Aksastrol

Aksastrol je protinádorový liek.

Indikácia Aksastrola

Platí v týchto prípadoch:

• liečba karcinómu prsníka rozšírenej povahy u žien v postmenopauzálnom období. U jedincov s negatívnou odpoveďou na testovanie estrogénových zakončení nebol žiadny dôkaz účinku lieku (okrem prípadov, keď bola predtým detegovaná pozitívna reakcia lieku na tamoxifén);
• v postmenopauzálnych pacientoch (adjuvantná liečba) v počiatočnom štádiu rakoviny prsníka, ktorá má hormonálny účinok;
• skorý karcinóm prsníka s hormonálne pozitívnou povahou u postmenopauzálnych žien po terapeutickom cykle so zavedením tamoxifénu počas 2-3 rokov (adjuvantná liečba).

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet v množstve 14 kusov. Vo vnútri balenia sú 2 blistre.

Farmakodynamika

Liečivo je selektívny inhibítor aromatázovej zložky, ktorá je nesteroidná. V postmenopauzálnom štádiu sa väčšina estradiolu tvorí z estrónu produkovaného vo vnútri periférnych tkanív, keď sa prevedie z androstendiónu (s použitím aromatázového enzýmu).

Zníženie hodnôt cirkulujúceho estradiolu sa stáva katalyzátorom vývoja liekových účinkov u žien s karcinómom prsníka. V postmenopauze denná dávka anastrozolu (1 mg) spôsobuje zníženie hodnôt estradiolu naraz o 80%.

Anastrozol nemá androgénny, gestagénny a estrogénny účinok. V liečivých častiach neovplyvňuje proces uvoľňovania aldosterónu kortizolom.

Farmakokinetika

Absorpčné a distribučné procesy.

Anastrozol má vysokú mieru absorpcie (pri perorálnom podaní je absorpcia 83-85% dávky). Hodnoty Cmax v plazme sa často zaznamenávajú po 2 hodinách po použití lieku (keď sa užívajú na prázdny žalúdok). Jedlo mierne znižuje mieru absorpcie bez ovplyvnenia jeho stupňa. Keďže zmena rýchlosti absorpcie je zanedbateľná, klinicky významný účinok získania plazmových indexov Css anastrozolu sa nevyvíja (v prípade použitia jednorazovej dennej dávky lieku). Pri použití 7-dňových dávok je plazmatická hladina anastrozolu 90-95% Css hodnôt.

Syntéza anastrozolu v plazme dosahuje 40%.

Výmenné procesy a vylučovanie.

Anastrozol prechádza intenzívnym metabolizmom u postmenopauzálnych žien. Menej ako 10% použitej dávky sa vylúči v nezmenenom stave močom 72 hodín po požití. Výmenné postupy anastrozolu sa vykonávajú v štádiách hydroxylácie, N-dealkylácie a konjugácie s kyselinou glukurónovou. Hlavný metabolický produkt plazmy anastrozolu, triazolovej látky, nespomaľuje aktivitu aromatázového enzýmu.

Vylučovanie metabolických produktov sa vyskytuje hlavne v moči. Vylučovanie anastrozolu sa uskutočňuje pri nízkej rýchlosti a plazmatický polčas je 40-50 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa má užívať perorálne, v dávke 1 mg, 1-krát za deň.

Doba trvania liečebného cyklu je určená závažnosťou a formou patológie. Ak sa objavia príznaky progresie ochorenia, užívanie liekov sa musí zrušiť.

[2]

Používajte Aksastrola počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať Aksastrol počas tehotenstva alebo dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti vzhľadom na zložky liečiva;
• premenopauzálne obdobie;
• Použitie tamoxifénu na pozadí liečby aksastrolom alebo liekov obsahujúcich estrogény;
• renálna insuficiencia, ktorá má výrazný charakter (hodnoty CC sú <20 ml / minútu);
• vyjadrená alebo mierna forma nedostatočnej aktivity pečene (pretože neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti a účinnosti lieku pri podávaní lieku za takýchto podmienok).

Vedľajšie účinky Aksastrola

Použitie liekov môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• Poruchy, ktoré ovplyvňujú fungovanie zmyslov a Národného zhromaždenia: nespavosť, parestézia, závraty, a navyše pocitom úzkosti alebo ťažkou ospalosť, vyjadrené bolesti hlavy, depresie a astenické stav;
• problémy spojené s hemostázy, krvotvorných procesov a činností SSS: tromboembolizmu, anémia, tromboflebitída, a okrem toho, leukopénia (sprevádzané infekciou alebo nie) a zvýšenie krvného tlaku (vyjadrené ako sú závraty a trvá dlhú dobu, bolesti hlavy);
• poruchy dýchacích funkcií: dýchavičnosť, faryngitída, dyspnoe a okrem bronchitídy a sinusitídy;
• lézie postihujúce črevný trakt: nevoľnosť alebo suchosť ústnej sliznice, oslabenie chuti do jedla, hnačka alebo obťažovanie, ako aj vracanie;
• prejavy alergie: vyrážky, Stevensov-Johnsonov syndróm, ako aj multiformný erytém a svrbenie;
• iné: suchosť vaginálnej sliznice, artralgia, návaly horúčavy, krvácanie z vagíny, bolesť chrbta alebo hrudnej kosti a myalgia. Okrem toho dochádza k hyperhidróze, zníženej pohyblivosti kĺbov, periférnej opuchy, chrípke podobného syndrómu a s ňou alopécia alebo výrazného zriedenia vlasov. Okrem toho zoznam prírastku hmotnosti, rozvoj hypercholesterolémie a zvýšené ukazovatele AST, APF alebo ALT (u ľudí s metastázami v pečeni).

[1],

Predávkovať

Informácie o testovaní intoxikácie anastrozolu sú len obmedzené.

Klinické testy boli vykonané s rôznymi dávkami anastrozolu: až do 60 mg na jednu dávku 1, ktorý bol podávaný mužských dobrovoľníkov, rovnako ako v dávkach až do 10 mg za deň, u žien po menopauze priradí fáze sa obyčajné formy karcinómu prsníka. Takéto dávky boli tolerované bez komplikácií. Definovať 1 jednotlivá dávka anastrozolu, ktorá by mohla viesť k ohrozeniu života zlyhala.

Tento liek nemá protilátku, takže pri otravách je potrebné vykonať symptomatické opatrenia. Je tiež potrebné vziať do úvahy možné použitie iného lieku alebo viacerých liekov.

Ak je človek vedomý, má sa vyvolať zvracanie. Vykonávanie dialýzy môže pomôcť pri vylučovaní už absorbovanej časti lieku, pretože anastrozol má nízku hodnotu syntézy bielkovín.

Je tiež potrebné vykonať všeobecné podporné postupy vrátane pravidelného monitorovania práce životne dôležitých systémov a orgánov, ako aj dôkladné sledovanie obete.

Interakcie s inými liekmi

Anastrozol výrazne oslabuje terapeutické vlastnosti estrogénov.

Klinické testy preukázali, že kombinované použitie s cimetidínom Aksastrola antipyrínu alebo pravdepodobnosti vzniku liekovej interakcie spojené s indukciou pečeňovej mikrozomálne enzýmovej aktivity je veľmi nízka.

[3], [4]

Podmienky skladovania

Aksastrol sa musí nachádzať na mieste, ktoré nebude prístupné malým deťom. Teplotné značky - nie vyššie ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Aksastrol sa môže použiť do 4 rokov od výroby lieku.

Žiadosť o deti

Nemôžete používať liek v pediatrii - ľudia, ktorí nedosiahli vek 18 rokov.

Analógy

Analógy drog sú Aktastrozol lieky letrozol, Exemestan sa Anasteroy, Arimidex anastrozolom a Lezra s Letroteroy. Okrem toho zoznam Anatero, Femara, Armotraz, Etruzil s Letoraypom, Neksazol s Letromaroy a zároveň Egistrozol, Mammozol a Femizet s Teksolom.