AGAPURIN

Agapurín je liek založený na pentoxifyllíne. Liečivo sa vzťahuje na metabolity zo skupiny xantínov, purínov a je zamerané na korekciu a zlepšenie mikrocirkulácie v rôznych vaskulárnych ochoreniach. Ako aktívny vazodilatátor Agapurin významne zlepšuje reologické vlastnosti krvi, dilatuje koronárne tepny, tóny svalov, je schopný zvýšiť hladinu ATP v bunkách tela.

[1]

Indikácia AGAPURIN

Pentoxifylín ako hlavná aktívna látka agapurínu a jeho analógov sa najprv syntetizoval v 70. Rokoch minulého storočia. Predchodca tejto drogy je považovaný za Nemecko, nemeckí výrobcovia je považovaný za jeden z najúčinnejších liekov, hoci liekov obsahujúcich pentoxifylínu, vyrobené v iných krajinách, nie sú horšie ani v kvalitnom výkone alebo dopadom na mikrocirkuláciu a reologických parametrov krvi.

Hlavné indikácie použitia:

1. Antikoagulačný účinok, významný pokles hladiny viskozity krvi
2. Angioprotekčný účinok
3. Zvýšený prietok krvi, zvýšená tekutosť krvi
4. Zlepšenie všetkých reologických parametrov krvi
5. Zvýšenie hladiny ATP v erytrocytoch, leukocytoch, ako výsledok - zlepšuje ich plasticitu
6. Aktivácia produkcie cytokínov (cytoprotektívny účinok)
7. Relaxácia hladkých svalov
8. Rozšírenie ciev pľúc
9. Zvýšte tón membrány
10. Prevencia hypoxie tkaniva

Nosológia, ktorá ukazuje príjem lieku Agapurin:

• Vestibulárne poruchy
• Otosklerotické patológie
• Zastrešenie ciev sietnice
• Z oklúzie sietnice
• Spazmus artérií sietnice
• Choroby vnútorného ucha
• Cerebrovaskulárne patológie a ich dôsledky
• Ateroskleróza vrátane aterosklerózy končatín
• Raynaudov syndróm
• Periférne angiopatie vrátane diabetických angiopatií
• thromboangiitis obliterans
• Kŕčové žily dolných končatín, vrátane tých sprevádzaných ulceráciou
• gangréna
• paresthesia
• omrzliny
• Prerušované klaudikácie
• Porušenie mozgovej cirkulácie (ischémia)
• Dyscirkulatívna encefalopatia
• Poruchy trofického tkaniva (vredy, následky tromboflebitídy)
• Akrotsianoz
• Post-stroke stavy
• Bolesť hlavy spojená s ischemickou poruchou
• Strata pamäti
• IHD je ischemická choroba srdca
• Neuroinfekcia vírusovej etiológie
• sepsa
• Podmienky po infarkte myokardu
• Impotencia spojená s vaskulárnymi poruchami
• Astma - astma
• CHOCHP je chronická obštrukčná choroba pľúc.

Treba poznamenať, že tento liek má mnoho analógov, ktoré sú tiež vyvinuté na báze pentoxifylínu. V závislosti od indikácie môže lekár vybrať liek. Medzi analógmi sú najpopulárnejšie takéto lieky:

• Arbifleks
• Vazonyt
• Pentamon
• pentoxifylín
• Mellinorm
• Esko
• Trentalu
• Fleksital

Indikácie na použitie môžu byť rôzne, niekedy protichodné pokyny a kontraindikácie, napríklad v tehotenstve. Obmedzená doba trvania lieku môže byť spôsobená akútnou potrebou, ktorá prekračuje riziko vedľajších účinkov, keď prínos a účinnosť pentoxifylínu výrazne prevyšuje jeho potenciálne komplikácie. Navyše sa neustále skúmajú vlastnosti lieku, pretože Agapurin sa považuje za relatívne "mladý" liek. Je pravdepodobné, že zoznam jeho výpovedí sa čoskoro výrazne rozšíri a mnohé choroby spojené s obehovým zlyhaním dostanú nový spôsob účinnej liečby.

[2]

Formulár uvoľnenia

Liečivo je dostupné v tabletovanej a injekčnej forme, v inej dávke, ktorá je indikovaná pre rôzne vaskulárne patológie v závislosti od závažnosti ochorenia. Ak sa diagnóza diagnostikuje ako závažná, injekcie s agapurínom sa podávajú intravenózne alebo intramuskulárne, udržiavacia liečba alebo liečba chronických ochorení predpokladá, že sa liek podáva vo forme tabliet.

Forma vydania:

• Injekčný roztok - ampulky s objemom 5 ml, v balení 5 ampuliek
• Tablety v dávke 100 miligramov, 60 tabliet v injekčnej liekovke
• Tablety - 400 miligramov účinnej látky - 10 tabliet v blistri, 2 - 10 blistrov v originálnom obale
• Tablety - 600 miligramov pentoxifylínu, 10 tabliet v blistri, 2 až 10 blistrov v balení
• Agapurin retard - 400, 600 miligramov účinnej látky v blistri 10 tabliet v balení 2 blistrov

Štruktúra zahŕňa tieto komponenty:

• Pentoxifylín (100, 400, 600 mg)
• : Monohydrát laktózy (monohydrát laktózy, mliečny cukor)
• mastenec
• kukuričný škrob
• Stearan horečnatý (stearát horečnatý, kyselina stearová)
• Koloidný oxid kremičitý (koloidný oxid kremičitý)
• Sodná soľ karmelózy, glycerol (sodná karmelóza)
• sacharóza
• Metylparabén (metylparabén v minimálnom množstve)
• Gummi arabicum (akáciová guma)
• Oxid titaničitý (oxid titaničitý)
• Mikrokryštalická celulóza

Farmakodynamika

Farmakologický účinok je spôsobený aktivitou pentoxifylínu proti adenozínovým (purinergným) receptorom P1 a P2. Účinná látka lieku ich blokuje, čo vyvoláva inhibíciu PDE (fosfodiesterázy), enzýmu schopného oddeliť nukleotidy od polynukleotidového reťazca DNA. V dôsledku toho, že doštičky sa začína hromadiť cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP), znižuje agregáciu doštičiek rýchlosť výrazne zvyšuje flexibilitu erytrocytov a znížená hustota úroveň viskozity krvi. Tak, farmakodynamika AGAPURIN zameraný na vazodilatáciu, k zníženiu hladiny agregácie, aktiváciu mikrocirkulácie, koncentrácia ATP vo vonkajšom prostredí. V podstate pôsobenie liečiva sa vyskytuje v kapilárach a malých cievach, kde dochádza k zlepšeniu reologických vlastností krvi a kvôli jeho prítoku sa intenzita zásobovania tkanivami kyslíkom zvyšuje.

Farmakodynamika:

• Protizápalový účinok
• Cytoprotektívny účinok
• Aktivácia mikrocirkulácie krvi
• Oxygenácia prietoku krvi (CNS, končatiny)
• Prevencia hypoxie myokardu
• Zvýšenie tónu medzičasov, schodov a membrány - dýchacie svalstvo
• Aktivácia kolaterálneho krvného obehu
• Prevencia alebo zníženie frekvencie idiopatických (nočných) záchvatov
• Zvýšenie koncentrácie ATP a významné zlepšenie bioelektrických parametrov centrálneho nervového systému

Farmakokinetika

Agapurín má vysokú mieru absorpcie. Farmakokinetika sa vyznačuje takmer úplnou absorpciou v zažívacom trakte (až 95%). Aktívna látka prichádza do záberu s erytrocytov proteínové štruktúry (membrány), biotransformácia proces sa vyskytuje v pečeňových bunkách a erytrocyty. Takmer všetok pentoxifylín sa uvoľňuje vo forme produktov intracelulárneho metabolizmu vo forme metabolitov. Metabolické produkty vytvorené v pečeni, sa delí na metabolit I (1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin), a metabolit V (1-3-karboxyethyl-3,7-dimethylxanthin), tieto zlúčeniny sa sústrediť v krvnej plazme a odstránený z počas metabolizmu a močenia (metabolit V s močom do 95%). Nie viac ako 2% účinnej látky sa vylučuje vo svojej čistej forme vo forme pentoxifylínu. Doba eliminácie nepresiahne 4 hodiny po prvom podaní. Je potrebné poznamenať, že AGAPURIN schopní vystupovať s materským mliekom, takže dojčenie nemal vymenovať alebo nahradiť dojčenia umelými zmesí. Tiež normálne farmakokinetika liečiv môže byť u ťažkých nefropatologii určitej maximálnej renálne vylučovanie liekom.

Dávkovanie a podávanie

Režim a dávkovanie závisia od nosológie a závažnosti ochorenia. V tomto zmysle nemôžu existovať univerzálne menovania, napriek tomu existujú všeobecné odporúčania, ktoré sú uvedené nižšie.

Spôsob podávania a dávkovanie podľa foriem:

1. Formulácia tabletu. Liek sa užíva po jedle, tableta na pitie bez žuvania, stlačená veľkým objemom kvapaliny (voda)
2. Recepcia by mala byť určená režimom - tableta sa opitá v rovnakú dennú dobu
3. Počiatočná dávka lieku je 200 miligramov trikrát denne
4. Pri výskyte vedľajších účinkov sa dávka znižuje rovnakým spôsobom ako režim - 100 mg dvakrát a pri klepaní. Po 3 - 4 dňoch sa môže užívať 100 mg trikrát denne
5. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 1200 miligramov
6. Agapurin retard (predĺžený liek) sa užíva menej často - 1-2 krát denne, v závislosti od indikácie
7. Injekcie sa môžu podávať intramuskulárne aj intravenózne:

• Intramuskulárne 100 mg 102-krát denne bez použitia rozpúšťadla
• Intravenózne sa liek zriedi 250 alebo 500 ml chloridu sodného (ako alternatíva v roztoku glukózy - 5%). Spôsob podávania je pomalý a nepresahuje 150 mililitrov za hodinu. Maximálna denná dávka injekcie Agapurinu je 2 ampulky
• Intraarteriálna kvapkacia injekcia - ampulka sa rozpustí v 20 alebo 50 ml chloridu sodného. Zavedenie by malo byť pomalé, na ampulke - 10 minút. Maximálna denná dávka je 3 ampuly za deň
• Dĺžka trvania liečby závisí od klinického obrazu choroby a očakávaného terapeutického účinku

Tieto odporúčania nie sú dogmou a nemožno ich považovať za priame odporúčanie na použitie liekov. Spôsob aplikácie a dávky určuje ošetrujúci lekár podľa stavu pacienta a indikácie diagnostikovanej vaskulárnej patológie.

[4]

Používajte AGAPURIN počas tehotenstva

Podľa pokynov sa používanie počas tehotenstva neodporúča. V klinickej pôrodníckej praxi však nie je nezvyčajné, aby budúca matka predpisovala liek obsahujúci pentoxifylín. Počas obdobia tehotenstva sú možné rôzne abnormality krvného obehu a tieto stavy sú veľmi nebezpečné pre vývoj plodu. V takýchto prípadoch sa pred ošetrujúcim lekárom objavuje otázka korelácie vedľajších účinkov pre matku a ohrození dieťaťa. Jednou z najnebezpečnejších stavov je gestóza, ktorá sa vyvíja v druhom trimestri z dôvodu žilovej kongescie alebo blokády kapilár. Proces začína pošúpaním, potom sa vyskytuje dysfunkcia obličiek, v moči je proteín, bolesti hlavy a dokonca aj kŕče. Aj FPN je fetoplacentárna nedostatočnosť, sprevádzaná kŕčmi cievneho systému placenty a hypoxia plodu.
Použitie v tehotenstve je v takýchto prípadoch nielen prípustné, ale aj nevyhnutné, pretože liek je schopný obnoviť normálnu mikrocirkuláciu a krvný obeh vo všeobecnosti. Účel lieku pomáha aktivovať tok krvi, znižuje riziko agregácie krvných doštičiek (adhézia), zlepšuje reologické vlastnosti krvi. Rozšírenie ciev umožňuje zabezpečiť správny prísun krvi do tkanív a neutralizovať potenciálnu hrozbu hypoxie plodu. Takéto menovania sú odôvodnené, pretože prínos pre telo matky a dieťaťa výrazne prekračuje všetky možné vedľajšie účinky pentoxifylínu.

Buďte opatrní vymenovať tehotné ženy, ktoré majú v minulosti YaBZ alebo duodenálny vred, rovnako ako tie, ktoré majú nízku úroveň koagulácie. Taktiež sa má liečivo prerušiť na konci tehotenstva, aby sa zabránilo riziku krvácania počas narodenia. Vo všeobecnosti je agapurín, ako aj jeho analógy, široko používaný v gynekologickej a pôrodníckej praxi ako účinný vazodilatátor, ktorý nemá patologický účinok na vývoj plodu.

Kontraindikácie

Rovnako ako iné účinné vazodilatačné lieky má Agapurin svoje vlastné špecifické kontraindikácie.

Kontraindikácie:

• Individuálna intolerancia voči meixantínom vrátane pentoxifylínu
• Gestačné obdobie, dojčenie
• Deti, mladiství, mladí ľudia mladší ako 18 rokov
• Akékoľvek krvácanie
• Krvácanie sietnice (krvácanie sietnice)
• Infarkt myokardu, akútny infarkt myokardu
• porfýria
• Hemoragická mŕtvica
• arytmie
• Koronárna ateroskleróza v akútnom štádiu
• Cerebrálna ateroskleróza v akútnom štádiu
• Hypotenzia (riziko významného poklesu krvného tlaku)
• Hemoragická diatéza
• Obličková patológia, pri ktorej je klírens kreatinínu menší ako 30 ml / min

Nasledujúce podmienky nie sú priamou kontraindikáciou pri používaní, je však potrebné vziať do úvahy, aby sa zabránilo komplikáciám:

• Chronické srdcové zlyhanie
• JAW - peptický vredový syndróm
• Duodenálny vred v anamnéze
• Renálna insuficiencia
• zápal pečene
• Nedávno prenesená chirurgická intervencia (krvná strata)
• Diabetes (terapia vyžaduje úpravy založené na dávkovaní)

Primer Agapurina neovplyvňuje psychomotorické reakcie a neovplyvňuje koncentráciu pozornosti, pamäti, koordináciu pohybov a psychiku.

Vedľajšie účinky AGAPURIN

Prijatie lieku Agapurin sa zriedka spája s nežiaducimi prejavmi, ale stojí za to spomenúť, aby sa predišlo komplikáciám.

Vedľajšie účinky sa môžu prejaviť vo forme takýchto príznakov:

• Prudký pokles krvného tlaku (hypotenzia)
• tachykardia
• Krvácanie vrátane vnútorného
• Gipoglikemiya
• arytmie
• Prechodná bolesť hlavy, kŕče
• Zvýšená nervozita
• Porucha spánku
• Scotoma (mŕtve miesto na videnie)
• Hyperhidróza (zvýšené potenie)
• Zriedkavo - alergické reakcie vo forme vyrážky, žihľavky, podráždenia kože, svrbenie
• Edém v patológii obličiek
• Zriedkavo - konvulzívny syndróm
• závrat
• Zvýšená krehkosť nechtov
• Znížená chuť do jedla, nevoľnosť
• Pri dlhodobom podávaní sa exacerbácia cholecystitídy (cholestatickej hepatitídy)
• Trombotsipeniya

Vedľajšie účinky sú zriedkavé a majú správnu medikáciu podľa odporúčaní lekára, takéto situácie sa zaznamenajú iba v 3 prípadoch na každých 1000 pacientov. Je však potrebná opatrnosť pri vymenovaní pacientov s infarktom myokardu, s nízkym krvným tlakom, nefropatológiou a hepatitídou, ako aj staršími pacientmi.

[3]

Predávkovať

Predávkovanie sa prejavuje vo forme vedľajších účinkov - krvácanie, nevoľnosť, vracanie, závrat, hypotenzia, hypoglykémia, alergická reakcia, menej často - záchvaty. Spravidla sú tieto prípady spojené s prebytkom buď dávky lieku, alebo v prípade príliš častého prijatia. Najvážnejšou hrozbou je predávkovanie sprevádzané anafylaxiou a záchvatmi.

Ako sa prejavuje predávkovanie?

• závrat
• Zníženie krvného tlaku
• Hyperémia kože
• tachykardia
• Ospalosť, slabosť
• Zvýšená telesná teplota
• Gipoglikemiya
• Strata vedomia
• Symptómy vnútorného krvácania (zvracanie s prídavkom krvi)
• zimnica
• Tonicko-klonické kŕče

 Tieto podmienky si vyžadujú okamžitú lekársku starostlivosť, pretože je takmer nemožné stiahnuť lieky doma, nie je tam žiadna špecifická protilátka. Jediná vec, ktorú môžete urobiť doma, je umyť žalúdok a vziať akýkoľvek enterosorbent. Rovnaké činnosti sa vykonávajú a v nemocnici, okrem nich, je pacientovi preukázaná symptomatická liečba, ktorá zmierňuje ťažké príznaky. Pacient musí byť tiež pod stálym dohľadom lekára, ktorý sleduje všetky vitálne funkcie, najmä pre dýchanie a arteriálny tlak.

Vyhnúť intoxikácie spôsobené predávkovaním, je možné pomocou prísneho dodržiavania odporúčaní ošetrujúceho lekára, pokiaľ nie je prekročená režim príjmu a dávka, riziko komplikácií je znížené na minimum.

[5]

Interakcie s inými liekmi

Lieková interakcia je spôsobená jej farmakodynamikou, liek je schopný aktivovať akékoľvek antihypertenzívne činidlo, vazodilatátory, syntetické amíny (blokátory ganglií). Všetky lieky schopné ovplyvniť koagulačnú schopnosť krvi pri súčasnom prijímaní posilňujú ich pôsobenie a spôsobujú synergický účinok. Priame a nepriame antikoagulanciá, lieky obsahujúce kyselinu valproovú, niektoré druhy antibiotík, a to najmä v kombinácii s cefalosporínmi AGAPURIN môže vyvolať nežiaduce vedľajšie príznaky, je potrebné zvážiť vymenovanie týchto liekov.

Interakcie s inými liekmi:

1. Zvýšená účinnosť:

• V kombinácii s trombolytikami
• Pri súčasnom používaní antihypertenzívnych liekov
• V kombinácii s inzulínom alebo inými hypoglykemickými liekmi vo forme tabliet
• Pri súčasnom podávaní cefalosporínov (cefoperazón, cefamandol, cefotetan)
• V kombinácii s PVK - valproátom (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Predpísať opatrne s takýmito liekmi:

• V kombinácii s cimetidínom sa môže zvýšiť hladina účinnej látky (pentoxifylín) v krvnej plazme
• Súbežné podávanie agapurínu a iných purínov, xantínov môže vyvolať vedľajšie účinky nervového systému (zvýšená excitabilita nervov)
• V kombinácii s antiastmatickými liekmi (teofylínom) sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky charakteristické pre inhibítory fosfodiesterázy - nauzea, hnačka, bolesť hlavy, epileptoidné stavy

Vzhľadom na to, že Agapurin rýchlo aktivuje účinok liekov určených na zníženie krvného tlaku, musí sa zabezpečiť, aby takáto kombinácia liekov nevyvolávala výrazný skok krvného tlaku (hypotenzia). Okrem toho sa pri dlhodobom podávaní xantíny môže zosilniť účinok hypoglykemických liekov a inzulínu, v takýchto prípadoch odporúča liečbu korekcie antidiabetickú a priebežné monitorovanie hladiny cukru v krvi, aby sa zabránilo hypoglykémii. Kým vymenovanie AGAPURIN trombolytikami a mal neustále merať PTV (protrombínový čas) a PTI (index prothrombin), aby sa zabránilo riziku krvácania, krvácania.

[6], [7]

Podmienky skladovania

Liek v akejkoľvek forme sa uchováva podľa objednávky, regulovanej osobitnými pokynmi Ministerstva zdravotníctva. Podmienky skladovania sú stanovené zoznamom B, určeným pre lekárske inštitúcie. Tento zoznam zahŕňa skupinu liekov klasifikovaných ako silné, takéto lieky sú uskladňované oddelene od iných liekov. Do tejto skupiny patria v podstate všetky analgetiká, lieky na srdce, vazodilatátory, ako AGAPURIN, sulfónamidy, liečivá obsahujúce alkaloidy, hormóny a mnoho ďalších prostriedkov.

Podmienky a podmienky skladovania liekov zo zoznamu B:

• Samostatná skriňa, domáci lekárnička
• Ochrana pred svetom
• Ochrana pred vlhkosťou
• Skladovanie v originálnom originálnom obale
• Teplota vzduchu nie je vyššia ako +20 stupňov
• Miesto, ktoré je pre deti nedostupné

Čas použiteľnosti

Skladovateľnosť závisí od množstva hlavnej účinnej látky a formy prípravku, spravidla trvanlivosť nepresahuje 5 rokov. Termín uzávierky konečného dátumu predaja je uvedený na pôvodnom obale, po ktorom sa liek nesmie užívať, aj keď sa liek nevyužíva úplne.

Čas použiteľnosti v závislosti od formy prípravku:

• Tablety (100 a 400 mg) - skladovateľnosť do 5 rokov
• Tablety (600 mg) - skladovateľnosť do 4 rokov
• Injekčný roztok uchovávaný najviac 3 roky

AGAPURIN - to je jeden z najviac spoľahlivý a účinný liek, ktorý pomáha významne zlepšiť stav pacientov s chronickou nedostatočnosťou tepien, s mazať aterosklerózy dolných končatín, ako aj ďalších patologických stavov spojených s poruchou mikrocirkulácie a cerebrovaskulárnych ochorení. Ide o sľubnú drogu, ktorej vlastnosti sa naďalej skúmajú, čo vedie každoročne k rozšírenému zoznamu indikácií na jej účel. Pozitívna spätná väzba o príprave na strane lekárov a pacientov hovoriť o vplyve AGAPURIN a jeho skutočnú pozitívny vplyv na krvný obeh, s výhradou prijatie pravidiel, a požadované režimu dávkovania.