombinácia s inými liekmi : Užívanie amlodipínu v kombinácii s niektorými inými liekmi, ako sú inhibítory CYP3A4 alebo beta-adrenoblokátory, si môže vyžadovať úpravu dávky a starostlivé sledovanie.

Vedľajšie účinky Amlodipín

1. Závraty a pocit slabosti: Mnohí pacienti pociťujú závraty alebo pocit slabosti na začiatku užívania amlodipínu. Tieto príznaky zvyčajne vymiznú samy, keď sa telo prispôsobí lieku.
2. Opuch nôh: Jedným z najčastejších vedľajších účinkov amlodipínu je opuch nôh. Môžu sa prejaviť ako opuch a edém nôh alebo dolných končatín. V niektorých prípadoch sa opuch môže rozšíriť do iných častí tela.
3. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesti hlavy alebo zhoršenie existujúcich bolestí hlavy počas užívania amlodipínu.
4. Ospalosť a únava: Niektorí pacienti môžu počas užívania amlodipínu pociťovať ospalosť alebo únavu.
5. Poruchy trávenia: Môžu sa vyskytnúť gastrointestinálne vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, vracanie, zápcha alebo hnačka.
6. Búšenie srdca: U niektorých pacientov môže užívanie amlodipínu vyvolať pocit búšenia srdca alebo búšenia srdca.
7. Periférne neurologické symptómy: V zriedkavých prípadoch môže amlodipín spôsobiť vedľajšie účinky na nervový systém, ako sú parestézie (mravčenie alebo necitlivosť) v končatinách.

Predávkovať

1. Závažné zníženie krvného tlaku : Amlodipín, ako blokátor kalciového kanála, môže pri predávkovaní spôsobiť významné zníženie krvného tlaku. To môže viesť k hypotonickej kríze, mdlobám a dokonca šoku.
2. Tachykardia alebo bradykardia : V dôsledku predávkovania amlodipínom sa môžu vyskytnúť abnormálne srdcové rytmy. To môže zahŕňať zrýchlenie srdcovej frekvencie (tachykardia) alebo spomalenie srdcovej frekvencie (bradykardia).
3. Hyperkaliémia : Predávkovanie amlodipínom môže viesť k zvýšeniu hladín draslíka v krvi (hyperkaliémia), najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
4. Depresia centrálneho nervového systému : Existuje riziko rozvoja depresie centrálneho nervového systému vrátane ospalosti, zníženej úrovne vedomia, kómy a dokonca záchvatov.
5. Iné príznaky : Ďalšie možné príznaky predávkovania amlodipínom môžu zahŕňať závraty, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačku atď.

Interakcie s inými liekmi

1. Inhibítory enzýmu CYP3A4 : Inhibítory enzýmu CYP3A4, ako je ketokonazol, itrakonazol, klaritromycín, erytromycín, ritonavir a iné antiretrovírusové lieky, môžu zvýšiť hladiny amlodipínu v krvi, čo môže viesť k zvýšeniu jeho hypotenzného účinku a zvýšenému riziku vedľajších účinkov, ako je edém a závraty.
2. Induktory enzýmu CYP3A4 : Induktory enzýmu CYP3A4, ako je rifampicín, karbamazepín, fenytoín, fenobarbital a rastlinné prípravky obsahujúce tutti frutti môžu znížiť hladiny amlodipínu v krvi, čo môže viesť k zníženiu jeho hypotenzného účinku a zvýšenému riziku kardiovaskulárnych príhod.
3. Beta-adrenoblokátory : Kombinácia amlodipínu s beta-adrenoblokátormi môže zvýšiť hypotenzný účinok a znížiť srdcovú frekvenciu. To môže viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zvýšenému riziku bradykardie.
4. Iné antihypertenzíva : Kombinované užívanie amlodipínu s inými antihypertenzívami, ako sú ACE inhibítory alebo diuretiká, môže viesť k zvýšenému hypotenznému účinku a zvýšenému riziku ortostatickej hypotenzie.
5. Statíny : Statíny ako atorvastatín a simvastatín môžu zvýšiť riziko myopatie v kombinácii s amlodipínom, najmä ak sa používajú súbežne vo vysokých dávkach.