Daxas

Daxas patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov, ktoré sa používajú ako udržiavacia liečba chronickej obštrukčnej choroby pľúc. Vzhľadom na to, že chronická obštrukčná choroba pľúc (skrátená CHOCHP) sa vyskytuje hlavne po 40 rokoch, určenie lieku pacientom mladším ako 40 rokov je až po potvrdení diagnózy.

Indikácia Daxas

Daxas je predpísaný v ťažkých podmienkach CHOCHP a časté exacerbácie opuchu ako udržiavacej liečby.

[1]

Formulár uvoľnenia

Daxas je dostupný vo forme tabliet balených v blistroch v kartónových obaloch.

[2]

Farmakodynamika

Daxas patrí do skupiny protizápalových liekov. Princíp činnosti je zameraný na odstránenie zápalu v pľúcach. Liek znižuje aktivitu základného enzýmu PDE4, ktorý spôsobuje zápal a je hlavným článkom, ktorý vyvoláva chorobu.

Daxas spomaľuje aktivitu PDE4, čo v dôsledku toho vedie k normalizácii funkcie leukocytov, buniek hladkého svalstva pľúcnych ciev a dýchacích ciest atď.   

Štúdie in vitro ukázali, že liek zastavuje uvoľňovanie zápalových mediátorov.

U pacientov s CHOCHP liek znižuje počet neutrofilov v spúte a štúdie tiež preukázali, že u zdravých pacientov klesá prílev neutrofilov a eozinofilov do respiračného traktu.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Hlavnou aktívnou zložkou Daxas je roflumilast, ktorý pri požití tvorí aktívny metabolit N-oxidu roflumilastu. Liečivo znižuje aktivitu fosfodiesterázy (PDE4).

Po užití lieku po približne hodine dosiahne najvyššiu koncentráciu v krvi (podlieha príjmu na prázdny žalúdok). Z príjmu potravy nezávisí na inhibičnej aktivite liečiva na PDE4, ale dochádza k oneskoreniu najvyššej koncentrácie látky v krvnej plazme.

Liečivo je približne 97% viazané na krvné proteíny, účinná látka bude počas pomerne krátkeho času distribuovaná do všetkých tkanív a orgánov, vrátane. Preniká do tukového tkaniva.

Predklinické štúdie ukazujú, že roflumilast preniká cez hematoencefalickú bariéru pri veľmi nízkych koncentráciách.  

Polčas roflumilastu v plazme je približne 16-17 hodín.  

Inhibičný aktivita liečiva je znížená u fajčiarov, u starších osôb, čo predstavuje nárast inhibičnej aktivity Roflumilast, ale nie je potrebná úprava dávky u tejto skupiny pacientov, pretože všetky zmeny nie sú považované za klinicky významné ukazovatele. 

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa inhibičná aktivita lieku zníži o približne 9%, ale nie je potrebné upraviť dávku.

Pri zlyhaní pečene sa inhibičná aktivita roflumilastu zvyšuje v závislosti od klasifikácie Child-Pughovej klasifikácie.

[6], [7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Daxas je predpísaný pre 500 mg (1 tabletu) denne. V niektorých prípadoch vyžaduje maximálny terapeutický účinok dlhodobú liečbu (až do 1 roka).

Ak dôjde k porušeniu obličiek, ako aj u starších pacientov, nie je potrebné dávku upravovať.

Tableta sa umyje dostatočným množstvom vody, je potrebné pokúsiť sa užívať drogu súčasne.

[11], [12]

Používajte Daxas počas tehotenstva

Daxas je kontraindikovaný u gravidných a dojčiacich žien. Veľmi málo údajov o používaní lieku počas tehotenstva.

Navyše, liek nie je predpisovaný ženám v plodnom veku, ktorí nepoužívajú spoľahlivú antikoncepciu.

Je možné, že Daxas môže preniknúť do materského mlieka, takže ak je to potrebné, užívajte drogu, ak má prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Daxas nie je predpísaný so zvýšenou citlivosťou na niektoré zložky lieku, poškodenie funkcie pečene. Navyše bezpečnosť používania lieku pred dosiahnutím veku 18 rokov nebola stanovená.

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o liečbe imunodeficienciami, infekčnými ochoreniami, onkologickými nádormi, zlyhaním srdca, vzácnymi dedičnými ochoreniami, ťažkou depresiou.

Daxas sa používa s opatrnosťou pri duševných poruchách v minulosti a pri liečbe určitými inhibítormi.

[9]

Vedľajšie účinky Daxas

Daxas často vyvoláva rozrušenie stolice, bolesť brucha, strata hmotnosti, nevoľnosť. Spravidla sa takéto nežiaduce reakcie vyskytujú na začiatku liečby, potom sa stav normalizuje.

Liečivo môže tiež spôsobiť dyspepsiu, nespavosť, depresiu, palpitácie srdca.

Liečivo môže vyvolať infekčné choroby dýchacieho traktu, bolesti hlavy, triašky, vyrážky na koži.

Zriedkavo sú kŕče alebo slabosť svalov, všeobecná nevoľnosť.

[10]

Predávkovať

Keď Daxas užíva viac ako odporúčanú dávku, spôsobuje narušenie tráviaceho traktu, palpitácie, bolesti hlavy, potenie atď.

Ak je predávkovaním symptomatická liečba.

[13]

Interakcie s inými liekmi

Daxas sa používa s opatrnosťou pri súčasnej liečbe ketokanazolu, erytromycínu, enoxacínu, cimetidínu. V tomto prípade kombinovaná terapia môže zvýšiť aktivitu lieku a vyvolávať intoleranciu.

Rifampicín, karbamazepín, fenobarbital, fenytoín znižujú inhibičnú aktivitu lieku.

Interakcia s teofylínom, perorálnymi kontraceptívami, ktoré obsahujú etinylestradiol a gestodén, vedie k zvýšeniu inhibičnej aktivity.

Prchavé látky (salbutamol, formoterol, a podobne), ako aj prípravky pre orálne podávanie (warfarín, montelukast, midazolam, digoxín), antacidá nemajú vplyv na terapeutický účinok Daxas.

[14]

Podmienky skladovania

Daxas sa má uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 30 ^° C. Liečivo sa má skladovať na mieste chránenom pred vlhkosťou, slnečným žiarením a nedostupným pre deti.

[15]

Špeciálne pokyny

Daxas nie je určený na liečbu akútneho bronchospazmu. V tomto prípade by mal pacient použiť špeciálnu drogu, ktorá pomôže odstrániť útok. Pri liečbe Daxasu dochádza často k poklesu telesnej hmotnosti, ale po zastavení lieku sa váha zvyčajne vráti do normálu.

[16], [17]

Čas použiteľnosti

Daxas je dobrý po dobu troch rokov od dátumu výroby. Ak dôjde k porušeniu podmienok skladovania alebo k narušeniu integrity obalu, neodporúča sa používať liek.

[18]