Analgin

Analgin (metamizol sodný) je neopioidný analgetický a antipyretický liek, ktorý sa často používa na zmiernenie bolesti a nižšej telesnej teploty. Patrí do triedy derivátov pyrazolónu a má tiež slabý protizápalový účinok. Analgin sa široko používa v mnohých krajinách, ale jeho predaj je v niektorých štátoch obmedzený alebo zakázaný z dôvodu rizika závažných vedľajších účinkov, ako je agranulocytóza.

Mechanizmus pôsobenia analýzy je inhibovať syntézu prostaglandínov, látok, ktoré hrajú dôležitú úlohu pri spôsobovaní zápalu, bolesti a horúčky. Blokuje enzýmovú cyklooxygenázu, ktorá je potrebná na výrobu prostaglandínov, čím znižuje bolesť a horúčku.

Indikácia Analgina

1. Anestézia:

   • Akútne a chronické syndrómy bolesti rôznych pôvodov, napr. Po operáciách, zraneniach, pri chorobách muskuloskeletálneho systému.
   • Colic (Renal, Biliár).
   • Bolesť a bolesť nádoru s kostnými metastázami.
   • Menštruačná bolesť.
   • Bolesť hlavy, zubné hlavy.

2. Antipyretikum:

   • Horúčkové podmienky v prechladnutí a infekčných chorobách, keď je použitie iných antipyretík neúčinné alebo kontraindikované.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety

Najbežnejšou formou analýzy sú ústne tablety. Tablety zvyčajne obsahujú:

• 500 mg aktívnej zložky (metamizolový sodík) na jednotku.

Tablety sa môžu užívať vodou a najlepšie sa berú po jedle, aby sa minimalizovalo riziko podráždenia žalúdka.

2. Roztok pre vstrekovanie

Analgin je k dispozícii ako roztok na vstrekovanie, ktoré sa môže podávať intramuskulárne alebo intravenózne. To poskytuje rýchlu úľavu od silnej bolesti alebo horúčky:

• Koncentrácia roztoku je zvyčajne 500 mg/ml.

3. Predstaviteľné predmety (čapíky rekta)

Pri použití konečníka je analýza k dispozícii aj vo forme s čapmi, čo môže byť vhodnou alternatívou pre deti alebo dospelých, ktorí majú ťažkosti s užívaním tabliet:

• Dávka čapíkov sa môže líšiť, ale často obsahuje 500 mg aktívnej zložky.

4. Perorálne roztok (kvapky)

Kvapalna forma analýzy sa môže použiť na orálne podávanie vo forme kvapiek, najmä vhodná na dávkovanie u detí:

• Koncentrácia a dávkovanie sa môžu meniť, je potrebné prísne dodržiavať pokyny na použitie.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku: Presný mechanizmus pôsobenia analýzy nie je úplne pochopený, ale predpokladá sa, že sa viaže na centrálne a periférne receptory, aby vytvorili aktívne metabolity, ktoré blokujú cyklooxygenázu (COX) a inhibuje tvorbu prostaglandínov, vrátane prostaglandínu E2, ktoré znižujú výskyt bolesti a inhibície.
2. Analgeticaction: Analgin má silný analgetický účinok a môže sa použiť na zníženie rôznych typov bolesti, vrátane bolesti hlavy, zubov, bolesti svalov, ako aj v reumatických a iných zápalových procesoch.
3. Antipyretický efekt: Analgin má antipyretický účinok v dôsledku jeho účinku na strediská regulácie teploty v hypotalame mozgu, čo pomáha znižovať telesnú teplotu v horúcej horúčky.
4. Protizápalové účinky: Aj keď analýza nie je typickým protizápalovým liekom, môže pomôcť znížiť zápal blokovaním tvorby prostaglandínov a znížením zápalových reakcií.
5. Ďalšie akcie: Analgin má tiež antispasmodické účinky, ktoré pomáhajú zmierniť spazmy hladkých svalov vnútorných orgánov.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Po perorálnom podaní metamizolu z gastrointestinálneho traktu je zvyčajne dobre a rýchlo absorbovaná. Absorpcia môže byť mierne oneskorená, keď sa berie súbežne s potravinami.
2. Distribúcia: Metamizol je široko distribuovaný v tkanivách a orgánoch tela. Prenikne do placentárnej bariéry a vylučuje sa do materského mlieka. Väzba na proteíny v krvi je nízka.
3. Metabolizmus: Metamizol sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, ako je 4-metylaminopyridín, ako aj neaktívne metabolity. Tieto metabolity prechádzajú ďalšou glukuronidáciou.
4. Vylučovanie: Metamizol a jeho metabolity sa vylučujú hlavne cez obličky, nezmenené zlúčeniny, ako aj vo forme metabolitov. Približne 70-90% dávky sa vylučuje močom v prvých 24 hodinách po podaní.
5. Polformat: Polčas metamizolu je asi 2-3 hodiny, hoci môže byť predĺžený u starších pacientov alebo v prítomnosti zhoršenej funkcie obličiek.

Dávkovanie a podávanie

Orálna správa (tablety)

• Dospelí: Obvyklá dávka je 500 mg 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 3000 mg.
• Deti staršie ako 10 rokov (alebo vážia viac ako 32 kg): dávka sa vypočítava rýchlosťou 8-16 mg/kg tela 3-4 krát denne.

Aplikácia konečníka (čapíky)

• Dospelí: Zvyčajne používajú čapíky s dávkou 500 mg až 1 000 mg 2 až 3 krát denne.
• Deti: Dávka sa počíta aj podľa hmotnosti, zvyčajne nepresahuje teleso 10-15 mg/kg 2-3 krát denne.

Parenterálne podávanie (injekcie)

• Dospelí: 500 mg - 1 000 mg metamizolového sodíka podávané intramuskulárne alebo intravenózne 2-3-krát denne. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 2000-3 000 mg.
• Deti: 8-16 mg/kg podávané intravenózne alebo intramuskulárne, nie viac ako trikrát denne.

Vlastnosti aplikácie

1. Použitie s opatrnosťou: Analgin môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky vrátane agranulocytózy a šokových reakcií, najmä ak sa podáva intravenózne.
2. Alergické reakcie: Pred začatím liečby je dôležité zabezpečiť, aby pacient nie je alergický na metamizolový sodík alebo iné deriváty pyrazolónu.
3. Použitie v tehotenstve a laktácii: Analgin sa neodporúča na použitie počas tehotenstva a laktácie bez lekárskej rady.
4. Interakcia s inými liekmi: metamizolový sodík môže interagovať s inými liekmi, zmeniť ich účinnosť alebo zvyšovať ich vedľajšie účinky.

Používajte Analgina počas tehotenstva

Použitie analýzy počas tehotenstva môže mať negatívne účinky na plod a tehotenstvo. Tu sú niektoré z hlavných dôvodov:

1. Riziko vrodených defektov: Niekoľko štúdií ukázalo, že užívanie analýzy počas tehotenstva môže zvýšiť riziko určitých vrodených defektov plodu, ako je rozštiepená pery a podnebie.
2. Riziko krvácania: Analgin môže zvýšiť riziko krvácania u matky aj dieťaťa po narodení. Je to kvôli jeho schopnosti inhibovať agregáciu krvných doštičiek a znižovať zrážanie krvi.
3. Toxické účinky na obličky plodu: V niektorých prípadoch môže použitie analýzu v poslednom trimestri tehotenstva viesť k toxickým účinkom na obličky u plodu.

Vo všeobecnosti sa používanie analýzy počas tehotenstva neodporúča bez konzultácie s lekárom alebo pôrodníckym gynekológom.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na analýzu alebo iné pyrazolóny by sa mali vyhnúť jeho používaniu.
2. Astmatický syndróm: Použitie analýzy môže zvýšiť astmatické príznaky u pacientov s astmatickým syndrómom.
3. Alergické reakcie: Pacienti s anamnézou alergických reakcií na iné lieky, najmä nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), môžu byť vystavení riziku vzniku alergických reakcií na analýzu.
4. Bronchiálna astma: Použitie analýzy môže spôsobiť bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou.
5. Hematologické poruchy: analýza môže spôsobiť agranulocytózu, trombocytopéniu a ďalšie hematologické poruchy; Preto sa neodporúča u pacientov s poruchami krvi.
6. Tehotenstvo a laktácia: Použitie analýzy počas tehotenstva a laktácie môže byť kontraindikované z dôvodu potenciálnych rizík pre vývoj plodu a dojčiat.
7. Deti: Používanie analýzy u detí môže byť obmedzené z dôvodu rizika krvných reakcií a iných vedľajších účinkov.
8. Renalinsuficiencia: Pacienti so zhoršenou funkciou obličiek by sa mali vyhnúť používaniu analýzy alebo ju používať opatrne pod lekárskym dohľadom.

Vedľajšie účinky Analgina

1. Alergické reakcie: Zahŕňajú úle, svrbenie, vyrážku, opuch a niekedy anafylaktický šok. Tieto reakcie môžu byť obzvlášť nebezpečné a vyžadujú si okamžitú lekársku starostlivosť.
2. Poškodenie kostnej drene: Zriedkavý, ale závažný vedľajší účinok známy ako agranulocytóza, ktorý sa vyznačuje významným znížením počtu bielych krviniek v krvi, čím sa telo zraniteľnejšie stane voči infekciám.
3. Gastrointestinálne poruchy: Zahŕňajú dyspepsiu (poruchy trávenia), nevoľnosť, zvracanie, bolesť brucha a hnačka.
4. Kožné reakcie: Môže zahŕňať svrbenie, začervenanie pokožky a rôzne typy vyrážok.
5. Problémy s obličkami: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť problémy s funkciou obličiek, ako sú zvýšené hladiny kreatinínu a močoviny v krvi.

Predávkovať

1. Závažné otravy: Predávkovanie analýzami môže spôsobiť vážne otravu, ktorá sa prejavuje zhoršením všeobecného stavu, ospalosti, zníženého krvného tlaku a dýchania.
2. Poškodenie obličiek: Môže sa vyvinúť akútne poškodenie obličiek, najmä pri predĺženom používaní vysokých dávok.
3. Poškodenie kostnej drene: Je možné vyvinúť aplastickú anémiu alebo agranulocytózu, podmienky, v ktorých kostná dreň neprodukuje dostatok krviniek.
4. Poškodenie pečene: Predávkovanie analýzami môže tiež viesť k toxickému poškodeniu pečene.

Interakcie s inými liekmi

1. Antikoagulanty: Analgin môže zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín, čo môže viesť k zvýšenému času zrážania a zvýšenému riziku krvácania.
2. Lieky ovplyvňujúce tráviaci trakt: Lieky, ako sú antacidy alebo prípravky obsahujúce železo, môžu znížiť absorpciu analýzy z gastrointestinálneho traktu, čo môže znížiť jeho účinnosť.
3. Metotrexát: Analgin môže zvýšiť toxicitu metotrexátu, najmä pri vysokých dávkach, zvýšením hladín krvi a zhoršením jeho vedľajších účinkov.
4. Cyklosporín: Analgin môže zvýšiť toxicitu cyklosporínu zvýšením hladín krvi a zvýšením rizika vedľajších účinkov.
5. ProbeneCid: Probenecid môže spomaliť elimináciu analýzy z tela, čo môže viesť k zvýšeniu jej hladiny v krvi a predĺžiť trvanie jej účinku.