Amholip

Amfolip (amfotericín B) je liek, ktorý sa používa na liečbu plesňových infekcií vrátane závažných a nebezpečných infekcií, ako je kandidóza, kryptokokóza, aspergilóza, histoplazmóza, kokcidioidomykóza atď. Patrí do triedy antimykotických liekov známych ako polyénové antibiotiká.

Ampholip pôsobí väzbou na ergosterol, ktorý je dôležitou súčasťou bunkových membrán húb. To vedie k zmene priepustnosti bunkovej membrány, čo v konečnom dôsledku vedie k smrti buniek húb.

Tento liek sa zvyčajne používa pri závažných prípadoch plesňových infekcií, najmä u pacientov s oslabenou imunitou, ako sú ľudia s HIV/AIDS, pacienti, ktorí dostávajú chemoterapiu alebo pacienti so závažným systémovým ochorením. Môže sa použiť aj pri liečbe plesňových infekcií vnútrolebkových štruktúr, vnútorných orgánov a iných závažných komplikácií.

Indikácia Amholipa

1. Kandidóza: vrátane urogenitálneho systému, kože, slizníc, vnútorných orgánov a systémových foriem infekcie.
2. Kryptokokóza: vrátane kryptokokovej meningitídy a iných systémových foriem infekcie spôsobenej Cryptococcus neoformans.
3. Aspergilóza: Plesňová infekcia spôsobená Aspergillus spp. Ktoré môžu postihnúť pľúca, dutiny, kožu a iné orgány.
4. Histoplazmóza: vrátane akútnych a chronických foriem infekcie spôsobenej Histoplasma capsulatum.
5. Kokcidiomykóza (dolichospora): Infekcia spôsobená Coccidioides immitis alebo Coccidioides posadasii, ktorá môže postihnúť pľúca, kožu a iné orgány.
6. Mucoromykóza: Vrátane invazívnych foriem infekcie spôsobenej Mucorales spp., ktoré môžu postihnúť cievny systém, oči, kožu a iné orgány.
7. Blastomykóza: Infekcia spôsobená Blasomycetes dermatitidis, ktorá môže postihnúť pľúca a iné orgány.
8. Chromoblastomykóza: Infekcia spôsobená Chromobacterium spp. Ktoré môžu postihnúť kožu, sliznice a iné orgány.
9. Iné plesňové infekcie: Amfotericín B možno použiť aj na liečbu iných závažných alebo systémových plesňových infekcií, ktoré nereagujú na iné antimykotiká.

Formulár uvoľnenia

Koncentrát na roztok: Táto forma je tiež koncentrovaná látka, ktorá sa musí pred použitím rozpustiť vo vhodnom rozpúšťadle. Zvyčajne sa používa na intravenózne podanie.

Farmakodynamika

1. Interakcia s ergosterolom: Amfotericín B sa viaže na ergosterol, ktorý je dôležitou zložkou bunkových membrán húb. Táto interakcia vedie k zmenám v štruktúre a funkcii membrány.
2. Poškodenie bunkovej membrány: Väzba amfotericínu B na ergosterol vedie k tvorbe pórov v bunkovej membráne huby. Toto poškodenie membrány spôsobuje únik bunkových komponentov a narušenie bunkovej homeostázy.
3. Selektivita: Amfotericín B je selektívny pre bunky húb v dôsledku rozdielov v zložení bunkových membrán medzi hubami a ľudskými bunkami.
4. Široké spektrum účinku: Liečivo je účinné proti rôznym druhom húb, vrátane Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. A ďalšie.
5. Mechanizmus rezistencie: Na rozdiel od väčšiny antibiotík amfotericín B zriedkavo spôsobuje rozvoj rezistencie u húb. Je to spôsobené jeho jedinečným mechanizmom účinku, zameraným na fyzikálne a chemické zmeny v membráne.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Amfotericín B sa vo všeobecnosti zle absorbuje z gastrointestinálneho traktu, keď sa užíva perorálne a zvyčajne sa nepoužíva vo forme perorálnych tabliet z dôvodu nízkej biologickej dostupnosti.
2. Distribúcia: Po podaní amfotericínu B do krvi sa rýchlo distribuuje do celého tela. Liečivo je široko distribuované v tkanivách vrátane kože, pľúc, obličiek, pečene, sleziny a mozgu. Jeho distribúcia je obmedzená na plazmatické bielkoviny.
3. Metabolizmus: Amfotericín B sa metabolizuje v menšom rozsahu. V pečeni podlieha minimálnej biotransformácii.
4. Vylučovanie: Väčšina amfotericínu B sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Droga môže pretrvávať v tkanivách ešte dlho po ukončení liečby.
5. Polčas rozpadu: Polčas amfotericínu B v krvi je približne 15 dní, čo naznačuje, že zostáva v tele dlhý čas.
6. Funkcie u pacientov s poruchou funkcie obličiek: U pacientov s poruchou funkcie obličiek možno pozorovať predĺženie času eliminácie amfotericínu B, čo si vyžaduje úpravu dávkovania.

Dávkovanie a podávanie

1. Kandidóza: Zvyčajná dávka na liečbu kandidózy sa môže pohybovať od 0,5 do 1 mg/kg denne. Pri závažných infekciách možno dávku zvýšiť na 1,5 mg/kg denne.
2. Kryptokokóza: Na liečbu kryptokokózy sa zvyčajne používa dávka 0,3 – 0,6 mg/kg denne. V niektorých prípadoch, najmä pri meningitíde, možno dávku zvýšiť na 0,7-1 mg/kg denne.
3. Aspergilóza: Zvyčajne sa používa dávka 0,5 – 0,7 mg/kg denne.
4. Histoplazmóza, kokcidioidomykóza a iné infekcie: Dávka sa môže líšiť v závislosti od typu a závažnosti infekcie a odpovede pacienta na liečbu.

Je dôležité poznamenať, že dávkovanie Ampholipu môže upraviť váš lekár v závislosti od odpovede na liečbu a toxicity lieku. Liek sa zvyčajne vstrekuje pomaly do žily počas niekoľkých hodín, aby sa minimalizovali možné reakcie na infúziu.

Používajte Amholipa počas tehotenstva

1. Výhody používania: V niektorých prípadoch môžu plesňové infekcie predstavovať vážnu hrozbu pre život matky a plodu. V takýchto prípadoch môže byť použitie Ampholipu opodstatnené na liečbu závažných alebo nebezpečných infekcií.
2. Riziká pre plod: Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti Ampholipu počas tehotenstva, aby sa dali vyvodiť definitívne závery o jeho bezpečnosti pre plod. Medzi možné riziká pre plod patrí možnosť toxických účinkov na vyvíjajúce sa orgány a systémy plodu.
3. Plánovanie tehotenstva: Ak žena plánuje tehotenstvo alebo zistí tehotenstvo počas užívania Ampholipu, je dôležité, aby sa o tom porozprávala so svojím lekárom. Lekár môže prehodnotiť liečebné plány a rozhodnúť, či v liečbe pokračovať alebo ju ukončiť.
4. Monitorovanie: Ak je používanie Ampholipu počas tehotenstva nevyhnutné, je dôležité starostlivo sledovať stav matky a plodu pod dohľadom lekára.

Kontraindikácie

1. Známa alergická reakcia: Pacienti so známou alergiou na Ampholip alebo iné zložky lieku by ho nemali užívať.
2. Závažné poškodenie funkcie obličiek: Použitie Ampholipu môže zhoršiť stav pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek. V takýchto prípadoch sa liek môže hromadiť v tele a spôsobiť toxické účinky.
3. Hypokaliémia: Ampholip môže spôsobiť hypokaliémiu (nízke hladiny draslíka v krvi). Pacienti s predispozíciou na hypokaliémiu alebo s ňou už diagnostikovanou môžu mať zvýšené riziko vzniku závažných kardiovaskulárnych komplikácií.
4. Ťažké srdcové zlyhanie: U pacientov so závažným srdcovým zlyhaním môže používanie Ampholipu zhoršiť stav srdca a viesť k závažným komplikáciám.
5. Tehotenstvo a dojčenie: Užívanie Ampholipu počas tehotenstva a dojčenia má posúdiť lekár a zvážiť v súlade s možnými prínosmi a rizikami pre matku a plod alebo dojča.
6. Pacienti s hypotenziou: Ampholip môže spôsobiť hypotenziu (nízky krvný tlak). U pacientov s už aj tak nízkym krvným tlakom to môže viesť k závažným komplikáciám.

Vedľajšie účinky Amholipa

1. Reakcie na infúziu: Počas infúzie Ampholipu sa môžu vyskytnúť akútne reakcie, ako je horúčka, triaška, bolesť hlavy, hypotenzia (nízky krvný tlak), nevoľnosť, vracanie, hnačka, artralgia (bolesť kĺbov) a myalgia (bolesť svalov).
2. Poruchy elektrolytov: Ampholip môže spôsobiť hypokaliémiu (nízke hladiny draslíka v krvi), hypomagneziémiu (nízke hladiny horčíka v krvi) a iné poruchy elektrolytov, ktoré môžu viesť k abnormálnemu srdcovému rytmu a dysfunkcii myokardu.
3. Poškodenie obličiek: Dlhodobé užívanie Ampholipu môže viesť k poškodeniu obličiek a rozvoju zlyhania obličiek.
4. Hepatotoxicita: U niektorých pacientov sa môžu vyvinúť zvýšené pečeňové enzýmy, ako aj hepatitída a žltačka.
5. Poruchy krvotvorby: Ampholip môže spôsobiť anémiu, leukopéniu (znížený počet bielych krviniek) a trombocytopéniu (znížený počet krvných doštičiek).
6. Neurologické reakcie: Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, periférna neuropatia a iné neurologické reakcie.
7. Alergické reakcie: Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie vrátane kožnej vyrážky, svrbenia, žihľavky a anafylaktického šoku.
8. Rôzne ďalšie vedľajšie účinky: Možné sú aj iné nežiaduce účinky, ako sú srdcové arytmie, hypertenzia (vysoký krvný tlak), hypoxia, hypertenzná kríza atď.

Predávkovať

Predávkovanie Ampholipom môže viesť k zvýšeniu jeho vedľajších účinkov, ako je renálna toxicita, poruchy elektrolytov (napr. Hypokaliémia, hypomagneziémia), ako aj život ohrozujúce reakcie na infúziu, ako je anafylaktický šok alebo závažné kardiovaskulárne poruchy.

p>

Interakcie s inými liekmi

1. Aminoglykozidové antibiotiká: Súbežné užívanie amfotericínu B s aminoglykozidovými antibiotikami, ako je gentamicín alebo amikacín, môže zvýšiť riziko vzniku poškodenia obličiek.
2. Cyklosporín: Súbežné užívanie Ampholipu s cyklosporínom môže viesť k zvýšeným koncentráciám cyklosporínu v krvi a zvýšeniu toxicity pre obličky.
3. Digoxín: Amfotericín B môže ovplyvniť koncentráciu digoxínu v krvi, čo môže viesť k zvýšenej srdcovej toxicite.
4. Lipidové lieky: Použitie Ampholipu s lipidovými liekmi, ako je aminofylín alebo levotyroxín, môže znížiť ich účinnosť v dôsledku interferencie s proteínmi krvnej plazmy.
5. Karbamazepín: Ampholip môže ovplyvniť koncentráciu karbamazepínu v krvi, čo si môže vyžadovať úpravu dávkovania.
6. Alopurinol: Použitie alopurinolu s amfotericínom B môže zvýšiť riziko vzniku alopurinolovej nefropatie.
7. Iné lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek: Ampholip môže zvýšiť toxické účinky liekov, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek, ako sú nefrotoxické antibiotiká alebo nesteroidné protizápalové lieky.