Reagila

Reagila (kariprazín) je liek používaný na liečbu schizofrénie u dospelých a na liečbu bipolárnej poruchy u dospelých a detí vo veku 10 rokov a starších. Je to atypické antipsychotikum, ktoré pôsobí tak, že mení aktivitu neurotransmiterov v mozgu, ako je dopamín a serotonín. Reagila môže pomôcť zlepšiť príznaky schizofrénie, ako sú bludy, halucinácie, disociované myšlienky a apatia, ako aj príznaky bipolárnej poruchy, ako je mánia a depresia. Tak ako každý iný liek, aj Reagila môže spôsobovať vedľajšie účinky, preto je dôležité, aby ste ho užívali pod dohľadom lekára a dodržiavali jeho odporúčania.

Indikácia Reagils

1. Schizofrénia: Reagila sa používa na zlepšenie symptómov schizofrénie vrátane bludov, halucinácií, oddelených myšlienok a zníženého emocionálneho a sociálneho fungovania.
2. Bipolárna porucha: Tento liek možno použiť na zvládnutie symptómov bipolárnej poruchy vrátane mánie (povznesená nálada, zvýšená energia a aktivita, agresivita) a depresie (znížená nálada, strata záujmu o bežné aktivity, ospalosť).
>

Formulár uvoľnenia

Reagila je zvyčajne dostupná vo forme tabliet na perorálne podanie.

Farmakodynamika

1. Antagonizmus dopamínových receptorov: Reagila je antagonista dopamínových receptorov D2 a D3. To znamená, že blokuje pôsobenie dopamínu, neurotransmiteru spojeného s psychózou. Antagonizmus dopamínových receptorov pomáha znižovať pozitívne symptómy schizofrénie, ako sú halucinácie a bludy.
2. Čiastočný agonizmus serotonínového receptora: M má čiastočný agonistický účinok na serotonínové 5-HT1A receptory. Môže zlepšiť vašu náladu a tiež pomôcť zvládnuť depresívne symptómy spojené s bipolárnou poruchou.
3. Modulácia glutamátového systému: Reagila ovplyvňuje aj glutamátový systém moduláciou aktivity NMDA receptorov. Glutamát je kľúčový excitačný neurotransmiter v centrálnom nervovom systéme a jeho úloha v patofyziológii psychiatrických porúch sa stále skúma. Modulácia glutamátového systému môže zlepšiť kognitívne funkcie a pomôcť znížiť negatívne symptómy schizofrénie.
4. Minimálne účinky na iné receptory: Reagila je vo všeobecnosti dobre tolerovaná a je spojená s menším počtom vedľajších účinkov v dôsledku antagonizmu histamínových, muskarínových a α1-adrenergných receptorov.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Reagila sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu približne 1-3 hodiny po podaní.
2. Distribúcia: Reagila má vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny (približne 91 – 98 %), najmä na albumín. Má veľký distribučný objem, čo naznačuje rozsiahlu distribúciu v telesných tkanivách.
3. Metabolizmus: Reagila sa metabolizuje v pečeni za účasti enzýmov cytochrómu P450, najmä za účasti izoenzýmu CYP3A4. Aktívny je aj hlavný metabolit kariprazínu, desmetylkariprazín.
4. Vylučovanie: Asi 26 % dávky kariprazínu sa vylučuje močom, hlavne vo forme metabolitov, a zvyšok cez črevá.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu Reagily je približne 2-3 dni po dennom dávkovaní.
6. Jedlo: Jedlo môže zvýšiť plochu pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) a maximálnu koncentráciu (Cmax), ale zvyčajne to nemá klinicky významný vplyv na jeho účinnosť.
7. Individuálne charakteristiky: Farmakokinetika lieku Reagila sa môže u rôznych pacientov líšiť v závislosti od faktorov, ako je vek, pohlavie, prítomnosť patologických stavov pečene alebo obličiek, ako aj použitie iných liekov.
8. Interakcie: Reagila môže interagovať s inými liekmi, najmä inými psychotropnými liekmi, čo môže ovplyvniť jeho farmakokinetiku a/alebo farmakodynamiku.

Dávkovanie a podávanie

1. Dávkovanie:

   • Zvyčajná počiatočná dávka lieku Reagila na liečbu schizofrénie je 1,5 mg jedenkrát denne. Dávku možno po niekoľkých dňoch zvýšiť na 3 mg jedenkrát denne, pričom sa berie do úvahy odpoveď pacienta na liečbu.
   • Na liečbu bipolárnej poruchy je počiatočná dávka zvyčajne 0,5 mg jedenkrát denne. Dávka sa môže zvýšiť na 1,5 mg alebo 3 mg v závislosti od odpovede pacienta na liečbu.

2. Spôsob aplikácie:

   • Tablety Reagil sa zvyčajne užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.
   • Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania alebo lámania.
   • Odporúča sa užívať Reagila každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala stabilná hladina lieku v tele.

3. Trvanie liečby:

   • Dĺžku podávania lieku Reagila určuje lekár a závisí od povahy a závažnosti ochorenia, ako aj od odpovede pacienta na liečbu.
   • Prerušenie liečby Reagilou sa má vykonávať postupne pod dohľadom lekára, aby sa predišlo možnému výskytu abstinenčného syndrómu.

Používajte Reagils počas tehotenstva

Používanie kariprazínu (Reagil) počas tehotenstva by sa malo vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou, pretože existujú dôkazy o potenciálnych rizikách pre plod. Štúdia na myšiach ukázala, že kariprazín môže interferovať s biosyntézou cholesterolu v mozgu plodu, čo zvyšuje hladiny toxických oxysterolov v mozgu a môže byť spojené s poruchami podobnými tým, ktoré sa vyskytujú pri Smith-Lemli-Opitzovom syndróme, zriedkavej genetickej poruche spôsobujúcej početné vývojové chyby (Genaro-Mattos et al., 2020).

Vzhľadom na možné riziká si užívanie kariprazínu počas tehotenstva vyžaduje starostlivé zváženie možných prínosov a ohrození zdravia matky a dieťaťa. Pred začatím liečby týmto liekom počas tehotenstva sa vždy poraďte so svojím lekárom, aby ste zhodnotili riziká a prínosy.

Kontraindikácie

1. Závažné poškodenie funkcie pečene: Cariprazín sa metabolizuje v pečeni, takže jeho použitie u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene môže viesť k zvýšeným koncentráciám lieku v krvi a zvýšeným vedľajším účinkom.
2. Závažné poškodenie funkcie obličiek: Podobne ako pri poškodení funkcie pečene môže závažné poškodenie funkcie obličiek ovplyvniť vylučovanie lieku a jeho metabolitov, čo si vyžaduje úpravu dávky alebo alternatívnu liečbu.
3. Interakcia s inhibítormi CYP3A4: Kariprazín je metabolizovaný enzýmom CYP3A4 a súčasné užívanie so silnými inhibítormi tohto enzýmu môže významne zvýšiť hladiny kariprazínu v krvi, čím sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky Reagils

1. Ospalosť: Mnoho ľudí sa môže počas užívania Rexulti cítiť ospalo alebo unavene. To môže ovplyvniť ich schopnosť vykonávať každodenné úlohy.
2. Závrat: Niektorí pacienti môžu pociťovať závraty alebo pocit neistoty pri zmene polohy tela.
3. Tréma: Môže sa prejaviť ako mierne trasenie rúk alebo iných častí tela.
4. Ospalé, nepokojné nohy: Niektorí ľudia môžu počas spánku pociťovať nepohodlie v nohách, ktoré im spôsobuje pohyb alebo pocit nepokoja.
5. Zvýšená chuť do jedla a prírastok hmotnosti: Niektorí pacienti môžu počas užívania Rexulti pociťovať zvýšenú chuť do jedla a prírastok hmotnosti.
6. Problémy s koncentráciou a pamäťou: Niektorí ľudia si môžu počas užívania tohto lieku všimnúť problémy so sústredením a pamäťou.
7. Problémy so sexuálnymi funkciami: Niektorí pacienti môžu mať problémy s libidom, erekciou alebo orgazmom.
8. Zvýšené hladiny prolaktínu: Rexulti môže zvýšiť hladiny hormónu prolaktínu, čo môže spôsobiť problémy s hormonálnou rovnováhou a tokom mlieka u žien a mužov.
9. Zvýšené hladiny cukru v krvi a lipidov: U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť zvýšené hladiny cukru a lipidov v krvi.

Predávkovať

1. Zvýšené nežiaduce vedľajšie účinky: Môže to zahŕňať ospalosť, závraty, nespavosť, úzkosť, nepokoj, svalovú slabosť, tráviace problémy (napr. Nevoľnosť, vracanie, hnačka), možné zmeny krvného tlaku a srdcovej frekvencie.
2. Riziko závažných vedľajších účinkov: Potenciálne zvýšené závažné vedľajšie účinky, ako je akinéza, extrapyramídové symptómy (motorické poruchy), záchvaty, kardiovaskulárne komplikácie (napr. Arytmie) a iné.
3. Potenciálne smrteľné následky: V prípade významného predávkovania môže dôjsť k potenciálne smrteľnému stavu, najmä ak sú narušené funkcie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne pôsobiace lieky: Kariprazín môže zvýšiť sedatívne účinky iných centrálne pôsobiacich liekov, ako sú benzodiazepíny, narkotické analgetiká a hypnotiká. To môže zvýšiť riziko ospalosti a depresie centrálneho nervového systému.
2. Antihistaminiká: Kariprazín môže zvýšiť sedatívny účinok antihistaminík.
3. Lieky ovplyvňujúce systém cytochrómu P450: Kariprazín sa metabolizuje v pečeni za účasti enzýmov cytochrómu P450, najmä izoenzýmu CYP3A4. Lieky, ktoré indukujú (napr. Rifampicín, karbamazepín) alebo inhibujú (napr. Ketokonazol, klaritromycín) tento systém, môžu meniť hladiny kariprazínu v krvi.
4. Lieky, ktoré predlžujú QT interval: Samotný kariprazín môže predĺžiť QT interval. Kombinácia s inými liekmi, ktoré tiež predlžujú QT interval (napr. Antiarytmiká, antidepresíva), môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.
5. Lieky, ktoré znižujú žalúdočnú kyselinu: Lieky, ktoré znižujú žalúdočnú kyselinu (napr. Antacidá, inhibítory protónovej pumpy), môžu znížiť absorpciu kariprazínu z gastrointestinálneho traktu a znížiť jeho účinnosť.