Cardiodarone

Cardiodarone je liek, ktorý má koronárny dilatačný, antiarytmický, antianginózny, antihypertenzívny a α- a β-adrenergný blokujúci účinok.

Vďaka jeho použitiu klesá potreba kyslíka v myokarde, citlivosť na hyperstimuláciu sympatickej NA a klesá tonus koronárnych ciev. Spolu s tým dochádza k zvýšeniu koronárnej cirkulácie, zvýšeniu energetických rezerv myokardu a zníženiu indikátorov srdcovej frekvencie. [1]

Indikácia Cardiodarone

Používa sa na prevenciu a liečbu paroxyzmálnych porúch rytmu:

• život ohrozujúce ventrikulárne arytmie;
• ventrikulárna tachykardia ;
• angina pectoris;
• arytmie supraventrikulárneho typu;
• prevencia vývoja ventrikulárnej fibrilácie ;
• paroxysmus s predsieňovým flutterom a fibriláciou predsiení;
• arytmia, ktorá sa vyskytuje s CHF;
• parasystole.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečivej látky sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri obrysových balení alebo 30 kusov vo vnútri obalu.

Okrem toho sa realizuje vo forme kvapaliny na výrobu intravenóznych injekcií.

Farmakodynamika

Liek vykazuje antianginálne a antiarytmické účinky.

Antiarytmická aktivita sa vyvíja s predĺžením 3. Stupňa vplyvového potenciálu - oslabením prechodu draslíka kanálmi vo vnútri bunkových stien kardiomyocytov. Okrem toho dochádza k predĺženiu žiaruvzdorného segmentu a zníženiu excitability myokardu. [2]

Liek má nekompetitívny blokujúci účinok na α-, ako aj β-adrenergné receptory. Súčasne spomaľuje uzlové, predsieňové a CA-vedenie, takmer bez ovplyvnenia vodivých procesov vo vnútri komôr. Tiež spomaľuje procesy vedenia excitačných impulzov a predlžuje žiaruvzdorný segment ďalších kanálov komôr a predsiení. [3]

Antianginózny účinok je spôsobený znížením objemu kyslíka spotrebovaného myokardom (zníženie srdcovej frekvencie a oslabenie srdcového zaťaženia) a navyše zvýšením koronárnej cirkulácie priamym vplyvom relatívne hladkých arteriálnych svalov., udržiavanie procesov ejekcie srdca (prostredníctvom zníženia aortálneho tlaku) a oslabenie periférneho odporu.

Farmakokinetika

Pri orálnom podávaní sa liek absorbuje nízkou rýchlosťou do gastrointestinálneho traktu. Hodnoty biologickej dostupnosti sa pohybujú od 30 do 80%. Liek sa stanoví v krvi po 0,5-4 hodinách. Indikátor Cmax v krvi pri jednorazovom podaní Cardiodaronu sa zaznamená po 3 až 7 hodinách.

Intrahepatálne metabolické procesy sa realizujú s tvorbou metabolického prvku s terapeutickým účinkom (decetylamiodarón) a navyše s dejodáciou.

Vylučovanie prebieha extrémne nízkou rýchlosťou; polčas rozpadu-do 20-100 dní.

Dávkovanie a podávanie

V prípade aktívnych fáz porúch rytmu sa liek používa spôsobom (5 mg / kg); zatiaľ čo pre ľudí s CHF sa dávka zníži na 2,5 mg / kg.

Tablety sa musia užívať s jedlom alebo po jedle, prehltnúť celé a zapiť čistou vodou. Veľkosť porcie vyberie lekár osobne - berúc do úvahy stav pacienta. Počiatočná dávka denne je často v rozmedzí 600-800 mg (musí byť rozdelená na 2-3 použitia). V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 1 200 mg denne.

Také dávky sa používajú v období 8 až 15 dní a potom sa pacient prevedie na podpornú liečbu.

Pri udržiavacej liečbe sa používa minimálna účinná dávka pre pacienta. Jeho veľkosť je často 100-400 mg kardiodarónu. Aby sa zabránilo akumulácii lieku, mal by sa konzumovať v 5-dňovom cykle, po ktorom nasleduje 2-dňový interval.

Tablety je možné navyše užívať 3 týždne, potom si dajte 7-dňovú prestávku.

• Aplikácia pre deti

Osobám mladším ako 18 rokov je liek predpisovaný s mimoriadnou opatrnosťou.

Používajte Cardiodarone počas tehotenstva

Pretože amiodarón je schopný prejsť placentou, nemal by sa používať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• sínusová bradykardia;
• kardiogénny šok;
• silná neznášanlivosť na prvky lieku;
• Blokáda SA;
• hypokaliémia;
• Fáza 2-3 AV bloku;
• hypotyreóza alebo hypertyreóza;
• SSSU;
• zrútiť;
• pľúcne lézie intersticiálneho typu;
• zníženie krvného tlaku;
• používanie liekov IMAO;
• dojčenie.

Ľudia s nedostatočnou funkciou pečene alebo starší ľudia predpisujú lieky s mimoriadnou opatrnosťou.

Vedľajšie účinky Cardiodarone

Medzi vedľajšie účinky:

• zosilnenie CHF, bradykardia sínusového typu, „pirueta“ tachykardie, AV blokáda, pokles hodnôt krvného tlaku a rozvoj arytmií alebo zosilnenie už existujúceho;
• zápal pohrudnice, apnoe, pľúcna fibróza, kašeľ a dyspnoe, zápal pľúc, bronchiálny kŕč, alveolitída a výskyt hyper- alebo hypotyreózy;
• vracanie alebo nevoľnosť, nadúvanie, zápcha, strata chuti do jedla, hnačka, bolesť a ťažkosť v epigastrickej zóne a navyše žltačka, hepatitída toxického charakteru, cholestáza, zosilnenie aktivity intrahepatálnych transamináz a cirhóza pečene;
• závraty, depresia, problémy s pamäťou, bolesti hlavy a parestézia, sluchové halucinácie, slabosť, chvenie, polyneuropatia a poruchy spánku;
• ataxia, zvýšené hodnoty ICP, neuritída postihujúca zrakový nerv, uveitída, sietnicové mikrooddelenie, extrapyramidové symptómy, depozícia myopatie a lipofuscínu vo vnútri epitelu rohovky;
• anémia aplastickej alebo hemolytickej povahy a trombocytopénia;
• alopécia, exfoliatívna dermatitída, epidermálne vyrážky, fotosenzitivita a modrosivý nádych epidermis;
• vaskulitída, tromboflebitída, hyperhidróza a horúčka a epididymitída a erektilná dysfunkcia.

Predávkovať

Známky otravy: bradykardia, arytmie, znížený krvný tlak, porucha AV vedenia a dysfunkcia pečene.

Vykoná sa výplach žalúdka a spolu s preháňadlom fyziologického roztoku sa aplikuje aktívne uhlie. Neexistuje žiadne protijed. V prípade potreby je možné vykonať symptomatické opatrenia. Pacienta je potrebné neustále monitorovať - sledovať hodnoty EKG a hladinu krvného tlaku.

V prípade bradykardie sa používa atropín s β1-adrenergnými agonistami a je nainštalovaný dočasný kardiostimulátor. Hemodialýza nevedie k vylučovaniu amiodarónu.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať liek so samostatnými blokátormi kanálov Ca (diltiazem alebo verapamil) a β-blokátormi, pretože to môže viesť k poruchám automatizmu (vo forme bradykardie) a vedenia.

Lieky nemôžete zadávať spolu s diuretikami, preháňadlami, GCS a amfotericínom B na intravenózne injekcie, pretože to môže vyvolať komorovú tachykardiu („pirueta“).

Použitie spolu s perorálnymi antikoagulanciami zvyšuje pravdepodobnosť krvácania (je potrebné sledovať parametre protrombínu a upravovať množstvo antikoagulancií).

Podávanie v kombinácii s FH môže vyvolať poruchy automatizmu (vo forme závažnej bradykardie) a poruchy vedenia v komorách a predsieňach (liek zvyšuje plazmatické hodnoty digoxínu, preto je potrebné ich neustále monitorovať a navyše by sa malo vykonať EKG a v prípade potreby upraviť dávkovanie lieku).

Použitie spolu s cyklosporínom a fenytoínom môže viesť k zvýšeniu ich plazmatických parametrov.

U ľudí používajúcich Cardiodarone, ktorí podstupujú celkovú anestéziu alebo kyslíkovú terapiu, sa môže vyvinúť bradykardia (odolná voči atropínu), poruchy vedenia, znížený krvný tlak a znížený srdcový výdaj.

Podmienky skladovania

Cardiodarone by mal byť skladovaný na tmavom a suchom mieste.

Čas použiteľnosti

Cardiodarone sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógmi liekov sú Ritmorest, Amiodarone a Amiocordin s Cordarone, Aldaron a Concor s Anaprilinom, ako aj Sedacoron a Ritmiodarone.