Atenolol

Atenolol je liek, ktorý patrí do triedy beta-adreoblockerov. Používa sa na liečbu rôznych kardiovaskulárnych stavov vrátane hypertenzie (vysoký krvný tlak), angíny pectoris (bolesť hrudníka) a na zvládnutie určitých typov arytmií (poruchy srdcového rytmu).

Atenolol blokuje beta-1 adrenergné receptory v srdci, čo vedie k nasledujúcim účinkom:

• Zníženie srdcovej frekvencie: Atenolol znižuje stimuláciu srdca, čo pomáha znižovať srdcový rytmus.
• Zníženie krvného tlaku: Znížením pevnosti a rýchlosti srdcového rytmu pomáha atenolol znižovať krvný tlak.
• Zníženie potreby srdca kyslíka: Toto je obzvlášť užitočné pri liečbe angíny pectoris, pretože znižuje riziko bolesti na hrudníku.

Indikácia Atenolol

1. Hypertenzia (arteriálna hypertenzia): Atenolol sa používa na zníženie krvného tlaku u pacientov s vysokým krvným tlakom.
2. Angina: Tento stav sa vyznačuje bolesťou alebo nepohodlie v oblasti hrudníka spôsobenej nedostatočným prísunom krvi do srdcového svalu. Atenolol môže pomôcť znížiť frekvenciu a pevnosť anginálnych útokov.
3. Zlyhanie srdca: Atenolol sa môže použiť ako doplnkový liek na zlepšenie funkcie srdca a zníženie príznakov srdcového zlyhania.
4. Profylaxia infarktu myokardu: U pacientov s vysokým rizikom infarktu myokardu alebo po predchádzajúcom infarkte atenolol sa môže použiť na prevenciu opakujúcich sa kardiovaskulárnych komplikácií.
5. Tachykardia: Atenolol sa môže použiť na zníženie srdcovej frekvencie, keď je srdcová frekvencia zrýchlená.
6. Profylaxia migrény: U niektorých pacientov sa môže atenolol použiť ako profylaktické činidlo na zníženie frekvencie a závažnosti migrénových útokov.

Formulár uvoľnenia

1. Orálne tablety:

   • Najbežnejšia forma uvoľňovania.
   • Tablety zvyčajne obsahujú 25 mg, 50 mg alebo 100 mg atenololu.
   • Tablety môžu byť buď pravidelné alebo predĺžené pôsobiace (dlho pôsobiace).

2. Potiahnuté tablety:

   • Potiahnuté tablety pomáhajú predchádzať podráždeniu žalúdka a poskytujú trvalejšie uvoľňovanie aktívnej zložky v tele.

Farmakodynamika

1. Selektivita pre adrenoreceptory beta-1:

   • Atenolol je selektívny blokátor beta-1 adrenoreceptorov. To znamená, že prednostne blokuje receptory beta-1, ktoré sa nachádzajú prevažne v srdci.
   • Blokovanie adrenoreceptorov beta-1 znižuje stimuláciu srdcového svalu, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie a sile kontrakcie srdca.

2. Znížené srdcové pracovné zaťaženie:

   • Blokovanie adrenoreceptorov beta-1 vedie k zníženiu požiadaviek na kyslík a energetiky srdca znížením srdcového výdavku a krvného tlaku.
   • Je to obzvlášť užitočné pri liečbe hypertenzie a koronárnych srdcových chorôb, pretože znižuje napätie v srdci.

3. Znížený tlak v tepnách:

   • Atenolol znižuje krvný tlak znížením minútového objemu srdca a znížením periférnej vaskulárnej rezistencie.
   • Tento mechanizmus pomáha kontrolovať krvný tlak a znižuje riziko kardiovaskulárnych komplikácií.

4. Predĺžený efekt:

   • Atenolol má dlhodobý účinok, ktorý umožňuje jeho používanie vo formách s jednou dennou dávkou.

5. Antiarytmická akcia:

   • Blokovanie adrenoreceptorov beta-1 môže zabrániť arytmiám znížením automatizácie srdca a vedenia v srdci.

Farmakokinetika

Absorpcia

• Biologická dostupnosť: Atenolol má relatívne nízku orálnu biologickú dostupnosť asi 40-50%, čo je spôsobené jeho zlámi lipofilnosťou a nízkou priepustnosťou naprieč lipidovými membránami.
• Po perorálnom podaní je približne 2 až 4 hodiny.

Distribúcia

• Thevolume distribúcie atenololu je relatívne malý, čo naznačuje jeho obmedzené rozdelenie mimo vaskulárneho lôžka. Toto je vysvetlené jeho hydrofilnosťou.
• Atenolol prenikne do bariéry krvného mozgu zle, vďaka čomu je jej centrálne nervové vedľajšie účinky menej závažné ako niektoré iné beta-blokátory.

Metabolizmus

• Atenolol sa metabolizuje vo veľmi malom rozsahu a väčšinou sa vylučuje nezmenený.
• Vďaka tomu je Atenolol predvídateľnejším ako beta-blokátory, ktoré sú v pečeni intenzívne metabolizované, najmä pri nastavení sprievodného ochorenia pečene.

Vylučovanie

• Obličky sú hlavnou cestou vylučovania atenololu, približne 85-100% dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Preto je potrebné upraviť dávku v prípade dysfunkcie obličiek.
• Polovica atenololu telimácie je u zdravých jedincov približne 6-7 hodín, ale môže sa zvýšiť so zníženou funkciou obličiek.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Atenolol sa berie perorálne, zvyčajne raz denne.
• Tablety by sa mali prehltnúť celé, bez žuvania alebo drvenia, s dostatočným množstvom vody. Môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla, ale je najlepšie brať liek každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala rovnomerná úroveň lieku v krvi.

Dávkovanie

Pre dospelých

• Hypertenzia: Počiatočná dávka je zvyčajne 50 mg raz denne. V závislosti od reakcie na liečbu sa dávka môže zvýšiť na 100 mg raz denne.
• Angina pectoris: Štandardná dávka je 50-100 mg raz denne.
• Prevencia migrény a liečba srdcového flutteru: Dávka sa môže líšiť, ale zvyčajne sa začína pri 50 mg raz denne.

Pre starších pacientov

• Zníženie dávky sa môže vyžadovať v závislosti od funkcie obličiek a všeobecného zdravia.

Pre deti

• Použitie atenololu u detí by malo byť prísne kontrolované lekárom a dávka bude závisieť od konkrétneho prípadu a stavu dieťaťa.

Špeciálne pokyny

• Krvný tlak a srdcová frekvencia by sa mali pravidelne monitorovať, aby sa vyhodnotila účinnosť a bezpečnosť liečby.
• Atenolol by sa nemal náhle zastaviť, pretože by to mohlo viesť k zhoršeniu stavu. Akékoľvek zmeny v režime by sa mali diskutovať s lekárom.
• Pacienti s astmou alebo inými bronchiálnymi chorobami by mali brať atenolol s mimoriadne opatrne, pretože beta-blokátory môžu spôsobiť bronchospazmus.

Používajte Atenolol počas tehotenstva

Používanie atenololu počas tehotenstva môže byť kontraindikované z dôvodu potenciálneho rizika pre zdravie plodu. Atenolol patrí do skupiny beta-blokátorov a môže mať negatívny vplyv na vývoj plodu, najmä pri predĺženom a/alebo nadmernom používaní.

Kontraindikácie

1. Bradykardia:

   • Atenolol môže spôsobiť ďalšie spomalenie srdcovej frekvencie, ktorá je nebezpečná u pacientov s už existujúcou bradykardovou bradou (pomalý srdcový rytmus).

2. AV blok stupňa II alebo III (bez nainštalovaného kardiostimulátora):

   • Atenolol môže zvýšiť blokádu, čo vedie k významnému poškodeniu srdcového vedenia.

3. Dekompenzované zlyhanie srdca:

   • Použitie atenololu môže zhoršiť stav pacientov s nestabilným alebo dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, pretože beta-blokátory znižujú pevnosť a mieru srdcových kontrakcií.

4. Šok, vrátane kardiogénneho šoku:

   • V stavoch šoku, kde je dôležité udržiavanie pevnosti srdcovej frekvencie, môže byť použitie atenololu kontraproduktívne.

5. Ťažká bronchiálna astma alebo chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP):

   • Atenolol môže spôsobiť bronchokonstrikciu (zúženie dýchacích ciest), čo je obzvlášť nebezpečné pre pacientov s ochorením pľúc.

6. Závažné formy periférneho arteriálneho ochorenia:

   • Atenolol môže zhoršiť príznaky, ako je bolesť nôh a chlad končatiny v dôsledku zníženého prietoku krvi.

7. Metabolická acidóza:

   • Stav, pri ktorom sú hladiny kyseliny zvýšené v krvi, sa môže zhoršiť použitím atenololu.

8. Hypotenzia (nízky krvný tlak):

   • Použitie atenololu môže navyše znižovať krvný tlak, čo je pre hypotenzívnych pacientov nebezpečné.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol môže maskovať príznaky hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi), čo je obzvlášť dôležité zvážiť u diabetikov.

Vedľajšie účinky Atenolol

1. Ospalosť a únava: Mnoho pacientov môže počas užívania atenololu pociťovať ospalosť, únavu alebo všeobecnú slabosť.
2. Chladné končatiny: Niektorí ľudia môžu zažiť studený pocit v rukách a nohách kvôli zúženiu krvných ciev.
3. Suchý krk alebo nos: Môže sa vyskytnúť suché hrdlo alebo nos.
4. Znížená sexuálna túžba: u niektorých pacientov sa môže vyskytnúť DEC prenášať sexuálnu túžbu alebo erektilnú dysfunkciu.
5. Bradykardia: Toto je stav, v ktorom srdcová frekvencia klesá na nižšie hodnoty, čo môže spôsobiť pocity únavy alebo závratov.
6. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu mať bolesti hlavy alebo závraty.
7. Špecifické sťažnosti: Patria sem nejasné príznaky, ako je nevoľnosť, bolesť brucha alebo všeobecná nevoľnosť.
8. Zníženie krvného tlaku: Pri použití atenololu môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku, čo môže viesť k závratom alebo pocitu slabosti.
9. Špecifické vedľajšie účinky: Medzi bronchospazmus (zhoršenie dýchacích funkcií v astmatike), maskovanie hypoglykémie (maskovanie príznakov nízkej hladiny cukru v krvi u diabetických pacientov), zvýšená reakcia na alergény a ďalšie.

Predávkovať

1. Kardiovaskulárne komplikácie:

   • Jedným z hlavných účinkov predávkovania atenololu je zníženie srdcovej frekvencie a krvného tlaku na nebezpečné hladiny.
   • To môže viesť k vážnym problémom s obehom, vrátane hypotenzie, bradykardie a dokonca aj šoku.

2. Depresia centrálneho nervového systému (CNS):

   • Predávkovanie atenololom môže spôsobiť ospalosť, mdloby, závraty, zníženú reakciu na vonkajšie stimuly a dokonca aj kómu.
   • Je to kvôli jeho schopnosti stlačiť aktivitu centrálneho nervového systému.

3. Poruchy dýchacích ciest:

   • Nadmerná depresia centrálneho nervového systému môže tiež viesť k zníženiu rýchlosti dýchacích ciest a dokonca k zatknutiu dýchacích ciest.

4. Metabolické poruchy:

   • Predávkovanie atenololom môže spôsobiť metabolické poruchy, ako je hyperglykémia (zvýšená hladina cukru v krvi) a hypokaliémia (znížená krvná draslík).

5. Ďalšie nežiaduce účinky:

   • Medzi ďalšie možné účinky predávkovania atenololu patria chladné končatiny, potenie, prírastok hmotnosti a znížená účinnosť.

Interakcie s inými liekmi

1. Iné antihypertenzívne lieky: použitie atenololu s inými antihypertenzívnymi liekmi, ako sú diuretiká, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACEI) alebo vápnikové antagonisty, môže viesť k zvýšenému hypotenznému účinku a zvýšenému riziku hypotenzívnych reakcií, ako je nariadenie a synkope.
2. Sympatomimetika: Súčasné podávanie atenololu so sympatomimetikami, ako je adrenalín alebo albuterol, môže znížiť ich účinnosť v dôsledku blokovania beta-adrennoreceptorov.
3. Drogy depresívneho rytmu srdca: atenolol môžu zvýšiť depresívny účinok na srdcový rytmus iných liekov, ako je napríklad amidarón alebo digoxín, čo môže mať za následok zníženie srdcovej frekvencie a zvýšené antiarytmické účinky.
4. Antidepresíva a anxiolytiká: atenolol môže zvýšiť sedačný účinok liekov, ako sú benzodiazepíny a tricyklické antidepresíva, čo môže viesť k zvýšenej ospalosti a zníženej psychomotorickej aktivite.
5. Inzulín a hypoglykemické lieky: Atenolol môže maskovať príznaky hypoglykémie a znížiť jej výskyt, čo môže oddialiť diagnózu hypoglykemických stavov u pacientov s diabetes mellitus.