Ceftriaxon

Ceftriaxón je cefalosporínové antibiotikum tretej generácie. Má baktericídne vlastnosti, ktoré sa vyvíjajú pri spomalení membránovej väzby bakteriálnych buniek.

Liečivo acetyluje transpeptidázy spojené so stenami, pričom ničí krížové peptidoglykánové zosieťovanie, čo pomáha posilniť silu bunkových stien. Liek vykazuje veľký rozsah antimikrobiálnych účinkov, ktoré zahŕňajú rôzne anaeróbne baktérie s aeróbmi, ako aj grampozitívne a negatívne baktérie.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Indikácia Ceftriaxon

Používa sa na takéto poruchy:

• infekcie dýchacích ciest (napríklad rozvoj pneumónie);
• lézie horných dýchacích ciest;
• ochorenia spojené s močovou trubicou, obličkami a genitáliami (medzi nimi kvapavka);
• meningitídy ;
• infekcia podkožnej vrstvy a epidermis;
• abnormality v peritoneálnych orgánoch (napríklad peritonitída);
• infekcie u ľudí so zníženou imunitou;
• Lézie GVH;
• infekcie postihujúce kosti spojivami;
• poranenia rán;
• sepsa (bežná infekcia);
• rozšírená borelióza nesúvisiaca s kliešťami (skoré alebo neskoré štádiá patológie).

Okrem toho sa predpisuje, aby sa zabránilo vzniku infekcií po operáciách v oblasti gastrointestinálnych ochorení, močovej trubice, tráviacich alebo gynekologických orgánov (len s možnou alebo diagnostikovanou kontamináciou).

[10], [11], [12], [13]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutickej látky je vo forme injekčného lyofilizátu - 500 alebo 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Farmakodynamika

Liečivo demonštruje účinok na tieto mikróby: streptokoky z kategórií A, B a C a navyše G, epidermálne stafylokoky, pneumokoky a Staphylococcus aureus s enterobaktériami. Okrem toho zoznam obsahuje baktérie Morgana, E. Coli, Klebsiella s chrípkovými chrípkami, moraxella cataris a H.parainfluenzae. Súčasne liek pôsobí na salmonelu, meningokoky, spoločnú protea s gonokokami, prozreteľnosť, yersiniu, seráciu s bledým treponémom a shigella. Okrem toho, acinetobaktérie, peptokoky, citrobaktérie s bakteroidmi, fuzobakterii, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. A aktinomycety.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Farmakokinetika

Injektovaná látka sa absorbuje úplne a vysokou rýchlosťou. Hodnoty biologickej dostupnosti sú takmer 100%. Hodnoty plazmy Cmax sa zaznamenávajú po 90 minútach. Reverzibilne syntetizovaný s plazmatickým albumínom - 85-95%.

Lieky zostávajú vo vnútri tela po dlhú dobu. Na minimálnej úrovni pre rozvoj antimikrobiálnych účinkov sa látka stanovuje v krvi 24 hodín. Bez komplikácií prechádza do kostných tkanív, orgánov a tekutín (synovia, pleurálna a peritoneálna).

Termín polčas je 5,8-8,7 hodín; významne sa predlžuje u ľudí starších ako 75 rokov (16 hodín), ako aj u detí (6,5 dňa) a novorodencov (do 8 dní).

Vylučuje sa spolu s močom v aktívnej forme (približne 50% počas 48 hodín). Časť liečiva sa vylučuje žlčou. V prípade nedostatočnosti obličiek sa rýchlosť vylučovania znižuje, vďaka čomu sa liek môže hromadiť v tele.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť prítomnosť intolerancie vykonaním kožného testu.

Dospievajúci starší ako 12 rokov, ktorí vážia viac ako 50 kg, ako aj dospelí, musia byť podávaní 1-2 g liekov 1 krát denne (s 24-hodinovými intervalmi). V prípade slabého účinku liečiva alebo závažnej formy infekcie sa denná dávka môže zvýšiť na 4000 mg.

Novorodenci pred 14-dňovým obdobím (tiež predčasným) musia byť podávaní 20-50 mg / kg 1 krát denne. Dojčatá staršie ako 2 týždne a deti mladšie ako 12 rokov používajú 20-80 mg / kg látky 1 krát denne.

Časť 50+ mg / kg sa podáva intravenózne cez infúziu (postup trvá aspoň pol hodiny).

Po normalizácii teploty a výsledkoch laboratórnych testov je potrebné pokračovať v liečbe antibiotikom ďalších 48-72 hodín.

[48], [49], [50]

Používajte Ceftriaxon počas tehotenstva

Ceftriaxón môže prechádzať cez placentu, ale bezpečnosť jeho použitia v gravidite sa sotva študovala.

Aktívny liečivý prvok v malých množstvách sa vylučuje materským mliekom, čo je dôvod, prečo je dojčenie počas liečby zrušené.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Kontraindikácie

Je kontraindikované užívať lieky na intoleranciu voči cefalosporínom (ak sa zaznamená precitlivenosť na penicilíny, mala by sa vziať do úvahy pravdepodobnosť krížovej expozície).

[46], [47]

Vedľajšie účinky Ceftriaxon

Hlavné vedľajšie znaky sú:

• infekčné lézie: mykóza, pokrývajúca genitálie, plesňové infekcie sekundárnej povahy a infekcie vyvolané aktivitou rezistentných mikróbov;
• lymfatické a krvné dysfunkcie: leuko-, trombocyto alebo granulocytopénia, eozinofília, zvýšené hodnoty PTV, hemolytická anémia, agranulocytóza, poruchy koagulácie a zvýšené hladiny kreatinínu;
• tráviace problémy: glositída, blokovanie žlčových kameňov, hnačka, pankreatitída, stomatitída a nevoľnosť. Občas sa vyvíja pseudomembranózny charakter enterokolitídy (spúšťaný klostridiovou diferenciálnou aktivitou);
• porucha hepatobiliárnej funkcie: cholelitiáza, usadeniny solí Ca vo vnútri žlčníka a zvýšenie krvných hodnôt pečeňových enzýmov (ALT, alkalická fosfatáza a AST);
• lézie podkožných vrstiev a epidermy: edém, erytém, polyantém, vyrážka, exantém, PETN, urtikária, dermatitída alergického pôvodu a svrbenie;
• problémy s funkciou moču: hematúria, oligúria, zlyhanie obličiek, glukozúria a tvorba kameňov v obličkách;
• systémové poruchy: bolesť hlavy, horúčka, zimnica, anafylaktoidné alebo anafylaktické symptómy a závraty;
• lokálne prejavy: niekedy dochádza k zápalu žilovej steny. Tomuto porušeniu možno predísť vstreknutím liečiva spôsobom i / m pri nízkej rýchlosti (2-4 minúty). Treba vziať do úvahy, že intramuskulárne podávanie bez použitia lidokaínu bude mimoriadne bolestivé;
• Zmena údajov z laboratórnych testov: Falošne pozitívny Coombsov test. Podobne ako iné antibiotiká, ceftriaxón môže viesť k falošne pozitívnemu testu na galaktozémiu a na detekciu cukru vo vnútri moču. Z tohto dôvodu musí byť počas obdobia liečby glukozúria stanovená alternatívnou enzýmovou metódou.

Predávkovať

Pri intoxikácii ceftriaxónom hemodialýza alebo peritoneálna dialýza nedávajú výsledky. Liek nemá antidotum. V prípade otravy sa vykonajú symptomatické lekárske opatrenia.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Interakcie s inými liekmi

Nemá farmaceutickú kompatibilitu s vankomycínom, aminoglykozidmi, amsakrínom a tiež flukonazolom.

Bakteriostatické antibiotiká oslabujú baktericídnu aktivitu ceftriaxónu.

Štúdie in vitro odhalili antagonizmus medzi liečivom a chloramfenikolom.

Kombinácia s NSAID a inými látkami, ktoré spomaľujú agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje riziko krvácania.

Liek môže znížiť terapeutický účinok hormonálnej antikoncepcie. Pri používaní Ceftriaxonu a jeden mesiac po ukončení liečby sa majú dodatočne používať nehormonálne kontraceptíva.

Kombinácia veľkých dávok liekov so silnými diuretikami (napríklad s furosemidom) nevedie k vzniku porúch funkcie obličiek.

Nemá kompatibilitu s liekmi, ktoré obsahujú iné antibiotiká.

Je zakázané riediť liek v roztokoch obsahujúcich prvok Ca (medzi látkami Hartmann alebo Ringer). Keď môžu vzájomne pôsobiť, môžu tvoriť nerozpustné látky. Nemôžete miešať liek s tekutinami na parenterálnu výživu, medzi ktoré patrí Ca. Tiež nemôžu byť predpísané v kombinácii, bez ohľadu na vek pacienta. Nemôžete ich zadať cez iný v / v aplikačnom systéme.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Podmienky skladovania

Ceftriaxón sa musí uchovávať na suchom mieste uzavretom pre malé deti. Indikátory teploty - najviac 25 ° C.

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Čas použiteľnosti

Ceftriaxón sa môže podávať 2 roky od uvoľnenia terapeutickej látky.

[70], [71], [72], [73]

Žiadosť pre deti

Je zakázané predpisovať predčasne narodeným deťom (až do 41. Týždňa - berú sa do úvahy gestačné obdobie aj obdobie od okamihu narodenia) av prípade hyperbilirubinémie u novorodencov (najmä predčasných), pretože liek môže vytesniť bilirubín zo syntézy albumínu, čo je dôvod prečo objavuje sa encefalopatia indukovaná bilirubinom.

Nemôže sa používať na intravenóznu injekciu tekutín obsahujúcich vápnik u novorodencov mladších ako 28 dní (aj keď sa podáva parenterálne). Je to spôsobené vysokou pravdepodobnosťou zrážania Ca solí liečiva.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Analógy

Analógy liekov sú lieky Hazaran a Rocetin s liekom Lendazin.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Recenzia

Ceftriaxón je teraz považovaný za pomerne populárny liek. Pacienti vo svojich posudkoch zaznamenávajú najmä kvalitatívny účinok lieku, ktorý umožňuje rýchlo zmierniť zdravotný stav okamžite od prvého dňa liečby.

Z minusov väčšina pripomienok poukazuje na veľmi silnú bolestivosť vykonaných injekcií - ako počas samotného zákroku, tak aj po určitom čase po jeho ukončení. V prípade intravenózneho podávania sa pozoruje bolesť pozdĺž žily.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]