Drotaverin

Drotaverín (známy aj pod obchodným názvom No-Spa) je liek, ktorý sa používa na zmiernenie kŕčov a kontrakcií hladkého svalstva vnútorných orgánov človeka. Jeho hlavnou účinnou látkou je drotaverínium hydrochlorid.

Drotaverín má schopnosť uvoľňovať hladké svaly brušných orgánov, ciev a močových ciest. Často sa používa na zmiernenie príznakov rôznych stavov, ako sú:

Drotaverín sa zvyčajne užíva perorálne vo forme tabliet alebo kapsúl. Dávkovanie a režim sa môžu líšiť v závislosti od individuálnych potrieb pacienta a odporúčaní lekára.

Indikácia Drotaverina

1. Bolesť brucha: Drotaverín sa môže použiť na zmiernenie bolesti spojenej s kŕčmi a kŕčmi v žalúdku alebo črevách, ako je kolika.
2. Bolesť žlčníka a žlčových ciest: Tento liek možno použiť na zmiernenie bolesti spojenej s kŕčmi v žlčníku alebo žlčových cestách.
3. Menštruačné kŕče: Drotaverín pomáha upokojiť menštruačné kŕče u žien, čo môže znížiť intenzitu a trvanie bolesti počas menštruácie.
4. Príznaky močového mechúra: Liek možno použiť na zmiernenie príznakov kŕčov a nepohodlia močového mechúra.
5. Príznaky cievnych kŕčov: Drotaverín môže pomôcť zmierniť cievne kŕče a zlepšiť krvný obeh v prípadoch, keď spôsobujú bolestivé symptómy.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Toto je najbežnejšia forma drotaverínu. Tablety sa užívajú perorálne, zvyčajne s vodou, a sú k dispozícii v rôznych silách, čo umožňuje zvoliť optimálnu dávku v závislosti od individuálnych potrieb pacienta.
2. Injekčný roztok: V prípadoch vyžadujúcich rýchlejší nástup účinku alebo keď nie je možné perorálne podanie, môže byť drotaverín podávaný vo forme injekčného roztoku. Zdravotnícky personál zvyčajne podáva roztok intravenózne alebo intramuskulárne.

Farmakodynamika

Drotaverín je liek, ktorý patrí do triedy myotropných antispazmodík. Jeho farmakodynamika súvisí s jeho schopnosťou uvoľňovať hladké svalstvo ciev a vnútorných orgánov, najmä čriev, močových ciest a maternice.

Liek pôsobí tak, že blokuje fosfodiesterázu, čo vedie k zvýšeniu hladiny cyklického adenozínmonofosfátu (CAMP) v bunkách hladkého svalstva. To následne vedie k uvoľneniu krvných ciev a zníženiu tonusu hladkého svalstva vnútorných orgánov, čím sa zlepší krvný obeh a zmiernia sa príznaky spazmu.

Drotaverín má tiež antispazmodický účinok na krvné cievy, čo môže viesť k rozšíreniu periférnych tepien a žíl, zlepšeniu krvného obehu a zníženiu periférneho odporu.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Drotaverín sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia v krvi zvyčajne dosiahne v priebehu 1-2 hodín.
2. Distribúcia: Drotaverín je široko distribuovaný v tkanivách tela vrátane centrálneho nervového systému a orgánov, v ktorých sa vyskytujú kŕče. Dokáže preniknúť cez hematoencefalickú bariéru.
3. Metabolizmus: Drotaverín sa metabolizuje v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú N-oxid a N-demetylovaný drotaverín.
4. Vylučovanie: Drotaverín a jeho metabolity sa vylučujú z tela predovšetkým obličkami. Vylučované metabolity sú zvyčajne v konjugovanej forme.
5. Polterminálny čas (t½): Polčas drotaverínu je približne 4 hodiny. U starších pacientov môže byť mierne predĺžená.
6. Väzba na bielkoviny: Drotaverín sa v malej miere (asi 80 %) viaže na plazmatické bielkoviny.

Dávkovanie a podávanie

1. Tablety alebo kapsuly: Drotaverín sa zvyčajne užíva 40 – 80 mg (1 – 2 tablety alebo kapsuly) až trikrát denne. Presné dávkovanie však môže upraviť lekár v závislosti od závažnosti symptómov a individuálnych potrieb pacienta. Tablety alebo kapsuly sa zvyčajne užívajú pred jedlom a v prípade potreby sa môžu zapiť malým množstvom vody.
2. Injekčný roztok: V prípadoch, keď je perorálne podanie nemožné alebo neúčinné, môže drotaverín podať intravenózne alebo intramuskulárne zdravotnícky personál. Dávkovanie roztoku je zvyčajne 40-80 mg (1-2 ampulky) až trikrát denne.

Používajte Drotaverina počas tehotenstva

Pred použitím drotaverínu (No-Spa) počas tehotenstva by ste to mali vždy prediskutovať so svojím lekárom. Musí zhodnotiť prínos užívania lieku pre matku a potenciálne riziká pre plod.

Údaje o bezpečnosti drotaverínu počas tehotenstva sú obmedzené. Hoci štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne toxické účinky na vývoj plodu, údaje o použití lieku u tehotných žien sú obmedzené a odporúčania na jeho použitie sa líšia.

Lekár môže predpísať drotaverín tehotným ženám len vtedy, ak prínosy liečby prevážia možné riziká. Môže tiež zvážiť alternatívnu liečbu alebo iné lieky s rozsiahlejšími klinickými skúsenosťami počas tehotenstva.

Kontraindikácie

1. Známa individuálna intolerancia lieku.
2. Závažná dysfunkcia pečene alebo obličiek.
3. Hypotenzia (nízky krvný tlak).
4. Srdcové zlyhanie.
5. Akútne krvácanie v gastrointestinálnom trakte.
6. Tachyarytmie (rýchla srdcová frekvencia).
7. Glaukóm s uzavretým uhlom.
8. Myasthenia gravis (ochorenie charakterizované slabosťou a únavou kostrových svalov).
9. Atónia (oslabenie) močového mechúra alebo čriev.
10. Prekonaný infarkt myokardu (najmä v akútnom štádiu).
11. Tehotenstvo (najmä v prvom trimestri) a obdobie dojčenia (laktácia).

Vedľajšie účinky Drotaverina

1. Ospalosť a závrat: Tieto príznaky môžu byť najčastejšie pri užívaní drotaverínu. Môžu ovplyvniť schopnosť sústrediť sa a vykonávať určité činnosti, ako je vedenie vozidla.
2. Bolesť hlavy a slabosť: Niektorí pacienti môžu po užití drotaverínu pociťovať bolesti hlavy alebo pocit slabosti.
3. Gastrointestinálne poruchy: zahŕňa symptómy, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha.
4. Alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch môže drotaverín spôsobiť alergické reakcie, ako je kožná vyrážka, svrbenie alebo angioedém.
5. Nižší krvný tlak: U niektorých pacientov môže drotaverín spôsobiť zníženie krvného tlaku, čo sa môže prejaviť ako hypotenzia a prípadne zhoršiť existujúce problémy s kardiovaskulárnym systémom.
6. Sucho v ústach: Toto môže byť tiež bežný vedľajší účinok pri užívaní drotaverínu.
7. Tachykardia: Niektorí pacienti môžu po užití lieku pociťovať zrýchlený tep alebo búšenie srdca.

Predávkovať

1. Zvýšené vedľajšie účinky, ako sú závraty, slabosť, bolesť hlavy, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, znížený krvný tlak.
2. Poruchy srdcového rytmu, ako je tachykardia alebo arytmie.
3. Gastrointestinálne poruchy, ako je hnačka alebo zápcha.

Interakcie s inými liekmi

1. Anticholínergné lieky: Súbežné užívanie drotaverínu s inými anticholinergnými liekmi, ako je atropín alebo skopolamín, môže zvýšiť ich účinok a zvýšiť riziko vedľajších účinkov, ako je sucho v ústach alebo zápcha.
2. Centrálne pôsobiace lieky: Drotaverín môže zvýšiť účinok centrálne pôsobiacich liekov, ako sú sedatíva alebo analgetiká. To môže spôsobiť, že budete ospalejší alebo budete pomalšie reagovať.
3. Lieky, ktoré znižujú krvný tlak: Súbežné užívanie drotaverínu s antihypertenzívami, ako sú betablokátory alebo inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACEI), môže zvýšiť ich hypotenzívny účinok a viesť k zníženiu krvného tlaku.
4. Lieky, ktoré predlžujú QT interval: Drotaverín môže zvýšiť predlžujúci účinok liekov, ktoré ovplyvňujú QT interval, ako sú antiarytmiká alebo makrolidové antibiotiká. To môže zvýšiť riziko vzniku srdcových arytmií.
5. Lieky metabolizované cez cytochróm P450: Drotaverín môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných cez pečeňový enzým cytochróm P450, čo môže viesť k zvýšeniu alebo zníženiu ich koncentrácie v krvi.