Ampiox

Ampiox je kombinovaný liek obsahujúci dve účinné zložky: oxacilín a ampicilín. Obe tieto zložky patria do skupiny antibiotík z triedy penicilínov a majú podobný mechanizmus účinku.

1. Oxacilín: Oxacilín patrí do skupiny penicilínových antibiotík známych ako beta-laktámové penicilíny. Má baktericídny účinok inhibíciou syntézy bunkovej steny u citlivých baktérií. Oxacilín sa často používa na liečbu infekcií spôsobených kmeňmi stafylokokov produkujúcimi penicilinázu.
2. Ampicilín: Ampicilín tiež patrí do skupiny penicilínov a má podobný mechanizmus účinku ako oxacilín. Je tiež baktericídny a používa sa na liečbu širokého spektra bakteriálnych infekcií vrátane infekcií dýchacích ciest, močových ciest, kože, mäkkých tkanív a iných.

Kombinácia ampicilínu a oxacilínu v lieku Ampiox vám umožňuje rozšíriť spektrum účinku a poskytnúť účinnú liečbu bakteriálnych infekcií, vrátane infekcií spôsobených kmeňmi stafylokokov produkujúcimi penicilinázu, ktoré môžu byť rezistentné na niektorú zo zložiek drog.

Indikácia Ampioxa

1. Infekcie horných dýchacích ciest: Ampiox možno použiť na liečbu bakteriálnych infekcií hrdla, nosa, dutín, hrtana a iných horných dýchacích ciest.
2. Infekcie dolných dýchacích ciest: Liek možno predpísať na liečbu bakteriálnej pneumónie, bronchitídy a iných infekcií dolných dýchacích ciest.
3. Infekcie močových ciest: Ampiox možno použiť na liečbu cystitídy, uretritídy, pyelonefritídy a iných infekcií močových ciest.
4. Infekcie kože a mäkkých tkanív: Liek možno použiť na liečbu bakteriálnych infekcií kože vrátane vriedkov, celulitídy a iných infekcií mäkkých tkanív.
5. Sepsa a septická endokarditída: V niektorých prípadoch môže byť Ampiox predpísaný na liečbu závažných infekcií, ako je sepsa a septická endokarditída, najmä v kombinácii s inými antibiotikami.

Formulár uvoľnenia

1. Kapsuly: Kapsuly Ampiox sú tiež určené na perorálne podávanie. Zvyčajne obsahujú antibiotiká vo forme prášku alebo granúl naplnených v gélových obaloch.
2. Prášok na prípravu injekčného roztoku: Ampiox sa môže dodávať aj vo forme prášku na prípravu injekčného roztoku. Tento roztok sa používa na intravenózne alebo intramuskulárne podanie antibiotika.

Farmakodynamika

1. Ampicilín:

   • Ampicilín patrí do skupiny semisyntetických penicilínov a je to beta-laktámové antibiotikum.
   • Vykazuje baktericídny účinok inhibíciou enzýmov zodpovedných za transpeptidáciu, ktorá narúša syntézu bunkovej steny u citlivých baktérií.
   • Ampicilín je účinný proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií vrátane streptokokov, stafylokokov, Haemophilus influenzae, salmonely a ďalších.

2. Oxacilín:

   • Oxacilín je tiež polosyntetický penicilín, ale na rozdiel od ampicilínu je odolný voči penicilinázam, ktoré môžu penicilíny zničiť.
   • To robí oxacilín obzvlášť účinným proti baktériám produkujúcim penicilinázu, ako sú stafylokoky rezistentné na meticilín (MRSA).
   • Oxacilín tiež inhibuje syntézu bunkovej steny u citlivých baktérií, čo vedie k ich smrti.

Obe zložky, ampicilín a oxacilín, v synergickej kombinácii lieku Ampiox poskytujú široké spektrum antibakteriálneho pokrytia a účinnú liečbu rôznych infekcií.

Ampiox pôsobí proti rôznym baktériám vrátane grampozitívnych aj gramnegatívnych organizmov. 

1. Grampozitívne baktérie:

   • Stafylokoky vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu (MRSA) a niektorých kmeňov citlivých na meticilín.
   • Streptokoky vrátane Streptococcus pneumoniae a Streptococcus pyogenes.
   • Enterokoky.

2. Niektoré gramnegatívne baktérie:

   • Gramnegatívne aeróbne baktérie, ako sú Haemophilus influenzae a Neisseria gonorrhoeae, najmä ak sú citlivé na ampicilín a oxacilín.
   • Niektoré anaeróbne baktérie, ako napríklad Prevotella a Fusobacterium, najmä ak sú citlivé na penicilínové antibiotiká.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Ampicilín a oxacilín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre absorbujú z gastrointestinálneho traktu. Môžu sa podávať buď perorálne alebo vo forme injekcií.
2. Distribúcia: Obe antibiotiká sa distribuujú do tkanív a orgánov tela vrátane pľúc, pečene, slizníc, močového mechúra a ďalších. Môžu prechádzať placentárnou bariérou a vylučovať sa do materského mlieka.
3. Metabolizmus: Ampicilín a oxacilín sa extenzívne metabolizujú v pečeni, kde sa premieňajú na neaktívne metabolity.
4. Vylučovanie: Ampicilín a oxacilín sa primárne vylučujú v nezmenenej forme obličkami filtráciou a aktívnou sekréciou. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebná úprava dávkovania.
5. Polčas rozpadu: Polčas ampicilínu a oxacilínu v tele je približne 1-1,5 hodiny. To znamená, že liek môže vyžadovať časté dávkovanie na udržanie stabilných koncentrácií v krvi.
6. Časové parametre: Na udržanie účinných hladín antibiotika v krvi a tkanivách môže byť potrebné časté dávkovanie, zvyčajne každých 4-6 hodín počas dňa.
7. Ovplyvňujúce faktory: Farmakokinetika ampicilínu a oxacilínu môže byť zmenená poruchou funkcie obličiek alebo pečene, čo si môže vyžadovať úpravu dávkovania. Je tiež dôležité zvážiť možné interakcie s inými liekmi.

Dávkovanie a podávanie

1. Tablety a kapsuly na perorálne podanie:

   • Dávka je zvyčajne 250 – 500 mg ampicilínu a 125 – 250 mg oxacilínu každých 6 hodín alebo 500 – 1 000 mg ampicilínu a 250 – 500 mg oxacilínu každých 8 hodín, v závislosti od závažnosti infekcie.
   • Pre deti sa dávkovanie určuje na základe hmotnosti a stavu dieťaťa. Typická dávka je 12,5 – 25 mg ampicilínu a 6,25 – 12,5 mg oxacilínu na 1 kg hmotnosti každých 6 hodín.

2. Injekcie:

   • U dospelých sa dávka môže meniť od 1 do 2 g ampicilínu a oxacilínu každých 4-6 hodín v závislosti od závažnosti infekcie.
   • U detí dávkovanie závisí aj od hmotnosti a stavu dieťaťa. Zvyčajne sa odporúča 25-50 mg ampicilínu a oxacilínu na 1 kg telesnej hmotnosti každých 6 hodín.

3. Trvanie kurzu: Dĺžka liečby je zvyčajne 7-14 dní, ale môže sa predĺžiť alebo skrátiť v závislosti od priebehu infekcie a odpovede na liečbu.

4. Zásady podávania: Užívajte liek v súlade s odporúčaniami lekára a pokynmi na obale. Tablety alebo kapsuly užívajte celé, nedeľte ich a zapite vodou. Injekcie sa zvyčajne vykonávajú intramuskulárne alebo intravenózne.

Používajte Ampioxa počas tehotenstva

Používanie ampicilínu počas tehotenstva

1. Účinok na vývoj plodu a novorodenca: Štúdie ukázali, že ampicilín nemá toxické účinky na vyvíjajúci sa plod, ale môže znížiť telesnú hmotnosť potomstva a hmotnosť placenty. Zároveň môže oxacilín negatívne ovplyvniť tehotenstvo, pôrod, plod a novorodenca. To naznačuje, že ampicilín sa môže používať počas tehotenstva, zatiaľ čo oxacilín je spojený s vyšším rizikom (Korzhova et al., 1981).
2. Placentárny prenos ampicilínu: Štúdie ukázali, že ampicilín rýchlo prechádza placentou a dosahuje terapeutické koncentrácie vo fetálnom sére a plodovej vode. Koncentrácia ampicilínu v plodovej vode sa naďalej zvyšuje až do 8 hodín po podaní a potom pomaly klesá. Vďaka tomu je ampicilín užitočný na liečbu infekcií u tehotných žien a na prevenciu vnútromaternicových infekcií (Bray et al., 1966).
3. Farmakokinetika ampicilínu počas gravidity: Plazmatické hladiny ampicilínu u gravidných žien boli významne nižšie v porovnaní s netehotnými ženami, čo súvisí so zvýšeným distribučným objemom a renálnym klírensom počas gravidity. To naznačuje potrebu úpravy dávkovania na dosiahnutie terapeutických plazmatických koncentrácií (Philipson, 1977).
4. Účinok ampicilínu na hladiny hormónov: Podávanie ampicilínu tehotným ženám v poslednom trimestri spôsobilo prechodný pokles koncentrácie konjugovaných estrogénov a progesterónu v plazme. To môže naznačovať účinok ampicilínu na metabolizmus hormónov, čo si pri dlhodobom užívaní vyžaduje dodatočné sledovanie (Adlercreutz et al., 1977).
5. Štúdie na zvieratách: Štúdie na myšiach ukázali, že ampicilín ovplyvňuje vývoj lymfatického systému potomstva, znižuje relatívnu hmotnosť týmusu a sleziny, ale zvyšuje celularitu týmusu a lymfatických uzlín. Tieto údaje naznačujú potrebu starostlivého používania ampicilínu počas tehotenstva (Skopińska-Różewska et al., 1986).

Používanie oxacilínu počas tehotenstva

1. Účinky na plod a novorodenca: Štúdie ukázali, že oxacilín môže mať negatívne účinky na tehotenstvo, pôrod, plod a novorodenca. Jedna štúdia zistila, že použitie oxacilínu bolo spojené s vysokým rizikom pre matku, plod a novorodenca, čo poukazuje na potrebu opatrného používania tohto antibiotika počas tehotenstva (Korzhova et al., 1981).
2. Prenos cez placentu: Výskum ukázal, že oxacilín prechádza placentou do plodovej vody. Farmakokinetické údaje ukázali, že oxacilín má relatívne nízky koeficient placentárnej permeability, čo naznačuje obmedzený prenos oxacilínu na plod (Bastert et al., 1975).
3. Imunologické účinky: Štúdie na myšiach ukázali, že oxacilín podávaný počas tehotenstva môže ovplyvniť imunitný systém potomstva. Liečba gravidných myší oxacilínom zvýšila imunitnú odpoveď u potomstva, čo naznačuje možný účinok oxacilínu na imunitný systém plodu (Dostál et al., 1994).
4. Teratogénne štúdie: Jedna štúdia vykonaná na ľudskej populácii ukázala, že používanie oxacilínu počas tehotenstva nezvyšuje riziko vrodených anomálií u novorodencov. Táto štúdia zahŕňala 14 prípadov s vrodenými anomáliami a 19 kontrol a nezistila žiadne zvýšené riziko teratogénnych účinkov (Czeizel et al., 1999).

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia: Pacienti so známou alergiou na antibiotiká zo skupiny penicilínov alebo na niektorú zo zložiek lieku by sa mali vyhnúť používaniu Ampioxu.
2. Alergické reakcie v anamnéze: Pacienti s predchádzajúcou anamnézou alergických reakcií na penicilíny by mali byť obzvlášť opatrní pri predpisovaní Ampioxu.
3. Precitlivenosť na beta-laktámové antibiotiká: U pacientov s precitlivenosťou na beta-laktámové antibiotiká vrátane penicilínov môže byť použitie Ampioxu nežiaduce.
4. Infekčná mononukleóza: Ampiox sa neodporúča na liečbu infekčnej mononukleózy, pretože jeho použitie môže prispieť k rozvoju vyrážky.
5. Cytomegalovírusová infekcia a vírusová hepatitída: Použitie Ampioxu sa neodporúča pri cytomegalovírusovej infekcii alebo vírusovej hepatitíde kvôli možnosti vzniku erytému a dermatitídy.
6. Systémové infekcie vyžadujúce hospitalizáciu: V prípade závažných systémových infekcií vyžadujúcich hospitalizáciu nemusí byť Ampiox tou najlepšou voľbou z dôvodu možnej nedostatočnej účinnosti lieku.
7. Stavy vyžadujúce osobitnú opatrnosť: Napríklad v prípade poruchy funkcie obličiek alebo pečene, ako aj u tehotných a dojčiacich žien si používanie Ampioxu vyžaduje osobitnú opatrnosť a dohľad lekára.

Vedľajšie účinky Ampioxa

1. Alergické reakcie: Môže to zahŕňať kožnú vyrážku, svrbenie, žihľavku, opuch tváre, hrdla alebo jazyka, ťažkosti s dýchaním, anafylaktický šok a iné alergické reakcie. U pacientov alergických na penicilíny sa môže vyskytnúť skrížená alergia na ampicilín a oxacilín.
2. Hnačka: Ampicilín a oxacilín môžu u niektorých pacientov spôsobiť hnačku alebo riedku stolicu.
3. Zmeny črevnej flóry: Užívanie antibiotík môže narušiť prirodzenú rovnováhu črevnej flóry, čo môže viesť k hnačke alebo kandidóze (známej aj ako drozd).
4. Infekcie dýchacích ciest a močových ciest: Dlhodobé užívanie antibiotík môže prispieť k rozvoju superinfekcií, ako sú infekcie dýchacích ciest a močových ciest spôsobené mikroorganizmami odolnými voči antibiotikám.
5. Poruchy trávenia: U niektorých pacientov sa môže vyskytnúť napríklad dyspepsia, nevoľnosť, vracanie a iné gastrointestinálne poruchy.
6. Dysfunkcia pečene a obličiek: Niektorí pacienti môžu mať pri užívaní ampicilínu a oxacilínu dočasnú dysfunkciu pečene alebo obličiek.
7. Iné reakcie: Patria sem bolesti hlavy, kryštalúria, anémia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a iné.

Predávkovať

1. Zvýšené alergické reakcie, ako je kožná vyrážka, svrbenie, opuch, ťažkosti s dýchaním a anafylaktický šok.
2. Gastrointestinálne poruchy, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka a dyspepsia.
3. Zhoršená funkcia obličiek alebo pečene.
4. Poruchy funkcie krvi, ako je anémia alebo trombocytopénia.
5. Bolesť hlavy, závrat, ospalosť alebo nespavosť.

Interakcie s inými liekmi

1. Probenecid: Probenecid môže zvýšiť koncentráciu ampicilínu a oxacilínu v krvi znížením ich vylučovania obličkami.
2. Metotrexát: Súbežné užívanie metotrexátu a ampicilínu môže zvýšiť toxicitu metotrexátu.
3. Antikoagulanciá (napr. Warfarín): Ampicilín a oxacilín môžu zvýšiť účinok antikoagulancií, čo môže viesť k predĺženiu zrážanlivosti a riziku krvácania.
4. Antikoncepčné prostriedky obsahujúce estrogény: Ampicilín môže znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív zvýšením ich metabolizmu v pečeni.
5. Prípravky obsahujúce hliník, horčík, železo alebo vápnik: môžu znižovať biologickú dostupnosť ampicilínu a oxacilínu v dôsledku tvorby nerozpustných komplexov.
6. Antifungálne lieky, ako je ketokonazol alebo flukonazol: môžu znížiť účinnosť ampicilínu a oxacilínu inhibíciou aktivity penicilinázy.
7. Lieky, ktoré spôsobujú zmeny gastrointestinálneho pH: Zmeny pH môžu ovplyvniť absorpciu ampicilínu a oxacilínu.